Милурит (аллопуринол) 100мг таб. №100 Egis pharmaceuticals plc в Екатеринбурге

Аллопуринол

M04AA01 - Аллопуринол

противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Нихена). Режим дозирования устанавливается индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче: детям в возрасте до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Отпускают по рецепту.

5 лет

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени (необходимо снижение дозы). Противопоказание: выраженные нарушения функции почек. С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции почек (необходимо снижение дозы).

Взрослые:- Все виды гиперурикемии, которые невозможно контролировать диетой, в том числе вторичная гиперурикемия различного происхождения, и клинические осложнения гиперурикемии, в частности, выраженная подагра, уратная нефропатия, а также растворение и предупреждение образования кристаллов мочевой кислоты (почечных камней).- Лечение рецидивирующих, смешанных кристаллов кальция оксалата, сопровождающихся гиперурикемией, если употребление различных жидкостей, соблюдение диеты и подобные меры не имеют эффекта. Дети и подростки:- Вторичная гиперурикемия различного происхождения.- Вызванная мочевой кислотой нефропатия при лечении лейкоза.- Врожденная ферментная недостаточность, синдром Леша-Нихана (полная или частичная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипертензия, брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны диспептические явления (в т.ч. тошнота, рвота), диарея, транзиторное повышение активности трансаминаз в сыворотке крови; редко - гепатит; в единичных случаях - стоматит, нарушения функции печени (преходящее повышение активности трансаминаз и ЩФ), стеаторея. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в единичных случаях - слабость, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, депрессия, кома, парезы, парестезии, судороги, невропатии, нарушения зрения, катаракта, изменения сосочка зрительного нерва, нарушения вкусовых ощущений. Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз и апластическая анемия, лейкопения (наиболее вероятны у больных с нарушениями функции почек). Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициальный нефрит; в единичных случаях - отеки, уремия, гематурия. Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - бесплодие, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет. Со стороны обмена веществ: в единичных случаях - гиперлипидемия. Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия, зуд; в отдельных случаях - ангиоиммунобластная лимфаденопатия, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Дерматологические реакции: в единичных случаях - фурункулез, алопеция, обесцвечивание волос.

Беременность, В настоящее время данных по безопасности терапии аллопуринолом в период беременности недостаточно, хотя этот препарат широко применялся в течение долгих лет без явных неблагоприятных последствий. Беременным женщинам не следует принимать препарат Милурит, за исключением тех случаев, когда не существует менее опасного альтернативного лечения и заболевание составляет больший риск для матери и плода, чем прием препарата., Лактация, Аллопуринол и его метаболит оксипуринол выделяются в грудное молоко человека. Препарат Милурит не рекомендуется в период грудного вскармливания. У женщин, принимающих аллопуринол в дозе 300 мг/сутки, концентрация аллопуринола и оксипуринола в грудном молоке достигала, соответственно, 1,4 мг/л и 53,7 мг/л. Тем не менее, сведения о влиянии аллопуринола и его метаболитов на младенцев, пребывающих на грудном вскармливании, отсутствуют.

После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. C max аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема. T 1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.

Не принимайте препарат Милурит®:

• если у Вас аллергия на аллопуринол или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
• если у Вас острый приступ подагры, признаками которого являются боль и отек сустава большого пальца ноги;
• если Вы беременны или кормите ребенка грудным молоком;
• если у Вас есть редкое наследственное нарушение обмена сахаров (см. подраздел «Особые указания и меры предосторожности»);
• не давайте препарат детям до 3 лет (см. подраздел «Дети и подростки»).

Перед приемом препарата Милурит® проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Важно сообщить врачу, если Вы принимаете какой-либо из перечисленных ниже препаратов. Возможно, врачу придется уменьшить дозу препарата и/или более тщательно наблюдать за вами из-за повышенного риска развития нежелательных реакций:

