Глимепирид 4мг таб. №90 Фармпроект ао в Екатеринбурге

Глимепирид

Фармпроект АО, Россия

1 таб. содержит:
глимепирид (в пересчете на 100% вещество) - 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 104.498 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 14 мг, крахмал прежелатинизированный - 3.9 мг, натрия лаурилсульфат - 2.6 мг, магния стеарат - 1 мг, азорубин (Е122) - 0.002 мг.

Пероральное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика
При многократном приеме внутрь в дозе 4 мг/сут Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 2.5 ч и составляет 309 нг/мл; существует линейная зависимость между дозой и Cmax, а также между дозой и AUC. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию.
Vd около 8.8 л. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
Клиренс - около 48 мл/мин.
Подвергается метаболизму. Гидроксилированный и карбоксилированный метаболиты глимепирида образуются, по-видимому, вследствие метаболизма в печени и обнаруживаются в моче и в кале.
T1/2 составляет 5-8 ч. После приема глимепирида в высоких дозах T1/2 увеличивается. После однократного приема внутрь дозы глимепирида, меченого радиоактивностью, 58% радиоактивности обнаруживалось в моче и 35% - в кале. Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживалось.
T1/2 гидроксилированного и карбоксилированного метаболитов глимепирида составляли, соответственно, около 3-6 ч и 5-6 ч.
У пациентов с нарушениями функции почек (с низким КК) наблюдалась тенденция к увеличению клиренса глимепирида и к снижению его средних концентраций в сыворотке крови. Таким образом, у данной категории пациентов не имеется дополнительного риска кумуляции глимепирида.

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Беременность, Риск, связанный с сахарным диабетом, Во время беременности концентрация глюкозы в крови, отличная от нормы, связана с более высокой частотой врожденных аномалий и перинатальной смертностью. Поэтому во время беременности необходимо тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, чтобы избежать тератогенного риска. При наступлении беременности пациентка должна быть переведена на инсулинотерапию. При планировании беременности пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу., Риск, связанный с глимепиридом, Отсутствуют достаточные данные о применении глимепирида у беременных женщин. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности, которая, вероятно, была связана с фармакологическим (гипогликемическим) действием глимепирида., Глимепирид не следует применять во время всей беременности (см. раздел «Противопоказания»)., В случае лечения глимепиридом, если пациентка планирует забеременеть или при наступлении беременности, следует как можно скорее перейти на инсулинотерапию. , Период грудного вскармливания, Неизвестно, выделяется ли глимепирид в грудное молоко человека. Исследования на животных показали, что глимепирид проникает в молоко лактирующих крыс. Поскольку другие производные сульфонилмочевины выделяются в грудное молоко человека и существует риск развития гипогликемии у детей, находящихся на грудном вскармливании, во время лечения глимепиридом рекомендуется прекратить кормление грудью., Фертильность, Данные о фертильности отсутствуют.

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), кетоацидоз, прекома, кома, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (в т.ч. больные, находящиеся на гемодиализе), беременность, период грудного вскармливания, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к глимепириду, другим производным сульфонилмочевины и сульфаниламидам.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулин.
В период лактации следует перевести женщину на инсулин.
В экспериментальных исследованиях установлено, что глимепирид выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (в т.ч. больным, находящимся на гемодиализе).
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипонатриемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, боли в животе, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит (вплоть до развития печеночной недостаточности).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, эритропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения.
Аллергические реакции: зуд, крапивница, кожная сыпь; редко - диспноэ, падение АД, анафилактический шок, аллергический васкулит, фотосенсибилизация.

