Ацикловир 200мг таб. №30 Обновление пфк ао_1 в Екатеринбурге

J05AB01 - Ацикловир

противовирусное средство

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Отпускают по рецепту.

4 года

С осторожностью следует назначать ацикловир при почечной недостаточности. Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

-Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого
герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
-профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
-профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с
иммунодефицитом;
-лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего
герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии)

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия. Со стороны системы кроветворения: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Со стороны дыхательной системы: редко - одышка. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - транзиторное повышение концентрации билирубина в крови и активности печеночных ферментов; очень редко - гепатит, желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины, креатинина в плазме крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - зуд, сыпь, в т.ч. фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона. Прочие: часто - лихорадка, утомляемость.

Следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и грудного вскармливания и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 ч средняя C ss,max составляла 0.7 мкг/мл, а средняя C ss,min - 0.4 мкг/мл. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%). Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% концентрации в плазме крови. У взрослых после приема ацикловира внутрь Т 1/2 из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой.

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или любому другому компоненту препарата; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 3-х лет.

Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы препарата Ацикловир Реневал внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (смотри раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому для данной группы пациентов необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.

T=+(02-25)C

Препарат Ацикловир Реневал, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса,
включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата Ацикловир Реневал, таблетки может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата Ацикловир Реневал: 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом Ацикловир Реневал следует прерывать через каждые 6 - 12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена
возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата Ацикловир Реневал составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
- в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
- в возрасте от 6 лет и старше - 800 мг внутрь 4 раза в сутки;
- в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Ацикловир Реневал пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу
препарата Ацикловир Реневал рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата Ацикловир Реневал, таблетки составляют:
- при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
- при клиренсе креатинина 10 - 25 мл/мин - 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида. Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибирующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловира трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила при одновременном применении обоих препаратов.

Противовирусное средство для взрослых и детей от 3 лет. Активен в отношении вируса простого герпеса (включая генитальный), опоясывающего герпеса (лишая), ветряной оспы, а также для профилактики указанных инфекций. Отпускается по рецепту.

Фармакодинамика
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности
следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ)
in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мг), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкM (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкM (1,2 мкг/мл) и 8 мкM (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin - 2,7 мкM (0,6 мкг/мл) и 4 мкM (0,9 мкг/мл) соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9 - 33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 часов. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10 - 15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 час после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») увеличивались на 18 % и 40 % соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 часов. При проведении гемодиализа средний период
полувыведения ацикловира составлял 5,7 часа. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется
незначительно.
При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные
концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс.
Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Симптомы
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочнокишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Лечение
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.

Для оценки частоты нежелательных реакций (НР) использованы следующие критерии: «очень часто» (> 1/10); «часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, а также рекомендаций Всемирной организации здравоохранения.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружения; очень редко - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - обратимое увеличение билирубина и печеночных ферментов в крови; очень редко - гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация; нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
Поскольку такой тип алопеции наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена; редко - ангионевротический отек; очень редко - токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Другие: часто - утомляемость, лихорадка.

Действующее вещество: ацикловир - 200,00 мг, 400,00 мг; вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К 30, магния стеарат.

04603988036175

С 3 лет

Ацикловир