• если ранее во время лечения препаратами, содержащими аллопуринол, у Вас возникали тяжелые аллергические или кожные реакции (см. также раздел 4 листка-вкладыша) - в подобных случаях лечение аллопуринолом возобновлять нельзя;
• если Вы имеете китайское, тайское или корейское происхождение - у Вас может быть повышен риск тяжелых аллергических или кожных реакций на аллопуринол;
• если у Вас есть проблемы с почками (хроническая почечная недостаточность) и Вы принимаете мочегонные средства, особенно так называемые тиазидные диуретики - при подобных обстоятельствах риск тяжелых аллергических или кожных реакций на аллопуринол также повышается;
• если у Вас есть любые нарушения функции печени или почек, а также если Вы принимаете препараты для лечения повышенного артериального давления (артериальной гипертонии) или заболевания сердца (сердечной недостаточности) - Вам может понадобиться принимать препарат Милурит® в дозах, которые меньше обычных;
• если Вы не замечаете признаков заболевания при повышении концентрации мочевой кислоты (бессимптомная гиперурикемия) - в подобных случаях Вам может быть достаточно изменения диеты и потребления жидкости;
• если Вы испытываете острый приступ подагры - прием препарата Милурит® в это время может спровоцировать дополнительное обострение заболевания, поэтому в подобных случаях врач подберет Вам подходящий нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) для уменьшения боли и отека тканей;
• если Вы получаете лечение азатиоприном (лекарственным средством, применяемым для снижения иммунного ответа) или 6-меркаптопурином (применяемым при лейкозе) - врач должен принять решение о снижении дозы этих препаратов; Следует избегать совместного применения 6-меркаптопурина или азатиоприна с аллопуринолом. Когда 6-меркаптопурин или азатиоприн применяется одновременно с препаратом Милурит® , дозу 6-меркаптопурина или азатиоприна необходимо уменьшить, поскольку их активность будет продлена, что может повысить риск развития серьезных заболеваний крови. В этом случае Ваш врач будет тщательно контролировать ваши анализы крови во время лечения. Необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, если Вы заметили у себя необъяснимые синяки, кровотечение, лихорадку или боль в горле.
• если врач сообщил Вам, что в Вашем состоянии образование мочевой кислоты значительно усилено (например, у Вас злокачественная опухоль и Вы получаете соответствующую противоопухолевую терапию или если у Вас синдром Леша-Найхана) - в подобных случаях врач даст Вам рекомендации по поводу потребления жидкости, что необходимо для облегчения выведения вещества-предшественника мочевой кислоты (ксантина) с мочой;
• если у Вас в почках есть камни, образованные мочевой кислотой - во время лечения они могут растворяться и попадать в мочеточники, поэтому Вам потребуется дополнительно контролировать объем потребляемой жидкости и выделяемой мочи;
• если у Вас есть заболевание, обусловленное чрезмерным накоплением железа (гемохроматоз) - безопасность аллопуринола у таких пациентов не установлена;
• если у Вас нарушена функция щитовидной железы - аллопуринол может вызывать повышение концентрации гормона, регулирующего работу щитовидной железы (тиреотропного гормона);
• если у Вас есть редкое наследственное нарушение обмена сахаров (непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции) - препарат в дозировке 100 мг содержит лактозы моногидрат.

T=+(02-25)C

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Он переносится хорошо, в особенности, после приема пищи. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов. С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы. Взрослые пациенты Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении. Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки. Дети и подростки до 15 лет Рекомендуемая доза: 10-20 мг/кг/сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг на три приема в день. Аллопуринол редко применяется в педиатрической практике. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана). Пожилые пациенты Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек . Нарушения функции почек Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. Следующая схема может служить ориентиром для коррекции дозы при недостаточности функции почек: Клиренс креатинина, суточная доза: >20 мл/мин, нормальная доза; 10-20 мл/мин, 100-200 мг/сут; <10 мл/мин, 100 мг/сут или удлинение интервалов дозирования. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня. Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л). Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии - прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается). У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек . Нарушения функции печени При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени. Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана) Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз. Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе "Нарушения функции почек". Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни. Рекомендации по мониторингу Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче. Рекомендации по подбору дозы при реакциях со стороны кожи В случае появления реакций со стороны кожи применение аллопуринола необходимо немедленно прекратить. При возвращении в нормальное состояние после реакций слабой степени тяжести применение аллопуринола может быть возобновлено в низкой дозе (такой как 50 мг/сут) после тщательного учета рисков. После этого дозу можно постепенно увеличить при наблюдении за появлением реакций со стороны кожи и иных возможных нежелательных явлений. Если сыпь появляется вновь, применение аллопуринола следует прекратить окончательно, учитывая возможность появления более тяжелых реакций гиперчувствительности.

Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.

При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек). Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении. При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.

