Вазапростан 20мкг лиоф.д/р-ра д/инф. №10 амп.
Вазапростан 20мкг лиоф.д/р-ра д/инф. №10 амп. Idt biologika gmbh/ aesica pharmaceuticals gmbh в Екатеринбурге
Bнешний вид товара может отличаться
Артикул
343550
Владелец рег. уд.
(дан справочно, в аптеках может отличаться от приведенного)
АМДИФАРМ
Действующее вещество
В наличии
Самовывоз, бесплатно. Бронь действительна в течение 24 часов
Цены на Вазапростан 20мкг лиоф.д/р-ра д/инф. №10 амп. указаны в таблице ниже
Купить Вазапростан 20мкг лиоф.д/р-ра д/инф. №10 амп. можно в аптеках Екатеринбурга, забронировать на сайте и в приложении
Заказанные товары хранятся в аптеке в течение 24 часов
Цены действительны только при заказе на сайте
Специальная цена, может отличаться от цены в аптеке
Предложение не является публичной офертой
Предложение не является публичной офертой
Loading...
Подождите...
Инструкция по применению
Перед применением Вазапростан 20мкг лиоф.д/р-ра д/инф. №10 амп. рекомендуется изучить инструкцию.
Проконсультируйтесь у специалиста перед использованием.
Действующее вещество
Алпростадил
Код АТХ
C01EA01 - Алпростадил
Фармако-терапевтическая группа
вазодилатирующее средство - простагландина E1 аналог синтетический
Передозировка
Передозировка препаратом Вазапростан может проявляться выраженным снижением артериального давления и рефлекторной тахикардией. Возможно развитие вазовагальных реакций с бледностью кожных покровов, повышенным потоотделением, тошнотой и рвотой, ишемия миокарда и сердечная недостаточность. Возможны боль, отек и покраснение кожи в месте инфузии.
Лечение
В случае передозировки или симптомов передозировки, инфузия должна быть уменьшена или немедленно прекращена. При значительном снижении артериального давления пациенту в положении "лежа" необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо провести исследование сердца. При необходимости для стабилизации артериального давления следует применять лекарственные препараты (например, симпатомиметики). В случае серьезных сердечно-сосудистых осложнений (например, ишемии миокарда, сердечной недостаточности) инфузия должна быть немедленно прекращена.
Лечение
В случае передозировки или симптомов передозировки, инфузия должна быть уменьшена или немедленно прекращена. При значительном снижении артериального давления пациенту в положении "лежа" необходимо приподнять ноги. При сохранении симптомов необходимо провести исследование сердца. При необходимости для стабилизации артериального давления следует применять лекарственные препараты (например, симпатомиметики). В случае серьезных сердечно-сосудистых осложнений (например, ишемии миокарда, сердечной недостаточности) инфузия должна быть немедленно прекращена.
Применение детьми
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Срок годности
Срок годности - 4 года. При повреждении ампулы лиофилизат становится влажным и клейким, сильно уменьшается в объеме. В этом случае использовать препарат нельзя.
Применения при хронических заболеваниях
Препарат противопоказан при нарушениях функции печени (повышение уровня АСТ, АЛТ, ГГТ), заболеваниях печени в анамнезе. У пациентов с нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 20 мкг в течение 2 ч. При необходимости через 2-3 дня дозу можно увеличить до 40-60 мкг. Для пациентов с почечной и сердечной недостаточностью максимальный объем вводимой жидкости - 50-100 мл/сут. Продолжительность курса лечения - 4 недели. В период лечения Вазапростаном во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем вводимой жидкости следует ограничить до 50-100 мл/сут. Необходимо динамическое наблюдение за состоянием пациента (контроль АД и ЧСС), при необходимости – контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования. Пациенты с ИБС, периферическими отеками и нарушениями функции почек (сывороточный креатинин более 1.5 мг/дл) во время лечения Вазапростаном и в течение 1 дня после прекращения применения препарата должны находиться под наблюдением в стационаре.
Показания к применению
Хронические артериальные окклюзионные заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации.
Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии не рекомендуется.
Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судорожный синдром, повышенная усталость, чувство недомогания, нарушение чувствительности кожи и слизистых оболочек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, боли за грудиной, нарушения сердечного ритма, AV-блокада. Со стороны пищеварительной системы: чувство дискомфорта в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея. Со стороны костно-мышечной системы: гиперостоз длинных трубчатых костей (при терапии более 4 недель). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Местные реакции: эритема, отек, боль, нарушение чувствительности, флебит (проксимальнее места в/в введения). Прочие: повышенное потоотделение, гипертермия, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия. Лабораторные показатели: лейкоцитоз, лейкопения, увеличение титра С-реактивного белка, повышение уровня трансаминаз. Редко: артралгии, спутанность сознания, судороги центрального генеза, лихорадка, озноб, брадипноэ, психоз, почечная недостаточность, анурия. Сообщалось о нескольких случаях развития отека легких и острой левожелудочковой недостаточности. Крайне редко (до 1% случаев): шок, острая сердечная недостаточность, гипербилирубинемия, кровотечение, сонливость, брадипноэ, снижение функции дыхания, тахипноэ, анурия, нарушение функции почек, гипогликемия, фибрилляция желудочков, AV-блокада II степени, наджелудочковая аритмия, напряжение мышц шеи, повышенная раздражительность, гипотермия, гиперкапния, гиперемия кожных покровов, гематурия, перитонеальные симптомы, тахифилаксия, гиперкалиемия, тромбоцитопения, анемия. Побочные эффекты, связанные с применением препарата или с самой процедурой катетеризации, обратимы после снижения дозы или прекращения инфузии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Вазапростана при беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Фармакокинетика
Применяется в комплексе с альфациклодекстрином в/в или в/а. Во время приготовления раствора комплекс препарата распадается на составные части - PG E 1 и альфациклодекстрин. Всасывание При в/в введении терапевтически значимая концентрация активного вещества достигается вскоре после начала введения препарата, а C max в плазме крови достигается в течение 2 ч от начала введения. Распределение PG E 1 связывается с белками плазмы на 93%. Метаболизм Процесс биотрансформации PG E 1 происходит главным образом в легких, при "первом прохождении" через легкие метаболизируется 60-90% активного вещества с образованием основных метаболитов - 15-кето-PG E 1 , 15-кето-PG E 0 и PG E 0 . Выведение PG E 1 является эндогенным веществом с исключительно коротким T 1/2 . Концентрация в плазме крови возвращается к исходному уровню через 10 сек после прекращения введения. Выводится в виде метаболитов с мочой (88%) и через ЖКТ (12%) в течение 72 ч. T 1/2 альфациклодекстрина составляет около 7 мин, выводится с мочой в неизмененном виде.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к алпростадилу или другим компонентам препарата;
- Сердечно-сосудистые заболевания, такие как:
- хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
- гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
- стеноз и/или недостаточность митрального и/или аортального клапана;
- неадекватно контролируемая ишемическая болезнь сердца;
- перенесенный в течение последних шести месяцев инфаркт миокарда; - Тяжелая артериальная гипотензия;
- Перенесенное в течение последних шести месяцев нарушение мозгового кровообращения;
- Острый отек легких или отек легких в анамнезе у пациентов с сердечной недостаточностью;
- Инфильтративное заболевание легких;
- Тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или легочная веноокклюзионная болезнь (ЛВОБ);
- Заболевания печени, в т.ч. острое нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз (АСТ, АЛТ) или Гамма-ГТ) или известная тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);
- Тяжелое нарушение функции почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] ≤ 29 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), олигурия;
- Геморрагический диатез
- Общие противопоказания для инфузионной терапии (например, хроническая сердечная недостаточность, отек легких и головного мозга, гипергидратация);
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Артериальная гипотензия;
- Хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по классификации NYHA;
- Легкие (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) и умеренные (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2) нарушения функции почек;
- Пациенты, находящиеся на гемодиализе (введение препарата следует проводить в постдиализном периоде);
- Сахарный диабет I типа, особенно при обширных поражениях сосудов (у пациентов пожилого возраста);
- Одновременное применение антикоагулянтов, антиагрегантных лекарственных средств и препаратов, снижающих артериальное давление;
- Следует проявлять осторожность у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные препараты, которые могут повысить риск кровотечения, такие как антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Женщины репродуктивного возраста
Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения.
Беременность и период грудного вскармливания
Применение препарата Вазапростан при беременности противопоказано. При необходимости назначения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
По данным доклинических исследований при применении алпростадилае отмечено его влияния на фертильность.
Особые указания
Вазапростан нельзя вводить болюсно!
Алпростадил должен применяться только врачами, которые имеют опыт лечения окклюзионной болезни периферических артерий, владеют современными методами контроля сердечно-сосудистой системы и имеют навыки работы с соответствующим оборудованием.
