Эритромицин 250мг таб.п/об.киш/раств. №20 Ирбитский химико-фармацевтический завод оао в Екатеринбурге
Предложение не является публичной офертой
Инструкция по применению
Перед применением Эритромицин 250мг таб.п/об.киш/раств. №20 рекомендуется изучить инструкцию.
Проконсультируйтесь у специалиста перед использованием.
Описание
Торговое название: Эритромицин
Международное непатентованное или группировочное название: Эритромицин
Лекарственная форма: таблетки
Фармакотерапевтическая группа: антибиотик, макролидФармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кис-лот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым – более 6 мг/л.
Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococ-cus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Streptococcus spp. груп-пы viridans, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;
Грамотрицательные организмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chla-mydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. А так же простейшие: Entamoeba histolytica.
К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание пероральных форм эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема таблеток внутрь - 2 - 4 ч, связь с белками плазмы – 70 – 90 %. Биодоступность – 30 – 65 %. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани лёгких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10 % от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в обо-лочках головного мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.
Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (Т1/2) - 1,4 - 2 ч, при анурии – 4 - 6 ч. Выведение с желчью – 20-30 % в неизменённом виде, почками (в неизменённом виде) после приёма внутрь- 2 – 5 %.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: дифтерия (в т.ч. бак-терионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллёз, эритразма, листериоз, скарлатина, амёбная дизентерия, гонорея; мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.; инфекции ЛОР - органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония, в том числе вызванная Legionella spp.).
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом. Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).
Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.
Действующее вещество
Производитель
Состав
активное вещество: эритромицин - 117,0 мг или 292,4 мг (в пересчете на активное вещество) -100,0 мг или 250,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 30,0 мг или 67,5 мг; повидон К17 - 5,0 мг или 11,2 мг; полисорбат-80 - 4,0 мг или 9,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг или 4,5 мг; крахмал картофельный до получения ядра таблетки массой - 200,0 мг или 450,0 мг;
состав оболочки:
вспомогательные вещества: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилат [1:1] - 5,7 мг или 13,5 мг; титана диоксид - 1,8 мг или 3,3 мг; тальк - 3,3 мг или 7,6 мг; макрогол-4000 - 1,2 мг или 2,6 мг.
Фармакологическое действие
К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентра-ции антибиотика менее 0,5 мг/л, умеренно чувствительным - 1-6 мг/л, устойчивым - более 6 мг/л.
Спектр действия включает грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., проду-цирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в том числе Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Streptococcus spp. группы viridans, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum;
Грамотрицательные организмы: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Listeria monocytogenes. А так же про-стейшие:
Entamoeba histolytica.
К препарату устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli (и другие представители семейства Enterobacteriaceae), Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp.), в том числе Bacteroides fragilis.
Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.
Показания
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказания
Побочные действия
Со стороны органа слуха: ототоксичность - снижение слуха и/или шум в ушах (при приме-нении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала Q-Т на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-Т на электрокардиограмме); желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и torsade des pointes (синдром удлиненного интервала Q-Т).
Со стороны нервной системы: судороги, галлюцинации, вертиго, спутанность сознания, раз-витие миастенического синдрома или обострение миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактический шок.
Прочие: боль в груди, жар, недомогание.
Взаимодействие
Повышает концентрацию теофиллина в крови: может потребоваться снижение дозы теофиллина. Одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.
Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи, с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикуагулянтов кумаринового ряда.
При совместном применении с ловастатином и другими ингибиторами ГМГ-КоА - редуктазы усиливается риск развития рабдомиолиза.
Повышает биодоступность дигоксина.
Снижает эффективность гормональной контрацепции.
Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т ½ эритромицина.
Так как эритромицин является ингибитором изоферментов и субстратом CYP3A, то при одно-временном приёме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (аценокумарол, асте-мизол, цилостазол, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, омепразол, хинидин, рифабутин, такролимус, терфенадин, винбластин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфетанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин, противогрибковые препараты такие как, флуконазол, кетоконазол и итраконазол), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме.
Лекарственные препараты, являющиеся индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта. Взаимодействие сохраняется в течение 2 недель после прекращения лечения индукторами CYP3A4.
Эритромицин изменяет метаболизм мизоластина.
При совместном приеме с пимозидом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа «пируэт», остановки сердца, вплоть до смертельно-го исхода.
Ингибиторы протеазы ингибируют метаболизм эритромицина, необходимо наблюдение за концентрацией эритромицина в плазме.
При одновременном приёме с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до смертельного исхода), с дигидроэрготамином или дигидрированными алкалоидами спорыньи - сужение сосудов до спазма, дизестезии.
Одновременный приём эритромицина с силденафилом может привести к умеренному повышению максимальной концентрации силденафила в крови.
Повышение уровня цизаприда может привести к удлинению интервала QTс, возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа «пируэт».
При совместном приеме с верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых кана-лов наблюдается гипотония, брадиаритмия и лактоацидоз.
Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.
Эритромицин снижает клиренс зопиклона и таким образом может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.
При сопутствующем использовании эритромицина повышается токсичность колхицина.
Как принимать, курс приема и дозировка
Передозировка
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение искусственной вентиляции лёгких), кислотно-основного со-стояния и электролитного баланса, электрокардиограмма.
Промывание желудка эффективно при приёме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.
Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.
Специальные указания
Условия хранения
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Краткое описание
Показания к применению
Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных рев-матизмом. Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).
Особые указания
При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
Может помешать определению содержания катехоламинов в моче и активности «печёночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
При совместном применении со статинами, возможно развитие рабдомиолиза и псевдомембранозного колита.
Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный про-кинетический эффект эритромицина.
Способ применения и дозы
Доза зависит от клинических и микробиологических исследований, а также от общего состояния больного.
Средняя разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 0,25 - 0,5 г, средняя суточная -1-2 г. Интервал между приемами - 6 ч. При тяжелом течении инфекций суточная доза может быть увеличена до 4 г.
Для лечения дифтерийного носительства - по 0,25 г 2 раза в сутки. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни.
Курсовая доза для лечения первичного сифилиса (у пациентов с аллергией к пенициллинам) - 30-40 г, продолжительность лечения - 10 - 15 дней. Лечение по данному показателю начинают с внутривенного введения препарата, а затем переходят на пероральные формы.
При амебной дизентерии - по 0,25 г 4 раза в сутки, продолжительность лечения -10-14 дней.
Для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, в том числе вызванная Legionella spp.) - 0,5 - 1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
При гонорее - по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
При неосложненном хламидиозе у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.- по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
Для профилактики обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом - 0,25 - 0,5 г 4 раза в сутки, продолжительность курса - не менее 10 дней.
Для профилактики инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.) - по 1 г за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г, повторно через 6 ч.
Для остальных показаний рекомендованная разовая доза - 0,25 - 0,5 г, суточная- 1,2 г. Интер-вал между приемами - 6 ч. Эритромицин необходимо принимать ещё как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов болезни.
