Метипред 4мг таб. №30 Orion corporation/ фармакор продакшн ооо_2 в Екатеринбурге

Метилпреднизолон

H02AB

глюкокортикостероид

Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке метилпреднизолона крайне редки. Специфического антидота не существует. Частый повторный прием (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга и других осложнений, характерных для длительной терапии ГКС. Лечение симптоматическое. Метилпреднизолон выводится при диализе.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача. У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Препарат отпускается по рецепту.

Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

Эндокринные заболевания

• Первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора - гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикостероидами; особое значение добавление минералокортикостероидов имеет в педиатрической практике).
• Врожденная гиперплазия надпочечников.
• Хронический и подострый тиреоидит.
• Гиперкальциемия на фоне онкологического заболевания.

Неэндокринные заболевания 1.Заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматические)(в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении)

• Псориатический артрит.
• Ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами).
• Анкилозирующий спондилит.
• Острый и подострый бурсит.
• Острый неспецифический тендосиновит.
• Острый подагрический артрит.
• Посттравматический остеоартрит.
• Синовит при остеоартрите.
• Эпикондилит.

2.Системные заболевания соединительной ткани(в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии)

• Острый ревмокардит.
• Системная красная волчанка.
• Системный дерматомиозит (полимиозит).
• Ревматическая полимиалгия.
• Гигантоклеточный артериит,

3.Кожные болезни

• Пузырчатка.
• Герпетиформный буллезный дерматит.
• Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
• Эксфолиативный дерматит.
• Грибовидный микоз.
• Тяжелый псориаз.
• Тяжелый себорейный дерматит.

4.Аллергические реакции(тяжелые или инвалидизирующие состояния, при которых неэффективна обычная терапия)

• Сезонный или круглогодичный аллергический ринит.
• Сывороточная болезнь.
• Бронхиальная астма.
• Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам.
• Контактный дерматит.
• Атопический дерматит.

5.Глазные болезни(тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и их придатков)

• Аллергические краевые язвы роговицы.
• Опоясывающий герпес с поражением глаз.
• Воспаление передней камеры глаза.
• Диффузный задний увеит и хориоидит.
• Симпатическая офтальмия.
• Аллергический конъюнктивит.
• Кератит.
• Хориоретинит.
• Неврит зрительного нерва.
• Ирит и иридоциклит.

6.Болезни органов дыхания

• Симптоматический саркоидоз.
• Синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами.
• Бериллиоз.
• Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.
• Аспирационный пневмнит.

7.Гематологические заболевания

• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых.
• Вторичная тромбоцитопения у взрослых.
• Приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия.
• Эритробластопения (эритроцитарная анемия).
• Врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

8.Онкологические заболевания(в качестве паллиативной терапии)

• Лейкозы и лимфомы у взрослых.
• Острые лейкозы у детей.

9.Отечный синдром

• Для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, или нефротическим синдромом идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой.

10.Заболевания желудочно-кишечного тракта(для выведения больного из критического состояния)

• Язвенный колит.
• Регионарный энтерит.

11.Нервная система

• Обострения рассеянного склероза.
• Отек головного мозга, обусловленный опухолью.

12.Другие показания к применению

• Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией).
• Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.

13.Трансплантация органов.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, подавление функции гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, стероидный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, замедление роста у детей, задержка полового развития у детей.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, панкреатит, эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, повышенное выведения кальция из организма, гипокальциемия, повышение массы тела, повышенное потоотделение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: потеря калия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца); стероидная миопатия, сердечная недостаточность (развитие или усиление симптомов), изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У пациентов с острым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.Со стороны костно-мышечной системы: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы (атрофия).Со стороны ЦНС: головная боль, повышение внутричерепного давления, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, судорожные припадки.Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления (с возможным повреждением зрительного нерва), трофические изменения роговицы, экзофтальм, склонность к развитию вторичной инфекции (бактериальной, грибковой, вирусной).Дерматологические реакции: петехии, экхимозы, истончение и хрупкость кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: замедление процессов регенерации, снижение устойчивости к инфекциям.При парентеральном введении: в единичных случаях анафилактические и аллергические реакции, гипер- или гипопигментация, атрофия кожи и подкожной клетчатки, обострение после интрасиновиального применения, артропатия типа Шарко, стерильные абсцессы, при введении в очаги на голове - слепота.

