Рупадокс 1мг/мл 50мл р-р д/пр.внутр. фл. Пик-фарма лек ооо в Екатеринбурге

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

• НАИМЕНОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА
• КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
• ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
• КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
  • Показания к применению
• ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
  • Фармакодинамические свойства
  • Фармакокинетические свойства
• ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
  • Перечень вспомогательных веществ
  • Несовместимость
  • Срок годности (срок хранения)
  • Особые меры предосторожности при хранении
  • Характер и содержание упаковки
  • Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата, и другие манипуляции с препаратом
• ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
  • Представитель держателя регистрационного удостоверения

Рупадокс, 1 мг/мл, раствор для приема внутрь.

Действующее вещество: рупатадин.

1 мл раствора для приема внутрь содержит 1,28 мг рупатадина фумарата (в пересчете на рупатадин 1,00 мг).

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: сахароза, метилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль (см. раздел 4.4).

Полный перечень вспомогательных веществ приведен в разделе 6.1.

Раствор для приема внутрь.

Прозрачная светло-желтая жидкость с характерным запахом.

Рупадокс, раствор для приема внутрь, показан к применению у взрослых и детей старше
2 лет для симптоматического лечения:

• аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит);
• • Режим дозирования и способ применения
  • Противопоказания
  • Особые указания и меры предосторожности при применении
  • Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
  • Фертильность, беременность и лактация
  • Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
  • Нежелательные реакции
  • Передозировка

Режим дозирования

Взрослые и дети старше 12 лет

По 10 мл (10 мг рупатадина) раствора для приема внутрь 1 раз в сутки.

Взрослым и детям старше 12 лет целесообразно назначение препарата в таблетированной лекарственной форме.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью

Поскольку клинический опыт применения рупатадина у пациентов с нарушением функции почек или печени отсутствует, в настоящее время применение рупатадина у таких пациентов не рекомендуется.

Дети

Рупатадин не рекомендуется применять у детей до 2 лет, так как его безопасность и эффективность в этой группе на данный момент не установлены.

Дети от 2 до 11 лет

Дети с массой тела более 25 кг: 5 мл (5 мг рупатадина) раствора для приема внутрь 1 раз в сутки.

Дети с массой тела от 10 кг до 25 кг: 2,5 мл (2,5 мг рупатадина) раствора для приема внутрь 1 раз в сутки.

Способ применения

Только для перорального применения.

Препарат принимают независимо от приема пищи.

Для измерения доз следует использовать вложенную в упаковку мерную ложку (см. раздел 6.5).

• гиперчувствительность к рупатадину или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

Безопасность перорального раствора рупатадина у детей в возрасте до 2 лет не установлена.

Препарат Рупадокс следует применять с осторожностью у пациентов с известным удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими предрасполагающими к аритмии состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Вспомогательные вещества

Препарат Рупадокс содержит сахарозу, что может быть вредным для зубов. Пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы-изомальтазы не следует принимать этот препарат.

Препарат Рупадокс содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно, отсроченные).

Препарат Рупадокс содержит 200 мг пропиленгликоля в 1 мл. Совместное применение с другими лекарственными препаратами, содержащими пропиленгликоль или этанол, у детей в возрасте до 5 лет может вызвать нежелательные реакции, схожие с приемом алкоголя.

Не было доказано, что пропиленгликоль оказывает токсическое действие на репродуктивную функцию у животных или людей, но было установлено, что он может достигать плода и попадает в молоко.

У пациентов с нарушением функции почек или печени необходим медицинский мониторинг, поскольку были зарегистрированы сообщения о нежелательных реакциях, связанных с пропиленгликолем, таких как нарушение функции почек (острый канальцевый некроз), острая почечная недостаточность и нарушение функции печени.

Влияние других лекарственных препаратов на рупатадин

Ингибиторы изофермента CYP_3A4

Совместного приема рупатадина с сильными ингибиторами изофермента CYP_3A4 системы цитохрома P₄₅₀ (например, итраконазолом, кетоконазолом, вориконазолом, позаконазолом, ингибиторами протеазы ВИЧ, кларитромицином, нефазодоном) следует избегать, а назначать препарат одновременно с умеренными ингибиторами изофермента CYP_3A4 (эритромицином, флуконазолом, дилтиаземом) следует с осторожностью.

