Иплерон 25мг таб.п/об.пл. №30 Synthon hispania s.l./аспектус фарма ооо в Екатеринбурге

Эплеренон

Синтон Испания С.Л., Испания

1 таблетка содержит:
Действующее вещество:

• Эплеренон 25 мг

Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 35,70 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (интрагранулярная) 6,38 мг
Целлюлоза микрокристаллическая (экстрагранулярная) 9,00 мг
Кроскармеллоза натрия 4,25 мг
Гипромеллоза 2,55 мг
Магния стеарат 0,43 мг
Натрия лаурилсульфат 0,85 мг
Тальк 0,85 мг

Оболочка:
Опадрай желтый 15В220000 (гипромеллоза 2,44 мг; полисорбат 80 - 0,04 мг; макрогол 0,31 мг; титана диоксид 0,94 мг; краситель железа оксид желтый 0,10 мг).

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека, в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов, и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном - ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение концентрации ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

- Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после инфаркта миокарда. - Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при дисфункции левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

Сведений о применении при беременности нет. Применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка., Неизвестно, выделяется ли эплеренон с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

• повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
• концентрация калия в сыворотке крови пациента в начале лечения более 5,0 ммоль/л;
• клинически значимая гиперкалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
• одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
• лактазная недостаточность, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ:

• сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
• пожилой возраст;
• нарушение функции почек (КК<50 мл/мин);
• одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II(АРАII);
• одновременное применение эплеренона и мощных индукторов изофермента CYP3A4;
• одновременное применение эплеренона и препаратов, содержащих литий;
• одновременное применение эплеренона и циклоспорина или такролимуса;
• одновременное применение эплеренона и дигоксина или варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II с эплереноном.Применение при беременности и в период грудного вскармливанияСведения о применении препарата у беременных пациенток отсутствуют. Препарат следует применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.Сведения о выведении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком у кормящих пациенток отсутствуют. Однако в доклинических исследованиях показано, что эплеренон и/или его метаболиты присутствуют в грудном молоке крыс.
Поскольку нежелательные эффекты эплеренона у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не изучены, решение о прекращении грудного вскармливания или отмене лекарственного препарата должно быть принято в зависимости от важности этого препарата для матери.

Со стороны обмена веществ:
часто - гиперкалиемия;
нечасто - дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.

Со стороны нервной системы:
часто - головокружение;
нечасто - головная боль, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - снижение АД;
нечасто - фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.

Со стороны пищеварительной системы:
часто - диарея, тошнота;
нечастые - метеоризм, рвота.

Со стороны системы кроветворения:
нечасто - эозинофилия.

Со стороны дыхательной системы:
нечасто - фарингит.

Со стороны кожных покровов:
нечасто - повышенная потливость, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы:
нечасто - боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто - нарушение функции почек;
нечасто - пиелонефрит.

Общие реакции:
нечасто - астения, недомогание.

Лабораторные показатели:
нечасто - повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий
Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного назначения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус
Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм
Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых людей.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, алфузозин)
При одновременном применении альфа1- адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен
При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид
Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Дигоксин
AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность при применении дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты изофермента CYP3A4
В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Ингибиторы изофермента CYP3A4
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано.
Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг.
Индукторы изофермента CYP3A4
Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (мощный индуктор изофермента CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%.
При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона.
Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды
На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном, при их одновременном применении, не предполагается.

Принимают внутрь. Начальная доза - 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза - 50 мг 1 раз/сут., При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, флуконазола, эритромицина, саквинавира, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

С осторожностью следует применять у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией; одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II, дигоксином и варфарином в дозах, близких к максимальным терапевтическим, с препаратами лития, циклоспорином, такролимусом; у пациентов с нарушениями функции почек (КК < 50 мл/мин); у пациентов пожилого возраста., При лечении эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым больным с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови., У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Эплеренон не удаляется при гемодиализе., У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов., Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYP3A4 не рекомендуется., Во время лечения эплереноном следует избегать применения циклоспорина, такролимуса, препаратов, содержащих литий., Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивной функции, однако необходимо учитывать возможность появления головокружения.

