Ксалкори 250мг капс. №60 Pfizer manufacturing deutschland gmbh в Екатеринбурге

L01XE

противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор

Если Вы приняли препарата Ксалкори больше, чем следовало Если Вы случайно приняли слишком много капсул, немедленно сообщите об этом лечащему врачу. Вам может потребоваться медицинская помощь. Если Вы забыли принять препарат Ксалкори Ваши действия в этом случае зависят от того, сколько времени осталось до приема следующей дозы. - Если до приема следующей дозы осталось 6 часов или более, примите пропущенную капсулу, как только вспомните о ней. Примите следующую капсулу в обычное время. - Если до приема следующей дозы осталось менее 6 часов, не принимайте пропущенную капсулу. Примите следующую капсулу в обычное время. Во время следующего визита к лечащему врачу поставьте его в известность о том, что Вы пропустили прием препарата. Если после приема препарата Ксалкори у Вас возникнет рвота, не принимайте дополнительную дозу препарата, а просто примите следующую дозу в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу препарата. Если Вы прекратили прием препарата Ксалкори Важно принимать препарат Ксалкори каждый день в течение срока, назначенного Вам лечащим врачом. Если Вы не можете принимать препарат в соответствии с предписаниями лечащего врача или если полагаете, что он Вам больше не нужен, сразу же обратитесь к лечащему врачу. При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

Противопоказано назначение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет (недостаточно данных по безопасности и эффективности).

Препарат отпускается по рецепту.

Срок годности - 3 года.

Применение кризотиниба не исследовалось у пациентов с повышением активности АСТ или АЛТ более чем в 2.5 раза относительно ВГН (более чем в 5 раз относительно ВГН вследствие злокачественного новообразования) или с повышением концентрации общего билирубина более чем в 1.5 раза относительно ВГН. Кризотиниб у больных с нарушением функции печени следует применять с осторожностью. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой (КК 60-90 мл/мин) и средней (КК 30-60 мл/мин) степени тяжести. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин) концентрация кризотиниба в плазме крови может возрастать. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, состояние которых не требует проведения перитонеального диализа или гемодиализа, следует скорректировать дозу препарата Ксалкори ® до 250 мг 1 раз/сут. После приема препарата как минимум в течение 4 недель дозу можно повысить с учетом индивидуальной переносимости и безопасности до 200 мг 2 раза/сут (см. раздел "Фармакологические свойства"). Применение кризотиниба у пациентов с терминальной почечной недостаточностью не исследовалось. У пожилых пациентов не требуется коррекции начальной дозы.

