Лозартан 50мг таб.п/об.пл. №90
Лозартан 50мг таб.п/об.пл. №90 Биоком ао в Екатеринбурге
Артикул
381951
Владелец рег. уд.
(дан справочно, в аптеках может отличаться от приведенного)
СИНТЕЗ
Действующее вещество
Цены на Лозартан 50мг таб.п/об.пл. №90 указаны в таблице ниже
Купить Лозартан 50мг таб.п/об.пл. №90 можно в аптеках Екатеринбурга, забронировать на сайте и в приложении
Заказанные товары хранятся в аптеке в течение 24 часов
Цены действительны только при заказе на сайте
Специальная цена, может отличаться от цены в аптеке
Предложение не является публичной офертой
Предложение не является публичной офертой
Извините, этот товар недоступен.
Инструкция по применению
Перед применением Лозартан 50мг таб.п/об.пл. №90 рекомендуется изучить инструкцию.
Проконсультируйтесь у специалиста перед использованием.
Код АТХ
C09CA01 - Лозартан
Фармако-терапевтическая группа
ангиотензина II рецепторов антагонист
Применение детьми
Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Срок годности
4 года
Применения при хронических заболеваниях
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается. При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана. У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.
Показания к применению
- Артериальная гипертензия.
- Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смерт- ности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся совокупным снижением частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.
- Хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с сопутствующей протеинурией ≥ 0,5 г/сутки в качестве антигипертен- зивного средства в составе комплексной терапии.
- Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибито- рами АПФ или при непереносимости ингибиторов АПФ. Не рекомендуется переводить пациентов с хронической сердечной недостаточностью и стабильными показателями при приеме ингибиторов АПФ на терапию лозартаном.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия. Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия. Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница. Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ. Со стороны ЦНС: головная боль. Дерматологические реакции: зуд. Прочие: нарушения функции почек, миалгии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Фармакокинетика
После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%. T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
- Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади по- верхности тела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефро- патией.
- Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо- галактозной мальабсорбции.
- Тяжелые нарушения функции печени (отсутствует опыт применения).
Особые указания
Реакции гиперчувствительности
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное действие»).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоцииро- вано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные НЯ у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При установлении факта беременности лозартан должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или сниже- ние объема ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами ди- уретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию та- ких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы лозартана (см. «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нару- шением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необ- ходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев раз- вития гиперкалиемии было больше в группе, принимающей лозартан, чем в группе, при- нимающей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей ги- перкалиемией (см. «Побочное действие, Лабораторные показатели»).
Во время лечения лозартаном не рекомендуется принимать калийсберегающие диурети- ки, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяже- лой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угро- жающими жизни аритмиями, лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительного ответа на терапию гипотензивными средствами, которые действуют пу- тем ингибирования РААС, применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозарта- на в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать лозартан в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми наруше- ниями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы паци- ентов (см. «Фармакологические свойства, Фармакокинетика», «Противопоказания», «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюда- лись изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличи- вать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусто- ронним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влия- ния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки ис- следования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0 %, p = 0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уро- вень АД у данных пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атеноло- лом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной (n = 8660, p = 0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (p = 0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности, наблю- дается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симп- томатической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопас- ности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) необходим контроль применения препарата (см. «Побочное действие»).
Эмбриотоксичность
Применение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во втором и третьем триместре беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоцииро- вано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные НЯ у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При установлении факта беременности лозартан должен быть сразу отменен (см. «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или сниже- ние объема ОЦК
У пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение большими дозами ди- уретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию та- ких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы лозартана (см. «Способ применения и дозы»).
Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нару- шением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необ- ходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев раз- вития гиперкалиемии было больше в группе, принимающей лозартан, чем в группе, при- нимающей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей ги- перкалиемией (см. «Побочное действие, Лабораторные показатели»).
Во время лечения лозартаном не рекомендуется принимать калийсберегающие диурети- ки, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.
Аортальный или митральный стенозы, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с аортальным или митральным стенозами или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Ишемическая болезнь сердца и цереброваскулярные заболевания
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II должны назначаться с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Как и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с или без нарушения функции почек существует риск развития тяже- лой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек.
Так как отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматическими угро- жающими жизни аритмиями, лозартан следует назначать с осторожностью пациентам данных групп.
Первичный гиперальдостеронизм
Так как у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительного ответа на терапию гипотензивными средствами, которые действуют пу- тем ингибирования РААС, применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.
Нарушение функции печени
Данные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозарта- на в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать лозартан в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми наруше- ниями функции печени, поэтому препарат не должен применяться у данной группы паци- ентов (см. «Фармакологические свойства, Фармакокинетика», «Противопоказания», «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек
Вследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюда- лись изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.
Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличи- вать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусто- ронним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан должен применяться с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.
Особые группы пациентов
Раса
Анализ всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влия- ния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки ис- следования у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (n = 9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка (на 13,0 %, p = 0,021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уро- вень АД у данных пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атеноло- лом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка всех рас, кроме негроидной (n = 8660, p = 0,003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (то есть меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (p = 0,03).
Дети и подростки
Эффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.
Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности, наблю- дается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симп- томатической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.
Пациенты пожилого возраста
Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопас- ности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).
Условия хранения
T=+(02-25)C
Способ применения и дозы
Лозартан принимается внутрь вне зависимости от приема пищи.
Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг лозартана 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг лозартана 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие до- зы лозартана (см. «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертно- сти у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем ре- комендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу лозартана до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Хроническая болезнь почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2 типа с сопут- ствующей протеинурией > 0,5 г/сутки
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу лозартана можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с уче- том степени снижения АД. Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипо- тензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производ- ными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начальная доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как пра- вило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки, 100 мг/сутки, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Лозартан можно принимать в комбинации с другими гипотензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг лозартана 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3-6 недель от начала терапии. У некоторых пациентов для достижения большего эффекта доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы 100 мг лозартана 1 раз в сутки.
У пациентов со сниженным ОЦК (например, при приеме больших доз диуретиков) начальную дозу лозартана следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки (см. «Особые указания»).
Нет необходимости в подборе начальной дозы для пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе.
Пациентам с заболеванием печени в анамнезе рекомендуется назначать более низкие до- зы лозартана (см. «Особые указания»).
Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертно- сти у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем ре- комендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах или увеличить дозу лозартана до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с учетом степени снижения АД.
Хроническая болезнь почек у пациентов с АГ и сахарным диабетом 2 типа с сопут- ствующей протеинурией > 0,5 г/сутки
Стандартная начальная доза лозартана составляет 50 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем дозу лозартана можно увеличить до максимальной суточной дозы 100 мг 1 раз в сутки с уче- том степени снижения АД. Лозартан может быть назначен в комбинации с другими гипо- тензивными средствами (например, диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, альфа- и бета-адреноблокаторами, гипотензивными средствами центрального действия), инсулином и другими гипогликемическими средствами (например, производ- ными сульфонилмочевины, глитазонами и ингибиторами глюкозидазы).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)
Начальная доза лозартана для пациентов с ХСН составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как пра- вило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки, 100 мг/сутки, до максимальной (только для данного показания) дозы 150 мг 1 раз в сутки) в зависимости от индивидуальной переносимости.
Фармакологические свойства
Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия. При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана. Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом. При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.
Краткое описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цве- та (для дозировки 12,5 мг и 25 мг) или розового цвета (для дозировки 50 мг), круглые, двояковыпуклые. Допустима незначительная шероховатость поверхности. Цвет таблеток на изломе - белый или белый с желтоватым оттенком.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Лозартан является специфическим АРА II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина І в ан- гиотензин II.Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и выполня- ет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобожде- ние альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных кле- ток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препят- ствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секре- цию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение ак- тивности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антиги- пертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраня- ются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систоличе- ское и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с АГ. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Лозартан является специфическим АРА II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II - фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина І в ан- гиотензин II.Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и выполня- ет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобожде- ние альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных кле- ток. Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами, не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в регуляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) - кининазу II, и, соответственно, не препят- ствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают достаточно редко.При применении лозартана отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секре- цию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение ак- тивности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антиги- пертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраня- ются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина II. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозартана.После однократного приема внутрь антигипертензивное действие (снижается систоличе- ское и диастолическое артериальное давление (АД)) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сутки), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулина G.Стабилизирует концентрацию мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови.Лозартан в дозе 150 мг в сутки не влияет на концентрацию триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови у пациентов с АГ. В этой же дозе лозартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.