Пациенты с ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и нарушением функции почек (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре в течение одного дня после прекращения применения препарата.
Пациенты с легкими (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) и умеренными (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2) нарушениями функции почек должны находиться под тщательным наблюдением (контроль водного баланса и функции почек).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема раствора-носителя. Пациенты, получающие терапию препаратом Вазапростандолжны тщательно наблюдаться при введении каждой дозы. При необходимости следует проводить частый контроль функций сердечно-сосудистой системы, включающий мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений и баланса жидкости (включая контроль массы тела), измерение центрального венозного давления или эхокардиографическое исследование. Для того, чтобы избежать симптомов гипергидратации, объем вливания алпростадила не должен превышать 50-100 мл/день (инфузионный дозатор), и должно строго соблюдаться время инфузии (см. раздел "Способ применения и дозы"). Перед выпиской необходимо убедиться в том, что состояние сердечно-сосудистой системы пациента стабильно.
При повреждении ампулы, лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат применять нельзя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Алпростадил может вызывать снижение систолического артериального давления и, тем самым, снижает способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Алпростадил должен применяться только врачами, которые имеют опыт лечения окклюзионной болезни периферических артерий, владеют современными методами контроля сердечно-сосудистой системы и имеют навыки работы с соответствующим оборудованием.
Пациенты с ишемической болезнью сердца, а также пациенты с периферическими отеками и нарушением функции почек (сывороточный креатинин более 1,5 мг/дл) должны находиться под наблюдением в стационаре в течение одного дня после прекращения применения препарата.
Пациенты с легкими (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) и умеренными (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2) нарушениями функции почек должны находиться под тщательным наблюдением (контроль водного баланса и функции почек).
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по классификации NYHA особое внимание следует уделять контролю нагрузки объема раствора-носителя. Пациенты, получающие терапию препаратом Вазапростандолжны тщательно наблюдаться при введении каждой дозы. При необходимости следует проводить частый контроль функций сердечно-сосудистой системы, включающий мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений и баланса жидкости (включая контроль массы тела), измерение центрального венозного давления или эхокардиографическое исследование. Для того, чтобы избежать симптомов гипергидратации, объем вливания алпростадила не должен превышать 50-100 мл/день (инфузионный дозатор), и должно строго соблюдаться время инфузии (см. раздел "Способ применения и дозы"). Перед выпиской необходимо убедиться в том, что состояние сердечно-сосудистой системы пациента стабильно.
При повреждении ампулы, лиофилизат становится влажным и клейким, и сильно уменьшается в объеме. В этом случае препарат применять нельзя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами
Алпростадил может вызывать снижение систолического артериального давления и, тем самым, снижает способность к управлению транспортными средствами и занятию другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Способ применения и дозы
Вводить только внутривенно или внутриартериально.
Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии (по классификации Фонтейна) не рекомендуется.
Готовить раствор необходимо непосредственно перед проведением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. В начале раствор может получиться молочномутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор по истечении 12 часов после приготовления.
Внутриартериальное введение III и IV стадия (по классификации Фонтейна)
Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазапростан (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида.
При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы препарата Вазапростан (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин. при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы, содержащей 20 мкг алпростадила, если переносимость является удовлетворительной. Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг массы тела/мин. с введением препарата в течение 12 часов (соответствует 1/4 - 1 1/2 ампулам препарата Вазапростан ).
Внутривенная инфузия III стадия (по классификации Фонтейна)
Растворить содержимое двух ампул препарата Вазапростан (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется внутривенно дважды в день.
Или содержимое трех ампул препарата Вазапростан (60 мкг алпростадила), разведенные в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день.
У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазапростан начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его дважды в день в течение двух часов. В зависимости от общего клинического проявления дозу можно увеличить до нормальной дозы, указанной выше, в течение 2-3 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов.
Продолжительность терапии не должна превышать 3-4 недели.
Особые группы пациентов
Применение в педиатрии
Применение препарата Вазапростан у детей в возрасте до 18 лет противопоказано, так как эффективность и безопасность препарата в педиатрической популяции не изучались.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с легкими (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) и умеренными (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2 ) нарушениями функции почек должны находиться под тщательным наблюдением (контроль водного баланса и функции почек).
Способ и продолжительность приема
Вазапростан нельзя вводить болюсно!
Вазапростан вводят в виде внутриартериальной и внутривенной инфузии.
