Бипрол 5мг таб.п/об. №30 Хемофарм ооо в Екатеринбурге

Бисопролол

С07АВ07.

бисопролол

бета₁–адреноблокатор селективный.

Симптомы:, аритмии, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев и ладоней, затрудненное дыхание, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги., Лечение: , промывание желудка, назначение адсорбентов. При необходимости проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде в/в введение атропина (1-2 мг), эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты I А класса не применяются). , При снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, вводят в/в плазмозамещающие растворы; при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД). , При сердечной недостаточности назначают сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон ; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме - бета 2 -адреностимуляторы ингаляционно.

Противопоказан детям до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Отпускают по рецепту.

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Действующее вещество , Бисопролола фумарат 5,000 мг/10,000 мг;, вспомогательные вещества: , Целлюлоза микрокристаллическая 44,500 мг/ 62,400 мг; , Лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 3-4%) 40,000 мг/ 38,500 мг; , Крахмал кукурузный 8,000 мг/ 11,000 мг; , Кремния диоксид коллоидный 0,500 мг/ 0,600 мг; , Кросповидон (коллидон CL) 1,000 мг/ 1,250 мг; , Магния стеарат 1,000 мг/ 1,250 мг;\, Оболочка: , Титана диоксид 0,287 мг/ 0,430 мг; , Макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,287 мг/ 0,430 мг; , Гипромеллоза 1,320 мг/ 1,968 мг; , Тальк 0,106 мг/ 0,172 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. , На поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг., По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой., По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

- Артериальная гипертензия. - Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Частота приведенных ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто - более 10%; часто – более 1% и менее 10%; нечасто - более 0,1% и менее 1%; редко - более 0,01% и менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные случаи. Со стороны центральной и периферической нервной системы : часто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления развиваются в начале лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1-2 недель; нечасто – нарушения сна, депрессия; редко – ночные кошмары, галлюцинации, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой системы:  очень часто – брадикардия, ощущение сердцебиения; часто – выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп) и одышки, ортостатическая гипотензия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы : часто – тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко – гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина. Со стороны дыхательной системы:  нечасто - ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит, заложенность носа. Со стороны опорно-двигательного аппарата:  нечасто – мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия. Со стороны органов чувств : редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, изменение вкуса; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны кожных покровов : редко - усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции; очень редко – алопеция, обострение течения псориаза. Со стороны эндокринной системы: редко – гипогликемия. Со стороны мочеполовой системы:  редко – нарушение потенции, ослабление либидо. Со стороны иммунной системы : редко – появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения. Аллергические реакции : редко - гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.  Лабораторные показатели: редко – гипертриглицеридемия; очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие:  редко - синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Применение Бипрол при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; шок (в том числе кардиогенный); отек легких; острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, , требующая проведения инотропной терапии; AV блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);, стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.), особенно при инфаркте миокарда; , тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием флоктафенина, сультоприда, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), за исключением МАО типа В; , одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема; тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); , метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)., Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав препарата входит лактоза)., С осторожностью, Выраженная печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), отягощенный , аллергологический анамнез, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения периферического кровообращения, строгая диета.

Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций, способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также в случае одновременного употребления алкоголя.

Производитель ООО «Хемофарм», Россия 249032, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62., тел.: (484) 399 0500, факс: (484) 399 0525 Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии АО «Нижфарм», Россия 603950, г. Нижний Новгород, ул. Салганская, д. 7 Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28 E-mail: [email protected]

Не прерывайте лечение препаратом Бипрол резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно. На начальных этапах лечения препаратом Бипрол пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях: - тяжёлые формы ХОБЛ и нетяжёлые случаи бронхиальной астмы; - сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии; - AV блокада I степени; - стенокардия Принцметала; - нарушения периферического артериального кровообращения лёгкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); - псориаз (в т.ч. в анамнезе). Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы β₂-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля). Аллергические реакции: β-адреноблокаторы, включая препарат Бипрол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда даёт ожидаемый терапевтический эффект. Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Бипрол перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 часов до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете бисопролол. Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Бипрол может быть назначен только на фоне применения α-адреноблокаторов. Гипертиреоз : при лечении препаратом Бипрол симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.

