ИНСТРУКЦИЯ

ПО медицинскому применению лекарственного препарата

ОКИ АКТ

Регистрационный номер:

Торговое наименование: ОКИ АКТ.

Международное непатентованное наименование: кетопрофен.

Лекарственная форма: гранулы.

Состав

Один пакетик (700 мг) содержит:

Действующее вещество: кетопрофен лизина (кетопрофен лизиновая соль) 40,04 мг (эквивалентно кетопрофену 25 мг).

Вспомогательные вещества: повидон К-25, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер [1:2:1] (Эудрагит ЕРО), натрия лаурилсульфат, стеариновая кислота, магния стеарат, ароматизатор лаймовый, ароматизатор лимонный, ароматизатор натуральный мятный (ароматизатор Frescofort), аспартам, маннитол, ксилитол, тальк.

Описание

Гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты; нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты; производные пропионовой кислоты.

Код АТХ: M01AE03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия кетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов в результате ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В частности, наблюдается ингибирование превращения арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, предшественники простагландинов PGE1, PGE2, PGF2α и PGD2, и даже простациклина PGI2 и тромбоксанов (TxA2 и TxB2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, например, кинины, оказывая косвенное действие, помимо прямого.

Лизиновая соль кетопрофена характеризуется сильным обезболивающим эффектом, благодаря его как противовоспалительным, так и центральным эффектам.

Кетопрофен лизиновая соль характеризуется большей растворимостью, чем кетопрофеновая кислота.

Фармакокинетика

Всасывание. Назначаемый кетопрофен быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается через 20 минут после перорального приема.

Распределение. Связывание кетопрофена с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 95-99%. Значения плазменного клиренса кетопрофена колеблются от 0,06 до 0,08 л/кг/ч, а объем распределения составляет 0,1-0,4 л/кг. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани.

Биотрансформация. Кетопрофен интенсивно метаболизируется печеночными микросомальными ферментами, главным образом путем конъюгации и лишь незначительно с помощью гидроксилирования. Полученные метаболиты фармакологически неактивны.

Выведение. Кетопрофен быстро выводится преимущественно почками. 60-80 % принятой дозы препарата ОКИ АКТ гранулы 40 мг выделяется почками в виде глюкуронидного метаболита в течение 24 часов. В фармакокинетическом исследовании, проведенном у 69 участников, плазменные концентрации составляли около 0,15 мкг/мл через 5 мин. Период полувыведения кетопрофена составляет 1.5 часа. Препарат не кумулируется.

Показания к применению

Симптоматическое лечение воспалительных процессов различного происхождения, сопровождающихся болевым синдромом, в том числе:

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• ктивные желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие кровотечения;
• ;
• сердечная недостаточность;
• ;

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени (в анамнезе), печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Нelicobacter pylori, длительное использование НПВП, туберкулез, выраженный остеопороз, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания, беременность (до 20-ой недели).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).

До 20-ой недели беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Данных о выделении кетопрофена в грудное молоко нет. Кетопрофен противопоказан при грудном вскармливании.

Фертильность

При применении НПВП возможно снижение женской фертильности, поэтому женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применение препарата ОКИ АКТ, как и любого лекарственного средства, ингибирующего синтез циклооксигеназы/ простагландинов. Терапия препаратом ОКИ АКТ должна быть прекращена у женщин с нарушениями фертильности или у проходящих обследование по поводу бесплодия.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

1 пакетик однократно или 2-3 раза в день.

Интервал между двумя последовательными дозами должен составлять не менее 4 часов.

Не следует превышать размер максимальной рекомендованной суточной дозы (120 мг).

Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения не должен превышать 3-5 дней. Следует принимать минимальную эффективную дозу в течение кратковременного периода времени, необходимого для облегчения симптомов.

Терапию следует продолжать только до тех пор, пока это необходимо для купирования боли. Если после 3-5 дней применения препарата улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам следует принимать минимальные дозы. Для пожилых пациентов рекомендованная суточная доза 1 пакетик.

Дети

ОКИ АКТ противопоказан к применению у детей до 18 лет.

Способ применения

Содержимое пакетика высыпать прямо на язык. Препарат растворяется в слюне и поэтому может использоваться без воды. Предпочтительно применение препарата после еды.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до ≤1/10), нечасто (от 1/1000 до ≤1/100), редко (от 1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений невозможно определить на основании имеющихся данных).

В связи с применением кетопрофена отмечались следующие побочные действия.

Инфекции и инвазии

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, нарушение функции костного мозга, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, апластическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

• изменения настроения, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение, бессонница.
• дискинезия, обморок, тремор, гиперкинезия.

Нарушения метаболизма и питания

Психические нарушения

Нарушения со стороны нервной системы

Нарушения со стороны органа зрения

• мерцательная аритмия.
• васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
• острая дыхательная недостаточность (сообщалось об одном случае со смертельным исходом у пациента с астмой, чувствительного к ацетилсалициловой кислоте).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• язвенная болезнь желудка, язвенная болезнь полости рта, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, мелена, рвота с примесью крови, дискомфорт в животе, колит, желудочный пироз, отек полости рта, панкреатит, гиперхлоргидрия, боль в желудке, эрозивный гастрит, отек языка.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• реакции фотосенсибилизации, алопеция, крапивница, ангионевротический отек, буллезные реакции со стороны кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), экзантема, пурпура, сыпь, макулопапулезная сыпь, дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Общие нарушения и реакции в месте введения

• усталость.