После 3 недель лечения препаратом Вазапростан следует решить, будет ли продолжение инфузии давать клинические преимущества. Если терапевтический успех не был достигнут, лечение должно быть прекращено.
Не следует превышать общий период лечения, составляющий 4 недели.
Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии (по классификации Фонтейна) не рекомендуется.
Готовить раствор необходимо непосредственно перед проведением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. В начале раствор может получиться молочномутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор по истечении 12 часов после приготовления.
Внутриартериальное введение III и IV стадия (по классификации Фонтейна)
Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазапростан (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида.
При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы препарата Вазапростан (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин. при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы, содержащей 20 мкг алпростадила, если переносимость является удовлетворительной. Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии.
Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг массы тела/мин. с введением препарата в течение 12 часов (соответствует 1/4 - 1 1/2 ампулам препарата Вазапростан ).
Внутривенная инфузия III стадия (по классификации Фонтейна)
Растворить содержимое двух ампул препарата Вазапростан (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется внутривенно дважды в день.
Или содержимое трех ампул препарата Вазапростан (60 мкг алпростадила), разведенные в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день.
У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазапростан начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его дважды в день в течение двух часов. В зависимости от общего клинического проявления дозу можно увеличить до нормальной дозы, указанной выше, в течение 2-3 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов.
Продолжительность терапии не должна превышать 3-4 недели.
Особые группы пациентов
Применение в педиатрии
Применение препарата Вазапростан у детей в возрасте до 18 лет противопоказано, так как эффективность и безопасность препарата в педиатрической популяции не изучались.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с легкими (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) и умеренными (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2 ) нарушениями функции почек должны находиться под тщательным наблюдением (контроль водного баланса и функции почек).
Способ и продолжительность приема
Вазапростан нельзя вводить болюсно!
Вазапростан вводят в виде внутриартериальной и внутривенной инфузии.
После 3 недель лечения препаратом Вазапростан следует решить, будет ли продолжение инфузии давать клинические преимущества. Если терапевтический успех не был достигнут, лечение должно быть прекращено.
Не следует превышать общий период лечения, составляющий 4 недели.
Фармакологические свойства
Препарат простагландина Е 1 (PG E 1 ). Улучшает микроциркуляцию и периферическое кровообращение, оказывает вазопротекторное действие. При системном введении вызывает расслабление гладкомышечных волокон, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает ОПСС без изменения АД. При этом отмечается рефлекторное увеличение сердечного выброса и ЧСС. Способствует повышению эластичности эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов и активность нейтрофилов, повышает фибринолитическую активность крови. Оказывает стимулирующее действие на гладкую мускулатуру кишечника, мочевого пузыря, матки; подавляет секрецию желудочного сока.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
При одновременном применении Вазапростан может усиливать эффект гипотензивных средств, периферических вазодилататоров, антиангинальных препаратов. При сочетанном применении Вазапростана с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов, цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, тромболитиками повышается риск развития кровотечений. При одновременном применении Вазапростана с эпинефрином (адреналином), норэпинефрином (норадреналином) снижается вазодилатирующий эффект. Необходимо учитывать, что взаимодействие возможно в том случае, если вышеперечисленные препараты применялись незадолго до того, как была начата терапия Вазапростаном.
Производитель
Ай Ди Ти Биологика ГмбХ, Германия
Состав
1 ампула содержит:
Действующее вещество:
алпростадил (клатратный комплекс альфадексом 1:1) 20,0 мкг;
Вспомогательные вещества:
альфадекс 646,7 мкг, лактозы безводной 47,5 мг.
Алпростадил = ПГЕ1 (простагландин E1), МНН
Альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН
Действующее вещество:
алпростадил (клатратный комплекс альфадексом 1:1) 20,0 мкг;
Вспомогательные вещества:
альфадекс 646,7 мкг, лактозы безводной 47,5 мг.
Алпростадил = ПГЕ1 (простагландин E1), МНН
Альфадекс = α-циклодекстрин (α-цд), МНН
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Алпростадил-действующее вещество препарата Вазапростан является сосудорасширяющим средством и увеличивает кровоток путем расслабления артерий и прекапиллярных сфинктеров. Алпростадил улучшает микроциркуляцию. Алпростадил улучшает реологические свойства крови. После внутривенной инфузии алпростадил способствует повышению эластичности эритроцитов и уменьшает агрегацию эритроцитов ех vivo.
In vitro алпростадил является активным ингибитором активации тромбоцитов у животных и человека.