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами.
Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы.
При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида.
На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина.
Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Таблетки принимают, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (около 0,5 стакана)., Как правило, доза глимепирида определяется целевой концентрацией глюкозы в крови. Должна применяться наименьшая доза, достаточная для достижения необходимого метаболического контроля., Во время лечения глимепиридом необходимо регулярно определять концентрацию глюкозы в крови. Кроме этого, рекомендуется контроль за уровнем гликированного гемоглобина., Время приема глимепирида и распределение доз в течение дня устанавливается врачом, в зависимости от образа жизни пациента в данное время (время приема пищи, количество физических нагрузок)., Обычно достаточно однократного приема глимепирида в течение суток., Рекомендуется, чтобы вся доза глимепирида принималась непосредственно перед полноценным завтраком или в случае, если она не была принята в это время, непосредственно перед первым основным приемом пищи., Очень важно после приема глимепирида не пропускать прием пищи., Так как улучшение метаболического контроля ассоциируется с повышением чувствительности к инсулину, в ходе лечения может снижаться потребность в глимепириде. Для того чтобы избежать развития гипогликемии необходимо своевременно снижать дозы или прекращать прием глимепирида., Состояния, при которых также может потребоваться коррекция дозы глимепирида:, изменение массы тела пациента;, изменения образа жизни пациента (изменение диеты, времени приема пищи, количества физических нагрузок);, возникновение других факторов, которые приводят к предрасположенности к развитию гипогликемии или гипергликемии (см. раздел «Противопоказания»)., Начальная доза и подбор дозы, Начальная доза составляет 1 мг глимепирида 1 раз в сутки (необходимо применять препарат глимепирида в указанной дозировке другого производителя)., При необходимости суточная доза может быть постепенно (с интервалами в 1–2 недели) увеличена. Рекомендуется увеличение дозы проводить под регулярным контролем концентрации глюкозы в крови и в соответствии со следующим шагом повышения дозы: 1 мг - 2 мг - 3 мг - 4 мг - 6 мг (- 8 мг)., Диапазон доз у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом, Обычно ежедневная доза у пациентов с хорошо контролируемым сахарным диабетом составляет 1–4 мг глимепирида. Ежедневная доза более 6 мг является более эффективной только у небольшого количества пациентов., Продолжительность лечения, Лечение глимепиридом обычно проводится длительно., Перевод пациента с приема другого гипогликемического средства для приема внутрь на прием глимепирида, Не существует точного соотношения между дозами глимепирида и других гипогликемических средств для приема внутрь. Когда другое гипогликемическое средство для приема внутрь заменяется на глимепирид, рекомендуется, чтобы процедура его назначения была такой же, как при первоначальном назначении глимепирида, то есть лечение должно начинаться с начальной дозы 1 мг (даже в том случае, если пациента переводят на глимепирид с максимальной дозы другого гипогликемического препарата для приема внутрь). Любое повышение дозы следует проводить поэтапно с учетом реакции на глимепирид в соответствии с приведенными выше рекомендациями., Необходимо учитывать силу и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства для приема внутрь. Может потребоваться временное прерывание лечения для того, чтобы избежать какой-либо суммации эффектов, которая может увеличить риск развития гипогликемии., Применение в комбинации с метформином, У пациентов с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз или глимепирида, или метформина может быть начато лечение комбинацией этих двух препаратов. При этом проводившееся ранее лечение или глимепиридом, или метформином продолжается в той же дозе, а дополнительный прием метформина или глимепирида начинают с минимальной дозы, которая затем титруется в зависимости от целевого уровня метаболического контроля вплоть до максимальной суточной дозы. Комбинированная терапия должна начинаться под строгим медицинским наблюдением., Применение в комбинации с инсулином, Пациентам с недостаточно контролируемым сахарным диабетом при приеме максимальных суточных доз глимепирида может быть одновременно назначено введение инсулина. В этом случае, назначенная пациенту доза глимепирида, остается неизменной. При этом лечение инсулином начинается с низких доз, которые постепенно повышаются под контролем концентрации глюкозы в крови. Комбинированное лечение требует тщательного медицинского наблюдения., Пропуск приема препарата, ошибки при приеме препарата, Неправильный прием препарата, например, пропуск приема очередной дозы, никогда не должен восполняться путем последующего приема более высокой дозы., Действия пациента при ошибках при приеме глимепирида (в частности, при пропуске приема очередной дозы или при пропуске приема пищи), или в ситуациях, когда нет возможности принять препарат, должны обговариваться пациентом и врачом заблаговременно., Применение у пациентов с нарушением функции почек, Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида у пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушенной функцией почек могут быть более чувствительны к гипогликемическому эффекту глимепирида (см. разделы «Фармакокинетика», «Противопоказания»)., Применение у пациентов с нарушением функции печени, Имеется ограниченное количество информации по использованию глимепирида при печеночной недостаточности (см. раздел «Противопоказания»)., Применение у детей, Данных по применению глимепирида у детей недостаточно.