ЭГИС, Венгрия

На 1 таблетку:Действующее вещество: аллопуринол 100 мг;вспомогательные вещества для дозировки 100 мг: лактозы моногидрат 50 мг, крахмал картофельный 32 мг, повидон К-25 6,5 мг, тальк 6 мг, магния стеарат 3 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 2,5 мг; для дозировки 300 мг:целлюлоза микрокристаллическая (тип РН 101) 52 мг; натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) 20 мг; желатин 12 мг; магния стеарат 3 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3 мг,

Фармакодинамика Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Аллопуринол, а также его основной активный метаболит - оксипуринол, ингибируют ксантиноксидазу - фермент, обеспечивающий преобразование гипоксантина в ксантин, и ксантина в мочевую кислоту. Аллопуринол уменьшает концентрацию мочевой кислоты, как в сыворотке крови, так и в моче. Тем самым он предотвращает отложение кристаллов мочевой кислоты в тканях и (или) способствует их растворению. Помимо подавления катаболизма пуринов у некоторых (но не у всех) пациентов с гиперурикемией, большое количество ксантина и гипоксантина становится доступно для повторного образования пуриновых оснований, что приводит к угнетению биосинтеза пуринов de novo по механизму обратной связи, что опосредовано угнетением фермента гипоксантин-гуанин фосфорибозил-трансферазы. Другие метаболиты аллопуринола - аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7 рибозид. Фармакокинетика ВсасываниеАллопуринол активен при пероральном применении. Он быстро всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). По данным фармакокинетических исследований аллопуринол определяется в крови уже через 30-60 минут после приема. Биодоступность аллопуринола варьирует от 67% до 90%.Максимальная концентрация препарата в плазме крови (ТСmax) как правило регистрируется приблизительно через 1,5 часа после перорального приема. Затем концентрация аллопуринола быстро снижается. Спустя 6 часов после приема, в плазме крови определяется лишь следовая концентрация препарата. Максимальная концентрация (Cmax) активного метаболита оксипуринола обыкновенно регистрируется через 3-5 часов после перорального приема аллопуринола. Концентрация оксипуринола в плазме крови снижается значительно медленнее. РаспределениеАллопуринол почти не связывается с белками плазмы крови, поэтому изменения степени связывания с белками не должны оказывать значительного влияния на клиренс препарата. Кажущийся объем распределения (Vd) аллопуринола составляет приблизительно 1,6 литра/кг, что говорит о достаточно выраженном поглощении препарата тканями. Концентрация аллопуринола в различных тканях человека не изучена, однако весьма вероятно, что аллопуринол и оксипуринол в максимальной концентрации накапливаются в печени и слизистой оболочке кишечника, где регистрируется высокая активность ксантиноксидазы. БиотрансформацияПод действием ксантиноксидазы и альдегидоксидазы аллопуринол метаболизируется с образованием оксипуринола. Оксипуринол подавляет активность ксантиноксидазы. Тем не менее, оксипуринол - не столь мощный ингибитор ксантиноксидазы, по сравнению с аллопуринолом, однако его период полувыведения (T) значительно больше. Благодаря этим свойствам после приема разовой суточной дозы аллопуринола эффективное подавление активности ксантиноксидазы поддерживается в течение 24 часов. У пациентов с нормальной функцией почек концентрация оксипуринола в плазме крови медленно увеличивается вплоть до достижения равновесной концентрации. После приема аллопуринола в дозе 300 мг в сутки концентрация аллопуринола в плазме крови, как правило, составляет 5-10 мг/л. К другим метаболитам аллопуринола относятся аллопуринол-рибозид и оксипуринол-7-рибозид. Выведение Приблизительно 20% принятого per os аллопуринола выводится через кишечник в неизмененном виде. Около 10% суточной дозы экскретируются клубочковым аппаратом почки в виде неизмененного аллопуринола. Еще 70% суточной дозы аллопуринола выводится почками в форме оксипуринола. Оксипуринол выводится почками в неизмененном виде, однако в связи с канальцевой реабсорбцией он обладает длительным T1/2. T1/2 аллопуринола составляет 1-2 часа, тогда как Tоксипуринола варьирует от 13 до 30 часов. Такие значительные различия вероятно связаны с различиями в структуре исследований и/или клиренсе креатинина (КК) у пациентов. Пациенты с нарушенной функцией почек У пациентов с нарушенной функцией почек выведение аллопуринола и оксипуринола может значительно замедляться, что при длительной терапии приводит к росту концентрации этих соединений в плазме крови. У пациентов с нарушенной функцией почек и КК 10-20 мл/мин после долговременной терапии аллопуринолом в дозе 300 мг в сутки концентрация оксипуринола в плазме крови достигала ориентировочно 30 мг/л. Такая концентрация оксипуринола может определяться у пациентов с нормальной функцией почек на фоне терапии аллопуринолом в дозе 600 мг в сутки. Следовательно, при лечении пациентов с нарушением функции почек дозу аллопуринола необходимо снижать. Пожилые пациенты У пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетических свойств аллопуринола маловероятны. Исключение составляют пациенты с сопутствующей патологией почек .