Лабораторные и инструментальные данные

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сообщалось о случаях передозировки при приеме доз кетопрофена до 2,5 г. В большинстве случаев симптомы ограничивались вялостью, сонливостью, головной болью, вертиго, спутанностью и потерей сознания, болью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии. Кроме того, возможно развитие желудочно-кишечных кровотечений, снижения или повышения артериального давления, острой почечной недостаточности, комы или судорог, угнетения дыхания и цианоза.

Лечение

Специфических антидотов нет. При подозрении на передозировку рекомендуемая терапия состоит из промывания желудка, с одновременным проведением симптоматической и поддерживающей терапии для компенсации обезвоживания, контроля выделения мочи и коррекции ацидоза при его наличии.

В случае почечной недостаточности для выведения лекарственного средства из кровотока может использоваться гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сочетания, которых необходимо избегать

• Глюкокортикостероиды (препараты, используемые для лечения воспалительных заболеваний): повышается риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения.
• Антикоагулянты (препараты, замедляющие свертывание крови) — парентеральный гепарин и варфарин: повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием функции тромбоцитов и повреждением слизистой желудка и кишечника. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин.
• Антиагреганты (препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов) — тиклопидин, клопидогрел — и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты): повышается риск кровотечения, вызванного ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждением слизистой желудка и кишечника. При необходимости одновременного применения пациенты должны находится под наблюдением.

• Другие НПВП, включая высокие дозы салицилатов (>3 г/день): сопутствующий прием нескольких НПВП может повышать риск изъязвления и желудочно-кишечного кровотечения, что обусловлено синергическим эффектом.
• Литий (препарат, используемый для лечения маниакально-депрессивных психозов): НПВП повышают концентрацию лития в плазме (снижается экскреция лития почками), который может достигать токсического уровня. Данный параметр необходимо контролировать в начале лечения, при регуляции дозы и после прекращения лечения кетопрофеном.

• Метотрексат в высоких дозах (более 15 мг в неделю) — препарат, назначаемый для лечения некоторых аутоиммунных заболеваний и некоторых опухолей: повышается гематотоксичность метотрексата, так как снижается его выведение почками, которое возникает при приеме противовоспалительных препаратов.
• Гидантоин (препарат, используемый для лечения эпилепсии) и сульфамиды (антибиотики, используемые для лечения инфекций, вызываемых бактериями): токсичные эффекты данных веществ могут усиливаться.

Сочетания, которые требуют мер предосторожности

• Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II (препараты, используемые для снижения кровяного давления): НПВП могут снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных препаратов. У пациентов с нарушением функции почек (например, пациенты с обезвоживанием или пожилые пациенты) сопутствующий прием ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II с препаратами, ингибирующими систему циклооксигеназы, может вызвать дополнительные нарушения функции почек, в том числе острую почечную недостаточность, обычно обратимую.

Пациенты должны быть достаточно гидратированы и после начала сопутствующей терапии необходимо проводить мониторинг функции почек.

• Пентоксифиллин (препарат, используемый для улучшения кровообращения в конечностях): повышается риск кровотечений. Обязательно проведение более частого мониторирования клинического состояния и контроля времени свертывания крови.
• Зидовудин (препарат, используемый для лечения ВИЧ): повышается риск токсичности в отношении эритроцитов посредством влияния на ретикулоциты с возникновением тяжелой анемии через неделю после начала лечения НПВП. Необходимо проводить общий анализ крови и контролировать количество ретикулоцитов один или два раза в неделю после начала лечения НПВП.
• Производные сульфонилмочевины (препараты, используемые для лечения диабета): НПВП могут усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, уменьшая ее связь с белками плазмы.
• Тенофовир (препарат, используемый для лечения некоторых инфекций, вызываемых вирусами): одновременное применение тенофовира дизопроксила фумарата и НПВП может увеличить риск нарушения функции почек.
• Метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю) — препарат, назначаемый для лечения некоторых аутоиммунных заболеваний и некоторых опухолей: при совместном применении необходимо проводить общий анализ крови один раз в неделю на протяжении первых нескольких недель лечения. У пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста мониторинг следует проводить чаще.

