Амлодипин 10мг таб. №30 Синтез оао [курган] в Екатеринбурге

Амлодипин

C08CA01 - Амлодипин

блокатор "медленных" кальциевых каналов

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Отпускают по рецепту.

5 лет

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при нарушениях функции почек. Пациентам пожилого возраста снижения дозы не требуется.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).- Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко - гиперплазия десен. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении - парестезии. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: при длительном применении - боли в конечностях.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при "первом прохождении" через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью. T 1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов - до 65 ч и при нарушениях функции печени - до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% - почками, 20-25% - через кишечник.

Повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);- шок, включая кардиогенный шок;- тяжелый аортальный, митральный стеноз;- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия с обструкцией выносящего тракта левого желудочка;- возраст до 18 лет;- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Сердечно-сосудистые заболевания
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
При остром инфаркте миокарда применение амлодипина возможно только после стабилизации показателей гемодинамики.
В редких случаях у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии после начала применения БМКК или после увеличения их дозировки.
Хотя в целом БМКК следует с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, амлодипин в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях не увеличивал смертность или частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ХСН. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков прогрессирования сердечной недостаточности.
Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, амлодипин следует с осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозов или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение препарата не рекомендуется.
Синдром "отмены"
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома "отмены", прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Амлодипин не предотвращает развитие синдрома "отмены" при резком прекращении приема бета-адреноблокаторов.
Периферические отеки
Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением амлодипина в клинических исследованиях. Частота возникновения периферических отеков возрастает с увеличением дозы (при применении амлодипина в дозе 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в сутки отеки возникали соответственно у 1,8 %, 3 % и 10,8 % пациентов). Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомов прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности.
Нарушение функции печени
Контролируемые исследования у пациентов с нарушением функции печени нс проводились. У небольшого количества пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью отмечено увеличение Т1/2 амлодипина. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости применения амлодипина должны находиться под наблюдением врача. В некоторых случаях (например, при умеренной печеночной недостаточности) рекомендуется применение более низкой начальной дозы амлодипина (2,5 мг в сутки).
Пожилой возраст
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс амлодипина. В клинических исследованиях частота нежелательных явлений у пациентов в возрасте 65 лет была примерно на 6 % выше, чем у более молодых пациентов. Изменение доз амлодипина не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Прочее
В период терапии амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты.
Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

T=+(02-25)C

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки.При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) - 5-10 мг в сутки, однократно. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов - может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг.При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин). Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг. Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина. При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме. Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия. При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах). При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза. При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС. При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов. При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4. Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Синтез, Россия

На 1 таблетку:Действующее вещество: амлодипина безилат - 3,47 мг, 6,93 мг, 13,86 мг (в пересчете на амлодипин - 2,5 мг, 5,0 мг, 10,0 мг).Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, кальция стеарат.

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными средствами).- Стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Частота нежелательных реакций, которые наблюдались или во время проведения клинических исследований оригинального препарата, или/и были получены из спонтанных сообщений в пострегистрационном периоде, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипергликемия.Нарушения психики: нечасто - лабильность настроения, нервозность, депрессия, тревога; очень редко - амнезия, апатия, ажитация.Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - недомогание, астения, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, необычные сновидения; редко - судороги; очень редко - атаксия, мигрень.Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп); редко - развитие или усугубление течения ХСН; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке.Нарушения со стороны сосудов: часто - ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, нечасто - чрезмерное снижение АД, носовое кровотечение, обморок; очень редко - ортостатическая гипотензия, васкулит.Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - "звон" в ушах. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто - боль в брюшной полости, тошнота; нечасто - рвота, запор, метеоризм, диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, боль неуточненной локализации; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко - дизурия, полиурия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция, гинекомастия.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - алопеция, увеличение/снижение массы тела, извращение вкуса, озноб, повышенное потоотделение, повышенная утомляемость; очень редко - паросмия, "холодный" пот.