Взрослые:- Все виды гиперурикемии, которые невозможно контролировать диетой, в том числе вторичная гиперурикемия различного происхождения, и клинические осложнения гиперурикемии, в частности, выраженная подагра, уратная нефропатия, а также растворение и предупреждение образования кристаллов мочевой кислоты (почечных камней).- Лечение рецидивирующих, смешанных кристаллов кальция оксалата, сопровождающихся гиперурикемией, если употребление различных жидкостей, соблюдение диеты и подобные меры не имеют эффекта. Дети и подростки:- Вторичная гиперурикемия различного происхождения.- Вызванная мочевой кислотой нефропатия при лечении лейкоза.- Врожденная ферментная недостаточность, синдром Леша-Нихана (полная или частичная недостаточность гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и недостаточность аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Милурит® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Прекратите прием препарата Милурит® и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае возникновения одного из следующих признаков серьезных нежелательных реакций:
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• затрудненное дыхание или глотание, отек лица, губ, языка или горла - признаки тяжелой аллергической реакции, называемой ангионевротическим отеком;
• сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей (кожные аллергические реакции);
• отслоение кожи или обширные высыпания на коже в виде волдырей, сопровождающиеся повышением температуры тела, болью в суставах, увеличением лимфатических узлов - признаки тяжелых кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза), которые в некоторых случаях могут приводить к тяжелым нарушениям работы внутренних органов (печени, почек, желчного пузыря, легких, поджелудочной железы, сердца, кишечника), судорогам или тяжелой аллергической реакции, при которой возникают нарушения дыхания, снижение артериального давления, бледность и потеря сознания (анафилактического шока).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• боль в правом боку, тошнота, рвота, пожелтение глаз и кожи (желтуха), потемнение мочи, осветление кала - признаки воспаления печени (гепатита).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• тяжелое угнетение сознания с отсутствием реакции на внешние раздражители, угасанием рефлексов, ослаблением дыхания (кома).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• асептический менингит (воспаление оболочек головного и спинного мозга, с такими симптомами как: ригидность шеи, головная боль, тошнота, лихорадка и спутанность сознания. При развитии такого состояния следует немедленно обратиться за медицинской помощью.​​​​​​​​​​​​​​

Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Милурит®
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):

• сыпь;
• повышение уровня тиреотропного гормона (ТТГ).

Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):

• рвота;
• тошнота;
• диарея;
• бессимптомное увеличение активности печеночных ферментов (повышенная активность щелочной фосфатазы и трансаминаз в сыворотке крови).

Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):

• образование камней в органах мочевыделительной системы (мочекаменная болезнь).

Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10000):

• гнойничковые высыпания на коже (фурункулез);
• значительное снижение количества специфических клеток-гранулоцитов (агранулоцитоз), которое может приводить к повышенному риску инфекций;
• недостаточное количество клеток крови, вызванное сбоем работы костного мозга (апластическая анемия);
• снижение количества кровяных пластинок-тромбоцитов (тромбоцитопения), которое может проявляться повышенной кровоточивостью или образованием синяков;
• повышение количества гранулоцитов (гранулоцитоз);
• существенное снижение количества белых кровяных клеток-лейкоцитов (лейкопения);
• повышение количества лейкоцитов (лейкоцитоз);
• повышение количества специфических кровяных клеток-эозинофилов (эозинофилия);
• снижение образования красных кровяных клеток-эритроцитов (аплазия);
• рак крови (ангиоиммунобластная Т-клеточная лимфома);
• сахарный диабет;
• повышение концентрации жиров в крови (гиперлипидемия);
• депрессия;
• полная утрата движений в одной или нескольких частях тела, потеря мышцей или группой мышц мышечной силы, неспособность к выполнению движений (паралич);
• нарушение согласованности движений различных мышц при отсутствии мышечной слабости (атаксия).
• расстройство нервной системы, при котором нарушается проведение импульсов по периферическим нервам (периферическая нейропатия);
• необычные ощущения, например, «ползание мурашек» (парестезии);
• сонливость;
• головная боль;
• извращение вкусового восприятия (дисгевзия);
• помутнение хрусталика глаза (катаракта);
• нарушения зрения;
• заболевание сетчатки глаза, которое может привести к потере зрения (макулопатия);
• головокружение с ощущением вращения (вертиго);
• боль в груди из-за нарушения кровоснабжения сердечной мышцы (стенокардия);
• замедление сердечного ритма (брадикардия);
• повышение артериального давления;
• кровавая рвота;
• снижение всасывания жиров и их избыточное выведение с фекалиями (стеаторея);
• воспаление рта (стоматит);
• изменения частоты дефекации и характера стула;
• ограниченная сыпь, связанная с приемом лекарственных препаратов (локальная медикаментозная сыпь);
• выпадение волос (алопеция);
• обесцвечивание волос;
• мышечная боль (миалгия);
• появление крови в моче (гематурия);
• повышение концентрации азотистых продуктов обмена в крови (азотемия);
• мужское бесплодие;
• импотенция (эректильная дисфункция);
• увеличение грудных желез у мужчин (гинекомастия);
• отек;
• общее недомогание;
• непреходящее чувство слабости и усталости (астения);
• повышенная температура тела (лихорадка).

