Амоксиклав квиктаб 875мг+125мг таб.дисп. №14 Sandoz gmbh в Екатеринбурге

Амоксициллин, Клавулановая кислота

J01CR02.

Амоксициллин + Клавулановая кислота.

антибиотик ˗ пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет., Симптомы: в большинстве случаев — расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки., Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое., В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.

Отпускают по рецепту.

3 года

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:, активные вещества (ядро):, амоксициллин (в форме тригидрата) - 875 мг,, клавулановая кислота (в форме калиевой соли) - 125 мг,, вспомогательные вещества: , кремния диоксид коллоидный — 12 мг; , кросповидон — 61 мг; , кроскармеллоза натрия — 47 мг; , магния стеарат — 17,22 мг; , МКЦ — до 1435 мг,, оболочка пленочная: , гипромеллоза — 23,226 мг; , этилцеллюлоза — 1,134 мг; , полисорбат 80 — 1,26 мг; , триэтилцитрат — 1,28 мг; , титана диоксид — 12,286 мг; , тальк — 2,814 мг.

Овальные таблетки желтоватого цвета с вкраплениями коричневого цвета.

Таблетки диспергируемые, 500 мг+125 мг, 875 мг+125 мг Первичная упаковка Дозировка 500 мг+125 мг: По 5 или 7 таблеток в блистер из алюминия/алюминия. Дозировка 875мг+125 мг: По 5, 6 или 7 таблеток в блистер из алюминия/алюминия. Вторичная упаковка Дозировка 500 мг+125 мг: По 2 блистера по 5 или 7 таблеток или по 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Дозировка 875мг+125 мг: По 2 блистера по 5, 6 или 7 таблеток или по 4 блистера по 5 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению. Примечание:  с целью контроля первого вскрытия с двух сторон картонной пачки допускается наличие прозрачных наклеек.

Препарат Амоксиклав® Квиктаб показан для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой микроорганизмами: - инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae , Haemophilus influenzae ¹ , Moraxella catarrhalis ¹ и Streptococcus pyogenes ; - инфекции нижних отделов дыхательных путей, например, обострения хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae , Haemophilus influenzae ¹ и Moraxella catarrhalis ¹ ; - инфекции мочеполового тракта, например, цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae ¹ (преимущественно Escherichia coli ¹ ), Staphylococcus saprophyticus и видами рода Enterococcus , а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae ¹ ; - инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus ¹ , Staphylococcus pyogenes и видами рода Bacteroides ¹ ; - инфекции костей и суставов, например, остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus ¹ ; в этом случае может потребоваться более длительная терапия; - одонтогенные инфекции, например, периодонтит, одонтогенный верхнечелюстной синусит, тяжелые дентальные абсцессы с распространяющимся целлюлитом; - другие смешанные инфекции (например, септический аборт, послеродовой сепсис, интраабдоминальный сепсис) в рамках ступенчатой терапии. ¹ Отдельные представители указанного рода микроорганизмов продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к амоксициллину (см. также раздел «Фармакологические свойства»). Чувствительность бактерий к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой варьирует в зависимости от региона с течением времени. Там, где это возможно, должны быть приняты во внимание локальные данные по чувствительности. В случае необходимости следует осуществлять сбор микробиологических образцов и проводить анализ на бактериологическую чувствительность.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту не представляется возможным). Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных реакций Инфекционные и паразитарные заболевания Часто:  кандидоз кожи и слизистых оболочек. Частота неизвестна:  избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко:  обратимая лейкопения (включая нейтропению), обратимая тромбоцитопения. Очень редко:  обратимый агранулоцитоз и обратимая гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени, анемия, эозинофилия, тромбоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы Очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто:  головокружение, головная боль. Очень редко:  обратимая гиперактивность, асептический менингит, судороги (судороги могут наблюдаться у пациентов с нарушениями функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата), бессонница, возбуждение, тревога, изменение поведения. Нарушения со стороны сердца Очень редко:  синдром Коуниса (см. раздел «Особые указания»). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Взрослые: Очень часто:  диарея. Часто:  тошнота, рвота. Дети: Часто:  диарея, тошнота, рвота. Все группы пациентов: Тошнота наиболее часто была связана с использованием высоких доз препарата. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат Амоксиклав® Квиктаб в начале приема пищи. Нечасто:  нарушение пищеварения. Очень редко:  антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит, синдром лекарственного энтероколита (DIES) (см. раздел «Особые указания»). У детей очень редко отмечалось изменение окраски поверхностного слоя зубной эмали. Уход за полостью рта может помочь предотвратить изменение окраски зубной эмали, обычно для этого достаточно чистить зубы. Частота неизвестна:  острый панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто:  умеренное повышение активности аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы (АСТ и/или АЛТ). Данная реакция наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако клиническая значимость ее неизвестна. Очень редко:  гепатит и холестатическая желтуха (данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию антибиотиками пенициллинового ряда и цефалоспоринами), увеличение концентрации билирубина и щелочной фосфатазы. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, обратимы. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или пациенты, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто:  сыпь, зуд, крапивница. Редко:  многоформная эритема. Очень редко:  синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром); Частота неизвестна:  IgA-зависимый линейный дерматоз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко:  интерстициальный нефрит, кристаллурия (включая острую почечную недостаточность) (см. раздел «Передозировка»), гематурия.