Ксалкори применяется для лечения взрослых пациентов от 18 лет с типом рака легкого, называемым немелкоклеточным раком легкого, у которых имеется определенная перестройка или дефект в гене, называемом геном киназы анапластической димфомы (ALK), или в гене, называемом ROS1. Препарат Ксалкори может быть назначен для первоначального лечения, если заболевание представляет собой распространенный рак легкого (у пациентов с ALK или ROS1). Препарат Ксалкори может быть назначен в том случае, если заболевание является распространенным (у пациентов с ALK или ROS1) и предшествующая терапия не помогла его остановить.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Ксалкори может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными. Немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у Вас появятся любые из перечисленных далее серьезных нежелательных реакций , которые возникают: Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): - Снижение количества лейкоцитов (в т.ч. нейтрофилов) (лейкопения) Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас поднимется температура или разовьется инфекция. Ваш лечащий врач может назначать Вам анализы крови, и в случае выявления отклонений от нормы, может принять решение о снижении дозы препарата Ксалкори. - Частичная или полная потеря зрения на один или оба глаза Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас ухудшилось зрение или произошли какие-либо нарушения и изменения зрения на один или оба глаза (вспышки света, нечеткость зрения или двоение в глазах, которые часто возникают вскоре после начала лечения препаратом Ксалкори). Ваш лечащий врач может остановить терапию препаратом Ксалкори и направить Вас на обследование к офтальмологу. Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): - Интерстициальная болезнь легких/пневмонит Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если Вам станет тяжело дышать, особенно если у Вас одновременно появится кашель или повысится температура. - Головокружение, обморок или дискомфорт в грудной клетке Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас возникнут данные симптомы, которые могут свидетельствовать об изменениях электрической активности (видны на электрокардиограмме) или нарушении ритма сердца. Во время лечения препаратом Ксалкори Ваш лечащий врач может назначать Вам проведение электрокардиографии, чтобы убедиться в отсутствии проблем с сердцем. Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): - Печеночная недостаточность Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если Вы почувствуете более выраженную, чем обычно, усталость, Ваша кожа или белки глаз окрасятся в желтый цвет, моча потемнеет или окрасится в коричневый (цвета чая) цвет, появится тошнота, рвота или снизится аппетит, появится боль в правой половине живота, зуд или легче, чем обычно начнут образовываться синяки. Ваш лечащий врач может назначать Вам анализы крови для проверки функции печени, и в случае выявления отклонений от нормы, может принять решение о снижении дозы препарата Ксалкори или прекращении терапии. Другие возможные нежелательные реакции препарата Ксалкори, которые возникают: Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): - рвота; - диарея; - тошнота; - отеки (избыточное скопление жидкости в тканях, в результате чего развивается отечность рук, ног, лица, всего тела); - запор; - отклонение от нормы в анализе крови, отражающем функцию печени; - снижение аппетита; - утомляемость; - головокружение; - чувство онемения или покалывания в суставах или конечностях (нейропатия); - изменение вкуса (дисгевзия); - боль в животе; - бледность кожи, головокружение, одышка, слабость (анемия); - кожная сыпь; - снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия). Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): - нарушение пищеварения (диспепсия); - повышенная концентрация креатинина в крови (гиперкреатининемия) (может быть показателем нарушения функции почек); - повышенный уровень фермента щелочная фосфатаза в крови (гиперфосфатемия) (показатель нарушения функции или повреждения органов, и, в частности, печени, поджелудочной железы, костей, щитовидной железы или желчного пузыря); - гипофосфатемия (низкий уровень фосфатов в крови, в результате чего может появиться спутанность сознания или мышечная слабость); - образование замкнутых полостей в почках, заполненных жидкостью (кисты почек); - обморок; - воспаление пищевода (эзофагит); - снижение концентрации тестостерона, мужского полового гормона; - сердечная недостаточность (затруднение дыхания, более быстрая, чем обычно, утомляемость, слабость, отеки нижних конечностей). Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): - образование отверстия (перфорация) в стенках желудка или кишечника; - уменьшение (олигурия) или отсутствие мочи (анурия) в сочетании с потерей аппетита, тошнотой, рвотой (острая почечная недостаточность); - почечная недостаточность (слабость, снижение аппетита, тошнота, отеки). Если у Вас возникли вышеперечисленные нежелательные реакции или появились какие-либо иные реакции, неописанные в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения кризотиниба при беременности не проводилось. Кризотиниб может вызывать поражение плода при применении в период беременности. Женщин детородного возраста следует предупредить о нежелательности наступления беременности в период терапии кризотинибом. С этой целью в течение периода терапии и не менее чем в течение 90 дней после ее завершения женщины детородного возраста или их партнеры, принимающие Ксалкори ® , должны использовать адекватные методы контрацепции. При применении препарата Ксалкори ® при беременности или при наступлении беременности в период лечения данным препаратом пациентки или ее полового партнера, они должны быть проинформированы о потенциальных рисках неблагоприятного воздействия препарата на плод. Неизвестно, выделяется ли кризотиниб с грудным молоком. В период грудного вскармливания следует либо отменить кризотиниб, либо прекратить грудное кормление в зависимости от степени необходимости применения препарата у матери. В соответствии с результатами доклинических исследований предполагается, что кризотиниб может влиять на фертильность мужчин и женщин.

