Флутамид 250мг таб. №100 Озон ооо в Екатеринбурге

L02BB01

флутамид

противоопухолевое средство, антиандроген

Симптомы:  при приеме в дозе 1500 мг/сутки в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности аспартатаминотрансферазы. Лечение:  промывание желудка. Специфического антидота нет. Симптоматическая терапия, постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказан лицам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). 

Отпускают по рецепту.

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Применять с осторожностью пациентам с нарушенной функцией печени, почечной недостаточностью. Противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон

Таблетки 250 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку), и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Метастазирующий рак предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона: - в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ; - в качестве дополнительного лечения пациентов, уже получающих терапию агонистами ГнРГ; - у пациентов с хирургической кастрацией; - лечение пациентов, у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Монотерапия Наиболее частыми побочными эффектами флутамида были гинекомастия и/или напряжение в грудной железе, иногда сопровождающиеся галактореей. Данные реакции обычно исчезают после прекращения лечения или уменьшения дозы. Флутамид демонстрирует слабую способность нарушать работу сердечно-сосудистой системы, по сравнению с диэтилстильбэстролом это нарушение выражено значительно слабее. Комбинированная терапия Наиболее частыми побочными эффектами комбинированной терапии флутамидом и агонистами ГнРГ были «приливы» крови, снижение полового влечения, импотенция, диарея, тошнота и рвота. За исключением диареи, остальные указанные побочные явления возможны при применении одних только агонистов ГнРГ, причем развиваются они с сопоставимой частотой. Высокая частота развития гинекомастии, наблюдающаяся при монотерапии флутамидом, была значительно ниже при комбинированной терапии. По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом:  очень часто  (≥10%);  часто  (≥1%  и <10%);  нечасто  (≥0,1% и <1%);  редко  (≥0,01% и <0,1%);  очень редко  (<0,01%);  частота неизвестна  (недостаточно данных для оценки частоты развития).   Монотерапия Комбинированная терапия агонистами ГнРГ Отклонения от нормы, выявленные в лабораторных исследованиях Часто: Транзиторные нарушения функции печени   Редко:   Повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко: Лимфедема Анемия, лейкопения, тромбоцитопения Очень редко:   Гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия. Нарушения со стороны нервной системы Редко: Головная боль, головокружение Спутанность сознания, нервозность, чувство онемения Нарушения со стороны органа зрения Редко: Нарушение зрения   Со стороны дыхательной системы   Редко: Интерстициальный пневмонит, диспноэ   Очень редко: Кашель Легочные проявления (например, одышка), интерстициальное поражение легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто:   Диарея, тошнота, рвота Часто: Диарея, тошнота, рвота   Редко: Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии, изжога, запор Желудочно-кишечные расстройства неясной этиологии Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко:   Поллакиурия, никтурия, недержание мочи. Очень редко:   Изменение цвета мочи на янтарный или зеленовато- желтый Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: Зуд, экхимозы Сыпь Очень редко: Фотосенсибилизация Фотосенсибилизация, эритема, изъязвление кожных покровов, эпидермальный некролиз Частота неизвестна: Изменения структуры волос   Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко:   Симптомы нейромышечных расстройств Нарушения со стороны обмена веществ Часто: Повышенный аппетит   Редко: Анорексия Анорексия Очень редко:   Гипергликемия, обострение сахарного диабета Инфекционные и паразитарные заболевания Редко: Опоясывающий лишай   Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы) Очень редко: Новообразования грудной железы у мужчин*   Нарушения со стороны сердца Частота неизвестна: Удлинение интервала QT Удлинение интервала QT Нарушения со стороны сосудов Очень часто:   «Приливы» Редко: «Приливы» Повышение артериального давления Частота неизвестна: Повышение артериального давления Тромбоэмболия Общие расстройства и нарушения в месте введения Часто: Повышенная утомляемость   Редко: Отек, боль в грудной клетке, слабость, недомогание, чувство жажды Отеки, раздражение в месте инъекции Нарушения со стороны иммунной системы Редко: Волчаночноподобный синдром   Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Часто: Гепатит   Нечасто:   Гепатит Редко:   Нарушение функции печени, желтуха Очень редко:   Холестатическая желтуха, печеночная энцефалопатия, гепатоцеллюлярный некроз, гепатотоксичность с летальным исходом Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень часто: Гинекомастия и/или боль в грудной железе, галакторея Снижение полового влечения, импотенция Нечасто:   Гинекомастия Редко: Снижение полового влечения, уменьшение образования спермы Диспареуния Частота неизвестна: Повышение концентрации тестостерона в плазме крови (в начальном периоде терапии)   Нарушения психики Часто: Бессонница   Редко: Тревожность, депрессия Депрессия, тревожность * имелось несколько сообщений о злокачественных новообразованиях грудной железы у пациентов мужчин, принимающих флутамид. В одном сообщении речь шла об уплотнении в грудной железе, которое впервые было обнаружено за 3 или 4 месяца до начала монотерапии флутамидом у пациента с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. После иссечения образования была диагностирована низкодифференцированная протоковая карцинома. В другом сообщении речь шла о гинекомастии и узле, замеченных через 2 и 6 месяцев, соответственно, после начала терапии флутамидом по поводу распространенного рака предстательной железы. Через 9 месяцев после начала лечения узел был иссечен и в нем была диагностирована умеренно дифференцированная инвазивная протоковая карцинома, стадия T4N0M0, G3. Иногда может развиваться микронодулярное поражение грудной железы. В начале монотерапии флутамидом возможно повышение уровня тестостерона в плазме; в дополнение к этому могут появиться «приливы» и изменения в характере оволосения. В пострегистрационный период имели место сообщения о случаях острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита и ишемии миокарда (частота неизвестна).