Неизвестно (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):

• боль в животе;
• лихеноидная сыпь на коже (зудящая красновато-фиолетовая сыпь на коже и/или нитевидные бело-серые линии на слизистых оболочках).

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Это особенно важно, если Вы принимаете:

• средства, подавляющие активность иммунной системы (6-меркаптопурин и азатиоприн) - их дозы потребуется снизить, поскольку аллопуринол способен значительно повышать концентрации этих лекарственных средств в крови;
• видарабин (противовирусное средство), поскольку аллопуринол замедляет его выведение из организма, повышая вероятность возникновения нежелательных реакций;
• производные салициловой кислоты (салицилаты) и средства, усиливающие выведение мочевой кислоты с мочой (урикозурические средства), поскольку они могут снижать эффективность лечения аллопуринолом;
• хлорпропамид (средство для лечения сахарного диабета 2 типа), поскольку аллопуринол может влиять на его выведение, что увеличивает риск длительного и значительного снижения концентрации глюкозы в крови (гипогликемии);
• средства, снижающие свертываемость крови (антикоагулянты), например, варфарин, поскольку аллопуринол может усиливать их действие, повышая риск кровотечений;
• фенитоин (противосудорожное средство), поскольку аллопуринол может замедлять его метаболизм;
• теофиллин (средство для лечения заболевания дыхательной системы, например, бронхиальной астмы), поскольку аллопуринол угнетает его метаболизм, и Вам могут понадобиться дополнительные анализы для определения концентрации теофиллина в крови в начале лечения аллопуринола или при увеличении его дозы;
• ампициллин и амоксициллин (антибиотики), поскольку они могут увеличивать риск тяжелых кожных реакций во время лечения аллопуринолом;
• противоопухолевые (цитотоксические) лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин), поскольку аллопуринол повышает риск возникновения нежелательных реакций со стороны системы кроветворения;
• циклоспорин (средство, подавляющее активность иммунной системы), поскольку аллопуринол может увеличивать его концентрацию в крови, повышая вероятность возникновения нежелательных реакций;
• алюминия гидроксид (антацид - средство, нейтрализующее кислотность желудочного сока) - он может снижать эффект аллопуринола, поэтому между приемом обоих препаратов необходимо сделать перерыв, по крайней мере, в 3 часа;
• диданозин (противовирусное средство, используемое для лечения пациентов с вирусом иммунодефицита человека), поскольку аллопуринол существенно повышает его концентрацию в крови;
• средства для лечения заболеваний сердца и повышенного артериального давления, известные как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ), например, каптоприл, поскольку аллопуринол повышает риск значительного снижения количества белых кровяных клеток-лейкоцитов (лейкопении), возникновения аллергических и кожных реакций (см. также раздел 4 листка-вкладыша);
• мочегонные средства (диуретики), например, фуросемид и гидрохлоротиазид, поскольку они могут способствовать повышению концентрации солей мочевой кислоты в крови и увеличивать риск аллергических реакций