Совместное применение рупатадина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних – в 2–3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями QT интервала или увеличением частоты нежелательных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов. Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными препаратами и с другими ингибиторами изофермента CYP_3A4.

Влияние рупатадина на другие лекарственные препараты

Лекарственные средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС)

Нельзя исключить возможность взаимодействия рупатадина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

Статины

В связи с тем, что некоторые из статинов так же, как и рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP_3A4 цитохрома Р₄₅₀, нельзя исключить возможность повышения уровня креатининфосфокиназы при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

Мидазолам

После приема 10 мг рупатадина в сочетании с мидазоламом в дозе 7,5 мг нарастание экспозиции (C_max и AUC) мидазолама было немного выше обычного. В связи с этим рупатадин можно отнести к умеренным ингибиторам CYP_3A4.

Другие виды взаимодействия

Грейпфрутовый сок

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3,5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Алкоголь

Одновременный прием рупатадина в дозе 10 мг с алкоголем не приводит к усилению выраженности нарушений со стороны когнитивной и психомоторной деятельности, обусловленных приемом алкоголя. Доза рупатадина 20 мг усиливает нарушения, вызванные приемом алкоголя.

Беременность

Применение препарата Рупадокс при беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения у данной категории пациентов. Данные об ограниченном количестве беременных, подвергшихся воздействию, указывают на отсутствие неблагоприятного воздействия рупатадина на течение беременности или на здоровье плода/новорожденного ребенка. На сегодняшний день другие соответствующие эпидемиологические данные отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного воздействия на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Грудное вскармливание

Применение препарата Рупадокс в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо прекратить грудное вскармливание.

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения рупатадином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

Резюме профиля безопасности

Чаще всего у пациентов, получавших рупатадин, сообщалось о таких нежелательных реакциях на препарат, как сонливость, головная боль и усталость, проявившиеся у 9,5 %, 6,9 % и 3,2 % пациентов соответственно. В большинстве случаев отмены препарата не требовалось.

Резюме нежелательных реакций

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Распределение по частоте встречаемости нежелательных реакций произведено в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: сонливость, головная боль, головокружение, усталость, астения;

нечасто: снижение концентрации внимания, раздражительность.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носа, фарингит, кашель, сухость в горле, боли в глотке и в гортани, ринит.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто: сухость во рту;

нечасто: тошнота, диарея, диспепсия, рвота, боли в животе, запор.

Нарушения метаболизма и питания:

нечасто: повышение аппетита.

Нарушения со стороны иммунной системы*:

редко: реакции гиперчувствительности (включая анафилактоидные реакции, ангионевротический отек и крапивницу).

Нарушения со стороны сердца*:

нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: сыпь.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

нечасто: боль в спине, артралгия, миалгия.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

нечасто: жажда, недомогание, лихорадка, увеличение массы тела.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто: повышение креатинфосфокиназы, аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы; изменение показателей функциональных печеночных проб.

* – о нарушениях со стороны сердца и иммунной системы сообщалось в ходе постмаркетинговых исследований.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

Российская Федерация

Уполномоченный орган: Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения

Адрес: 109012, г. Москва, Славянская площадь, д. 4, стр. 1

Телефон: +7 (800) 550-99-03

Электронная почта: [email protected]

Сайт в информационно-телекоммуникационной сети «Интернет»: https://www.roszdravnadzor.gov.ru

В литературе не описаны случаи передозировки препаратом. В исследовании по изучению клинической безопасности рупатадин хорошо переносился в суточной дозе 100 мг в течение 6 суток.

Симптомы

Самой распространенной нежелательной реакцией является сонливость.

