Экселон 2мг/мл 50мл р-р д/пр.внутр. №1 фл.
Экселон 2мг/мл 50мл р-р д/пр.внутр. №1 фл. Delpharm uning s.a.s. в Екатеринбурге
Bнешний вид товара может отличаться
Артикул
277166
Владелец рег. уд.
(дан справочно, в аптеках может отличаться от приведенного)
НОВАРТИС
Действующее вещество
Цены на Экселон 2мг/мл 50мл р-р д/пр.внутр. №1 фл. указаны в таблице ниже
Купить Экселон 2мг/мл 50мл р-р д/пр.внутр. №1 фл. можно в аптеках Екатеринбурга, забронировать на сайте и в приложении
Заказанные товары хранятся в аптеке в течение 24 часов
Цены действительны только при заказе на сайте
Специальная цена, может отличаться от цены в аптеке
Предложение не является публичной офертой
Предложение не является публичной офертой
Извините, этот товар недоступен.
Инструкция по применению
Перед применением Экселон 2мг/мл 50мл р-р д/пр.внутр. №1 фл. рекомендуется изучить инструкцию.
Проконсультируйтесь у специалиста перед использованием.
Показания к применению
— слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера);— слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.
Противопоказания
— возраст до 18 лет (для капсул);— повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или другим компонентам препарата.Экселон® противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.Экселон®, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с СССУ или нарушениями проводимости (синоатриальная блокада, AV-блокада).Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.Экселон®, так же как и другие холиномиметики, следует применять с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами. В период подбора дозы, так же, как и при применении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон® следует отменить.
Особые указания
Как и при применении других холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.Ривастигмин может оказывать влияние на активность антихолинергических и холиномиметических препаратов.В состав раствора для приема внутрь входит натрия бензоат. Бензойная кислота оказывает незначительное раздражающее действие на кожу, слизистые оболочки и при попадании в глаза.Использование в педиатрииПрименение Экселона у детей не изучалось, поэтому, назначать препарат детям не рекомендуется.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, получавших Экселон®, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера водить автомобиль и управлять механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Способ применения и дозы
Экселон® следует принимать 2 раза/сут, во время завтрака и ужина.Начальная доза составляет по 1.5 мг 2 раза/сут. При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза/сут.Подбор дозы Начальная рекомендуемая доза - по 1.5 мг 2 раза/сут. Если по прошествии минимум 2 недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3 мг 2 раза/сут. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение - до 4.5 мг 2 раза/сут и далее до 6 мг 2 раза/сут - с интервалом времени не менее 2 недель после каждого увеличения дозы.Нежелательные явления, а именно тошнота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска приема 1 или нескольких доз препарата. Если же нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.Поддерживающая доза составляет от 1.5 до 6 мг 2 раза/сут. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.Максимальная суточная доза составляет по 6 мг 2 раза/сут.Возобновление приема препарата после перерыва. Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше.У пациентов с нарушениями функции почек или печени коррекции режима дозирования препарата не требуется. Способ применения раствора для приема внутрьНеобходимое количество раствора следует извлекать из флакона при помощи прилагаемого к нему дозатора. Раствор можно принимать непосредственно из дозатора.Равные дозы препарата, применяемые в виде капсул и в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.
Состав
Состав:
Капсулы
1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)
1,5 мг
;
3 мг
;
4,5 мг
;
6 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза); МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е171); желатин; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172)
;
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров.
Раствор для приема внутрь
1 фл.
ривастигмин (в форме тартрата)
2 мг
вспомогательные вещества: натрия бензоат; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; дигидрат порошок хинолин желтый WS (Е104); очищенная вода
;
во флаконе темного стекла 50 мл в комплекте с дозатором; в пачке картонной 1 комплект.
Капсулы
1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата)
1,5 мг
;
3 мг
;
4,5 мг
;
6 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат; метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза); МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (Е171); желатин; железа оксид желтый (Е172); железа оксид красный (Е172)
;
в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2, 4 или 8 блистеров.
Раствор для приема внутрь
1 фл.
ривастигмин (в форме тартрата)
2 мг
вспомогательные вещества: натрия бензоат; кислота лимонная безводная; натрия цитрат; дигидрат порошок хинолин желтый WS (Е104); очищенная вода
;
во флаконе темного стекла 50 мл в комплекте с дозатором; в пачке картонной 1 комплект.
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона. Было показано, что ривастигмин замедляет разрушение ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи. Экселон® может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона. Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема препарата в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1.5 ч. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 ч. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3.6 ч. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (а именно до наивысшей дозы по 6 мг 2 раза/сут). Ингибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо; доза 6 мг 2 раза/сут вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 мес терапии (максимальный изученный период). Была показана статистически значимая корреляция между степенью ингибирования Экселоном обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшениями результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса - 10-24). По данным клинических исследований терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации). Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за аналогичный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной степенью деменции (балл по краткой шкале оценки психического статуса - 10-24). У пациентов, получавших Экселон, наблюдалось улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались (различия статистически значимы).
Побочные действия
Наиболее часто сообщалось о нежелательных явлениях со стороны пищеварительной системы: тошнота (38%), рвота (23%), в основном в период подбора дозы. По данным клинических исследований нежелательные явления со стороны пищеварительной системы и уменьшение массы тела чаще отмечались у женщин.У пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию Экселоном, отмечались нежелательные реакции, указанные в таблице 1. Частота возникновения нежелательных явлений оценивалась следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1-10%), иногда (≥0.1% - <1%), редко (≥0.01-0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения. Таблица 1.