Всасывание и распределение После однократного перорального приема кризотиниба натощак время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TC max ) составляет от 4 до 6 ч. На фоне приема кризотиниба в дозе 250 мг 2 раза/сут равновесная концентрация кризотиниба достигается в течение 15 дней и остается неизменной, при этом средний коэффициент накопления равен 4.8. Параметры системной экспозиции (максимальная концентрация в плазме крови (C max ) и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC)) в диапазоне доз 200 мг-300 мг 2 раза/сут возрастают в большей степени относительно принятой дозы. При приеме кризотиниба 2 раза/сут равновесная концентрация достигается в течение 15 дней. Абсолютная биодоступность кризотиниба при однократном пероральном приеме в дозе 250 мг составляет 43%. У здоровых добровольцев при однократном пероральном приеме кризотиниба в дозе 250 мг прием пищи с высоким содержанием жиров снижает значения AUC inf и C max приблизительно на 14%. Таким образом, кризотиниб можно принимать вне зависимости от приема пищи. Связывание кризотиниба с белками плазмы крови in vitro составляет 91%, вне зависимости от концентрации. Результаты исследований in vitro позволяют предполагать, что кризотиниб является субстратом P-гликопротеина. Коэффициент соотношения концентрации в плазме или крови составляет приблизительно 1. Метаболизм и выведение В исследованиях in vitro было показано, что метаболический клиренс кризотиниба осуществляется преимущественно изоферментами CYP3A4/5. Основными путями метаболизма у человека являются окисление пиперидинового кольца до лактама кризотиниба и O-деалкилирование с последующим конъюгированием O-деалкилированных метаболитов 2 фазы. При однократном приеме кризотиниба терминальный Т 1/2 из плазмы крови составлял 42 ч. При однократном приеме 250 мг кризотиниба, меченного радиоактивным изотопом, здоровыми добровольцами 63% и 22% принятой дозы выводится через кишечник и почки, соответственно. При этом приблизительно 53% и 2.3% принятой дозы приходилось на долю неизмененного кризотиниба при выведении через кишечник и почки, соответственно. Средний кажущийся клиренс кризотиниба в равновесной концентрации был ниже (60 л/ч) после применения кризотиниба в дозе 250 мг 2 раза/сут, чем после применения в дозе 250 мг 1 раз/сут (100 л/ч). Скорее всего, это связано с повышенным угнетением изофермента CYP3A после применения нескольких доз. Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты с нарушением функции почек Не требуется коррекции дозы кризотиниба у пациентов с нарушением функции почек легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) от 60 мл/мин до 90 мл/мин) и средней степени тяжести (КК от 30 мл/мин до 60 мл/мин), т.к. равновесные концентрации в этих случаях практически не отличаются от равновесной концентрации кризотиниба у пациентов с нормальной функцией почек. Кроме того, было установлено, что КК никак не влияет на фармакокинетику кризотиниба. После однократного применения кризотиниба в дозе 250 мг у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <30 мл/мин), состояние которых не требует проведения перитонеального диализа или гемодиализа, AUC и C max кризотиниба повышались на 79% и 34%, соответственно. У таких пациентов следует корректировать дозу кризотиниба (см. раздел "Способ применения и дозы"). Невозможно дать точные рекомендации по дозированию препарата у пациентов с терминальной почечной недостаточностью (не исследовались). Применение кризотиниба у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе, не исследовалось. Из клинических исследований исключались пациенты, с концентрацией креатинина в сыворотке крови более чем в 2 раза превышающей верхнюю границу нормы (ВГН). Пациенты с нарушением функции печени Применение кризотиниба у пациентов с нарушением функции печени не исследовалось. Из клинических исследований исключались пациенты, у которых отмечали повышение активности АСТ (АСТ) или АЛТ (АЛТ) более чем в 2.5 раза относительно ВГН (более чем в 5 раз относительно ВГН вследствие злокачественного новообразования) или повышение концентрации общего билирубина более чем в 1.5 раза относительно ВГН. На основании популяционного фармакокинетического анализа было установлено, что базовая концентрация общего билирубина или активность АСТ не влияют на фармакокинетику кризотиниба. Т.к. кризотиниб в значительной степени метаболизируется печенью, можно ожидать увеличения концентрации кризотиниба в плазме крови при нарушениях функции печени. Возраст Фармакокинетика кризотиниба не меняется в зависимости от возраста. Масса тела и пол Пол и масса тела пациента не влияют на фармакокинетику кризотиниба. Этническая принадлежность Было установлено, что предполагаемая равновесная AUC у жителей Азии на 23-37% выше, чем у представителей других этнических групп. Применение у детей Безопасность и эффективность кризотиниба у детей не установлены. Влияние на функцию сердца У всех пациентов, получавших кризотиниб в дозе 250 мг 2 раза/сут, оценивались признаки удлинения интервала QT. В процессе анализа зависимости параметров фармакокинетики и фармакодинамики было высказано предположение о наличии связи между концентрацией кризотиниба в плазме крови и длительностью интервала QT c . В дополнение к этому было установлено, что снижение ЧСС связано с повышением концентрации кризотиниба в плазме крови.

Не принимайте препарат Ксалкори: - если у Вас аллергия на кризотиниб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша).

T=+(02-30)C

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза - Рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг (1 капсула) внутрь 2 раза в сутки; суточная доза препарата составляет 500 мг (2 капсулы). При необходимости Ваш лечащий врач может принять решение о снижении дозы препарата до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (суточная доза препарата составит 400 мг) и, если понадобится дальнейшее снижение дозы, до 250 мг внутрь 1 раз в сутки. Ваш лечащий врач может принять решение о полном прекращении терапии, если Вы не переносите лечение препаратом Ксалкори в дозе 250 мг внутрь 1 раз в сутки. Путь или способ введения Внутрь. - Принимайте одну капсулу утром и одну капсулу вечером. - Принимайте капсулы приблизительно в одно и то же время каждый день. - Капсулы можно принимать вне зависимости от приема пищи, избегая во всех случаях употребления грейпфрутов. - Капсулы необходимо проглатывать целиком, не раздавливая, не растворяя и не открывая их.