Флутамид не предназначен для применения у женщин.

- повышенная чувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата; - тяжелая печеночная недостаточность; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития сонливости, головной боли, спутанности сознания).

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Озон Медика» Россия, 445043, Самарская область, г.о. Тольятти, ТЕР. ОЭЗ ППТ, МГСТР 3-я здание 11, строение 1, ком. 37. Производитель: ООО «Озон» Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Организация, принимающая претензии: ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Тел.: +79874599991, +79874599992 E-mail: [email protected]

Лечение флутамидом должно назначаться специалистом. При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется начать прием препарата Флутамид по меньшей мере за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ, так как в таком случае будет снижаться вероятность развития и тяжесть индуцированных агонистами ГнРГ побочных эффектов. При комбинированной терапии с агонистами ГнРГ рекомендуется обратить внимание на контроль концентрации глюкозы и/или гликозилированного гемоглобина в крови у пациентов, так как возникает снижение толерантности к глюкозе, что может привести к сахарному диабету или потере гликемического контроля у пациентов с ранее установленным сахарным диабетом. Комбинированная терапия с агонистами ГнРГ может негативно влиять на минеральную плотность костной ткани, что увеличивает риск патологических переломов. Рекомендуется профилактика и лечение костных осложнений. В случае наличия нарушений функции печени применение флутамида в течение длительного срока возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. раздел «Противопоказания».) До начала лечения препаратом Флутамид необходимо оценить функцию печени. Лечение флутамидом не должно начинаться при повышении активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови более чем в 2-3 раза. Лечение препаратом Флутамид следует проводить под контролем активности «печеночных» трансаминаз в крови. Функция печени обычно возвращалась в исходное состояние после отмены препарата; однако имеются сообщения о смертельных исходах вследствие тяжелого поражения печени, связанного с применением флутамида. Соответствующие лабораторные исследования по оценке функции печени должны выполняться каждому пациенту 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев терапии и периодически в дальнейшем или при развитии первых признаков/симптомов нарушения печеночной функции (зуд, потемнение мочи, устойчивая потеря аппетита, желтуха, напряжение в правом подреберье или необъяснимые другими причинами гриппоподобные симптомы). Терапия флутамидом должна быть прекращена при наличии лабораторных признаков поражения печени или при клинической желтухе при отсутствии подтвержденных биопсией метастазов в печени или при более чем 2-3-кратном повышении активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови без патологических признаков. Во время лечения возможно увеличение плазменных концентраций тестостерона и эстрадиола, что может вызывать задержку жидкости в организме. В тяжелых случаях это может привести к повышенному риску стенокардии и сердечной недостаточности. По этой причине флутамид должен применяться с осторожностью у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Флутамид может усиливать периферические отеки или припухлость в области лодыжек у пациентов, склонных к данным состояниям. Увеличение плазменной концентрации эстрадиола может приводить к увеличению частоты тромбоэмболических осложнений. Флутамид должен с осторожностью применяться у пациентов с почечной недостаточностью. Антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT. Перед применением препарата Флутамид у пациентов с удлинением интервала QT в анамнезе или с наличием факторов, которые могут приводить к удлинению интервала QT, а также у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут стать причиной удлинения интервала QT, врач должен оценить соотношение польза/риск, включая возможное развитие аритмии по типу «пируэт» у таких пациентов.    Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы. Препарат показан к применению только у мужчин. Во время лечения препаратом Флутамид необходимо использовать надежные методы контрацепции.

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с нарушенной функцией печени, почечной недостаточностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида - метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М- гемоглобин); с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество:  флутамид – 250,00 мг. Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат (сахар молочный) – 216,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 80,00 мг, крахмал кукурузный –      65,00 мг, повидон-К25 – 20,00 мг, натрия лаурилсульфат – 12,00 мг, магния стеарат – 3,25 мг, кремния диоксид коллоидный – 3,25 мг.

Таблетки принимают внутрь, желательно после приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таблетке 3 раза в сутки). В случае достижения терапевтического эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания. В случае одновременной терапии с агонистами ГнРГ, оба препарата могут применяться одновременно или прием препарата Флутамид начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ. В случае применения лучевой терапии препарат Флутамид назначают за 8 недель до ее начала и продолжают прием препарата в течение всего времени лучевой терапии.

Фармакодинамика Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым средством. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). Органами - мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.   Фармакокинетика Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита - α-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение максимальной концентрации которого в плазме крови составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% 2-оксифлутамида связываются с белками плазмы крови. Период полувыведения 2-оксифлутамида - 6 ч (у пациентов пожилого возраста - 8 ч). Выводится преимущественно почками - 46%, через кишечник - 4,2% в течение 72 ч. После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза в сутки равновесная концентрация препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флутамида возможно усиление антикоагулянтного действия. Рекомендуется тщательный мониторинг протромбинового времени и может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. При одновременном применении флутамида и теофиллина возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови. Совместное применение с другими потенциально гепатотоксическими средствами возможно только при тщательном анализе соотношения риск/польза. Учитывая известную возможную гепато- и нефротоксичность флутамида, следует избегать чрезмерного употребления этанола. Взаимодействия между флутамидом и лейпрорелином не наблюдалось, однако при комбинированной терапии флутамидом с агонистами ГнРГ должны быть учтены возможные побочные эффекты каждого препарата. Поскольку антиандрогенная терапия может способствовать удлинению интервала QT, следует тщательно оценивать одновременное применение флутамида и лекарственных препаратов, которые способствуют удлинению интервала QT, или лекарственных препаратов, которые могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт», таких как противоаритмические лекарственные средства класса IА (например, хинидин, дизопирамид) или класса III (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, нейролептики и т.д.