Частота возникновения и степень выраженности нежелательных явлений, как правило, увеличиваются с повышением дозы.Нижеперечисленные побочные реакции наблюдались только при применении Экселона в форме трансдермальной терапевтической системы: нарушение мозгового кровообращения, делирий (иногда).В таблице 2 суммированы нежелательные явления, зарегистрированные в 24-недельном клиническом исследовании Экселона у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.Таблица 2.
В таблице 3 указана частота развития явлений, указывающих на ухудшение течения болезни Паркинсона, зарегистрированных в 24-недельном клиническом исследовании Экселона у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона.Таблица 3.
| Побочный эффект | Частота встречаемости |
| Инфекции и инвазии | |
| Инфекции мочевыводящих путей | Очень редко |
| Со стороны ЦНС | |
| Головокружение | Очень часто |
| Головная боль | Часто |
| Сонливость | Часто |
| Тремор | Часто |
| Ажитация (тревожное возбуждение) | Часто |
| Спутанность сознания | Часто |
| Бессонница | Иногда |
| Депрессия | Иногда |
| Обморок | Иногда |
| Судороги | Редко |
| Галлюцинации | Очень редко |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Аритмия (брадикардия, AV-блокада, фибрилляция, тахикардия) | Очень редко |
| Стенокардия, инфаркт миокарда | Редко |
| Выраженное повышение АД | Очень редко |
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Тошнота | Очень часто |
| Рвота | Очень часто |
| Диарея | Очень часто |
| Потеря аппетита | Очень часто |
| Боли в животе и диспепсия | Часто |
| Нарушения лабораторных показателей функции печени | Иногда |
| Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки | Редко |
| Кровотечения из ЖКТ | Очень редко |
| Тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода | Очень редко |
| Панкреатит легкой степени выраженности | Очень редко |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Повышенная потливость | Часто |
| Сыпь | Редко |
| Со стороны организма в целом | |
| Повышенная утомляемость и астения | Часто |
| Общее недомогание | Часто |
| Случайные падения | Иногда |
| Прочее | |
| Уменьшение массы тела | Часто |
| Побочные явления у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона (≥ 5% в группе, принимавшей Экселон®) | Экселон® <BR />n (%) | Плацебо<BR />n (%) |
| Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании | 362 (100) | 179 (100) |
| Число пациентов, у которых отмечены нежелательные явления | 303 (83.7) | 127 (70.9) |
| Тошнота | 105 (29.0) | 20 (11.2) |
| Рвота | 60 (16.6) | 3 (1.7) |
| Диарея | 26 (7.2) | 8 (4.5) |
| Потеря аппетита | 22 (6.1) | 5 (2.8) |
| Головокружение | 21 (5.8) | 2 (1.1) |
| Явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона, у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона | Экселон® <BR />n (%) | Плацебо<BR />n (%) |
| Общее количество пациентов, принимавших участие в исследовании | 362 (100) | 179 (100) |
| Число пациентов, у которых отмечены явления, указывающие на ухудшение течения болезни Паркинсона | 99 (27.3) | 28 (15.6) |
| Тремор | 37 (10.2) | 7 (3.9) |
| Падения | 21 (5.8) | 11 (6.1) |
| Болезнь Паркинсона (ухудшение) | 12 (3.3) | 2 (1.1) |
| Повышенная секреция слюны | 5 (1.4) | 0 |
| Дискинезия | 5 (1.4) | 1 (0.6) |
| Паркинсонизм | 8 (2.2) | 1 (0.6) |
| Гипокинезия | 1 (0.3) | 0 |
| Нарушение движения | 1 (0.3) | 0 |
| Брадикинезия | 9 (2.5) | 3 (1.7) |
| Дистония | 3 (0.8) | 1 (0.6) |
| Нарушение походки | 5 (1.4) | 0 |
| Мышечная ригидность | 1 (0.3) | 0 |
| Нарушение равновесия | 3 (0.8) | 2 (1.1) |
| Мышечная скованность | 3 (0.8) | 0 |
| Дрожание | 1 (0.3) | 0 |
| Моторная дисфункция | 1 (0.3) | 0 |
Взаимодействие
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм препарата при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Следовательно, ожидать фармакокинетических взаимодействий с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, не приходится.У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между Экселоном и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении Экселона не изменялось. При одновременном применении Экселона и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.Одновременное применение Экселона с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, противодиабетические средства, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, НПВС, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики Экселона или повышением риска возникновения нежелательных явлений.Экселон®, как ингибитор холинэстеразы, может усиливать действие деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа) во время проведения наркоза.
Передозировка
Случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; почти все эти пациенты продолжали лечение Экселоном.Симптомы: тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на ЧСС, нельзя исключить возникновение брадикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 ч наблюдалось полное выздоровление.Лечение: поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 ч, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 ч, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Экселон® в течение последующих 24 ч. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При необходимости проводят симптоматическую терапию.При значительной передозировке может быть применен атропина сульфат, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг в/в; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.
Дата начала регистрации
2011-11-14 00:00:00 +0400 +0400
Дата окончания регистрации
2061-11-14 00:00:00 +0300 +0300
Дата перерегистрации
2020-07-21 00:00:00 +0300 +0300
Номер регистрации
П N012952/01
Код ATX
N06DA
Штрих-код
07680550519004
Торговое наименование
Экселон
Формы выпуска
Отзывы
Пока еще никто не оставил отзыв
Написать отзыв
Ваш отзыв поможет другим покупателям сделать выбор. Спасибо, что делитесь опытом!