Противоопухолевый препарат. Кризотиниб является селективным низкомолекулярным ингибитором рецепторов тирозинкиназы (RTK), в т.ч. киназы анапластической лимфомы (ALK) и его онкогенных вариантов (т.е. продуктов слияния ALK и отдельных ее мутаций). Кризотиниб является также ингибитором рецепторов фактора роста гепатоцитов (HGFR, c-Met), представителей семейства RTK. Кризотиниб в зависимой от концентрации степени ингибирует активность ALK и c-Met в биохимических тестах, а также ингибирует фосфорилирование и модулирует киназозависимые фенотипы в рамках клеточных анализов. Кризотиниб обладает мощной и селективной ингибиторной активностью и индуцирует апоптоз линий опухолевых клеток, экспрессирующих продукты слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) либо демонстрирующих амплификацию ALK или MET. Противоопухолевый эффект кризотиниба дозозависим и коррелирует с выраженностью фармакодинамического ингибирования фосфорилирования продуктов слияния ALK (в том числе EML4-ALK и NPM-ALK) в опухолях in vivo.

В исследованиях in vitro на гепатоцитах человека было показано, что клинически значимое лекарственное взаимодействие в результате опосредованного кризотинибом ингибирования метаболизма других лекарственных средств, являющихся субстратами изоферментов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 или CYP2D6, маловероятно. In vitro кризотиниб является ингибитором изофермента CYP2B6, поэтому потенциально он может повышать плазменную концентрацию препаратов, преимущественно метаболизируемых изоферментом CYP2B6. В исследованиях in vitro на микросомах печени человека было показано, что кризотиниб ингибирует активность изоферментов CYP2B6 и CYP3A в степени, зависимой от времени. Кризотиниб является субстратом изофермента CYP3A4/5 и умеренным ингибитором изофермента CYP3A. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что кризотиниб является ингибитором изофермента CYP3A. Одновременное применение с лекарственными препаратами, являющимися субстратами уридин-5-дифосфат-глюкуронозилтрансферазы (УДФГТ) Исследования in vitro показали, что взаимодействие между препаратами, вследствие кризотиниб-опосредованного ингибирования метаболизма субстратов УДФГТ, маловероятно. Лекарственные средства, способные повышать концентрацию кризотиниба в плазме крови Комбинирование кризотиниба с мощными ингибиторами изофермента CYP3A может приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Поэтому следует избегать комбинирования кризотиниба с мощными ингибиторами изофермента CYP3A, в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, кетоконазолом, нефазодоном, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином, тролеандомицином и вориконазолом. Комбинированный однократный пероральный прием кризотиниба в дозе 150 мг и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза/сут приводит к увеличению системной экспозиции кризотиниба. При этом значения AUC inf и C max возрастают приблизительно в 3.2 и 1.4 раза, соответственно, по сравнению с приемом кризотиниба в монотерапии. Тем не менее, выраженность влияния ингибиторов изофермента CYP3A на значения экспозиции кризотиниба в равновесном состоянии не определена. Грейпфрут или грейпфрутовый сок также может повышать концентрацию кризотиниба в плазме крови, поэтому следует избегать его употребления на фоне терапии данным препаратом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кризотиниба с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A. Лекарственные средства, способные снижать концентрацию кризотиниба в плазме крови Комбинирование кризотиниба с мощными индукторами изофермента CYP3A может приводить к снижению его концентрации в плазме крови. Поэтому следует избегать одновременного применения кризотиниба с мощными индукторами изофермента CYP3A, в т.ч. карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, рифабутином, рифампицином и препаратами зверобоя продырявленного. Однократное применение кризотиниба в дозе 250 мг одновременно с рифампицином (в дозе 600 мг 1 раз/сут) приводило к снижению значений AUC inf и C max кризотиниба на 82% и 69%, соответственно, по сравнению с приемом последнего в монотерапии. Однако выраженность влияния индукторов изофермента CYP3A на значения экспозиции кризотиниба в равновесном состоянии не определена. Лекарственные средства, концентрации которых в плазме крови могут изменяться при их комбинировании с кризотинибом Следует соблюдать осторожность при применении кризотиниба в комбинации с препаратами, преимущественно метаболизирующимися изоферментом CYP3A, возможно, может понадобиться снижение дозы этих препаратов. Следует избегать комбинирования кризотиниба с субстратами изофермента CYP3A, характеризующимися узким терапевтическим диапазоном (такими как алфентанил, циклоспорин, фентанил, хинидин, сиролимус, такролимус), а также с препаратами, применение которых может быть связано с развитием жизнеугрожающих аритмий (пимозидом, дигидроэрготамином, эрготамином, а также астемизолом, цизапридом и терфенадином). После приема кризотиниба в дозе 250 мг 2 раза/сут пациентами со злокачественными новообразованиями в течение 28 дней AUC мидазолама (при его пероральном приеме) была в 3.65 раз (90% ДИ: 2.63-5.07) выше, чем таковая на фоне монотерапии мидазоламом. Комбинирование кризотиниба с препаратами, повышающими pH желудочного сока Растворимость кризотиниба в воде зависит от pH: при низких (кислых) значениях pH растворимость его возрастает. Однократный прием 250 мг кризотиниба после применения 40 мг омепразола 1 раз/сут в течение 5 дней приводит к снижению общей AUC inf кризотиниба приблизительно на 10% и отсутствию изменения C max кризотиниба в плазме крови; степень увеличения экспозиции препарата клинически незначительна. Таким образом, не требуется коррекции начальной дозы кризотиниба при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими повышение pH желудочного сока (такими как, ингибиторы протоновой помпы, блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов или антациды). Комбинирование с субстратами транспортеров Кризотиниб является ингибитором P-гликопротеина in vitro. Поэтому он может повышать концентрации в плазме крови совместно принимаемых с ним лекарственных средств, являющихся субстратами P-гликопротеина. In vitro кризотиниб является ингибитором транспортных белков OCT1 и OCT2. В связи с этим кризотиниб потенциально может повышать концентрацию в плазме крови препаратов, являющихся субстратами этих белков. В исследованиях in vitro кризотиниб в терапевтических концентрациях не ингибировал транспортные белки печени OATP1B1 или OATP1B3. Поэтому клинически значимое лекарственное взаимодействие в результате опосредованного кризотинибом ингибирования печеночного или почечного захвата лекарственных средств, являющихся субстратами этих транспортеров, маловероятно. In vitro в клинически значимых концентрациях кризотиниб не является ингибитором транспортных белков желчных солей.