Симптомы, Острая передозировка, а также длительное лечение слишком высокими дозами глимепирида может приводить к развитию тяжелой угрожающей жизни гипогликемии., Лечение, При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу. Гипогликемия почти всегда может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов (глюкозы или кусочка сахара, сладкого фруктового сока или чая). В связи с этим пациент должен всегда иметь при себе не менее 20 г глюкозы (4 кусочка сахара). Сахарозаменители неэффективны при лечении гипогликемии., До того момента, пока врач не решит, что пациент находится вне опасности, пациенту необходимо тщательное медицинское наблюдение. Следует помнить, что гипогликемия может возобновиться после первоначального восстановления концентрации глюкозы в крови., Если пациента с сахарным диабетом лечат разные врачи (например, во время пребывания в стационаре после несчастного случая, при заболевании в выходные дни), он должен обязательно сообщить им о своем заболевании и о предшествующем лечении., Иногда может потребоваться госпитализация пациента, хотя бы даже в качестве меры предосторожности. Значительная передозировка и тяжелая реакция с такими проявлениями, как потеря сознания или другие серьезные неврологические нарушения являются неотложными медицинскими состояниями и требуют немедленного лечения и госпитализации., В случае бессознательного состояния пациента необходимо внутривенное введение концентрированного раствора декстрозы (глюкозы) (для взрослых, начиная с 40 мл 20 % раствора). В качестве альтернативы взрослым возможно внутривенное, подкожное или внутримышечное введение глюкагона, например, в дозе 0,5–1 мг., При лечении гипогликемии вследствие случайного приема глимепирида младенцами или детьми младшего возраста, доза вводимой декстрозы должна тщательно корректироваться с точки зрения возможности возникновения опасной гипергликемии и введение декстрозы должно проводиться под постоянным контролем концентрации глюкозы в крови., При передозировке глимепирида может потребоваться проведение промывания желудка и прием активированного угля., После быстрого восстановления концентрации глюкозы в крови обязательно необходимо проведение внутривенной инфузии раствора декстрозы в более низкой концентрации для предотвращения возобновления гипогликемии. Концентрация глюкозы в крови у таких пациентов должна постоянно контролироваться в течение 24 ч. В тяжелых случаях с затяжным течением гипогликемии опасность снижения концентрации глюкозы в крови до гипогликемического уровня может сохраняться в течение нескольких дней.

Дозировка 2 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с фаской. , Дозировка 3 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-желтого цвета, с фаской., Дозировка 4 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки, светло-розового цвета, с фаской. Допускается мраморность.

Временный перевод на инсулинотерапию, В особых клинических стрессовых состояниях, таких как травма, хирургические вмешательства, инфекции, протекающие с фебрильной температурой, возможно ухудшение метаболического контроля у пациентов с сахарным диабетом, и им может потребоваться временный перевод на инсулинотерапию для поддержания адекватного метаболического контроля., Гипогликемия, В первые недели лечения может возрастать риск развития гипогликемии и поэтому в это время требуется особенно тщательный контроль концентрации глюкозы в крови., К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся:, нежелание или неспособность пациента (более часто наблюдающаяся у пациентов пожилого возраста) к сотрудничеству с врачом;, недоедание, нерегулярный прием пищи или пропуски приема пищи;, изменение диеты;, дисбаланс между физическими нагрузками и потреблением углеводов;, употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи;, тяжелые нарушения функции почек;, тяжелые нарушения функции печени (у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени показан перевод на инсулинотерапию, по крайней мере, до достижения метаболического контроля);, передозировка глимепирида;, некоторые декомпенсированные эндокринные расстройства, нарушающие углеводный обмен или адренергическую контррегуляцию в ответ на гипогликемию (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы и переднего отдела гипофиза, недостаточность коры надпочечников);, одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);, прием глимепирида при отсутствии показаний к его приему., В случае наличия вышеперечисленных факторов риска для развития гипогликемии может потребоваться коррекция дозы глимепирида или всей терапии. Это также относится к возникновению интеркуррентных заболеваний во время лечения или изменению образа жизни пациентов., Симптомы гипогликемии, отражающие адренергическую контррегуляцию организма в ответ на гипогликемию (см. раздел «Побочное действие»), могут быть слабо выраженными или отсутствовать при постепенном развитии гипогликемии, у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дисфункцией вегетативной нервной системы, у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин, гуанетидин или другие симпатолитические средства., Гипогликемия может быть быстро устранена при немедленном приеме быстро усваивающихся углеводов (глюкозы или сахарозы)., Как и при приеме других производных сульфонилмочевины, несмотря на первоначальное успешное купирование гипогликемии, гипогликемия может возобновиться. Поэтому пациенты должны оставаться под постоянным наблюдением., При тяжелой гипогликемии дополнительно требуется немедленное лечение и наблюдение врача, а в некоторых случаях — госпитализация пациента., Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, Лечение производными сульфонилмочевины, к которым относится и глимепирид, может привести к развитию гемолитической анемии, поэтому у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы следует соблюдать особую осторожность при назначении глимепирида и лучше применять гипогликемические средства, не являющиеся производными сульфонилмочевины., Контроль функции печени и картины периферической крови, Во время лечения глимепиридом требуется проведение регулярного контроля функции печени и картины периферической крови (особенно количества лейкоцитов и тромбоцитов)., Дополнительная информация, Поскольку отдельные побочные действия, такие как тяжелая гипогликемия, серьезные изменения картины крови, тяжелые аллергические реакции, печеночная недостаточность, могут при определенных обстоятельствах представлять собой угрозу для жизни, в случае развития нежелательных или тяжелых реакций пациенту необходимо сразу же информировать о них лечащего врача и ни в коем случае не продолжать прием препарата без его рекомендации., Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами, В случае развития гипогликемии или гипергликемии, особенно в начале лечения или после изменения лечения, или когда препарат не принимается регулярно, возможно снижение внимания и скорости психомоторных реакций. Это может нарушить способность пациента управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Таблетки, 2 мг, 3 мг, 4 мг., По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной., По 3, 6 или 9 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

