Цефотаксим 1г пор.д/р-ра д/ин.в/в.,в/м. №1 фл. с раств. Биохимик ао в Екатеринбурге

Цефотаксим

J01DD01 - Цефотаксим

антибиотик-цефалоспорин

С осторожностью применяют цефотаксим у новорожденных.

Отпускают по рецепту.

2 года

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек.

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции и инфекции органов малого таза, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих путей, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфицированные раны и ожоги, гонорея, менингит, болезнь Лайма. Профилактика инфекций после оперативного вмешательства.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко - отек Квинке. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия). Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз. Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Не рекомендуется применение цефотаксима в I триместре беременности. Применение во II и III триместрах беременности и в период лактации возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Следует иметь в виду, что после в/в введения цефотаксима в дозе 1 г через 2-3 ч максимальная концентрация активного вещества в грудном молоке в среднем составляет 0.32±0.09 мкг/мл. При такой концентрации возможно отрицательное влияние на орофарингеальную флору ребенка. В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефотаксима.

Быстро всасывается из места инъекции. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Достигает терапевтических концентраций в спинномозговой жидкости, особенно при менингите. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. Частично метаболизируется в печени. 40-60% дозы выводится с мочой в неизмененном виде через 24 ч, 20% - в виде метаболитов.

Повышенная чувствительность к цефотаксиму и другим цефалоспоринам.

С осторожностью применяют цефотаксим при нарушениях функции почек, указаниях на колит в анамнезе, а также у новорожденных. У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики. В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Следует с осторожностью применять одновременно с "петлевыми" диуретиками.

При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (пачка картонная/коробка картонная)

Взрослым и детям с массой тела более 50 кг - по 1-2 г каждые 4-12 ч в/м или в/в (струйно или капельно). Детям с массой тела менее 50 кг - 50-180 мг/кг/сут; кратность введения - 2-6 раз. Максимальные дозы: для взрослых - 12 г/сут, для детей с массой тела менее 50 кг - 180 мг/кг/сут.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Механизм действия обусловлен ацетилированием мембраносвязанных транспептидаз и нарушением перекрестной сшивки пептидогликанов, необходимой для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий (устойчивых к действию других антибиотиков): Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Klebsiella spp., Serratia spp., некоторые штаммы Pseudomonas spp., Haemophilus influenzae. Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Цефотаксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками повышается риск поражения почек. При одновременном применении с препаратами, уменьшающими канальцевую секрецию, повышается концентрация цефотаксима в плазме крови. Пробенецид замедляет выведение цефотаксима за счет снижения канальцевой секреции последнего.

Биохимик АО, Россия

1 флакон содержит:, Действующее вещество, Цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) — 1 г.

Антибиотик-цефалоспорин, Код АТХ: J01DD01, Фармакодинамика, Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Цефотаксим действует бактерицидно за счет нарушения синтеза стенки бактерий. Он также устойчив к действию большинства β-лактамаз., К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morgcinii; Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae); Salmonella spp.; Serratia spp*; Shigella spp; Veillonella spp.*;Yersinia spp.*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia)., * — чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране., К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes; Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia., Фармакокинетика, Всасывание и распределение, У взрослых через 5 мин после однократного внутривенного (в/в) введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) введения цефотаксима в той же дозе Cmax в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при в/в введении составляет 100%, при в/м введении — 90–95%., Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25–40%., Метаболизм, Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацегилцефотаксима (Ml), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, М3)., Выведение, Около 90% от введенной дозы выводится почками: 50% — в неизмененном виде, около 15–25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15–30% в виде неактивных метаболитов (М2-МЗ). 10% от введенной дозы выводится кишечником. Период полувыведения (T1/2) цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1–1,5 ч при в/м введении., У пожилых пациентов старше 80 лет T1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения (Vd) не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами., У взрослых с нарушенной функцией почек Vd не изменяется, а T1/2 не превышает 2,5–ч даже на последних стадиях почечной недостаточности., У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг кг массы. T1/2 цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч., У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у детей. Средний T1/2 цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.

Цефотаксим предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату:, - инфекции дыхательных путей:, - инфекции мочеполовых путей;, - септицемия, бактериемия;, - эндокардиты;, - интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);, - менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы (ЦНС);, - инфекции кожи и мягких тканей;, - инфекции костей и суставов., Профилактика инфекций после хирургических операций на желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), урологических, акушерско-гинекологических операций.

Классификация нежелательных реакций по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (>10%); часто (>1% и 0,1% и 0,01% и < 0,1%); очень редко (< 0,01%); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия)., Инфекционные и паразитарные заболевания, Частота неизвестна: суперинфекции. Применение цефотаксима, как и других антибиотиков, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры., Нарушения со стороны крови и лимфатической системы, Нечасто: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения., Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия., Нарушения со стороны иммунной системы, Нечасто: реакция Яриша-Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение., Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм,, анафилактический шок., Нарушения со стороны нервной системы, Нечасто: судороги., Частота неизвестна: энцефалопатия (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушением сознания, нарушениями двигательной активности), головная боль, головокружение., Нарушения со стороны сердца, Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер)., Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, Нечасто: диарея., Частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит., Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартагаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), гамма- глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы (ЩФ) и или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее бессимптомно., Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой)., Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, Нечасто: сыпь, зуд, крапивница., Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез., Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, Нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами., Часто неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит., Общие расстройства и нарушения в месте введения, Часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении)., Нечасто: лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит., Частота неизвестна: при внутримышечном введении, если в качестве растворителя, применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризованные ткани или при передозировке.

Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации цефалоспоринов в плазме крови., Как и в случае применения других цефалоспоринов, цефотаксим может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием (таких как фуросемид, аминогликозиды)., Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе., Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера лактат, Йоностерил.

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в)., Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью возбудителя и состоянием пациента. Лечение может быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности., Взрослые и дети старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более:, - при инфекциях легкой и средней степени тяжести — 1 г каждые 12 ч. Доза может варьироваться в зависимости от тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента;, - при тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3 или 4 введения;, - при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.. суточная доза должна быть более 6 г., Дети до 12 лет и с массой тела до 50 кг:, - обычная доза 100–150 мг/кг/сутки, разделенная на 2–4 введения;, - при очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг кг/сутки., Новорожденные:, - доза 50 мг/кг/сутки. разделенная на 2–4 введения;, - при тяжелых инфекциях — доза 150–200 мг/кг/сутки, разделенная на 2–4 введения., При гонорее:, 1 г однократно в/в или в/м., С целью профилактики перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г в/в или в/м., При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г препарата, затем через би 12 ч повторно вводят 1 г в/в или в/м., При почечной недостаточности: в случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, т.е. вместо 1 г каждые 12 ч вводят 0,5 г каждые 12 ч. вместо 1 г каждые 8 ч вводят 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч вводят 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента., Пациентам, находящимся на гемодиализе, назначают 1–2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. В день проведения гемодиализа цефотаксим должен быть назначен после окончания сеанса гемодиализа, так как цефотаксим удаляется при гемодиализе. Пациентам, находящимся на перитонеальном диализе, назначают 1–2 г в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Цефотаксим не удаляется при перитонеальном диализе., Правила приготовления растворов: для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0,5 г разводят в 2 мл растворителя, 1 г — в 4 мл, 2 г — в 10 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин. Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1–2 г разводят в 40–100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжительность инфузии — 20–60 мин. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 0,5 г — 2 мл растворителя, для дозы 1 г — 4 мл, для дозы 2 г — 10 мл).

Существует риск развития обратимой энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно при передозировке или нарушениях функции почек. Не существует специфического антидота. Цефотаксим может удаляться при гемодиализе и не удаляться при перитонеальном диализе.

Анафилактические реакции, Перед применением цефалоспоринов требуется сбор аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам). Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено., Применение цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких- либо сомнений при первом введении препарата обязательно присутствие врача, ввиду возможной анафилактической реакции., Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже с летальным исходом., У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической реакции. В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении «лежа» с приподнятыми ногами. Показано медленное в/в введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (адреналина) под контролем частоты сердечных сокращений и артериального давления, а также в/в введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем — в/в введение глюкокортикостероидов (например, 250–1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных препаратов., Заболевания, вызванные Clostridium difficile (например, псевдомембранозный колит), Диарея, особенно тяжелая и/или длительная, развивающаяся во время лечения или в первые недели после окончания лечения различными антибиотиками, особенно широкого спектра действия, может быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Диагноз этого редкого, но возможно летального заболевания, подтверждается эндоскопически и/или гистологически. Важнейшим методом подтверждения диагноза псевдомембранозного колита служит выявление токсинов Clostridium difficile в кале. При подозрении на диагноз псевдомембранозного колита следует сразу же прекратить введение цефотаксима и немедленно начать соответствующую специфическую антибиотикотерапию (например, пероральный прием ванкомицина или метронидазола). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны., Энцефалопатия, При применении бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, повышается риск развития энцефалопатии (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушениями сознания, двигательными расстройствами), особенно в случае передозировки или почечной недостаточности., Применение лидокаина в качестве растворителя, При применении лидокаина в качестве растворителя необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания»., Скорость введения, Следует контролировать скорость введения препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»)., Почечная недостаточность, При почечной недостаточности следует корректировать дозу в зависимости от клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»)., Следует соблюдать осторожность при одновременном применении цефотаксима и аминогликозидов. Следует контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами, другими нефротоксичными препаратами, у пациентов пожилого возраста или с почечной недостаточностью., Нарушения кроветворения, Во время лечения цефотаксимом может развиться лейкопения, нейтропения и более редко — недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения и агранулоцитоз. При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать число форменных элементов крови. При отклонениях от нормы этих показателей крови следует отменить препарат., Содержание натрия, У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г)., Лабораторные тесты, Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса. Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения концентрации глюкозы в крови, ввиду развития ложноположительных результатов при использовании неспецифических реактивов., Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами, В случае развития таких побочных реакций как головокружение и энцефалопатия (которая может проявляться судорогами, спутанностью сознания, нарушениями сознания, двигательными расстройствами), пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и работы с механизмами.

По рецепту