Противоопухолевые средства, ингибиторы протеинкиназ, ингибиторы киназы анапластической лимфомы (ALK)

Ксалкори применяется для лечения взрослых пациентов от 18 лет с типом рака легкого, называемым немелкоклеточным раком легкого, у которых имеется определенная перестройка или дефект в гене, называемом геном киназы анапластической димфомы (ALK), или в гене, называемом ROS1. Препарат Ксалкори может быть назначен для первоначального лечения, если заболевание представляет собой распространенный рак легкого (у пациентов с ALK или ROS1). Препарат Ксалкори может быть назначен в том случае, если заболевание является распространенным (у пациентов с ALK или ROS1) и предшествующая терапия не помогла его остановить.

Балоксавир марбоксил представляет собой пролекарство, которое в процессе гидролиза преобразуется в активный метаболит балоксавир, обладающий действием в отношении вируса гриппа. Балоксавир воздействует на кэп-зависимую эндонуклеазу (CEN) - специфичный для вируса гриппа фермент в полимеразной кислой субъединице комплекса вирусной РНК-полимеразы. Тем самым балоксавир ингибирует транскрипцию генома вируса гриппа, приводя к подавлению вирусной репликации.

Вирусы с мутацией PA/I38T/M/F/N, отобранные в исследованиях in vitro или в клинических исследованиях, показали сниженную чувствительность к балоксавиру. Балоксавир обладает активностью в отношении штаммов, резистентных к ингибитору нейраминидазы, включая следующие мутации: H274Y для вируса подтипа A/H1N1; E119V и R292K для вируса подтипа A/H3N2; R152K и D198E для вируса типа В; H274Y для вируса подтипа A/H5N1 и R292K для вируса подтипа A/H7N9.

Взаимосвязь между противовирусной активностью в клеточной культуре и ингибированием репликации вируса гриппа у человека не установлена.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом. Рекомендуемая доза - Рекомендуемая доза препарата составляет 250 мг (1 капсула) внутрь 2 раза в сутки; суточная доза препарата составляет 500 мг (2 капсулы). При необходимости Ваш лечащий врач может принять решение о снижении дозы препарата до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (суточная доза препарата составит 400 мг) и, если понадобится дальнейшее снижение дозы, до 250 мг внутрь 1 раз в сутки. Ваш лечащий врач может принять решение о полном прекращении терапии, если Вы не переносите лечение препаратом Ксалкори в дозе 250 мг внутрь 1 раз в сутки. Путь или способ введения Внутрь. - Принимайте одну капсулу утром и одну капсулу вечером. - Принимайте капсулы приблизительно в одно и то же время каждый день. - Капсулы можно принимать вне зависимости от приема пищи, избегая во всех случаях употребления грейпфрутов. - Капсулы необходимо проглатывать целиком, не раздавливая, не растворяя и не открывая их.