Режим дозирования, Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того, чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать., Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. Рекомендованная доза препарата составляет:, 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания;, 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении;, 700-900 мг в сутки при тяжелом течении., Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки., Дети и подростки, Рекомендуемая доза для детей и подростков до 15 лет: 10-20 мг/кг/сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг на три приема в день., Аллопуринол редко применяется в педиатрической практике. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана)., Особые группы пациентов, Пожилые пациенты, Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек (см. раздел Особые указания и меры предосторожности при применении)., Пациенты с нарушением функции почек, Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови., Следующая схема может служить ориентиром для коррекции дозы при недостаточности функции почек:, Клиренс креатинина, Суточная доза, >20 мл/мин, , Нормальная доза, , 10-20 мл/мин, , 100-200 мг/сут, , < 10 мл/мин, , 100 мг/сут или удлинение интервалов дозирования, , При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня., Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л)., Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии – прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается)., У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия), Пациенты с нарушением функции печени, При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени., Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана), Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз., Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе Фармакокинетические свойства., Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия)., Рекомендации по мониторингу, Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче., Рекомендации по подбору дозы при реакциях со стороны кожи, В случае появления реакций со стороны кожи применение аллопуринола необходимо немедленно прекратить. При возвращении в нормальное состояние после реакций слабой степени тяжести применение аллопуринола может быть возобновлено в низкой дозе (такой как 50 мг/сут) после тщательного учета рисков. После этого дозу можно постепенно увеличить при наблюдении за появлением реакций со стороны кожи и иных возможных нежелательных явлений. Если сыпь появляется вновь, применение аллопуринола следует прекратить окончательно, учитывая возможность появления более тяжелых реакций гиперчувствительности., Способ применения, Внутрь., Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Он переносится хорошо, в особенности, после приема пищи. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов., С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и головокружение. Тяжелая передозировка аллопуринола может привести к значительному угнетению активности ксантиноксидазы. Сам по себе этот эффект не должен сопровождаться нежелательными реакциями. Исключение составляет влияние на сопутствующую терапию, в особенности на лечение 6-меркаптопурином и (или) азатиоприном.Лечение:Специфический антидот аллопуринола неизвестен. Адекватная гидратация, поддерживающая оптимальный диурез, способствует выведению аллопуринола и его производных с мочой. При наличии клинических показаний выполняется гемодиализ.

Таблетки., Милурит, 100 мг, Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой Е 351 на другой стороне, без или почти без запаха. , Милурит, 300 мг, Круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой Е 352 на другой стороне, без или почти без запаха.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, На фоне терапии аллопуринолом наблюдалось развитие таких нежелательных реакций, как сонливость, головокружение (вертиго) и атаксия. Эти нежелательные явления могут повлиять на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами. Пациенты, принимающие препарат Милурит таблетки, не должны управлять транспортными средствами и механизмами до тех пор, пока они не будут уверены в том, что аллопуринол не оказывает неблагоприятного влияния на соответствующие способности.

Таблетки, 100 мг и 300 мг., Таблетки по 100 мг: По 50 или 100 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой. 1 флакон в картонной пачке вместе с листком-вкладышем., Таблетки по 300 мг: По 30 или 100 таблеток во флаконе из коричневого стекла с ПЭ крышкой с контролем первого вскрытия и амортизатором гармошкой. 1 флакон в картонной пачке вместе с листком-вкладышем.

По рецепту

Противоподагрическое средство - ксантиноксидазы ингибитор.Таблетки по 100 мг: круглые плоские таблетки белого или серовато-белого цвета, с фаской, с риской на одной и с гравировкой Е 351 на другой стороне, без или почти без запаха.