T=+(02-25)C

3 года. , Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту

Клинико-фармакологическая группа: Пероральный гипогликемический препарат.
Фармако-терапевтическая группа: Гипогликемическое средство для перорального применения группы сульфонилмочевины III поколения.
Форма выпуска и описание
Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской; допускается мраморность.

С осторожностью применяют у пациентов с сопутствующими заболеваниями эндокринной системы, воздействующими на углеводный обмен (в т.ч. нарушения функции щитовидной железы, аденогипофизарная или адренокортикальная недостаточность).
В стрессовых ситуациях (при травме, хирургическом вмешательстве, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой) может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин.
Следует учитывать, что симптомы гипогликемии могут быть сглажены или совсем отсутствовать у пожилых пациентов, пациентов с НЦД или получающих одновременное лечение бета-адреноблокаторами, клонидином, резерпином, гуанетидином или другими симпатолитиками.
При достижении компенсации сахарного диабета повышается чувствительность к инсулину; в связи с этим в процессе лечения может снизиться потребность в глимепириде. Во избежание развития гипогликемии необходимо своевременно снизить дозу или отменить глимепирид. Коррекцию дозы также следует проводить при изменении массы тела пациента или при изменении его образа жизни, либо при появлении других факторов, способствующих развитию гипо- или гипергликемии.
При переходе на глимепирид с другого препарата необходимо принимать во внимание степень и продолжительность эффекта предшествующего гипогликемического средства. Может возникнуть необходимость во временном прекращении лечения во избежание аддитивного эффекта.
В первые недели лечения может повыситься риск развития гипогликемии, что требует особо строгого наблюдения за больным. К факторам, способствующим развитию гипогликемии, относятся: нерегулярное, неполноценное питание; изменения привычной диеты; употребление алкоголя, особенно в сочетании с пропуском приема пищи; изменение привычного режима физических нагрузок; одновременное применение других лекарственных средств. Гипогликемия может быть быстро купирована немедленным приемом углеводов.
В период лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови и моче, а также концентрации гликированного гемоглобина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче. Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг. Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

Усиление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с инсулином или другими гипогликемическими препаратами, ингибиторами АПФ, аллопуринолом, анаболическими стероидами и мужскими половыми гормонами, хлорамфениколом, производными кумарина, циклофосфамидом, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, фибратами, флуоксетином, гуанетидином, изофосфамидами, ингибиторами МАО, миконазолом, ПАСК, пентоксифиллином (при инъекционном введении в высоких дозах), фенилбутазоном, азапропазоном, оксифенбутазоном, пробенецидом, хинолонами, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами. Ослабление гипогликемического действия глимепирида возможно при одновременном применении с ацетазоламидом, барбитуратами, кортикостероидами, диазоксидом, диуретиками, эпинефрином (адреналином) и другими симпатомиметиками, глюкагоном, слабительными средствами (после длительного применения), никотиновой кислотой (в высоких дозах), эстрогенами и прогестогенами, фенотиазином, фенитоином, рифампицином, гормонами щитовидной железы. При одновременном применении блокаторы гистаминовых H2-рецепторов, клонидин и резерпин способны как потенцировать, так и снижать гипогликемическое действие глимепирида. На фоне применения глимепирида возможно усиление или ослабление действия производных кумарина. Этанол может усиливать или ослаблять гипогликемическое действие глимепирида.

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=f715050e-aec7-4541-958b-7c32734579a1

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) в случае неэффективности диетотерапии и физической нагрузки.

Начальную и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально на основании результатов регулярного контроля уровня глюкозы в крови и в моче.
Начальная доза составляет 1 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена (на 1 мг за 1-2 недели) до 4-6 мг.
Максимальная доза составляет 8 мг/сут.

04607019012312

Глимепирид