В ряде исследований на животных при введении метилпреднизолона в высоких дозах были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата при беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плацентарный барьер. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников. Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Всасывание и распределение При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Время достижения C max в плазме крови после приема внутрь составляет 1.5 ч. Связывание с белками плазмы (только с альбумином) - 62% независимо от введенной дозы. Метаболизм Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Выведение T 1/2 из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3.3 ч. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T 1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T 1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе.
• Системные грибковые инфекции.
• Одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Метипред.
• Повреждение головного мозга вследствие черепно-мозговой травмы.
• Период грудного вскармливания.

• Поскольку осложнения терапии метилпреднизолоном зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения "пользы/риска" принимают решение о необходимости терапии ГКС, а также определяют длительность лечения и частоту приема.
• Следует применять минимально эффективную дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект, при необходимости снижение дозы следует проводить постепенно.
• На фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонность к психотическим реакциям.
• Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении метилпреднизолона. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это, может потребоваться специфическое лечение. Нарушения психики отмечались в связи с прекращением терапии метилпреднизолоном; частота развития этих эффектов не известна.
• Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.
• Пациентам, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии ГКС, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.
• Хотя контролируемые клинические исследования показали, что метилпреднизолон эффективно ускоряет процесс выздоровления при обострении рассеянного склероза, не установлено, что метилпреднизолон влияет на исход и на патогенез данного заболевания. Исследования также показали, что для достижения значимого эффекта необходимо вводить достаточно высокие дозы метилпреднизолона.
• Имеются сообщения о развитии эпидурального липоматоза у пациентов, получающих метилпреднизолон. Обычно при длительной терапии высокими дозами.
• Пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы иммуносупрессивные дозы метилпреднизолона, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Пациентам, получающим лечение метилпреднизолоном в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.
• На фоне терапии ГКС некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении метилпреднизолона возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением метилпреднизолона, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать легко, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем, чем более высокие дозы метилпреднизолона применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.
• Применение метилпреднизолона при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат назначают больным с латентным туберкулезом или положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможная рактивация процесса. Во время продолжительного лечения метилпреднизолоном такие пациенты должны получать соответствующее профилактическое лечение.
• Препарат следует применять с осторожностью при поражении глаз вызванном вирусом простого герпеса, в связи с возможной перфорацией роговицы.
• ГКС, включая метилпреднизолон, могут приводить к повышению концентрации глюкозы в крови, ухудшать течение имеющегося сахарного диабета и на фоне длительной терапии могут приводить к предрасположенности к сахарному диабету.
• Длительное применение метилпреднизолона может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции.
• Терапия метилпреднизолоном может привести к развитию центральной серозной хориоретинопатии, что в свою очередь может привести к отслойке сетчатки.
• После введения метилпреднизолона недоношенным детям может развиться гипертрофическая кардиомиопатия, поэтому необходимо проводить соответствующую диагностическую оценку и мониторинг функции и структуры сердца.
• Дети, получающие длительную терапию метилпреднизолоном, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.
• Применение высоких доз метилпреднизолона может приводить к развитию панкреатита у детей.
• Могут развиться аллергические реакции (например, ангионевротический отек). При применении метилпреднизолона следует соблюдать меры предосторожности, особенно у пациентов с аллергическими реакциями на лекарственные препараты в анамнезе.
• Средние и большие дозы гидрокортизона или кортизона могут вызывать повышение АД, задержку ионов натрия и воды и повышенную экскрецию калия. Эти эффекты менее вероятны при использовании синтетических ГКС (в т.ч. метилпреднизолона), за исключением случаев, когда они, когда они применяются в высоких дозах. Необходимо ограничение потребления поваренной соли с пищей и назначение препаратов калия. Все ГКС увеличивают выведение кальция.
• Системные ГКС, в том числе метилпреднизолон, не показаны и не должны применяться для лечения травматического повреждения головного мозга. Было выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона сукцинатом натрия. Прямой связи с введением метилпреднизолона сукцината натрия отмечено не было.
• Остеопороз является частой и, в то же время, редко диагностируемой нежелательной реакцией, развивающейся при длительном применении высоких доз метилпреднизолона.
• У детей, получающих препарат длительно ежедневно по несколько раз в сутки, может отмечаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует применять только по абсолютным показаниям. Применение альтернирующей терапии обычно позволяет избежать или свести к минимуму эту нежелательную реакцию. При применении метилпреднизолона у детей следует тщательно наблюдать пациентов на предмет нормального роста и развития.
• Проявления вторичной недостаточности коры надпочечников, развивающейся на фоне терапии ГКС, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может наблюдаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому в любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить метилпреднизолон. Так как может быть нарушена секреция минералокортикостероидов, следует одновременно вводить электролиты и/или минералокортикостероиды.
• Отмечается более выраженный эффект метилпреднизолона у больных с гипотиреозом и циррозом печени.
• Пациенты, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, болеевосприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих метилпреднизолон.
• Не существует единого мнения о вероятности развития пептической язвы в ходе терапии метилпреднизолоном. Терапия метилпреднизолоном может маскировать симптомы пептической язвы, в связи с чем возможно возникновение перфорации или кровотечения без выраженного болевого синдрома. Терапия ГКС может маскировать симптомы перитонита, а также другие признаки и симптомы, связанные с нарушением функции ЖКТ, такие как перфорация, обструкция и панкреатит. При одновременном применении с НПВП риск образования язв ЖКТ повышается.
• Применение метилпреднизолона в высоких дозах может приводить к развитию острого панкреатита.
• Имеются сообщения о развитии обратимого поражения печени, которое купируется на фоне отмены терапии. В связи с этим следует проводить соответствующий мониторинг.
• Такие нежелательные реакции метилпреднизолона со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз метилпреднизолона и длительного лечения. В связи с этим, следует с осторожностью применять метилпреднизолон у предрасположенных к сердечно-сосудистым заболеваниям пациентов и уделять особое внимание дополнительному мониторингу состояния сердечно-сосудистой системы.
• Сообщалось о случаях тромбозов, включая венозную тромбоэмболию, при применении ГКС. Поэтому ГКС следует применять с осторожностью у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в настоящее время или имеющих предрасположенность к развитию этих осложнений.
• Метилпреднизолон следует назначать с осторожностью при язвенном колите, если существует угроза перфорации стенок ЖКТ, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении gravis.
• Сообщалось о случаях (в том числе с летальным исходом) развития кризов у пациентов, страдающих феохромоцитомой, получающих системную терапию ГКС, в том числе метилпреднизолоном. У пациентов с подозрением на феохромоцитому или с подтвержденным заболеванием. Метилпреднизолон следует применять только после тщательной оценки соотношенияпользы/риска".
• Отмечены случаи развития саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию ГКС (после отмены ГКС может наступить клиническая ремиссия).
• Эффективность метилпреднизолона при септическом шоке сомнительна. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность его применения в таком режиме. Однако предполагается, что применение метилпреднизолона длительными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить летальность.
• При применении метилпреднизолона в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная надпочечниковая недостаточность). Степень и длительность надпочечниковой недостаточности индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии. Выраженность данной нежелательной реакции можно уменьшить с помощью применения препарата через день либо постепенным снижением дозы (см. раздел "Способ применения и дозы").
• Кроме того, развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене метилпреднизолона.
• Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с системной склеродермией в связи с тем, что при приеме ГКС, включая метилпреднизолон, наблюдалась повышенная частота развития острой склеродермической нефропатии.
• Так как метилпреднизолон может усиливать клинические проявления синдрома Иценко-Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга.
• Острая миопатия наиболее часто развивается при применении высоких доз метилпреднизолона у больных с нарушенной нервно-мышечной передачей (например, при миастении gravis), или у больных, одновременно получающих н-холинолитики, такие как, периферические миорелаксанты (например, панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаз и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение активности креатинкиназы. При этом улучшение или выздоровление после отмены метилпреднизолона может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет.
• Синдром "отмены", по-видимому, не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены метилпреднизолона. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и/или снижение АД. Предполагается, что данные симптомы возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

Канцерогенное и мутагенное действие препарата, а также его неблагоприятное влияние на репродуктивные функции не установлено.

T=+(15-25)C

Внутрь.
Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применения более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы.
Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.
Детямдозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При недостаточности надпочечников - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м2в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м2в сутки в 3 приема.
Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьироваться и должна подбираться индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию.Отмену препарата после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать больному индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения исходной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена наиболее низкая доза, позволяющая поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата. Могут возникнуть ситуации, при которых потребуется коррекция дозы, например, изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострения заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также влияние на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия; в последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата на определенный период времени, зависящий от состояния больного.
АЛЬТЕРНИРУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ
Альтернирующая терапия - это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза метилпреднизолона вводится через день утром. Целью такой терапии является достижение у больного, принимающего препарат в течение длительного времени, максимального клинического эффекта, и при этом сведение к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Иценко-Кушинга, синдром отмены ГКС и задержка роста у детей.

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы). Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление глюкозы из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии. Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани. Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов. Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител. Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450; метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета-гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм ГКС путем индукции или ингибирования фермента CYP3A4. Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (метилпреднизолон). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует корректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки. К данной группе относят эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин, кетоконазол, итраконазол, изониазид, дилтиазем, апрепитант, фозапрепитант, ингибиторы протеазы ВИЧ (индинавир и ритонавир), циклоспорин и этинилэстрадиол, норэтистерон, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов (циметидин). Ингибитором CYP3A4 является также грейпфрутовый сок. Индукторы изофермента CYP3A4: лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутсвующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин. Субстраты изофермента CYP3A4 Если пациент уже получает какие-либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме. Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме. Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи судорог, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном. ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме. Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида. Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4 Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1. Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом Класс или тип лекарственного средства - лекарственное средство или вещество Взаимодействие/эффект Антикоагулянты (для приема внутрь) Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль гемостазиограммы. Антихолинергические препараты - блокаторы нейромышечной передачи Метилпреднизолон может влиять на антихолинергические препараты. 1. Сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении метилпреднизолона в высоких дозах и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи. 2. Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония при одновременном применении с метилпреднизолоном. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи. Гипогликемические препараты Т.к. метилпреднизолон может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов. Ингибиторы ароматазы - аминоглутетимид Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией метилпреднизолоном. Иммунодепрессанты Иммунодепрессивное действие метилпреднизолона возрастает при его комбинировании с другими иммунодепрессантами. В этом случае могут увеличиться как эффект от терапии, так и нежелетельные явления. НПВП - высокие дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты) 1. Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении метилпреднизолона и НПВП. 2. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в плазме крови или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с метилпреднизолоном. Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови При одновременном применении метилпреднизолона и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении метилпреднизолона и ксантинов или бета 2 -адреномиметиков. Сердечные гликозиды У пациентов с гипокалиемией при одновременном применении метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий. Ингибиторы антихолинэстеразы ГКС могут снижать эффект ингибиторов антихолинэстеразы у пациентов с миастенией gravis. Антибактериальные препараты - фторхинолоны Совместное применение фторхинолонов и ГКС повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

Орион Корпорейшн, Финляндия

В 1 таблетке содержится:
действующее вещество:
метилпреднизолон - 4,0 или 16,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,0 мг/131,0 мг, крахмал кукурузный 38,0 мг/72,0 мг, желатин 2,0 мг/4,0 мг, магния стеарат 1,0 мг/2,0 мг, тальк 5,0 мг/10,0 мг.

Глюкокортикостероиды (ГКС), проникая через клеточные мембраны, образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению ГКС обусловлено их противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты:

• уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления;
• уменьшение вазодилатации;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• ингибирование фагоцитоза;
• уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Доза, соответствующая 4 мг метилпреднизолона, оказывает такое же противовоспалительное действие, как и 20 мг гидрокортизона.
Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикостероидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен
ГКС оказывают катаболическое действие в отношении белков. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.
Влияние на жировой обмен
ГКС обладают липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. ГКС также оказывают липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.
Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется, не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие препаратов обусловлено в первую очередь их влиянием на активность ферментов. Метилпреднизолон является синтетическим ГКС.

Для приема внутрь, в/в введения (формы обычной продолжительности действия) и в/м введения (депо-формы): - первичная или вторичная недостаточность функции надпочечников, врожденная гиперплазия надпочечников, негнойный тиреоидит, гиперкальциемия вследствие опухолевого заболевания, ревматические заболевания, коллагеновые болезни, пузырчатка, буллезный герпетиформный дерматит, тяжелая многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, тяжелый псориаз, тяжелый себорейный дерматит, тяжелые аллергические заболевания, тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз, симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии), бериллиоз, очаговый или диссеминированный легочный туберкулез (одновременно с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых, приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия, острые лейкозы у детей, паллиативная терапия при злокачественных опухолях; для достижения ремиссии при нефротическом синдроме, в критическом периоде при язвенном колите и регионарном энтерите, рассеянном склерозе в фазе обострения; отек мозга вследствие опухоли или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией, черепно-мозговой травмой; шок вследствие недостаточности коры надпочечников или резистентный к стандартной терапии, туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или с его угрозой (совместно с противотуберкулезной химиотерапией), трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда, трансплантация органов; кратковременная терапия при заболеваниях опорно-двигательного аппарата ревматического и неспецифического генеза. Для введения в синовиальную жидкость или мягкие ткани (депо-форма) : вспомогательная терапия в остром периоде синовита, ревматоидного артрита, подагрического артрита, эпикондилита, неспецифического тендосиновита, посттравматического остеоартроза. Для введения в патологические очаги (депо-форма): - келоидные рубцы, локализованные гипертрофические, инфильтративные и воспалительные очаги при плоском лишае, псориатических бляшках, кольцевидных гранулемах, нейродермите, дискоидной красной волчанке, диабетическом липоидном некробиозе, гнездной алопеции; кистозные опухоли апоневроза или сухожилия.

Инфекционные и паразитарные заболевания:оппортунистическая инфекция, инфекция, маскирование инфекции, активизация скрытой инфекции, перитонит*. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:лейкоцитоз. Нарушения со стороны обмена веществ и питания:метаболический ацидоз, задержка натрия, задержка жидкости в организме, повышение выведения калия из организма и гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков, дислипидемия, нарушение толерантности к глюкозе, повышенная потребность в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у пациентов с сахарным диабетом, липоматоз, повышенный аппетит (может вызывать увеличение массы тела). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:артралгия, миалгия, "стероидная" миопатия, мышечная слабость, мышечная атрофия, нейропатическая артропатия, остеопороз, остеонекроз, патологические переломы, задержка роста у детей. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ):пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, язвенный эзофагит, перфорация стенки кишечника, вздутие живота, боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота. Нарушения, выявленные при клинических и лабораторных исследованиях:повышение содержания кальция в моче, снижение концентрации калия в плазме крови, подавление реакций при проведении кожных проб, снижение толерантности к углеводам, повышение концентрации мочевины в плазме крови. После лечения ГКС наблюдалось повышение активности аланинтрансамин азы (АЛТ), аспартаттрансаминазы (ACT) и щелочной фосфатазы в плазме крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:ангионевротический отек, акне, гирсутизм, медленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи, эритема, гипергидроз, кожный зуд, сыпь, атрофия кожи, стрии, крапивница. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:нарушения менструального цикла. Нарушения со стороны эндокринной системы:синдром "отмены" ГКС, развитие синдрома Иценко-Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы. Нарушения со стороны психики:неадекватное поведение, аффективные нарушения (в том числе, эмоциональная лабильность, депрессия, эйфория, лекарственная зависимость, суицидальные мысли), беспокойство, спутанность сознания, бессонница, раздражительность, психические расстройства, перепады настроения, изменения личности, психотическое поведение, психотические нарушения (в том числе, мания, делюзии, галлюцинации и шизофрения (или обострение шизофрении)). Нарушения со стороны нервной системы:повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия)), псевдоопухоль головного мозга, судороги, амнезия, когнитивные расстройства, головокружение, головная боль, эпидуральный липоматоз. Нарушения со стороны органа зрения:катаракта, повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва, экзофтальм, хориоретинопатия, глаукома, истончение роговицы и склеры. Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:вертиго. Нарушения со стороны иммунной системы:реакции гиперчувствительности (анафилактическая и анафилактоидная реакция). Нарушения со стороны сердца:хроническая сердечная недостаточность (у предрасположенных пациентов). Нарушения со стороны сосудистой системы:тромбоз, повышение артериального давления, снижение артериального давления, тромбоэмболия легочной артерии. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:икота. Общие расстройства и нарушения в месте введения:повышенная утомляемость, слабость, периферические отеки, недомогание. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:компрессионный перелом позвоночника, асептический эпифизионекроз кортикального слоя костей, разрыв сухожилия, в частности ахиллова сухожилия. * Основным и тяжелым осложнением при заболеваниях органов ЖКТ (перфорации стенок желудка и кишечника, панкреатите) является перитонит (см. раздел "Особые указания").

Ингибиторы изофермента CYP3A4 - лекарственные средства, угнетающие изофермент CYP3A4 снижают печеночный клиренс и повышают плазменную концентрацию субстратов этого изофермента, например, метилпреднизолона. При одновременном применении с ингибитором изофермента CYP3A4 может понадобиться коррекция дозы метилпреднизолона, во избежание явлений передозировки. Индукторы изофермента CYP3A4 - лекарственные средства, индуцирующие изофермент CYP3A4, обычно повышают печеночный клиренс, что в свою очередь приводит к снижению плазменной концентрации препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3A4. При одновременном применении с метилпреднизолоном может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона для достижения необходимого эффекта. Субстраты изофермента CYP3A4 - при одновременном применении с другим субстратом изофермента CYP3A4 печеночный клиренс метилпреднизолона может либо уменьшаться, либо увеличиваться. В этих случаях необходима соответствующая коррекция дозы. Существует вероятность, что побочные явления на фоне приема метилпреднизолона могут возникать чаще при одновременном применении с другим субстратом изофермента CYP3A4. Приеденные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение. Терапевтическое действие метилпреднизолона снижается под влиянием индукторов микросомальпых ферментов печени (эфедрин, теофиллин,фенобарбитал,фенитоин,рифампицин), что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта. Олеандомицин,кетоконазол,итраконазол,дилтиазем, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, грейпфрутовый сокмогут подавлять метаболизм метилпреднизолона и снижать его клиренс, увеличивать период полувыведения, терапевтические и токсические эффекты метилпреднизолона. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона. Следует с особой осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту и НПВП в сочетании с метилпреднизолоном. Из-за возникающей гипокалиемии повышает токсичностьсердечных гликозидов(развитие аритмии). Тиазидные диуретики,ингибиторы карбоангидразы, другие ГКСиамфотерицин Вповышают риск развития гипокалиемии,натрийсодержащие препараты- отеков и повышения АД. Алкогольповышает опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. В комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы метилпреднизолона из-за суммации терапевтического эффекта. В комбинации спарацетамоломвозрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Метилпреднизолон снижает действиегипогликемическихсредств. Одновременное назначениеантацидовснижает всасывание метилпреднизолона. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективностьсоматотропина. Андрогеныв комбинации с метилпреднизолоном увеличивают риск развития отеков. Метилпреднизолон снижает эффективностьвакцин(живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать болезнь). Митотани другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы. Антитиреоидныепрепараты итиреоидныегормоны: клиренс метилпреднизолона снижается при гипотиреозе и повышается при гипертиреозе, поэтому дозу метилпреднизолона следует подбирать на основании результатов функциональных тестов. Метилпреднизолон ускоряет метаболизммексилетина. что приводит к снижению плазменной концентрации препарата, особенно у "быстрых" ацетиляторов. Возможно подавление реакций при проведении кожных проб при применении препарата Метипред.