Фармакодинамические взаимодействияДругие гипотензивные и антиангинальные препаратыАмлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.Возможно усиление антиангинального и атигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами.Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезииВозможно усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение риска ортостатической гипотензии.Другие препараты, способные снижать артериальное давлениеМожно ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы амлодипина в случае необходимости.Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактидСнижение антигипертензивного действия амлодипина (из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).Препараты кальцияПрепараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.Дантролен (при внутривенном введении)В экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т.ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией.Фармакокинетические взаимодействияВлияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипинаИнгибиторы изофермента CYP3A4При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади кривой "концентрация-время" (AUC) на 22 %). Клиническое значение этих эффектов неясно.Ритонавир (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.Не исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых пациентов).КларитромицинКларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.Индукторы изофермента CYP3A4Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного), тщательно контролировать АД при их одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия амлодипина).Грейпфрутовый сокОдновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента цитохрома Р450 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.Алюминий- или магнийсодержащие антацидыПри однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.СилденафилОднократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией нс оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.ЦиметидинЦиметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.Влияние амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средствСимвастатинОдновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.АторвастатинПовторное совместное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических показателей AUC (увеличение в среднем на 18 %) Спах и ТСmах аторвастатина.ЦиклоспоринИсследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.ТакролимусПри одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.Ингибиторы mTOR (mammalion Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих)Ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.ЭтанолАмлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Препараты литияПри совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).ДигоксинАмлодипин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови.ВарфаринАмлодипин не оказывает существенное влияние на действие варфарина (протромбиновое время). В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.ФенитоинВ исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.Прочие взапмодействияАмлодипин может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.В отличие от других БМКК, не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с индометацином. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл)., Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки., При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) – 5-10 мг в сутки, однократно., Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ., У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов - может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг., При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения нижним конечностям с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления, если нет противопоказаний, необходимо применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения блокады кальциевых каналов используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ неэффективен.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие «мраморности».

Сердечно-сосудистые заболевания, Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена., При остром инфаркте миокарда применение амлодипина возможно только после стабилизации показателей гемодинамики., В редких случаях у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжелом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии после начала применения БМКК или после увеличения их дозировки., Хотя в целом БМКК следует с осторожностью применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, амлодипин в кратко- и долгосрочных клинических исследованиях не увеличивал смертность или частоту развития сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ХСН. На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функционального класса по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков прогрессирования сердечной недостаточности., Аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, Как и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, амлодипин следует с осторожностью применять у пациентов с аортальным стенозом, митральным стенозов или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. У пациентов с обструкцией выносящего тракта левого желудочка (например, при тяжелом аортальном стенозе) применение препарата не рекомендуется., Синдром «отмены», Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения амлодипином желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата. Амлодипин не предотвращает развитие синдрома «отмены» при резком прекращении приема бета-адреноблокаторов., Периферические отеки, Незначительно или умеренно выраженные периферические отеки были наиболее частым нежелательным явлением амлодипина в клинических исследованиях. Частота возникновения периферических отеков возрастает с увеличением дозы (при применении амлодипина в дозе 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в сутки отеки возникали соответственно у 1,8 %, 3 % и 10,8 % пациентов). Следует тщательно дифференцировать периферические отеки, связанные с применением амлодипина, от симптомов прогрессирования левожелудочковой сердечной недостаточности., Нарушение функции печени, Контролируемые исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. У небольшого количества пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью отмечено увеличение Т1/2 амлодипина. Пациенты с печеночной недостаточностью при необходимости применения амлодипина должны находиться под наблюдением врача. В некоторых случаях (например, при умеренной печеночной недостаточности) рекомендуется применение более низкой начальной дозы амлодипина (2,5 мг в сутки)., Пожилой возраст, У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс амлодипина. В клинических исследованиях частота нежелательных явлений у пациентов в возрасте ≥ 65 лет была примерно на 6 % выше, чем у более молодых пациентов. Изменение доз амлодипина не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории., Прочее, В период терапии амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты., Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен)., Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами, В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг., По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной., 1, 2, 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской, допускается наличие "мраморности".

Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента при необходимости доза может быть увеличена максимально до 10 мг 1 раз в сутки.При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала) - 5-10 мг в сутки, однократно. Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.У пациентов с печеночной недостаточностью, пожилых пациентов - может потребоваться изменение дозы, начальная доза при артериальной гипертензии может составлять 2,5 мг.При назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется изменения режима дозирования.

Фармакодинамические взаимодействияДругие гипотензивные и антиангинальные препаратыАмлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно применять в сочетании с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.Возможно усиление антиангинального и атигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами.Этанол, барбитураты, нейролептики, антидепрессанты, наркотические анальгетики, средства для общей анестезииВозможно усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина и увеличение риска ортостатической гипотензии.Другие препараты, способные снижать артериальное давлениеМожно ожидать, что некоторые препараты (например, баклофен и амифостин), благодаря своим фармакологическим свойствам, будут усиливать антигипертензивное действие амлодипина. Необходим контроль АД и функции почек, а также коррекция дозы амлодипина в случае необходимости.Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактидСнижение антигипертензивного действия амлодипина (из-за задержки жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).Препараты кальцияПрепараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.Дантролен (при внутривенном введении)В экспериментах на животных после введения верапамила и дантролена (внутривенно) наблюдались случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и сердечно-сосудистой недостаточности, ассоциированной с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения БМКК (в т.ч. амлодипина) и дантролена у пациентов со злокачественной гипертермией.Фармакокинетические взаимодействияВлияние других лекарственных средств на фармакокинетику амлодипинаИнгибиторы изофермента CYP3A4При одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией, отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади кривой "концентрация-время" (AUC) на 22 %). Клиническое значение этих эффектов неясно.Ритонавир (мощный ингибитор изофермента CYP3A4) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе амлодипина.Не исключено, что мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут в большей степени увеличивать концентрацию амлодипина в плазме крови, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 (особенно у пожилых пациентов).КларитромицинКларитромицин является ингибитором изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.Индукторы изофермента CYP3A4Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует с осторожностью применять амлодипин одновременно с индукторами изофермента CYP3A4 (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, примидон, рифампицин, препараты Зверобоя продырявленного), тщательно контролировать АД при их одновременном применении (возможно ослабление антигипертензивного действия амлодипина).Грейпфрутовый сокОдновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента цитохрома Р450 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление его антигипертензивного действия.Алюминий- или магнийсодержащие антацидыПри однократном совместном приеме не оказывают существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.СилденафилОднократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией нс оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.ЦиметидинЦиметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.Влияние амлодипина на фармакокинетику других лекарственных средствСимвастатинОдновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.АторвастатинПовторное совместное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями фармакокинетических показателей AUC (увеличение в среднем на 18 %) Спах и ТСmах аторвастатина.ЦиклоспоринИсследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40 %. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.ТакролимусПри одновременном применении с амлодипином существует риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности этого препарата при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.Ингибиторы mTOR (mammalion Target of Rapamycin - мишень рапамицина в клетках млекопитающих)Ингибиторы mTOR (например, темсиролимус, сиролимус, эверолимус) являются субстратами CYP3A4. Поскольку амлодипин является слабым ингибитором CYP3A4, при совместном применении может увеличиться экспозиция ингибиторов mTOR.ЭтанолАмлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.Препараты литияПри совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).ДигоксинАмлодипин не оказывает влияние на концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс у здоровых добровольцев. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание дигоксина с белками плазмы крови.ВарфаринАмлодипин не оказывает существенное влияние на действие варфарина (протромбиновое время). В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание варфарина с белками плазмы крови.ФенитоинВ исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание с белками плазмы крови фенитоина.Прочие взапмодействияАмлодипин может безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.В отличие от других БМКК, не было обнаружено клинически значимого взаимодействия амлодипина при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе с индометацином. В исследованиях in vitro амлодипин не влиял на связывание индометацина с белками плазмы крови.Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдалось, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарона и хинидина).

C08CA

2011/08/01 00:00:00

2061/08/01 00:00:00

2020/03/23 00:00:00

ЛС-001556

Лекарственное средство

https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=1f1680d1-37fa-4142-a4a4-2d91d1787320

C08CA

04602565031145

Амлодипин