Сочетания, которые необходимо принимать во внимание

• Бета-адреноблокаторы (препараты, используемые для снижения кровяного давления): НПВП могут снижать антигипертензивное действие бетаадреноблокаторов из-за ингибирования синтеза простагландинов.
• : НПВП могут увеличивать нефротоксичность из-за эффектов, связанных с простагландинами почек. При совместном применении необходимо контролировать функцию почек.
• (препараты, помогающие разрушать тромбы): повышается риск кровотечений.
• : концентрация кетопрофена в плазме может повышаться. Это повышение может быть обусловлено ингибирующим механизмом в месте почечной канальцевой секреции и глюкуроноконъюгации и требует корректировки дозы кетопрофена.
• (препарат, используемый для добровольного прерывания беременности): эффективность метода контрацепции теоретически может быть снижена из-за антипростагландиновых свойств НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту. Имеются некоторые данные, свидетельствующие о том, что одновременный прием НПВП в день приема простагландина не оказывает отрицательного влияния на созревание шейки матки или сократительную способность матки и не снижает клиническую эффективность медикаментозного прерывания беременности.
• : возможно снижение эффективности контрацепции, что может привести к беременности.
• : НПВП могут увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения.
• : данные, полученные на животных, указывают на то, что НПВП могут повышать риск судорог, связанных с применением хинолоновых антибиотиков. Пациенты, получающие НПВП и хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.
• : поскольку кетопрофен хорошо связывается с белками, при одновременном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы дифенилгидантоина или сульфаниламидов.
• : одновременное применение препарата с НПВП может снизить его эффективность.
• : во время лечения следует избегать употребления алкоголя из-за повышенного риска образования язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением препарата ОКИ АКТ проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Пациентам с сердечной недостаточностью, циррозом, нефрозом, хронической почечной недостаточностью, пожилым пациентам (в том числе, получающим диуретики), на начальном этапе лечения следует внимательно контролировать функцию почек. В начале лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. После 2-х недель применения препарата необходим контроль показателей функции печени (уровень трансаминаз).

Пациентам с отклонениями показателей функции печени или заболеваниями печени в анамнезе следует периодически проверять активность трансаминаз, особенно при длительной терапии.

Пациенты с бронхиальной астмой, связанной с хроническим или аллергическим ринитом, хроническим синуситом и/или носовым полипозом, более склонны к аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВП. При применении кетопрофена возможно развитие приступов бронхиальной астмы или бронхоспазма. Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких или заболеваниями почек препарат следует применять только под наблюдением врача.

При применении кетопрофена возможно развитие гиперкалиемии, в особенности у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью, и\или при совместном применении препаратов, приводящих к развитию гиперкалиемии. У данных групп пациентов следует контролировать уровень калия в плазме крови.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с сердечной недостаточностью средней тяжести, сопровождающейся задержкой жидкости и отеками (в анамнезе), связанными с приемом НПВП, необходим тщательный мониторинг и консультация.

При необходимости определения 17- кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактические действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на то, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах в течение длительного времени) может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения данного риска для кетопрофена недостаточно.

Сообщалось о повышенном риске развития артериальных тромбозов у пациентов, принимающих «неаспириновые» НПВП для купирования периоперационного болевого синдрома при выполнении аортокоронарного шунтирования.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферическими артериальными заболеваниями и/или цереброваскулярными заболеваниями следует применять кетопрофен только после тщательного обследования. Аналогичным образом следует тщательно обследовать пациентов с факторами риска к кардиоваскулярным заболеваниям (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) до начала применения препарата.

Пожилым пациентам, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе, особенно осложнявшейся кровотечением или перфорацией, лечение следует начинать с минимальной возможной дозы. В случае появления желудочно-кишечных кровотечений или образования язвы, первых признаках сыпи, повреждений слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности лечение следует прервать.

В случае зрительных нарушений, таких как нечеткость зрения, терапию следует прекратить.

Прием препарата может маскировать признаки инфекций, что может привести к отсрочке начала соответствующего лечения и тем самым ухудшить исход инфекции. Это может наблюдаться при бактериальной внебольничной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. При применении кетопрофена для устранения жара или в целях обезболивания, рекомендуется мониторинг инфекции. Если симптомы не исчезают или усиливаются, в амбулаторных условиях пациенту рекомендуется обратиться к врачу.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Применение препарата необходимо прекратить у женщин с проблемами фертильности или проходящих исследование фертильности.

Препарат ОКИ АКТ содержит источник фенилаланина (аспартам). Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Препарат ОКИ АКТ содержит сахарозу (с лимонным ароматизатором) и глюкозу (с лаймовым ароматизатором). Если у вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом данного лекарственного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги. Следует избегать управления транспортными средствами и механизмами в случае возникновения этих симптомов.

Форма выпуска

Гранулы 40 мг.

По 700 мг препарата в пакетик из трехслойной фольги: полиэтилен (внутренний слой)/алюминий (средний слой)/полиэтилентерефталат (наружный слой).

По 10, или 20, или 30 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения

Домпе Фармачеутичи С.п.А., Виа Сан-Мартино, 12-12/а, 20122, Милан, Италия.

Производитель

Домпе Фармачеутичи С.п.А., Виа Кампо ди Пиле – 67100, Л’Аквила, Италия.

Организация, принимающая претензии от потребителя:

ООО «Си Эс Си ЛТД».

115230, г. Москва, Варшавское шоссе, д. 47, к. 4, 14 этаж.

Тел./факс: +7 (499) 311 67 71, эл. почта: [email protected].

Сайт: http://cscpharma.ru.