Алпростадил ингибирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры сосудов (КГМС) in vivo в низкой наномолярной концентрации. При терапевтических дозах алпростадил ослабляет чрезмерно усиленную в рамках эксперимента митотическую активность КГМС у кроликов и снижает количество активированных КГМС в периферических сосудах человека.
Кроме того, алпростадил ингибирует синтез холестерина в изолированных моноцитах человека зависимым от концентрации образом. Было продемонстрировано, что алпростадил снижает накопление холестерина в стенках сосудов у кроликов с атеросклеротическим повреждением и повышает активность рецепторов к липопротеидам высокой плотности в печени крыс, свиней и человека. Было показано, что алпростадил улучшает клеточный метаболизм путем повышения экстракции кислорода и глюкозы и использования их в ишемизированных тканях.
Фармакокинетика
Во время приготовления инфузионного раствора комплекс препарата распадается на составные части - алпростадил (PGE1) и альфадекса (альфациклодекстрин). Таким образом, фармакокинетика этих двух субстанций не зависит от комплексообразования в лиофилизате.
Алпростадил
У здоровых добровольцев средние концентрации эндогенного PGE1 в плазме крови, измеренные во время и после 2-часовой внутривенной инфузии плацебо находились в диапазоне 1-2 пг/мл. Во время 2-часовой внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила концентрация PGE1 в плазме быстро возрастала до плато при концентрации около 6 пг/мл, после прекращения инфузии препарата Вазапростан концентрация PGE1 в плазме крови в течение нескольких минут возвращалась к исходному уровню. Установлено, что уровень PGE1 в плазме пропорционален вводимой дозе (скорость инфузии: 30 мкг /2 час, 60 мкг /2 час, 120 мкг /2 час).
Приблизительно 90% PGE1, обнаруженного в плазме, связанно с белком.
Метаболизм
Ферментативное окисление С 15- гидроксильной группы и ослабление двойной связи между С 13 и 14 приводит к образованию первичных метаболитов 15-кето-PGEl, PGE0 (13,14-дигидро-PGEl) и 15-кето-PGE0. В плазме крови человека были обнаружены только PGE0 и 15-кето-PGE0. В отличие от метаболитов 15-кето, которые менее фармакологически активны, чем исходное соединение, PGE0 по силе действия в большинстве случаев аналогичен PGEl
У здоровых добровольцев средние концентрации эндогенного PGE0 в плазме крови, измеренные во время и после 2-часовой внутривенной инфузии плацебо, составляют приблизительно 1 пг/мл. Во время 2-часовой внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила наблюдались концентрации PGE0 в плазме крови примерно 13 пг/мл.
Выведение
После разложения первичных метаболитов путем бета- и омега-окисления более полярные метаболиты выводятся в течение 72 часов почками (88%) и кишечником (12%), полное выведение (92%) осуществляется в течение 24 часов после введения. Не отмечалось появление неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.
Альфадекс
В исследованиях на животных альфадекс имеет период полувыведения примерно 7 мин. Альфадекс выводится почками в неизмененном виде.
Алпростадил-действующее вещество препарата Вазапростан является сосудорасширяющим средством и увеличивает кровоток путем расслабления артерий и прекапиллярных сфинктеров. Алпростадил улучшает микроциркуляцию. Алпростадил улучшает реологические свойства крови. После внутривенной инфузии алпростадил способствует повышению эластичности эритроцитов и уменьшает агрегацию эритроцитов ех vivo.
In vitro алпростадил является активным ингибитором активации тромбоцитов у животных и человека.
Алпростадил ингибирует пролиферацию клеток гладкой мускулатуры сосудов (КГМС) in vivo в низкой наномолярной концентрации. При терапевтических дозах алпростадил ослабляет чрезмерно усиленную в рамках эксперимента митотическую активность КГМС у кроликов и снижает количество активированных КГМС в периферических сосудах человека.
Кроме того, алпростадил ингибирует синтез холестерина в изолированных моноцитах человека зависимым от концентрации образом. Было продемонстрировано, что алпростадил снижает накопление холестерина в стенках сосудов у кроликов с атеросклеротическим повреждением и повышает активность рецепторов к липопротеидам высокой плотности в печени крыс, свиней и человека. Было показано, что алпростадил улучшает клеточный метаболизм путем повышения экстракции кислорода и глюкозы и использования их в ишемизированных тканях.