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. В частности, следующие препараты могут повышать риск развития нежелательных реакций при совместном применении с препаратом Ксалкори: - кларитромицин, телитромицин, эритромицин - антибиотики, используемые для лечения бактериальных инфекций; - кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол - препараты, используемые для лечения грибковых инфекций; - атазанавир, ритонавир, кобицистат - препараты, используемые для лечения ВИЧ- инфекции / СПИДа. Следующие препараты могут снижать эффективность препарата Ксалкори: - фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал - противоэпилептические препараты, используемые для лечения судорог или припадков; - рифабутин, рифампицин - препараты, используемые для лечения туберкулеза; - препараты, в состав которых входит зверобой продырявленный (. Hypericum perforatum ) - препараты растительного происхождения, используемые для лечения депрессии. Препарат Ксалкори может усиливать нежелательные реакции, которые могут развиваться при приеме следующих препаратов: - альфентанил и другие опиаты короткого действия (например, фентанил) - болеутоляющие препараты, используемые при хирургических вмешательствах; - хинидин, дигоксин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, верапамил, дилтиазем - препараты, используемые для лечения заболеваний сердца; - лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления, называемые бета-блокаторами, такие как атенолол, пропранолол, лабеталол; - пимозид - препарат, используемый для лечения психических заболеваний; - метформин - препарат, используемый для лечения сахарного диабета; - прокаинамид - препарат, используемый для лечения нарушения ритма сердца; - цизаприд - препарат, используемый для лечения заболеваний желудка; - циклоспорин, сиролимус и такролимус - препараты, используемые при трансплантации; - алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин) - препараты, используемые для лечения мигрени; - дабигатран - антикоагулянт, применяемый для снижения свертываемости крови; - колхицин - препарат, используемый для лечения подагры; - правастатин - препарат, используемый для снижения уровня холестерина; - клонидин, гуанфацин - препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии; - мефлохин - препарат, используемый для профилактики малярии; - пилокарпин - препарат, используемый для лечения глаукомы (тяжелого заболевания глаз); - лекарственные препараты, применяемые для восстановления функции мышц, называемые антихолинэстеразными средствами; - лекарственные препараты, применяемые для лечения психических заболеваний, называемые антипсихотическими средствами; - моксифлоксацин - препарат, используемый для лечения бактериальных инфекций; - метадон - препарат, используемый для лечения боли и опиоидной зависимости; - бупропион - препарат, используемый для лечения депрессии и при отказе от курения; - эфавиренз, ралтегравир - препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции; - иринотекан - препарат для химиотерапии, используемый для лечения рака толстой и прямой кишки; - морфин - препарат, используемый для лечения острой боли и боли при онкологических заболеваниях; - налоксон - препарат, используемый для лечения зависимости от опиоидных препаратов и абстинентного синдрома. Следует избегать применения этих лекарственных средств во время лечения препаратом Ксалкори. Препарат Ксалкори с пищей и напитками Во время лечения препаратом Ксалкори следует воздержаться от употребления грейпфрутового сока или грейпфрутов, поскольку они могут изменять содержание препарата в организме.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Ксалкори может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Некоторые нежелательные реакции могут быть серьезными. Немедленно обратитесь к лечащему врачу, если у Вас появятся любые из перечисленных далее серьезных нежелательных реакций , которые возникают: Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): - Снижение количества лейкоцитов (в т.ч. нейтрофилов) (лейкопения) Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас поднимется температура или разовьется инфекция. Ваш лечащий врач может назначать Вам анализы крови, и в случае выявления отклонений от нормы, может принять решение о снижении дозы препарата Ксалкори. - Частичная или полная потеря зрения на один или оба глаза Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас ухудшилось зрение или произошли какие-либо нарушения и изменения зрения на один или оба глаза (вспышки света, нечеткость зрения или двоение в глазах, которые часто возникают вскоре после начала лечения препаратом Ксалкори). Ваш лечащий врач может остановить терапию препаратом Ксалкори и направить Вас на обследование к офтальмологу. Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): - Интерстициальная болезнь легких/пневмонит Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если Вам станет тяжело дышать, особенно если у Вас одновременно появится кашель или повысится температура. - Головокружение, обморок или дискомфорт в грудной клетке Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если у Вас возникнут данные симптомы, которые могут свидетельствовать об изменениях электрической активности (видны на электрокардиограмме) или нарушении ритма сердца. Во время лечения препаратом Ксалкори Ваш лечащий врач может назначать Вам проведение электрокардиографии, чтобы убедиться в отсутствии проблем с сердцем. Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): - Печеночная недостаточность Немедленно поставьте в известность своего лечащего врача, если Вы почувствуете более выраженную, чем обычно, усталость, Ваша кожа или белки глаз окрасятся в желтый цвет, моча потемнеет или окрасится в коричневый (цвета чая) цвет, появится тошнота, рвота или снизится аппетит, появится боль в правой половине живота, зуд или легче, чем обычно начнут образовываться синяки. Ваш лечащий врач может назначать Вам анализы крови для проверки функции печени, и в случае выявления отклонений от нормы, может принять решение о снижении дозы препарата Ксалкори или прекращении терапии. Другие возможные нежелательные реакции препарата Ксалкори, которые возникают: Очень часто (могут возникать у более чем 1 человека из 10): - рвота; - диарея; - тошнота; - отеки (избыточное скопление жидкости в тканях, в результате чего развивается отечность рук, ног, лица, всего тела); - запор; - отклонение от нормы в анализе крови, отражающем функцию печени; - снижение аппетита; - утомляемость; - головокружение; - чувство онемения или покалывания в суставах или конечностях (нейропатия); - изменение вкуса (дисгевзия); - боль в животе; - бледность кожи, головокружение, одышка, слабость (анемия); - кожная сыпь; - снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия). Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): - нарушение пищеварения (диспепсия); - повышенная концентрация креатинина в крови (гиперкреатининемия) (может быть показателем нарушения функции почек); - повышенный уровень фермента щелочная фосфатаза в крови (гиперфосфатемия) (показатель нарушения функции или повреждения органов, и, в частности, печени, поджелудочной железы, костей, щитовидной железы или желчного пузыря); - гипофосфатемия (низкий уровень фосфатов в крови, в результате чего может появиться спутанность сознания или мышечная слабость); - образование замкнутых полостей в почках, заполненных жидкостью (кисты почек); - обморок; - воспаление пищевода (эзофагит); - снижение концентрации тестостерона, мужского полового гормона; - сердечная недостаточность (затруднение дыхания, более быстрая, чем обычно, утомляемость, слабость, отеки нижних конечностей). Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): - образование отверстия (перфорация) в стенках желудка или кишечника; - уменьшение (олигурия) или отсутствие мочи (анурия) в сочетании с потерей аппетита, тошнотой, рвотой (острая почечная недостаточность); - почечная недостаточность (слабость, снижение аппетита, тошнота, отеки). Если у Вас возникли вышеперечисленные нежелательные реакции или появились какие-либо иные реакции, неописанные в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу.