Взаимодействие
В клинических исследованиях по изучению фармакокинетических взаимодействий лекар- ственных средств не было выявлено клинически значимых взаимодействий лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином и фенобарбиталом. Рифам- пицин, являясь индуктором метаболизма лекарственных средств, снижает концентрацию активного метаболита лозартана в крови. В клинических исследованиях было изучено применение двух ингибиторов изофермента Р450 3А4: кетоконазола и эритромицина. Ке- токоназол не влиял на метаболизм лозартана до активного метаболита после внутривен- ного введения лозартана. Эритромицин не оказывал клинически значимого эффекта при приеме лозартана внутрь. Флуконазол, ингибитор изофермента Р450 2С9, снижает кон- центрацию активного метаболита лозартана, однако фармакодинамическая значимость одновременного применения лозартана и ингибиторов изофермента Р450 2С9 не изучена. Показано, что у пациентов, не метаболизирующих лозартан в активный метаболит, име- ется очень редкий и специфичный дефект изофермента Р450 2С9. Эти данные дают воз- можность предполагать, что метаболизм лозартана до активного метаболита осуществля- ется изоферментом Р450 2С9, а не изоферментом Р450 3А4.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирую- щих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ин- гибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипо- тензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибито- ров АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное приме- нение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции по- чек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обра- тимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно про- водиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (инги- битор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной не- достаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновре- менно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациен- тов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2). Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение лозартана, как и других лекарственных средств, блокирую- щих ангиотензин II или его эффекты, с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, эплереноном, триамтереном, амилоридом), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Как и при применении других лекарственных средств, влияющих на выведение натрия, лозартан может снижать выведение лития, поэтому при одновременном применении препаратов лития и АРА II необходимо тщательно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективные ин- гибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), могут снижать эффект диуретиков и других гипо- тензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибито- ров АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с обезвоживанием, в том числе принимающих диуретики), получающих терапию НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное приме- нение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции по- чек, включая развитие острой почечной недостаточности. Данные эффекты обычно обра- тимы, поэтому одновременное применение данных лекарственных средств должно про- водиться с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек.
Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (инги- битор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в том числе острой почечной не- достаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновре- менно лозартан и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациен- тов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2). Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД и тахикардия; брадикардия может возникнуть вследствие парасимпатической стимуляции.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.
Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; лозартан и его активный метаболит не удаляются из кровотока с помощью гемодиализа.
Побочные действия
Частота нежелательных явлений (НЯ), указанных ниже, определялась соответственно сле- дующей градации (классификация Всемирной Организации Здравоохранения): очень ча- стые (≥10 %); частые (≥1 %; <10 %); нечастые (≥0,1 %; <1 %); редкие (≥0,01 %; <0,1 %); очень редкие (<0,01 %); частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных.В целом лозартан хорошо переносится пациентами. НЯ носят легкий и преходящий харак- тер и не требуют отмены препарата. Суммарная частота НЯ при приеме лозартана сопо- ставима с данным показателем при приеме плацебо. В контролируемых клинических ис- следованиях частота отмены терапии по причине клинически выраженных НЯ составила 2,3 % в группе пациентов, принимавших лозартан, и 3,7 % в группе пациентов, прини- мавших плацебо.
Артериальная гипертензия:Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение; нечастые - сонли- вость, головная боль, нарушение сна.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - системное голо- вокружение (вертиго).Нарушения со стороны сердца: нечастые - ощущение сердцебиения, стенокардия.Нарушения со стороны сосудов: нечастые - (ортостатическая) гипотензия (включая опо- средованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечастые - боли в области живота, запор.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - кожная сыпь.Общие расстройства: нечастые - слабость, повышенная утомляемость, отеки.Лабораторные и инструментальные данные: частые - гиперкалиемия; редкие - повыше- ние активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - вертиго.Общие расстройства: нечастые - слабость, повышенная утомляемость.В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола (p < 0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно, является ли это положительным эффектом лозартана или нежелательным эффектом атенолола.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с протеинурией:Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение.Нарушения со стороны сосудов: частые - (ортостатическая) гипотензия (включая опосре- дованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).Общие расстройства: нечастые - повышенная утомляемость, слабость.Лабораторные и инструментальные данные: частые - гиперкалиемия (в клиническом ис- следовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия (> 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9 % пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4 % пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.
Хроническая сердечная недостаточность:Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частые - анемия.Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение; нечастые - головная боль; редкие - парестезия.Нарушения со стороны сердца: редкие - обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.Нарушения со стороны сосудов: частые - (ортостатическая) гипотензия (включая опосре- дованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечастые - одышка, кашель.Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечастые - диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - нарушения функции по- чек, почечная недостаточность.Общие расстройства: нечастые - повышенная утомляемость, слабость.Лабораторные и инструментальные данные: частые - повышение концентрации мочеви- ны, креатинина и калия в плазме крови; нечастые - гиперкалиемия (часто отмечается у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки вместо 50 мг в сутки).
Пострегистрационное наблюдение:Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: редкие - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевроти- ческий отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), вас- кулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха).Нарушения психики: частота неизвестна - депрессия.Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень, дисгевзия.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - шум в ушах.Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель.Нарушения со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диарея.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие - гепатит; частота неиз- вестна - нарушения функции печени.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эрек- тильная дисфункция/импотенция.Общие расстройства: частота неизвестна - общее недомогание.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - гипонатриемия.