Фармакокинетика
Во время приготовления инфузионного раствора комплекс препарата распадается на составные части - алпростадил (PGE1) и альфадекса (альфациклодекстрин). Таким образом, фармакокинетика этих двух субстанций не зависит от комплексообразования в лиофилизате.
Алпростадил
У здоровых добровольцев средние концентрации эндогенного PGE1 в плазме крови, измеренные во время и после 2-часовой внутривенной инфузии плацебо находились в диапазоне 1-2 пг/мл. Во время 2-часовой внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила концентрация PGE1 в плазме быстро возрастала до плато при концентрации около 6 пг/мл, после прекращения инфузии препарата Вазапростан концентрация PGE1 в плазме крови в течение нескольких минут возвращалась к исходному уровню. Установлено, что уровень PGE1 в плазме пропорционален вводимой дозе (скорость инфузии: 30 мкг /2 час, 60 мкг /2 час, 120 мкг /2 час).
Приблизительно 90% PGE1, обнаруженного в плазме, связанно с белком.
Метаболизм
Ферментативное окисление С 15- гидроксильной группы и ослабление двойной связи между С 13 и 14 приводит к образованию первичных метаболитов 15-кето-PGEl, PGE0 (13,14-дигидро-PGEl) и 15-кето-PGE0. В плазме крови человека были обнаружены только PGE0 и 15-кето-PGE0. В отличие от метаболитов 15-кето, которые менее фармакологически активны, чем исходное соединение, PGE0 по силе действия в большинстве случаев аналогичен PGEl
У здоровых добровольцев средние концентрации эндогенного PGE0 в плазме крови, измеренные во время и после 2-часовой внутривенной инфузии плацебо, составляют приблизительно 1 пг/мл. Во время 2-часовой внутривенной инфузии 60 мкг алпростадила наблюдались концентрации PGE0 в плазме крови примерно 13 пг/мл.
Выведение
После разложения первичных метаболитов путем бета- и омега-окисления более полярные метаболиты выводятся в течение 72 часов почками (88%) и кишечником (12%), полное выведение (92%) осуществляется в течение 24 часов после введения. Не отмечалось появление неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о задержке алпростадила или его метаболитов в тканях.
Альфадекс
В исследованиях на животных альфадекс имеет период полувыведения примерно 7 мин. Альфадекс выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Хронические артериальные окклюзионные заболевания артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна) у пациентов, которым невозможно провести реваскуляризацию или после неудачной реваскуляризации. Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии не рекомендуется.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить по доступным данным).
При применении препарата Вазапростан наблюдаются следующие нежелательные эффекты:
Нарушение со стороны кроветворной и лимфатической системы:
Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: аллергические реакции (реакция гиперчувствительности, такая как кожная сыпь, лихорадочные реакции, потоотделение, озноб);
Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, сенсорное нарушение на больной конечности
Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза;
Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: снижение систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия;
Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отек легких;
Неизвестно: инфаркт миокарда
Нарушения со стороны сосудов:
Неизвестно: кровотечение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: отек легких;
Неизвестно: диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, например, диарея, тошнота, рвота.
Неизвестно: желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Нарушения со стороны колси и подкожных тканей:
Часто: покраснение, отёк, "прилив" крови.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: суставные симптомы, дискомфорт в суставах;
Очень редко: обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей при длительном применении более чем 4 недель лечения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень часто: боль, эритема и отек конечности, в которую вводили препарат, после внутриартериального введения.
Часто: аналогичные симптомы также при внутривенном введении: кроме того, покраснение вены, которая используется для инфузии. Боль, головная боль после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия.
Нечасто: профузное потоотделение, озноб, лихорадка, после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия;
Неизвестно: флебит на участке инъекции, тромбоз, кровотечение в месте введения катетера.
Оповещение о побочных реакциях:
Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.
Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риска лекарственного препарата.
При применении препарата Вазапростан наблюдаются следующие нежелательные эффекты:
Нарушение со стороны кроветворной и лимфатической системы:
Редко: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз;
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: аллергические реакции (реакция гиперчувствительности, такая как кожная сыпь, лихорадочные реакции, потоотделение, озноб);
Очень редко: анафилактические или анафилактоидные реакции.
Нарушения со стороны нервной системы:
Часто: головная боль, сенсорное нарушение на больной конечности
Редко: спутанность сознания, судороги центрального генеза;
Неизвестно: нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: снижение систолического артериального давления, тахикардия, стенокардия;
Редко: аритмия, бивентрикулярная сердечная недостаточность, отек легких;
Неизвестно: инфаркт миокарда
Нарушения со стороны сосудов:
Неизвестно: кровотечение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Редко: отек легких;
Неизвестно: диспноэ.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, например, диарея, тошнота, рвота.