Внутрь. Препарат следует принимать один раз в день после еды, запивая большим количеством воды. Он переносится хорошо, в особенности, после приема пищи. Если суточная доза превышает 300 мг или имеются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, то дозу необходимо делить на несколько приемов. С помощью риски таблетки можно разделить на две одинаковые дозы. Взрослые пациенты Для того чтобы уменьшить риск развития побочных эффектов рекомендуется использовать аллопуринол в начальной дозе 100 мг один раз в день. Если этой дозы недостаточно для того чтобы должным образом снизить концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови, то суточную дозу препарата можно постепенно увеличивать. Следует проявлять особую осторожность при нарушении функции почек. Рекомендованная доза препарата составляет: 100-200 мг в сутки при легком течении заболевания; 300-600 мг в сутки при среднетяжелом течении; 700-900 мг в сутки при тяжелом течении. Если при расчете дозы исходить из массы тела пациента, то доза аллопуринола должна составлять от 2 до 10 мг/кг/сутки. Дети и подростки до 15 лет Рекомендуемая доза: 10-20 мг/кг/сутки. Для низких доз используются таблетки 100 мг, которые с помощью риски можно разделить на две одинаковые дозы по 50 мг. Суточная доза препарата не должна превышать 400 мг на три приема в день. Аллопуринол редко применяется в педиатрической практике. Исключение составляют злокачественные онкологические заболевания (особенно лейкозы) и некоторые ферментативные нарушения (например, синдром Леша-Найхана). Пожилые пациенты Поскольку специальные данные по применению аллопуринола в популяции людей пожилого возраста отсутствуют, для лечения таких пациентов следует использовать препарат в минимальной дозе, обеспечивающей достаточное снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови. Особое внимание необходимо уделить рекомендациям по подбору дозы препарата для пациентов с нарушенной функцией почек . Нарушения функции почек Поскольку аллопуринол и его метаболиты выводятся из организма почками, нарушение функции почек может приводить к задержке препарата и его метаболитов в организме с последующим удлинением периода полувыведения этих соединений из плазмы крови. Следующая схема может служить ориентиром для коррекции дозы при недостаточности функции почек: Клиренс креатинина, суточная доза: >20 мл/мин, нормальная доза; 10-20 мл/мин, 100-200 мг/сут; <10 мл/мин, 100 мг/сут или удлинение интервалов дозирования. При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется применять аллопуринол в дозе ниже 100 мг в сутки, или использовать разовые дозы по 100 мг с интервалом более одного дня. Если условия позволяют контролировать концентрацию оксипуринола в плазме крови, то дозу аллопуринола следует подобрать таким образом, чтобы уровень оксипуринола в плазме крови был ниже 100 мкмоль/л (15,2 мг/л). Аллопуринол и его производные удаляются из организма при помощи гемодиализа. Если сеансы гемодиализа проводятся 2-3 раза в неделю, то целесообразно определить необходимость перехода на альтернативный режим терапии - прием 300-400 мг аллопуринола сразу после завершения сеанса гемодиализа (между сеансами гемодиализа препарат не принимается). У пациентов с нарушениями функции почек комбинирование аллопуринола с тиазидными диуретиками следует проводить с исключительной осторожностью. Аллопуринол следует назначать в самых низких эффективных дозах при тщательном мониторировании функции почек . Нарушения функции печени При нарушенной функции печени дозу препарата необходимо снизить. На раннем этапе терапии рекомендуется осуществлять мониторинг лабораторных показателей функции печени. Состояния, сопровождающиеся усилением обмена солей мочевой кислоты (например, опухолевые заболевания, синдром Леша-Найхана) Перед началом терапии цитотоксическими препаратами рекомендуется выполнить коррекцию существующей гиперурикемии и (или) гиперурикозурии при помощи аллопуринола. Большое значение имеет адекватная гидратация, способствующая поддержанию оптимального диуреза, а также ощелачивание мочи, благодаря которому увеличивается растворимость мочевой кислоты и ее солей. Доза аллопуринола должна быть близка к нижней границе рекомендованного диапазона доз. Если нарушение функции почек обусловлено развитием острой мочекислой нефропатии или другой почечной патологии, то лечение следует продолжать в соответствии с рекомендациями, представленными в разделе "Нарушения функции почек". Описанные меры могут уменьшить риск накопления ксантина и мочевой кислоты, осложняющего течение болезни. Рекомендации по мониторингу Для коррекции дозы препарата необходимо с оптимальными интервалами оценивать концентрацию солей мочевой кислоты в сыворотке крови, а также уровень мочевой кислоты и уратов моче. Рекомендации по подбору дозы при реакциях со стороны кожи В случае появления реакций со стороны кожи применение аллопуринола необходимо немедленно прекратить. При возвращении в нормальное состояние после реакций слабой степени тяжести применение аллопуринола может быть возобновлено в низкой дозе (такой как 50 мг/сут) после тщательного учета рисков. После этого дозу можно постепенно увеличить при наблюдении за появлением реакций со стороны кожи и иных возможных нежелательных явлений. Если сыпь появляется вновь, применение аллопуринола следует прекратить окончательно, учитывая возможность появления более тяжелых реакций гиперчувствительности.