При беременности и в период лактации препарат Амоксиклав® применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка., Амоксиклав® Квиктаб может назначаться во время беременности при наличии четких показаний., Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;, повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе;, холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты, в анамнезе;, инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;, Для таблеток диспергируемых Амоксиклав® Квиктаб дополнительно, дети до 12 лет или с массой тела меньше 40 кг., фенилкетонурия;, почечная недостаточность (Сl креатинина < 30 мл/мин) (для таблеток диспергируемых 875 мг+125 мг), С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, одновременное применение с антикоагулянтами.

Данных об отрицательном влиянии препарата Амоксиклав®Квиктаб в рекомендуемых дозах на способность к управлению автомобилем или работу с механизмами нет. Однако из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких, как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Владелец регистрационного удостоверения Сандоз д.д., Веровшкова 57, 1000 Любляна, Словения; Производитель Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия. Организация, принимающая претензии потребителей: АО «Сандоз», 125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 70; телефон: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Перед началом лечения препаратом Амоксиклав® Квиктаб необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины, другие бета-лактамные препараты или другие вещества, вызывающие аллергическую реакцию у пациента. Сообщалось о развитии серьезных и в некоторых случаях летальных реакций гиперчувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины, и у лиц с атопией. Реакции гиперчувствительности также могут прогрессировать до синдрома Коуниса – серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о синдроме лекарственного энтероколита (DIES) преимущественно у детей, принимающих комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой (см. раздел «Побочное действие»). Синдром лекарственного энтероколита – это аллергическая реакция, основным симптомом которой является повторяющаяся рвота (через 1–4 ч после приема препарата) при отсутствии аллергических кожных или респираторных симптомов. Дополнительные симптомы могут включать боль в животе, выраженную сонливость, диарею, гипотензию или лейкоцитоз с нейтрофилией. В тяжелых случаях синдром лекарственного энтероколита может прогрессировать до шока. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб и начать соответствующую альтернативную терапию. В случае если доказано, что инфекция вызвана чувствительными к амоксициллину микроорганизмами, следует рассмотреть возможность замены комбинации амоксициллин/клавулановая кислота на амоксициллин в соответствии с официальными клиническими рекомендациями. Комбинация амоксициллин/клавулановая кислота не подходит для применения в случаях, когда высок риск того, что предполагаемые патогенные микроорганизмы обладают пониженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая не обусловлена бета-лактамазами, восприимчивыми к ингибированию клавулановой кислотой. Амоксициллин/ клавулановую кислоту не следует применять для терапии инфекций, вызванных резистентными к пенициллину штаммами S. pneumoniae. У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут наблюдаться судороги (см. раздел «Побочные действия»). В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз не следует применять препарат Амоксиклав® Квиктаб, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать экзантему (кореподобную кожную сыпь), что затрудняет диагностику заболевания. Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может повышать вероятность возникновения кожных аллергических реакций. Длительное лечение препаратом Амоксиклав® Квиктаб может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Возникновение в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, сопровождаемой образованием пустул, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП). Такая реакция требует отмены препарата, содержащего амоксициллин/клавулановую кислоту, и является противопоказанием к последующему применению препаратов амоксициллина. Комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени (см. раздел «Побочное действие»). Описаны случаи возникновения псевдомембранозного колита при приеме антибиотиков, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учитывать возможность развития псевдомембранозного колита у пациентов с диареей во время или после применения антибиотиков. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение комбиницией амоксициллин/клавулановая кислота, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны в данной ситуации. Во время длительной терапии препаратом Амоксиклав® Квиктаб рекомендуется периодически оценивать функцию почек, печени и кроветворения. У пациентов, получавших комбинацию амоксициллина с клавулановой кислотой, в редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени (повышении МНО). При одновременном применении непрямых (пероральных) антикоагулянтов с комбинацией амоксициллина с клавулановой кислотой необходим контроль соответствующих показателей. Для поддержания необходимого эффекта пероральных антикоагулянтов может потребоваться коррекция их дозы. У пациентов с нарушением функции почек дозу препарата Амоксиклав® Квиктаб следует снижать соответственно степени нарушения (см. раздел «Способ применения и дозы» - «Пациенты с нарушением функции почек»). У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия (включая острую почечную недостаточность), преимущественно при парентеральной терапии. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетерами мочевого пузыря следует регулярно проверять их проходимость (см. раздел «Побочное действие» и «Передозировка»), поскольку согласно полученным данным амоксициллин оседает в катетерах мочевого пузыря преимущественно при внутривенном введении высоких доз. Прием препарата Амоксиклав® Квиктаб внутрь приводит к высокому содержанию амоксициллина в моче, что может приводить к ложноположительным результатам при определении глюкозы в моче (например, проба Бенедикта, проба Фелинга). В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный (ферментативный) метод определения концентрации глюкозы в моче. Клавулановая кислота может вызывать неспецифическое связывание иммуноглобулинов класса G и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Сообщалось о положительных результатах теста Плателли  Aspergillus  с использованием тест-системы для иммуноферментного анализа (ИФА) компании Bio-Rad Laboratories у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, у которых впоследствии не была обнаружена  Aspergillus  инфекция. При проведении теста Плателли  Aspergillus  ИФА сообщалось о перекрестных реакциях с полисахаридами и полифуранозами, не характерными для  Aspergillus . В связи с этим положительные результаты теста Плателли  Aspergillus  ИФА у пациентов, получавших комбинацию амоксициллин/клавулановая кислота, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими методами диагностики. В одной диспергируемой таблетке Амоксиклав® Квиктаб 500 мг/125 мг содержится 0,63 ммоль (24,53 мг) калия, в 875 мг/125 мг содержится 0,63 ммоль (24,53 мг) калия. Прием калия более 1 ммоль в сутки требует особого внимания у пациентов со сниженной функцией почек и находящихся на контролируемой калиевой диете.

С осторожностью Тяжелая печеночная недостаточность; заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит, связанный с применением пенициллинов в анамнезе); хроническая почечная недостаточность; беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с антикоагулянтами.

В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C

таблетки диспергируемые.

Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента и степени тяжести инфекции. Таблетки необходимо растворить в половине стакана воды (минимум 30 мл) и тщательно перемешать, затем выпить, или подержать таблетки во рту до полного растворения, после чего проглотить. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат в начале еды. Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав® Квиктаб 500 мг/125 мг : Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥40 кг: Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести - одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 12 ч (2 раза в день). Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания - одна таблетка (500 мг/125 мг) каждые 8 ч (3 раза в день). Максимальная суточная доза препарата Амоксиклав® Квиктаб составляет 1500 мг амоксициллина/375 мг клавулановой. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с клиренсом креатинина (КК) выше 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг (указанный режим дозирования применяется при инфекциях среднего и тяжелого течения):   КК: 10 ˗ 30 мл/мин 500 мг/125 мг 2 раза в день (при среднем и тяжелом течении инфекции) КК <10 мл/мин 500мг/125мг 1 раз в день (при среднем и тяжелом течении инфекции) Гемодиализ 500мг/125мг каждые 24 ч, плюс 500мг/125мг во время сеанса диализа, с повторным применением в конце сеанса диализа (так как концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты в плазме крови снижаются)   Диспергируемые таблетки препарата Амоксиклав® Квиктаб 875 мг/125 мг: Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела ≥ 40 кг: При тяжелых инфекциях и инфекциях органов дыхания - одна таблетка (875 мг/125 мг) каждые 12 часов (2 раза в день). Суточная доза препарата Амоксиклав® Квиктаб при применении 2 раза в день составляет 1750 мг амоксициллина/250 мг клавулановой кислоты. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 30 мл/мин отсутствует необходимость в коррекции дозы. Пациентам с КК менее 30 мл/мин использование диспергируемых таблеток препарата Амоксиклав® Квиктаб, 875 мг/125 мг противопоказано. Таким пациентам следует принимать препарат в дозировке 500 мг/125 мг после соответствующей уровню КК коррекции дозы. Пациенты с нарушением функции печени При приеме препарата Амоксиклав® Квиктаб следует соблюдать осторожность. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени. В случае начала лечения с парентерального введения препарата, терапию возможно продолжить приемом таблеток препарата Амоксиклав® Квиктаб. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом! Минимальный курс антибактериальной терапии составляет 5 дней. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Фармакодинамика Механизм действия Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой  in vitro . Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes ¹ ², Streptococcus agalactiae ¹ ², Streptococcus spp. (другие бета-гемолитические стрептококки) ¹ ² , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) ¹ , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамположительные анаэробы:  Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus spp. Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae ¹, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis ¹, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, Bacteroides spp., Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp. Прочие:  Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli ¹, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae ¹, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. Грамположительные аэробы: Corynebacterium spp., Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae ¹ ², стрептококки группы Viridans ². Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Сitrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие:  Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Mycoplasma spp. ¹ для данных видов микроорганизмов клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. ² штаммы этих видов бактерий не продуцируют β-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Фармакокинетика Всасывание Амоксициллин и клавулановая полностью диссоциируют в водном растворе при физиологических значениях pH. Оба активных компонента препарата, амоксициллин и клавулановая кислота, быстро и хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после перорального приема. Абсорбция действующих веществ оптимальна в начале приема пищи. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты при приеме внутрь высокая. После однократного приема препарата в дозе 500 мг амоксициллина / 125 мг клавулановой кислоты максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови создается через 1,5 ч (1,0-2,5 ч), и составляет 7,19±2,26 мкг/мл (Сmax), клавулановой кислоты – через 1,5 ч (1,0 – 2,0 ч), составляя 2,4±0,83 мкг/мл. ПФК (показатель «площадь под фармакокинетической кривой») амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 53,5±8,87 мкг*ч/л и 15,72±3,86 мкг*ч/л, соответственно. Плазменные концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты, достигаемые при применении амоксициллин/клавуланата, схожи с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз амоксициллина и клавулановой кислоты по отдельности. Распределение Приблизительно около 18 % амоксициллина и 25 % клавулановой кислоты связываются с белками плазмы крови. Кажущийся объем распределения составляет 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и около 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин плохо распределяется в спинномозговую жидкость. В исследованиях на животных кумуляции компонентов препарата в тканях организма не выявлено. Как и большинство пенициллинов, амоксициллин проникает в грудное молоко. Клавулановая кислота также обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Метаболизм 10-25 % от начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму и выводится почками, кишечником, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода. Выведение После однократного приема препарата в дозе 500 мг/125 мг период полувыведения амоксициллина составляет 1,15±0,20 ч, клавулановой кислоты – 0,98±0,12 ч, общий клиренс – около 25 л/ч. Приблизительно 60-70 % амоксициллина и около 40-65 % клавулановой кислоты выводится почками в неизмененном виде в течение первых 6 часов после приема 1 таблетки препарата 250/125 мг или 500/125 мг. Наибольшее количество клавулановой кислоты экскретируется в течение первых 2 часов после приема. В различных исследованиях было показано, что в течение 24 часов через почки выводится до 50–85% амоксициллина и до 27–60% клавулановой кислоты. Одновременный прием пробенецида задерживает выведение амоксициллина, но не влияет на экскрецию почками клавулановой кислоты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). Факмакокинетика в особых случаях Возрастные особенности Период полувыведения амоксициллина у детей 3 месяцев – 2 лет не отличается от такового у детей старшего возраста и взрослых. Детям первой недели жизни (в том числе недоношенным) не следует назначать препарат более 2 раз в день из-за незрелости почечного пути элиминации. Из-за возможного снижения функции почек подбор дозы препарата для пожилых пациентов следует производить с осторожностью. Может потребоваться контроль функции почек. Половые особенности При пероральном приеме амоксициллин/клавулановой кислоты здоровыми мужчинами и женщинами не установлено значимого влияния пола пациента на фармакокинетику активных компонентов препарата. Нарушение функции почек Суммарный клиренс амоксициллин/клавулановой кислоты уменьшается пропорционально снижению почечной функции. Особенно заметно нарушается клиренс амоксициллина, поскольку почками экскретируется большая его часть. Таким образом, при нарушении функции почек следует корректировать дозу препарата во избежание избыточной концентрации амоксициллина и для поддержания необходимого уровня клавулановой кислоты. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо регулярно контролировать функцию печени.

Одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и пробенецида не рекомендовано. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови концентрации амоксициллина. Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения кожных аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой и аллопуринола. Пенициллины способны замедлять выведение из организма метотрексата за счет ингибирования его канальцевой секреции, поэтому, одновременное применение препарата Амоксиклав® Квиктаб и метотрексата может увеличить токсичность метотрексата. Как и другие антибактериальные препараты, препарат Амоксиклав® Квиктаб может оказывать влияние на кишечную микрофлору, приводя к снижению всасывания эстрогенов из ЖКТ и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препарата Амоксиклав® Квиктаб с антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно контролироваться при назначении или отмене препарата Амоксиклав® Квиктаб, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отображать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты. Поэтому изменение дозы микофенолата мофетила обычно не требуется при отсутствии клинических признаков дисфункции трансплантата. Тем не менее, необходимо тщательное клиническое наблюдение за пациентом во время комбинированной терапии и вскоре после лечения препаратом.

Сандоз ГмбХ, Австрия

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное., Фармакодинамика, Препарат Амоксиклав® представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты., Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов., Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты., Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие., Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:, - грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;, - грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды рода Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis)., Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):, - грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;, - грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;, - грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;, - грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды рода Fusobacterium*;, - прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum., * Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином., ** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами., Фармакокинетика, Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды., Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%., Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmax составляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл., Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты., При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах., Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости)., Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина., Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты., Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках., Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер., Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом., Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема., Пациенты с нарушением функции печени, У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7,5 ч для амоксициллина и до 4,5 ч для клавулановой кислоты., Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует подбирать с осторожностью: необходим постоянный контроль состояния печени., Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Для всех лекарственных форм, Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:, верхних отделов дыхательных путей и лор-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);, нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);, мочевыводящих путей (например цистит, уретрит, пиелонефрит);, в гинекологии;, кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;, костной и соединительной ткани;, желчных путей (холецистит, холангит);, одонтогенные.