Неизвестно: желудочно-кишечное кровотечение.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко: повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Нарушения со стороны колси и подкожных тканей:
Часто: покраснение, отёк, "прилив" крови.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
Нечасто: суставные симптомы, дискомфорт в суставах;
Очень редко: обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей при длительном применении более чем 4 недель лечения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Очень часто: боль, эритема и отек конечности, в которую вводили препарат, после внутриартериального введения.
Часто: аналогичные симптомы также при внутривенном введении: кроме того, покраснение вены, которая используется для инфузии. Боль, головная боль после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия.
Нечасто: профузное потоотделение, озноб, лихорадка, после внутриартериального введения: ощущение жара, ощущение распирания, локальный отёк, парестезия;
Неизвестно: флебит на участке инъекции, тромбоз, кровотечение в месте введения катетера.
Оповещение о побочных реакциях:
Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата.
Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риска лекарственного препарата.
Взаимодействие
Алпростадил может усиливать эффект гипотензивных средств, вазодилататоров.
Поскольку алпростадил является in vitro слабым ингибитором агрегации тромбоцитов, следует проявлять осторожность при одновременном применении алпростадила у пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов, что может увеличить вероятность кровотечения.
Поскольку алпростадил может усилить действие любого препарата, снижающего артериальное давление (например, антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих препаратов), у пациентов, получающих эти препараты, следует проводить интенсивный мониторинг артериального давления.
Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом Вазапростан.
Поскольку алпростадил является in vitro слабым ингибитором агрегации тромбоцитов, следует проявлять осторожность при одновременном применении алпростадила у пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов, что может увеличить вероятность кровотечения.
Поскольку алпростадил может усилить действие любого препарата, снижающего артериальное давление (например, антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих препаратов), у пациентов, получающих эти препараты, следует проводить интенсивный мониторинг артериального давления.
Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом Вазапростан.
Как принимать, курс приема и дозировка
Вазапростан можно вводить в/а и в/в., Для получения раствора для внутриартериального введения 20 мкг (содержимое одной ампулы) следует растворить в 50 мл физиологического раствора. При проведении в/а инфузии 25 мл полученного раствора (10 мкг алпростадила) следует вводить в течение 60-120 мин при помощи специального устройства для в/а инфузии. При необходимости (особенно при некрозах) дозу можно увеличить до 50 мл (20 мкг). Если введение препарата осуществляется через установленный катетер, в/а инфузия проводится в течение 12 ч в дозе 0.1-0.6 нг/кг массы тела в мин (соответствует 12.5-25 мл раствора Вазапростана)., Для получения раствора для внутривенного введения 40 мкг (содержимое двух ампул) сухого вещества следует растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить полученный раствор в/в капельно в течение 2 ч 2 раза/сут, либо растворить 60 мкг (содержимое 3 ампул) в 50-250 мл физиологического раствора и вводить в/в капельно в течение 3 ч 1 раз/сут., У пациентов с нарушениями функции почек (концентрация креатинина более 1.5 мг/дл) в/в введение Вазапростана необходимо начинать с 10 мг 2 раза/сут, продолжительность каждой инфузии - 2 ч. При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу можно увеличить до обычной. Продолжительность одного курса лечения не должна превышать 4 недели.
Специальные указания
В период лечения Вазапростаном пациентам с признаками почечной и сердечной недостаточности объем жидкости следует ограничить до 50-100 мл/сут., В процессе терапии следует проводить контроль АД, ЧСС, при необходимости – контроль баланса жидкости, измерение центрального венозного давления, проведение ЭхоКГ. Клиническая эффективность лечения оценивается через 3 недели терапии., На фоне терапии Вазапростаном может наблюдаться появление С-реактивного белка при биохимическом иcследовании крови.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления инфузионного раствора.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Краткое описание
Вазодилатирующее средство - простагландина Е1, аналог синтетический.