6-меркаптопурин и азатиопринАзатиоприн метаболизируется с образованием 6-меркаптопурина, который инактивируется ферментом ксантиноксидазой. В случаях, когда терапия 6меркаптопурином или азатиоприном сочетается с аллопуринолом, пациентам следует назначать только одну четверть от обычной дозы 6-меркаптопурина или азатиоприна, поскольку ингибирование активности ксантиноксидазы увеличивает продолжительность действия этих соединений. Если дозу этих препаратов не понизить, то их концентрации в сыворотке крови могут достичь токсического уровня.Видарабин (аденина арабинозид)В присутствии аллопуринола период полувыведения видарабина увеличивается. При одновременном применении этих препаратов необходимо соблюдать особую настороженность в отношении усиленных токсических эффектов терапии.Салицилаты и урикозурические средстваОсновным активным метаболитом аллопуринола является оксипуринол, который выводится почками аналогично солям мочевой кислоты. Следовательно, лекарственные препараты с урикозурической активностью, такие как пробенецид или высокие дозы салицилатов, могут усиливать выведение оксипуринола. В свою очередь, усиленное выведение оксипуринола сопровождается уменьшением терапевтической активности аллопуринола, однако, значимость этого вида взаимодействия необходимо оценивать индивидуально в каждом случае.ХлорпропамидПри одновременном применении аллопуринола и хлорпропамида, у пациентов с нарушенной функцией почек увеличивается риск развития длительной гипогликемии, поскольку на этапе канальцевой экскреции аллопуринол и хлорпропамид конкурируют между собой.Антикоагулянты производные кумаринаПри одновременном применении с аллопуринолом наблюдалось усиление эффектов варфарина и других антикоагулянтов производных кумарина. В связи с этим, необходимо тщательно контролировать состояние пациентов, получающих сопутствующую терапию этими препаратами.ФенитоинАллопуринол способен подавлять окисление фенитоина в печени, однако клиническая значимость этого взаимодействия не установлена.ТеофиллинИзвестно, что аллопуринол угнетает метаболизм теофиллина. Подобное взаимодействие можно объяснить участием ксантиноксидазы в процессе биотрансформации теофиллина в организме человека. Концентрацию теофиллина в сыворотке крови необходимо контролировать в начале сопутствующей терапии аллопуринолом, а также при увеличении дозы последнего.Ампициллин и амоксициллинУ пациентов, одновременно получавших ампициллин или амоксициллин и аллопуринол, регистрировалась повышенная частота развития реакций со стороны кожи, по сравнению с пациентами, которые не получали подобную сопутствующую терапию. Причина этого вида лекарственного взаимодействия не установлена. Тем не менее, пациентам, получающим аллопуринол, вместо ампициллина и амоксициллина рекомендуется назначать другие антибактериальные препараты.Цитотоксические лекарственные средства (циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, мехлорэтамин)При одновременном применении аллопуринола с цитостатическими препаратами (такими как циклофосфамид, доксорубицин, блеомицин, прокарбазин, алкил галогениды) дискразии крови развиваются более часто, чем при применении этих лекарственных средств по отдельности. Следует регулярно проводить подсчет количества кровяных клеток.ЦиклоспоринСогласно некоторым сообщениям, концентрация циклоспорина в плазме крови может увеличиваться на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом. При одновременном применении этих препаратов необходимо учитывать возможность усиления токсичности циклоспорина.Алюминия гидроксидПри одновременном применении аллопуринола с алюминия гидроксидом эффект аллопуринола может снизиться. Между приемом обоих препаратов необходимо сделать перерыв, по крайней мере, в З часа.ДиданозинУ здоровых добровольцев и пациентов, инфицированных вирусом иммунодефицита человека, получающих диданозин, на фоне сопутствующей терапии аллопуринолом (300 мг в сутки) наблюдалось увеличение Сmах (максимальная концентрация препарата в плазме крови) и AUC (площадь под кривой концентрация-время) диданозина приблизительно в два раза. Период полувыведения диданозина при этом не изменялся. Как правило, одновременное применение этих лекарственных препаратов не рекомендуется. Если сопутствующая терапия неизбежна, может потребоваться снижение дозы диданозина и тщательное наблюдение за состоянием пациента.Ингибиторы АПФОдновременное применение иАПФ с аллопуринолом сопровождается повышенным риском развития лейкопении, таким образом, эти препараты следует комбинировать с осторожностью.Сообщалось о повышенном риске гиперчувствительности, когда аллопуринол применялся с ингибиторами АПФ, особенно при почечной недостаточности.При совместном применении аллопуринола с каптоприлом может повыситься риск развития реакций со стороны кожи, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.ДиуретикиСообщалось о взаимодействии между аллопуринолом и фуросемидом, приводившем к повышению уровня уратов в сыворотке и концентрации оксипуринола в плазме крови.Одновременное применение тиазидных диуретиков, в том числе и гидрохлоротиазид, может повысить риск развития побочных эффектов гиперчувствительности, связанных с аллопуринолом, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=acc9ea9b-8f4d-4120-86ca-fba533f38030

С 3 лет

05995327193120

С 3 лет

Милурит