Амоксиклав® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и порошок для приготовления раствора для в/в введения, Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, гастрит, стоматит, глоссит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и/или уровня билирубина в плазме крови, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), холестатическая желтуха, гепатит., Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз., Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, гемолитическая анемия, обратимое увеличение ПВ (при совместном применении с антикоагулянтами), обратимое увеличение времени кровотечения, эозинофилия, панцитопения, тромбоцитоз, агранулоцитоз., Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек при приеме высоких доз препарата)., Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия., Прочие: кандидоз и другие виды суперинфекции., Амоксиклав®, Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь, порошка для приготовления раствора для в/в введения дополнительно, Со стороны ЦНС: гиперактивность. Чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение.

Для всех лекарственных форм, Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию., Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие ЛС, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации)., Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата., Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом., Уменьшает эффективность ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК; этинилэстрадиол — риск развития кровотечений прорыва., В литературе описываются редкие случаи увеличения МНО у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами ПВ или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата., Комбинация с рифампицином антагонистична (взаимное ослабление антибактериального эффекта). Препарат Амоксиклав® не следует применять одновременно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®., Препарат Амоксиклав® снижает эффективность пероральных контрацептивов., Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно, Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). В некоторых случаях прием препарата может удлинять ПВ, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®Квиктаб., Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию., У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции., Препарат Амоксиклав® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы., Курс лечения составляет 5–14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра., Дети до 12 лет, Дозу назначают в зависимости от возраста и массы тела. Рекомендуемый режим дозирования — 40 мг/кг/сут в 3 приема., Детям с массой тела 40 кг и более следует назначать такие же дозы, как и взрослым. Для детей в возрасте ?6 лет более предпочтителен прием суспензии препарата Амоксиклав®., Взрослые и дети старше 12 лет (или >40 кг массы тела), Обычная доза в случае легкого и среднетяжелого течения инфекции составляет 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей — 1 табл. 500+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 875+125 мг каждые 12 ч., Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250+125 мг и 500+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты — 125 мг, то 2 табл. по 250+125 мг не эквивалентны 1 табл. 500+125 мг., Дозировка при одонтогенных инфекциях, 1 табл. 250+125 мг каждые 8 ч или 1 табл. 500+125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней., Пациенты с нарушением функции почек, Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений Cl креатинина., Пациенты с нарушением функции печени, Прием препарата Амоксиклав® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.

Для всех лекарственных форм, При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек., У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемами., Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии., У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками., У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных., У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина., Лабораторные анализы. Высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой., Для таблеток диспергируемых и порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно, Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики., С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат до или во время еды., При применении высоких доз препарата Амоксиклав®Квиктаб пациентам с кристаллурией необходимо адекватно восполнять потерю жидкости., При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить Амоксиклав®Квиктаб, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны., Лечение обязательно продолжается еще 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции., Амоксициллин и клавулановая кислота могут провоцировать неспецифическое связывание иммуноглобулинов и альбуминов с мембраной эритроцитов, что может быть причиной ложноположительной реакции при пробе Кумбса., Применение амоксициллина и клавулановой кислоты противопоказано при инфекционном мононуклеозе, т.к. может спровоцировать появление кореподобной сыпи., Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав®., Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной скорости физических и психических реакций. Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны ЦНС, таких как головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и других видах деятельности, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций., Амоксиклав®, Амоксиклав® Квиктаб, Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, таблеток диспергируемых, порошка для приготовления суспензии для приема внутрь дополнительно, С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

По рецепту