Лечение

Вызвать рвоту у пациента с последующим приемом активированного угля. Если данная манипуляция оказывается невозможной или неэффективной, необходимо промыть желудок изотоническим раствором натрия хлорида.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства системного действия; другие антигистаминные средства системного действия

Код ATX: R06AX28

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Рупатадин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических Н₁-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и его гидроксилированные производные) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин демонстрирует высокое сродство к Н₁-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина in vitro в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и неиммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина-5, интерлейкина-6, интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора), в частности, фактора некроза опухоли альфа, из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того, рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

В клинических исследованиях на здоровых добровольцах (n=375) и у пациентов с аллергическим ринитом и хронической идиопатической крапивницей (n=2650) не выявлено значимого влияния рупатадина на результаты электрокардиограммы в диапазоне доз от
2 до 100 мг.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении рупатадина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других видов крапивницы.

Абсорбция

В подгруппе детей 2–5 и 6–11 лет рупатадин быстро всасывался, а средняя максимальная концентрация (C_max) составила 1,9 и 2,5 нг/мл после повторного приема внутрь соответственно. С точки зрения экспозиции среднее значение общей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) составило 10,4 нгч/мл у детей 2–5 лет и 10,7 нгч/мл у детей 6–11 лет. Все эти значения аналогичны значениям, полученным у взрослых и подростков.

Влияние приема пищи

Не проводилось исследование взаимодействия с пищей для перорального раствора рупатадина. Влияние пищи изучалось у взрослых и подростков с рупатадином в таблетках по 10 мг. Прием пищи усиливает системное действие (AUC) рупатадина на организм примерно на 23 %. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5 % и на 3 %, соответственно). Т_mаx рупатадина удлинялось на 1 час. С_mаx в плазме не изменялась в результате приема пищи. Эти различия не имели клинического значения.

Биотрансформация и элиминация

Средний период полувыведения рупатадина у детей в возрасте 2–5 лет составил 15,9 ч, а у детей в возрасте 6–11 лет – 12,3 ч, что дольше, чем сообщалось о таблетках у взрослых и подростков.

При исследовании экскреции у взрослых (меченный ¹⁴С-рупатадин, 40 мг) установлено, что 34,6 % препарата выводится почками, а 60,9 % – через кишечник в течение 7 дней. Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Количество неизмененного действующего вещества, обнаруженного в моче и кале, было незначительным. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. На активные метаболиты, такие как дезлоратадин и другие гидроксилированные производные, приходилось 27 % и 48 % от общего системного воздействия активных веществ. Исследования метаболизма in vitro в микросомах печени человека указывают на то, что рупатадин метаболизируется преимущественно цитохромом Р₄₅₀ (изофермент CYP_3A4).

Сахароза

Метилпарагидроксибензоат

Пропиленгликоль

Лимонная кислота безводная

Динатрия гидрофосфат безводный

Натрия сахаринат

Краситель хинолиновый желтый

Ароматизатор банановый

Вода очищенная

Не применимо.

Невскрытый флакон

2 года.

После первого вскрытия

Вскрытый флакон хранить при температуре не выше 25 °C в течение 30 дней.

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальном флаконе для защиты от света.

Условия хранения после первого вскрытия лекарственного препарата см. в разделе 6.3.

По 50 мл во флаконы темного стекла с винтовой горловиной, укупоренные винтовыми крышками из полиэтилена высокой плотности с прокладками, с контрольным кольцом первого вскрытия, или укупоренные винтовыми крышками из полиэтилена высокой плотности с капельницами, с контрольным кольцом первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку из бумаги самоклеящейся. Каждый флакон вместе с мерной ложкой из полипропилена номинальным объемом 5 мл и листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Нет особых требований.

Российская Федерация

ООО «ПИК-ФАРМА», 125047, г. Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр. 1, помещ. I, этаж 1.

Тел.: + 7 (495) 925-57-00

[email protected]

Претензии потребителей направлять по адресу:

Российская Федерация

ООО «ПИК-ФАРМА», 125047, г. Москва, пер. Оружейный, д. 25, стр. 1, помещ. I, этаж 1.

Тел.: + 7 (495) 925-57-00

[email protected]