Препарат Ксалкори содержит Действующим веществом является кризотиниб. Ксалкори, 200 мг, капсулы Каждая капсула содержит 200 мг кризотиниба. Ксалкори, 250 мг, капсулы Каждая капсула содержит 250 мг кризотиниба. Прочими вспомогательными веществами являются: Содержимое капсулы: Кремния диоксид коллоидный Целлюлоза микрокристаллическая (PH 102) Двузамещенный кальция фосфат безводный Карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) Магния стеарат Состав желатиновой капсулы, дозировка 200 мг: Корпус капсулы: Желатин Титана диоксид (Е 171) Крышечка капсулы: Желатин Титана диоксид (Е 171) Краситель железа оксид красный (Е 172) Состав желатиновой капсулы, дозировка 250 мг: Корпус капсулы: Желатин Титана диоксид (Е 171) Краситель железа оксид красный (Е 172) Крышечка капсулы: Желатин Титана диоксид (Е 171) Краситель железа оксид красный (Е 172) Состав чернил для нанесения надписи: Шеллак Пропиленгликоль Аммиака раствор концентрированный Калия гидроксид Краситель железа оксид черный (Е 172).

L01XE

2023-04-06 00:00:00 +0300 +0300

2073-04-06 00:00:00 +0300 +0300

2023-12-13 00:00:00 +0300 +0300

ЛП-№(002125)-(РГ-RU)

Лекарственное средство

https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=d9f40955-e99d-4f68-9b28-93b36013b7de

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. В частности, следующие препараты могут повышать риск развития нежелательных реакций при совместном применении с препаратом Ксалкори: - кларитромицин, телитромицин, эритромицин - антибиотики, используемые для лечения бактериальных инфекций; - кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол - препараты, используемые для лечения грибковых инфекций; - атазанавир, ритонавир, кобицистат - препараты, используемые для лечения ВИЧ- инфекции / СПИДа. Следующие препараты могут снижать эффективность препарата Ксалкори: - фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал - противоэпилептические препараты, используемые для лечения судорог или припадков; - рифабутин, рифампицин - препараты, используемые для лечения туберкулеза; - препараты, в состав которых входит зверобой продырявленный (.Hypericum perforatum) - препараты растительного происхождения, используемые для лечения депрессии. Препарат Ксалкори может усиливать нежелательные реакции, которые могут развиваться при приеме следующих препаратов: - альфентанил и другие опиаты короткого действия (например, фентанил) - болеутоляющие препараты, используемые при хирургических вмешательствах; - хинидин, дигоксин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, верапамил, дилтиазем - препараты, используемые для лечения заболеваний сердца; - лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления, называемые бета-блокаторами, такие как атенолол, пропранолол, лабеталол; - пимозид - препарат, используемый для лечения психических заболеваний; - метформин - препарат, используемый для лечения сахарного диабета; - прокаинамид - препарат, используемый для лечения нарушения ритма сердца; - цизаприд - препарат, используемый для лечения заболеваний желудка; - циклоспорин, сиролимус и такролимус - препараты, используемые при трансплантации; - алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин) - препараты, используемые для лечения мигрени; - дабигатран - антикоагулянт, применяемый для снижения свертываемости крови; - колхицин - препарат, используемый для лечения подагры; - правастатин - препарат, используемый для снижения уровня холестерина; - клонидин, гуанфацин - препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии; - мефлохин - препарат, используемый для профилактики малярии; - пилокарпин - препарат, используемый для лечения глаукомы (тяжелого заболевания глаз); - лекарственные препараты, применяемые для восстановления функции мышц, называемые антихолинэстеразными средствами; - лекарственные препараты, применяемые для лечения психических заболеваний, называемые антипсихотическими средствами; - моксифлоксацин - препарат, используемый для лечения бактериальных инфекций; - метадон - препарат, используемый для лечения боли и опиоидной зависимости; - бупропион - препарат, используемый для лечения депрессии и при отказе от курения; - эфавиренз, ралтегравир - препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции; - иринотекан - препарат для химиотерапии, используемый для лечения рака толстой и прямой кишки; - морфин - препарат, используемый для лечения острой боли и боли при онкологических заболеваниях; - налоксон - препарат, используемый для лечения зависимости от опиоидных препаратов и абстинентного синдрома. Следует избегать применения этих лекарственных средств во время лечения препаратом Ксалкори. Препарат Ксалкори с пищей и напитками Во время лечения препаратом Ксалкори следует воздержаться от употребления грейпфрутового сока или грейпфрутов, поскольку они могут изменять содержание препарата в организме.

