Торасемид 10мг таб. №20 Канонфарма продакшн зао в Екатеринбурге

1 таблетка содержит:
действующее вещество: торасемид 10 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный 52,44 мг, кремния диоксид коллоидный 2,06 мг, кроскармеллоза натрия 10,5 мг, маннитол 78 мг, магния стеарат 1 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56 мг.

Фармакодинамика
Торасемид является "петлевым" диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль приобретет свойства тиазидного класса диуретиков касательно уровня и продолжительности диуреза. В более высоких дозах торасемид вызывает быстрый дозозависимый диурез. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности. Торасемид можно применять в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме отмечается через 1 -2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99%. Метаболиты M1, М2 и М3 связываются соответственно на 86%, 95% и 97%. Объем распределения (Vd) составляет 16 литров. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
Биотрансформация
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита - M1, М3 и М5. Гидроксил метаболиты обладают диуретической активностью. Метаболиты М1 и М3 добавляют 10 % фармакологической активности, тогда как М5 неактивен.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч у здоровых субъектов. При наличии почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, но период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин.
В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12%, М3 - 3%, М5 - 41%). У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М5 немного повышался, но кумуляция маловероятна.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается.
Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
Печеночная недостаточность
Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.
У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50 % меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше.
Лица пожилого возраста
Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

• гиперчувствительность к торасемиду или к любому из вспомогательных веществ;
• гиперчувствительность на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
• почечная недостаточность с анурией;
• печеночная кома и прекома;
• рефрактерная гипокалиемия;
• рефрактерная гипонатриемия;
• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
• гликозидная интоксикация;
• острый гломерулонефрит;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II-III степени;
• аритмия;
• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз,
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.);
• гиперурикемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

С осторожностью

• артериальная гипотензия;
• стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
• гипопротеинемия;
• предрасположенность к гиперурикемии;
• нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз);
• желудочковая аритмия в анамнезе;
• острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
• диарея;
• панкреатит;
• сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе);
• нарушение функции печени и/или почек;
• гепаторенальный синдром;
• подагра;
• анемия;
• гипокалиемия;
• гипонатриемия;
• одновременное применение сердечных гликозидов, аминогликозидов или цефалоспоринов, кортикостероидов или адренокортикотропного гормона (АКТГ).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Данных о выделении торасемида в грудное молоко нет, поэтому при необходимости применения препарата Торасемид Канон грудное вскармливание необходимо прекратить.

Наиболее частыми нежелательными реакциями при применении торасемида являются головные боли, усталость/сонливость и головокружение.
Частота возникновения нежелательных реакций определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
частота неизвестна: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока (до настоящего времени описаны только после внутривенного введения).
Нарушения метаболизма и питания
нечасто: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия;
частота неизвестна: снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета); гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Нарушения со стороны нервной системы
часто: головная боль, головокружение, сонливость;
нечасто: судороги мышц нижних конечностей;
частота неизвестна: спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).
Нарушения со стороны органа зрения
частота неизвестна: нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
частота неизвестна: нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носят, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Нарушения со стороны сердца
Нечасто: экстрасистолия, аритмия, тахикардия, усиленное сердцебиение.
Нарушения со стороны сосудов
нечасто: покраснение лица;
частота неизвестна: чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: носовые кровотечения.
Желудочно-кишечные нарушения
часто: диарея;
нечасто: боль в животе, метеоризм;
частота неизвестна: сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
частота неизвестна: внутрипеченочный холестаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
частота неизвестна: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
часто: увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия;
нечасто: учащенные позывы к мочеиспусканию;
частота неизвестна: олигурия, задержка мочи (например, у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
частота неизвестна: нарушение потенции.
Общие нарушения и реакции в месте введения
нечасто: астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.
Лабораторные и инструментальные данные
нечасто: увеличение числа тромбоцитов;
частота неизвестна: гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или были замечены любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатин), амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. Совместное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9 (например, амиодарон, флуконазол) может приводить к повышению концентрации торасемида в крови. Совместное применение с индукторами CYP2C9 (например, рифампицин) может приводить к понижению концентрации торасемида в крови. Необходимо контролировать артериальное давление и диуретический эффект при совместном применении торасемида с такими лекарственными препаратами, а также при необходимости изменять дозу торасемида.
Из-за влияния торасемида на метаболизм через цитохром CYP2C9, он может влиять на эффективность и безопасность применения лекарственных препаратов, метаболизирующихся через CYP2C9, таких как целекоксиб, или на лекарственные препараты с узким терапевтическим действием, например, варфарин или Фенитоин. В таких случаях необходимо следить за пациентами и при необходимости изменять дозу. При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК) и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

T=+(02-25)C

Диуретическое средство.

Применять строго по назначению врача.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату.
Пациентам, получающим высокие дозы торасемида в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение торасемида может обуславливать обострение подагры.
У пациентов с сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
У пациентов в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Торасемид Канон пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Внутрь, один раз в сутки, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Таблетку можно разделить на равные дозы.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности: Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек: Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки до получения требуемого эффекта. Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях
Отечный синдром при заболевании печени: Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует увеличить вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения).
Препарат обычно применяют в течение длительного периода времени или до получения требуемого эффекта (до исчезновения отеков).
Артериальная гипертензия: Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект торасемида наступает медленно. При отсутствии эффекта в течение 4-6 недель дозу можно увеличить до 5 мг 1 раз в сутки. По данным проведенных исследований, увеличение дозы торасемида свыше 5 мг в сутки не приводит к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения. При отсутствии требуемого эффекта к лечению следует добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Торасемид противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией. У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекция режима дозирования не требуется.
Пациенты с нарушением функции печении
Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой. У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены.
Дети
Безопасность и эффективность применения торасемида у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

C03CA

2024-08-01 00:00:00 +0300 +0300

2074-08-01 00:00:00 +0300 +0300

2018-11-07 00:00:00 +0300 +0300

ЛП-№(006415)-(РГ-RU)

04606486020899

Торасемид