С осторожностью Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа или сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни лёгких, строгая диета.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Препарат Бипрол  принимают  внутрь, утром, 1 раз в сутки  с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек  (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)  или с выраженным нарушением функции печени  максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Фармакодинамика Cелективный бета₁–адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета₁–адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Антигипертензивное действие  связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин- ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 месяца. Антиангинальное действие  обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений  и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Антиаритмическое действие  обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета- адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме. Фармакокинетика Всасывание. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность – около 90%. Связь с белками плазмы крови - около 30%. Распределение.  Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры - низкая. Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10%). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы. Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс - 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов. Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер. Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента. Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечная недостаточность . В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и  у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза. Печеночная недостаточность . В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов. Хроническая сердечная недостаточность . У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный приём других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Необходимо проинформировать врача о приёме других лекарственных средствах, даже в случае их приёма без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Не рекомендуемые комбинации Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК)  типа верапамила и, в меньшей степени, дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия  (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к ухудшению течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития «рикошетной» артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Антиаритмические средства I класса  (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. БМКК производные дигидропиридина  (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса  (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Бета-адреноблокаторы для местного применения  (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики  при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие  инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь  может усиливаться. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать или подавлять симптомы гипогликемии (в частности, тахикардию). Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии  могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел «Особые указания»). Сердечные гликозиды  при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)  могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение бисопролола с  бета-адреномиметиками  (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адореномиметиками , влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин  при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО В ) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Хемофарм ООО, Россия

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. , На поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. , Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие., Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов , кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. , При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. , Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения , стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается., Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с, исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. , При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца., Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. , За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН)., Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, , артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям., При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные , мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме., Фармакокинетика, Всасывание. Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность — около 90%. Связь с белками плазмы крови — около 30%., Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая., Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10%). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы., Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около , 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов., Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер., Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента., Фармакокинетика в особых клинических случаях, Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза., Печеночная недостаточность. В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов., Хроническая сердечная недостаточность. , У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.

Бисопролол

Артериальная гипертензия., Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Частота приведенных ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 10%; часто — более 1% и менее 10%; нечасто — более 0,1% и менее, 1%; редко — более 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи., Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. , Обычно эти явления развиваются в начале лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1-2 недель; нечасто — нарушения сна, депрессия; редко — ночные кошмары, галлюцинации, потеря сознания., Со стороны сердечно-сосудистой системы: , очень часто — брадикардия, ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, , ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление, течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп) и одышки, ортостатическая гипотензия, боль в груди., Со стороны пищеварительной системы: , часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина., Со стороны дыхательной системы:, нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с, бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко -, аллергический ринит, заложенность носа., Со стороны опорно-двигательного аппарата: , нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия., Со стороны органов чувств: , редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, изменение вкуса;, очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит., Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, обострение течения псориаза., Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия., Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо., Со стороны иммунной системы: редко — появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения., Аллергические реакции: редко — гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница., Лабораторные показатели: редко — гипертриглицеридемия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения., Прочие: редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Применение на фоне терапии Бипролом аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. , При одновременном применении с бисопрололом йодосодержащих рентгенконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышается риск развития анафилактических реакций. , При одновременном назначении с бисопрололом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД. , При одновременном применении бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии ( тахикардию , повышение АД). , При одновременном применении бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. , Гипотензивный эффект бисопролола уменьшают НПВС (задержка Na + и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na + ). , При одновременном применении сердечные гликозиды, метилдопа , резерпин и гуанфацин , блокаторы кальциевых каналов ( верапамил , дилтиазем ), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск , развития или усугубления брадикардии , AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. , При одновременном применении с бисопрололом нифедипин может приводить к значительному снижению АД. , При одновременном применении с бисопрололом диуретики, клонидин , симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. , Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов. , Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол , седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетающее влияние бисопролола на ЦНС. , Не рекомендуется одновременное применение бисопролола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия (интервал между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней). , При одновременном применении с бисопрололом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. , При одновременном применении сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме. , При одновременном применении рифампицин уменьшает T 1/2 бисопролола.

Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. , Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента., При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. , При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки., Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. , Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью., У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Всасывание. Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. , Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность — около 90%. , Связь с белками плазмы крови — около 30%. , Распределение. , Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая. , Метаболизм. , Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. , Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10%). , Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы. , Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6±1,6 л/час. , Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). , Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов. , Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер. Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента. , Фармакокинетика в особых клинических случаях Почечная недостаточность. , В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза. , Печеночная недостаточность., В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов., Хроническая сердечная недостаточность. , У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг. , По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой., По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Лечение препаратом обычно является долговременным., Перед началом лечения рекомендуется проведение исследования функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. , Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать бисопролол в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, при этом следует строго следить за дозой препарата. Передозировка опасна развитием бронхоспазма., Наблюдение за пациентами, принимающими бисопролол, должно включать контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), , электрокардиограммы, концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев)., Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении ее менее 60 уд/мин., Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. , Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (частота сердечных сокращений менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток., У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже., Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости., При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не была достигнута эффективная альфа-адреноблокада)., При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику., При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня., При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола., Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза., В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства отмену, препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. , Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием., Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг)., Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии., В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение., Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня)., Рекомендуется прекратить терапию (с постепенным снижением дозы) при развитии депрессии, вызванной приемом препарата. , Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титра антинуклеарных антител., Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами, В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту