Небиволол 5мг таб. №56 Изварино фарма ооо в Екатеринбурге

Небиволол - селективный β1-адреноблокатор, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной ХСН. Обладает сосудорасширяющим действием и высокой переносимостью. Подходит для длительного применения

Небиволол применяется у взрослых (от 18 лет) при следующих состояниях: 1. **Артериальная гипертензия** - лечение повышенного артериального давления (монотерапия или в составе комбинированной терапии). 2. **Стабильная хроническая сердечная недостаточность (ХСН)** - лечение легкой и средней степени тяжести у пациентов старше 70 лет, в составе комбинированной терапии (включая диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов II и др.).

- Повышенная чувствительность к небивололу или любому из вспомогательных веществ
- Печёночная недостаточность (классы B и C по Чайлд-Пью)
- Острая сердечная недостаточность
- Кардиогенный шок
- Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая инотропной терапии
- Тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД < 90 мм рт. ст.)
- Синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду
- Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без ЭКС)
- Брадикардия (ЧСС < 60 уд/мин до начала лечения)
- Нелеченная феохромоцитома (без альфа-адреноблокаторов)
- Метаболический ацидоз
- Бронхоспазм или бронхиальная астма в анамнезе
- Тяжёлые нарушения периферического кровообращения
- Одновременный приём с флоктафенином или сультопридом
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)
- Период грудного вскармливания

Прекращение терапии ("синдром отмены")
- Резкая отмена небиволола не рекомендуется.
- Дозу следует снижать постепенно в течение 1- 2 недель.
- Особенно осторожно - у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС): возможно усиление стенокардии, развитие инфаркта миокарда или аритмий.
Сердечно-сосудистая система
- Контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений обязателен в начале лечения.
- Может удлинять интервал PQ на ЭКГ.
- С осторожностью при нарушениях проводимости, особенно при одновременном приёме препаратов, удлиняющих PQ.
Стенокардия Принцметала (вазоспастическая)
- Неселективные бета-блокаторы противопоказаны.
- Небиволол (кардиоселективный) применять с осторожностью.
Брадикардия
- При снижении ЧСС ниже 50- 55 уд/мин следует уменьшить дозу или прекратить приём.
Заболевания периферических сосудов
- Может усугублять симптомы артериальной недостаточности (включая синдром Рейно).
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность
- Противопоказан при декомпенсации.
- Применять только при стабильной ХСН и под контролем врача.
ХОБЛ / бронхоспазм
- Возможно применение, но с осторожностью.
- Необходим контроль функции дыхания в начале лечения.
- У курящих пациентов эффективность может быть снижена.
Сахарный диабет
- Не влияет на уровень глюкозы, но может маскировать симптомы гипогликемии (например, тахикардию).
- Важно контролировать гликемию, особенно при лабильном диабете.
Тиреотоксикоз
- Может маскировать тахикардию.
- Резкая отмена может вызвать обострение симптомов и тиреотоксический криз.
Феохромоцитома
- Перед применением небиволола необходимо предварительное назначение альфа-адреноблокатора.
Хирургические вмешательства и наркоз
- Анестезиолог должен быть информирован о приёме препарата.
- Не рекомендуется отменять препарат перед операцией без крайней необходимости.
- Если отмена необходима - за 24 часа до вмешательства.
Гиперчувствительность
- Может повышать реакцию на аллергены и снижать эффективность адреналина.
- С осторожностью применять у пациентов, проходящих курс десенсибилизации.
Псориаз
- Возможны обострения.
- Применение только при оценке соотношения пользы и риска.
Контактные линзы
- Может снижать слёзопродукцию - возможно ощущение сухости глаз.
Вождение и работа с механизмами
- Следует соблюдать осторожность, особенно в начале лечения: возможны головокружение и утомляемость.

Фармакологическое действие небиволола обусловлено его уникальной структурой: он представляет собой рацемат двух энантиомеров - SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол). Каждый из них оказывает специфическое влияние:

1. **D-небиволол** - селективный конкурентный блокатор β1-адренорецепторов, что обеспечивает основной β-адреноблокирующий эффект: снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД) в покое и при физической нагрузке.

2. **L-небиволол** - оказывает сосудорасширяющее действие, опосредованное усилением высвобождения оксида азота (NO) из эндотелия сосудов за счёт активации системы L-аргинин/NO.Таким образом, небиволол сочетает в себе два механизма:

* **β1-блокада**, снижающая сердечную нагрузку;

* **вазодилатация**, улучшающая микроциркуляцию и снижающая общее периферическое сосудистое сопротивление.

В терапевтических дозах небиволол:

* не обладает внутренней симпатомиметической активностью;

* не оказывает α-адреноблокирующего действия;

* не обладает мембраностабилизирующим эффектом.

Применение препарата сопровождается снижением АД и ЧСС как у здоровых лиц, так и у пациентов с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект проявляется через 1- 2 недели, а оптимальный - через 4 недели терапии.

Также установлено, что небиволол:

* не снижает переносимость физических нагрузок у здоровых добровольцев;

* не оказывает негативного влияния на эректильную функцию;

* при хронической сердечной недостаточности снижает частоту госпитализаций и смертности по сердечно-сосудистым причинам;

* улучшает эндотелий-зависимую вазодилатацию, особенно у пациентов с нарушением функции эндотелия.

Благодаря кардиоселективности и благоприятному профилю переносимости, небиволол может применяться в длительной терапии у пациентов с гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, а также в группе пожилых пациентов.

Препарат принимается внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. **1. Артериальная гипертензия** - **Стартовая и поддерживающая доза:** 5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка). - Антигипертензивный эффект развивается через 1- 2 недели, оптимальный - через 4 недели. - Возможна комбинация с другими гипотензивными средствами (например, с гидрохлоротиазидом 12,5- 25 мг). **2. Пациенты с почечной недостаточностью**- **Начальная доза:** 2,5 мг в сутки (½ таблетки). - При необходимости - увеличение до 5 мг в сутки. **3. Пациенты с печёночной недостаточностью**- Применение противопоказано (данных о безопасности недостаточно). **4. Пожилые пациенты (старше 65 лет)** Рекомендованная начальная доза: 2,5 мг в сутки. - При необходимости - увеличение до 5 мг в сутки. - У пациентов старше 75 лет - с осторожностью, под наблюдением. **5. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)** - Лечение начинают с постепенной титрации дозы: 1,25 мг (¼ таблетки) → 2,5 мг → 5 мг → до 10 мг в сутки с интервалом **1- 2 недели** между повышениями дозы. - Каждое увеличение дозы должно сопровождаться медицинским наблюдением (в течение ≥2 часов после приёма). - Максимальная суточная доза: **10 мг**. - При ухудшении состояния возможна временная отмена или снижение дозы. - Резкая отмена **не рекомендуется** - дозу снижают поэтапно (вдвое каждую неделю). **Важно:** Для точного соблюдения режима дозирования могут применяться таблетки 2,5 мг или 5 мг с риской.

Фармакодинамические взаимодействия Противопоказанные комбинации Флоктафенил Бета-адреноблокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы в ответ на артериальную гипотензию или шок, которые могут бытьвызваны флоктафенилом. Сультоприд Небиволол не следует назначать одновременно с сультопридом, поскольку существует повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Нерекомендованные комбинации При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами I класса (например, хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно удлинение времени атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (например, верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость и АВ-проводимость. Внутривенное введение верапамила одновременно с бета-адреноблокатором может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и АВ-блокаде. При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (например, клонидин, гуанфацин, моксоидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения ХСН за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно в случае предыдущего отказа от терапии бета-блокаторами, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ-проведения. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом небиволола. При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение «сердцебиения», тахикардия). При одновременном применении небиволола с баклофеном (миорелаксант) и амифостином (антинеопластический препарат) возможно снижение дозы небиволола. При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии. При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность. Комбинации, которые следует принимать во внимание При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени АВ-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. При одновременном применении небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН. При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалителньые препараты (НПВП) не влияют на антигипертензивное действие небиволола. Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов. Бета-адреномиметики могут вести к неограниченной альфа-адренергической активности симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и остановки сердца). Фармакокинетические взаимодействия При одновременном применении небиволола с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин), концентрация небиволола в плазме крови увеличивается и метаболизм небиволола замедляется, что может привести к развитию выраженной брадикардии и НР. При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается без влияния на терапевтический эффект. Одновременное применение небиволола и ранитидина не влияет на фармакокинетические параметры небиволола. Небиволол принимают во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, таким образом, препараты можно применять одновременно. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако не влияют на терапевтический эффект. Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Данные о передозировке небивололом отсутствуют.
Симптомы передозировки бета-адреноблокаторами: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.

Лечение
В случае передозировки или развития гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в условиях палаты интенсивной терапии. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства. Может потребоваться искусственная вентиляция легких.
При брадикардии или выраженной ваготонии следует вводить внутривенно (в/в) 0,5- 2 мг атропина. При АВ-блокаде (II- III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос об установке электрокардиостимулятора.
При выраженном снижении АД и шоке рекомендовано внутривенное введение плазмозамещающих растворов и, при необходимости, катехоламинов. В случае отсутствия желаемого эффекта - внутривенное введение глюкагона из расчета 50- 100 мкг/кг массы тела.
При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.
При бронхоспазме применяют бронходилататоры, такие как ингаляционные бета2-адреномиметики короткого действия и/или аминофиллин. Небиволол, вероятно, не будет выводиться при гемодиализе в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - ангионевротический отек, гиперчувствительность.
Психические нарушения: нечасто - «кошмарные» сновидения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение,
парестезия; очень редко - обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия, сердечная недостаточность,
замедление АВ-проводимости.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - выраженное снижение АД, усугубление
перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - одышка; нечасто - бронхоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия,
метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь
эритематозного характера, кожный зуд; очень редко - усугубление течения псориаза;
частота неизвестна - крапивница.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто -
эректильная дисфункция.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - повышенная утомляемость, отеки.