Внутрь, во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. , Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу — через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. , Высокую суточную дозу можно распределить на 2–4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Начальная доза препарата может составлять от 4 до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания., При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. , Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии. , Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности — внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м2 в сутки в 3 приема, при других показаниях — по 0,42–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в сутки в 3 приема. , При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Хранить приготовленный раствор для парентерального введения следует при температуре от 15° до 20°С и использовать в течение 12 ч. Если приготовленный раствор хранится в холодильнике при температуре от 2°до 8°С, его можно использовать в течение 24 ч., Во время лечения Метипредом (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД, состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы в крови. С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). , Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у пациентов с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения., При указании на психозы в анамнезе Метипред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда в связи с возможностью распространения очага некроза, замедления формирования рубцовой ткани и разрыва сердечной мышцы. , В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (в т.ч. хирургические операции, травма, инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в ГКС. При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Метипред. , Во время лечения Метипредом не следует проводить вакцинацию в связи со снижением иммунного ответа и, вследствие этого, снижением эффективности вакцины. Назначая Метипред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия. , У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Метипред используют в комбинации с минералокортикоидами. , У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корректировать дозу гипогликемических средств. Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти). Метипред у пациентов с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение. Метипред повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

По рецепту

Таблетки 4 мг: круглые, плоские со скошенными краями таблетки от почти белого до белого цвета с риской на одной стороне.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, применяемой лекарственной формы, возраста пациента, клинической ситуации. - Таблетки Внутрь, во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости. Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции ГКС в интервале от 6 до 8 ч утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Начальная доза препарата может составлять от 4 до 48 мг метилпреднизолона в сутки , в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии. Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела.При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м2 в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м2 в сутки в 3 приема.При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно! - Лиофилизат для приготовления раствора для в/м или в/в введения В/в (в виде медленных струйных инъекций или инфузий), в/м. Приготовление раствора. Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием.Приготовленный раствор содержит 62,5 мг/мл метилпреднизолона. В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг в/в в течение не менее 30 мин.Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч. Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболевания и/или при неэффективности стандартной терапии. Рекомендуемые схемы терапии - Ревматические заболевания. 1 г/сут в/в в течение 1-4 дней или 1 г/мес в/в в течение 6 мес. Системная красная волчанка. 1 г/сут в/в в течение 3 дней. - Рассеянный склероз. 1 г/сут в/в в течение 3 или 5 дней. - Отечные состояния (например гломерулонефрит, волчаночный нефрит). 30 мг/кг в/в через день в течение 4 дней или 1 г/сут в течение 3, 5 или 7 дней. Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин, введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние больного. - Онкологические заболевания в терминальной стадии (для улучшения качества жизни). 125 мг/сут в/вежедневно в течение до 8 нед. - Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием, вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания. При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания.Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы.Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин.Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь следует учитывать тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами - возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом - возможно потенцирование гипокалиемии.При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом - повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом - синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином - возможно развитие миастенического криза; с панкуронием - уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом - увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином - увеличение клиренса метилпреднизолона.При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина ; с циклоспорином - ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином - существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

H02AB

2009/02/06 00:00:00

2059/02/06 00:00:00

2021/12/13 00:00:00

П N015709/01

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=f41fce99-6b87-4751-83d9-c68c05718d56

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.При одновременном применении с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.При одновременном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие; с салицилатами - возможно уменьшение действия салицилатов; с тиазидными диуретиками, фуросемидом - возможно потенцирование гипокалиемии.При одновременном применении с глибенкламидом, метформином, инсулинами уменьшается эффективность гипогликемических средств; с кетоконазолом, итраконазолом - повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови; с метотрексатом - синергизм иммунодепрессивного действия; с неостигмином, пиридостигмином - возможно развитие миастенического криза; с панкуронием - уменьшение нервно-мышечной блокады; с сальбутамолом - увеличение эффективности и потенциальной токсичности сальбутамола; с рифампицином - увеличение клиренса метилпреднизолона.При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.При одновременном применении возможно уменьшение действия фенитоина ; с циклоспорином - ингибирование метаболизма циклоспорина и метилпреднизолона; с эритромицином - существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона.

04603569721223

Метипред

H02AB

04603569721223