По рецепту

Калийсберегающий диуретик.

Гиперкалиемия
При терапии эплереноном может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена механизмом действия эплеренона.
В начале терапии и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрации калия в сыворотке крови.
В дальнейшем периодический контроль концентрации калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, пожилым, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала терапии эплереноном не рекомендуется.
Снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови.
В одном исследовании было показано, что добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии может увеличиться, если эплеренон применяется в комбинации с ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и/или антагонистом рецепторов ангиотензина (АРА).
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, в том числе диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим, у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать концентрацию электролитов.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени оценка применения эплеренона не проводилась, поэтому его применение у таких пациентов противопоказано.
Индукторы изофермента CYP3A4
Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется.
Циклоспорин, такролимус и препараты, содержащие литий
Во время терапии эплереноном следует избегать назначения этих средств.
Лактоза
Таблетки препарата Иплерон содержат лактозу. Поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Эффекты эплеренона на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучались.
В рекомендуемых дозах 25 мг и 50 мг эплеренон не вызывает сонливости, обморочные состояния и нарушение когнитивной функции. Но при управлении автотранспортом или использовании другой техники следует принимать во внимание, что во время лечения может развиться головокружение.

Внутрь, независимо от времени приема пищи. Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона. Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг. До начала терапии препаратом Иплерон, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата, следует определить концентрацию калия в сыворотке крови пациента. В дальнейшем необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Инфаркт миокарда Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки, предпочтительно в течении 4 недель, с учетом концентрации калия в сыворотке крови.

Калийсберегающие диуретики и препараты калия Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков. Препараты, содержащие литий Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако, у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Следует избегать одновременного назначения эплеренона и препаратов лития. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрации лития в плазме крови. Циклоспорин, такролимус Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется тщательно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек. Триметоприм Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых людей. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует тщательно контролировать уровень калия сыворотки крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в том числе у пожилых людей. Альфа1-адреноблокаторы (празозин, алфузозин) При одновременном применении альфа1- адреноблокаторов с эплереноном может усилиться гипотензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела. Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии. Глюкокортикоиды, тетракозактид Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости. Дигоксин AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16%. Необходимо соблюдать осторожность при применении дигоксина в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Варфарин Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим. Субстраты изофермента CYP3A4 В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было. Ингибиторы изофермента CYP3A4 Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Мощный ингибитор изофермента CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано. Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг. Индукторы изофермента CYP3A4 Одновременный прием препаратов, содержащих Зверобой продырявленный (мощный индуктор изофермента CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более мощных индукторов изофермента CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих Зверобой продырявленный) не рекомендуется. Антациды На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном, при их одновременном применении, не предполагается.

Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и/или гиперкалиемия.

Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающую терапию.
В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.

T=+(02-25)C

C03DB

2019/01/22 00:00:00

2024/01/22 00:00:00

2020/12/04 00:00:00

ЛП-005308

Лекарственное средство

https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=f04bbaad-9d34-495b-9696-9e34af37f0dd

Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Прием пищи не влияет на всасывание эплеренона.
Для индивидуального подбора дозы могут быть использованы дозировки 25 и 50 мг.
До начала терапии препаратом Иплерон, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата, следует определить концентрацию калия в сыворотке крови пациента. В дальнейшем необходимо периодически контролировать концентрацию калия в сыворотке крови.

Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови.
Рекомендуемая поддерживающая доза препарата составляет 50 мг один раз в сутки.
Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA
Лечение также следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Далее дозу подбирают индивидуально, увеличивая ее до 50 мг один раз в сутки, предпочтительно в течении 4 недель, с учетом концентрации калия в сыворотке крови.

C03DB

04640076420157

Иплерон