1 таблетка содержит: Действующее вещество: небиволола гидрохлорид - 5,45 мг (в пересчете на небиволол - 5,00 мг).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 108,55 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный - 38,40 мг; бетадекс - 23,00 мг; кросповидон - 1,90 мг; магния стеарат - 1,80 мг; кремния диоксид коллоидный - 0,90 мг.

T=+(02-25)C

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=be1e032a-df8c-40b6-b42d-129b9566ca77

Небиволол применяется у взрослых (от 18 лет) при следующих состояниях:

1. **Артериальная гипертензия**
- лечение повышенного артериального давления (монотерапия или в составе комбинированной терапии).

2. **Стабильная хроническая сердечная недостаточность (ХСН)**
- лечение легкой и средней степени тяжести у пациентов старше 70 лет, в составе комбинированной терапии (включая диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензиновых рецепторов II и др.).

Препарат принимается внутрь, 1 раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

**1. Артериальная гипертензия**

- **Стартовая и поддерживающая доза:** 5 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).
- Антигипертензивный эффект развивается через 1- 2 недели, оптимальный - через 4 недели.
- Возможна комбинация с другими гипотензивными средствами (например, с гидрохлоротиазидом 12,5- 25 мг).

**2. Пациенты с почечной недостаточностью**- **Начальная доза:** 2,5 мг в сутки (½ таблетки).
- При необходимости - увеличение до 5 мг в сутки.

**3. Пациенты с печёночной недостаточностью**- Применение противопоказано (данных о безопасности недостаточно).

**4. Пожилые пациенты (старше 65 лет)**

Рекомендованная начальная доза: 2,5 мг в сутки.
- При необходимости - увеличение до 5 мг в сутки.
- У пациентов старше 75 лет - с осторожностью, под наблюдением.

**5. Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)**

- Лечение начинают с постепенной титрации дозы:
 1,25 мг (¼ таблетки) → 2,5 мг → 5 мг → до 10 мг в сутки
 с интервалом **1- 2 недели** между повышениями дозы.
- Каждое увеличение дозы должно сопровождаться медицинским наблюдением (в течение ≥2 часов после приёма).
- Максимальная суточная доза: **10 мг**.
- При ухудшении состояния возможна временная отмена или снижение дозы.
- Резкая отмена **не рекомендуется** - дозу снижают поэтапно (вдвое каждую неделю).

**Важно:**

Для точного соблюдения режима дозирования могут применяться таблетки 2,5 мг или 5 мг с риской.

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации
Флоктафенил
Бета-адреноблокаторы могут препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы в ответ на артериальную гипотензию или шок, которые могут бытьвызваны флоктафенилом.

Сультоприд Небиволол не следует назначать одновременно с сультопридом, поскольку существует повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Нерекомендованные комбинации

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами I класса (например, хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно удлинение времени атриовентрикулярного проведения и усиление отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (например, верапамил, дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость и АВ-проводимость. Внутривенное введение верапамила одновременно с бета-адреноблокатором может приводить к тяжелой артериальной гипотензии и АВ-блокаде.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (например, клонидин, гуанфацин, моксоидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения ХСН за счет снижения центрального симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, вазодилатация).

Резкая отмена, особенно в случае предыдущего отказа от терапии бета-блокаторами, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими средствами III класса (например, амиодарон) может наблюдаться удлинение времени АВ-проведения.
Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Общим правилом является необходимость избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов.

Анестезиолог должен быть проинформирован о приеме пациентом небиволола.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь небиволол не влияет на концентрацию глюкозы, однако может маскировать симптомы гипогликемии (ощущение «сердцебиения», тахикардия).

При одновременном применении небиволола с баклофеном (миорелаксант) и амифостином (антинеопластический препарат) возможно снижение дозы небиволола.

При одновременном применении небиволола с финголимодом возможно потенцирование отрицательного хронотропного эффекта бета-адреноблокаторов и развитие выраженной брадикардии.

При необходимости одновременного применения следует соблюдать особую осторожность.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении небиволола и сердечных гликозидов возможно увеличение времени АВ-проведения. В клинических исследованиях не получено данных о наличии взаимодействия двух препаратов. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина. При одновременном применении небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (например, амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) возможно увеличение риска развития артериальной гипотензии и снижение сократимости левого желудочка у пациентов с ХСН. При одновременном применении небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина может усиливаться антигипертензивное действие (аддитивный эффект). Нестероидные противовоспалителньые препараты (НПВП) не влияют на антигипертензивное действие небиволола. Симпатомиметические средства могут снижать эффективность бета-адреноблокаторов. Бета-адреномиметики могут вести к неограниченной альфа-адренергической активности симпатомиметических агентов с альфа- и бета-адренергическими эффектами (риск развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии и остановки сердца).

Фармакокинетические взаимодействия

При одновременном применении небиволола с лекарственными средствами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин), концентрация небиволола в плазме крови увеличивается и метаболизм небиволола замедляется, что может привести к развитию выраженной брадикардии и НР.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается без влияния на терапевтический эффект. Одновременное применение небиволола и ранитидина не влияет на фармакокинетические параметры небиволола.

Небиволол принимают во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, таким образом, препараты можно применять одновременно.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако не влияют на терапевтический эффект.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

04660007706655

Небиволол