Артериальная гипертензия:Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение; нечастые - сонли- вость, головная боль, нарушение сна.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - системное голо- вокружение (вертиго).Нарушения со стороны сердца: нечастые - ощущение сердцебиения, стенокардия.Нарушения со стороны сосудов: нечастые - (ортостатическая) гипотензия (включая опо- средованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечастые - боли в области живота, запор.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - кожная сыпь.Общие расстройства: нечастые - слабость, повышенная утомляемость, отеки.Лабораторные и инструментальные данные: частые - гиперкалиемия; редкие - повыше- ние активности аланинаминотрансферазы (обычно проходит после отмены лечения).
Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка:Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частые - вертиго.Общие расстройства: нечастые - слабость, повышенная утомляемость.В исследовании LIFE у пациентов без сахарного диабета в анамнезе частота появления новых случаев сахарного диабета была ниже при применении лозартана по сравнению с применением атенолола (p < 0,001). Поскольку в данном исследовании не было группы пациентов, принимавших плацебо, неизвестно, является ли это положительным эффектом лозартана или нежелательным эффектом атенолола.
Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с протеинурией:Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение.Нарушения со стороны сосудов: частые - (ортостатическая) гипотензия (включая опосре- дованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).Общие расстройства: нечастые - повышенная утомляемость, слабость.Лабораторные и инструментальные данные: частые - гиперкалиемия (в клиническом ис- следовании с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, гиперкалиемия (> 5,5 ммоль/л) наблюдалась у 9,9 % пациентов, принимавших лозартан, и у 3,4 % пациентов, принимавших плацебо), гипогликемия.
Хроническая сердечная недостаточность:Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частые - анемия.Нарушения со стороны нервной системы: частые - головокружение; нечастые - головная боль; редкие - парестезия.Нарушения со стороны сердца: редкие - обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.Нарушения со стороны сосудов: частые - (ортостатическая) гипотензия (включая опосре- дованные дозой ортостатические эффекты) (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получавших лечение высокими дозами диуретиков).Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: нечастые - одышка, кашель.Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечастые - диарея, тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - нарушения функции по- чек, почечная недостаточность.Общие расстройства: нечастые - повышенная утомляемость, слабость.Лабораторные и инструментальные данные: частые - повышение концентрации мочеви- ны, креатинина и калия в плазме крови; нечастые - гиперкалиемия (часто отмечается у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг в сутки вместо 50 мг в сутки).
Пострегистрационное наблюдение:Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: редкие - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая ангионевротический отек гортани, лица, губ, глотки и/или языка (вызывающие обструкцию дыхательных путей); у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевроти- ческий отек при приеме других лекарственных средств, включая ингибиторы АПФ), вас- кулит (включая пурпуру Шенлейн-Геноха).Нарушения психики: частота неизвестна - депрессия.Нарушения со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень, дисгевзия.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - шум в ушах.Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: частота неизвестна - кашель.Нарушения со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диарея.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие - гепатит; частота неиз- вестна - нарушения функции печени.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эрек- тильная дисфункция/импотенция.Общие расстройства: частота неизвестна - общее недомогание.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - гипонатриемия.
Состав
Одна таблетка содержит:действующее вещество: лозартан калия - 12,5 мг, 25 мг или 50 мг.вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микро- кристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.состав оболочки: для дозировок 12,5 мг и 25 мг - Опадрай II белый (поливиниловый спирт (Е1203), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521), тальк (Е553b)), эмульсия симетикона 30 % (вода, полидиметилсилоксан, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, метилцеллюлоза, силикагель);для дозировки 50 мг - Опадрай II розовый (поливиниловый спирт (Е1203), титана диоксид (Е 171), макрогол (полиэтиленгликоль) (Е1521), тальк (Е553b), краситель кармин красный (Е120), лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (Е110), лак алю- миниевый на основе красителя красного очаровательного (Е129), лак алюминиевый на ос- нове красителя хинолинового желтого (Е104)), эмульсия симетикона 30 % (вода, полиди- метилсилоксан, полиэтиленгликоль сорбитан тристеарат, метилцеллюлоза, силикагель).
Штрих-код
04605949002649
Торговое наименование
Лозартан
Формы выпуска
Отзывы
Пока еще никто не оставил отзыв
Написать отзыв
Ваш отзыв поможет другим покупателям сделать выбор. Спасибо, что делитесь опытом!
МОБИЛЬНОЕ ПРИЛОЖЕНИЕ —
БОЛЬШЕ ВЫГОДЫ
БОЛЬШЕ ВЫГОДЫ
МОБИЛЬНОЕ ПРИЛОЖЕНИЕ — БОЛЬШЕ ВЫГОДЫ
Привяжите бонусную карту, используйте промокоды, получайте доступ к
уникальным предложениям
Свернуть