04607131042129

Ксалкори

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты. В частности, следующие препараты могут повышать риск развития нежелательных реакций при совместном применении с препаратом Ксалкори: - кларитромицин, телитромицин, эритромицин - антибиотики, используемые для лечения бактериальных инфекций; - кетоконазол, итраконазол, позаконазол, вориконазол - препараты, используемые для лечения грибковых инфекций; - атазанавир, ритонавир, кобицистат - препараты, используемые для лечения ВИЧ- инфекции / СПИДа. Следующие препараты могут снижать эффективность препарата Ксалкори: - фенитоин, карбамазепин или фенобарбитал - противоэпилептические препараты, используемые для лечения судорог или припадков; - рифабутин, рифампицин - препараты, используемые для лечения туберкулеза; - препараты, в состав которых входит зверобой продырявленный (.Hypericum perforatum) - препараты растительного происхождения, используемые для лечения депрессии. Препарат Ксалкори может усиливать нежелательные реакции, которые могут развиваться при приеме следующих препаратов: - альфентанил и другие опиаты короткого действия (например, фентанил) - болеутоляющие препараты, используемые при хирургических вмешательствах; - хинидин, дигоксин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид, верапамил, дилтиазем - препараты, используемые для лечения заболеваний сердца; - лекарственные препараты для лечения повышенного артериального давления, называемые бета-блокаторами, такие как атенолол, пропранолол, лабеталол; - пимозид - препарат, используемый для лечения психических заболеваний; - метформин - препарат, используемый для лечения сахарного диабета; - прокаинамид - препарат, используемый для лечения нарушения ритма сердца; - цизаприд - препарат, используемый для лечения заболеваний желудка; - циклоспорин, сиролимус и такролимус - препараты, используемые при трансплантации; - алкалоиды спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин) - препараты, используемые для лечения мигрени; - дабигатран - антикоагулянт, применяемый для снижения свертываемости крови; - колхицин - препарат, используемый для лечения подагры; - правастатин - препарат, используемый для снижения уровня холестерина; - клонидин, гуанфацин - препараты, используемые для лечения артериальной гипертензии; - мефлохин - препарат, используемый для профилактики малярии; - пилокарпин - препарат, используемый для лечения глаукомы (тяжелого заболевания глаз); - лекарственные препараты, применяемые для восстановления функции мышц, называемые антихолинэстеразными средствами; - лекарственные препараты, применяемые для лечения психических заболеваний, называемые антипсихотическими средствами; - моксифлоксацин - препарат, используемый для лечения бактериальных инфекций; - метадон - препарат, используемый для лечения боли и опиоидной зависимости; - бупропион - препарат, используемый для лечения депрессии и при отказе от курения; - эфавиренз, ралтегравир - препараты, используемые для лечения ВИЧ-инфекции; - иринотекан - препарат для химиотерапии, используемый для лечения рака толстой и прямой кишки; - морфин - препарат, используемый для лечения острой боли и боли при онкологических заболеваниях; - налоксон - препарат, используемый для лечения зависимости от опиоидных препаратов и абстинентного синдрома. Следует избегать применения этих лекарственных средств во время лечения препаратом Ксалкори. Препарат Ксалкори с пищей и напитками Во время лечения препаратом Ксалкори следует воздержаться от употребления грейпфрутового сока или грейпфрутов, поскольку они могут изменять содержание препарата в организме.

L01XE

04607131042129