Способ применения и дозировка
Вводить только внутривенно или внутриартериально. Внутривенное применение при лечении хронических облитерирующих заболеваний артерий IV стадии (по классификации Фонтейна) не рекомендуется. Готовить раствор необходимо непосредственно перед проведением инфузии. Лиофилизат растворяется сразу после добавления изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. В начале раствор может получиться молочномутным. Этот эффект создается за счет пузырьков воздуха. Через короткое время раствор становится прозрачным. Нельзя использовать раствор по истечении 12 часов после приготовления. Внутриартериальное введение III и IV стадия (по классификации Фонтейна) Растворить содержимое одной ампулы препарата Вазапростан (соответствует 20 мкг алпростадила) в 50 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида. При отсутствии других предписаний содержимое половины ампулы препарата Вазапростан (соответствует 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение 60-120 мин. при использовании устройства для инфузии. При необходимости, особенно при наличии некроза, под строгим контролем переносимости препарата, дозу можно увеличить до одной ампулы, содержащей 20 мкг алпростадила, если переносимость является удовлетворительной. Эта дозировка обычно применяется для однократной ежедневной инфузии. Если внутриартериальная инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания, рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг массы тела/мин. с введением препарата в течение 12 часов (соответствует 1/4 - 1 1/2 ампулам препарата Вазапростан ). Внутривенная инфузия III стадия (по классификации Фонтейна) Растворить содержимое двух ампул препарата Вазапростан (соответствует 40 мкг алпростадила) в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида и вводить приготовленный раствор инфузионно внутривенно в течение 2 часов. Эта доза применяется внутривенно дважды в день. Или содержимое трех ампул препарата Вазапростан (60 мкг алпростадила), разведенные в 50-250 мл изотонического 0,9 % раствора для инъекций натрия хлорида, вводить инфузионно внутривенно в течение 2 часов 1 раз в день. У пациентов с нарушенной функцией почек (концентрация креатинина в сыворотке крови более 1,5 мг/дл) внутривенное введение препарата Вазапростан начинают с 20 мкг (1 ампула), вводя его дважды в день в течение двух часов. В зависимости от общего клинического проявления дозу можно увеличить до нормальной дозы, указанной выше, в течение 2-3 дней. Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам, которых можно отнести к группе риска в связи с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки во избежание появления симптомов гипергидратации. Инфузию следует проводить с помощью инфузионных насосов. Продолжительность терапии не должна превышать 3-4 недели. Особые группы пациентов Применение в педиатрии Применение препарата Вазапростан у детей в возрасте до 18 лет противопоказано, так как эффективность и безопасность препарата в педиатрической популяции не изучались. Пациенты с почечной недостаточностью Пациенты с легкими (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) и умеренными (СКФ 30-59 мл/мин/1,73 м2 ) нарушениями функции почек должны находиться под тщательным наблюдением (контроль водного баланса и функции почек). Способ и продолжительность приема Вазапростан нельзя вводить болюсно! Вазапростан вводят в виде внутриартериальной и внутривенной инфузии. После 3 недель лечения препаратом Вазапростан следует решить, будет ли продолжение инфузии давать клинические преимущества. Если терапевтический успех не был достигнут, лечение должно быть прекращено. Не следует превышать общий период лечения, составляющий 4 недели.
Взаимодействие с другими препаратами
Алпростадил может усиливать эффект гипотензивных средств, вазодилататоров. Поскольку алпростадил является in vitro слабым ингибитором агрегации тромбоцитов, следует проявлять осторожность при одновременном применении алпростадила у пациентов, принимающих антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов , что может увеличить вероятность кровотечения. Поскольку алпростадил может усилить действие любого препарата, снижающего артериальное давление (например, антигипертензивных препаратов, сосудорасширяющих препаратов), у пациентов, получающих эти препараты, следует проводить интенсивный мониторинг артериального давления. Необходимо учитывать, что взаимодействия препаратов возможны и в том случае, если вышеперечисленные средства применялись незадолго до того, как была начата терапия препаратом Вазапростан.
Код АТС
C01EA
Дата начала регистрации
2011/12/29 00:00:00
Дата окончания регистрации
2061/12/29 00:00:00
Дата перерегистрации
2020/04/14 00:00:00
Номер регистрации
П N013651/01
Зарегистрирован как
Лекарственное средство
Ссылка на реестр
https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=a80c0c24-3bd8-46f5-a92d-ee839b7e3c90
Код ATX
C01EA
Штрих-код
05060064171738
Торговое наименование
Вазапростан
Формы выпуска
Аналоги
Отзывы
Пока еще никто не оставил отзыв
Написать отзыв
Ваш отзыв поможет другим покупателям сделать выбор. Спасибо, что делитесь опытом!
