Метопролол 25мг таб. №60 Органика оао в Екатеринбурге

C07AB

бета1-адреноблокатор селективный

Симптомы
Последствиями передозировки препарата Метопролол Органика могут быть выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.
Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента.
Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут - 2-х часов по еле приема препарата.
Лечение
Принять активированный уголь, при необходимости выполнить промывание желудка. В случае выраженного снижения артериального давления, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижение терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва.
Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норэпинефрин (норадреналин).
Можно ввести глюкагон в дозе 1 - 10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-адреномиметик.
Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Противопоказаан: - возраст 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат отпускается по рецепту.

Срок годности - 3 года.

При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния. При нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют. У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.

Метопролол хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции, в основном, являются легкими и обратимыми.В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с приемом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие категории: очень часто (> 10%) часто (> 1 % и < 10 %), нечасто (> 0,1 % и < 1 %), редко (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %).Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:очень редко - тромбоцитопения.Нарушения со стороны обмена веществ и питания:нечасто - увеличение массы тела.Нарушения психики:Нечасто: депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;Очень редко: амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.Нарушения со стороны нервной системы:очень часто - повышенная утомляемость;часто - головокружение, головная боль;нечасто - парестезия;очень редко - нарушение вкусовых ощущений.Нарушения со стороны органа зрения:редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:очень редко - звон в ушах.Нарушения со стороны сердца:часто - брадикардия, ощущение сердцебиения;нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.Нарушения со стороны сосудов:часто - ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей;очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:часто - одышка при физической нагрузке;нечасто - бронхоспазм;редко - ринит.Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;нечасто - рвота;редко - сухость во рту.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:редко - нарушение функции печени;очень редко - гепатит.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;редко - выпадение волос;очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканиНечасто: судороги;Очень редко: артралгия.Нарушения со стороны половых органов и молочной железыРедко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Во время беременности назначают с учетом тщательного взвешивания соотношения польза/риск, особенно, в ранние сроки беременности (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родоразрешения. Если прием препарата Метопролол Органика необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

После приема препарата внутрь практически полностью (приблизительно 95%) абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается через 1.5-2 ч. Биодоступность увеличивается при приеме пищи на 20-40% и возрастает в ходе курсового лечения. Связывание с белками плазмы - 10%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Интенсивно биотрансформируется в печени с образованием метаболитов, два метаболита Метопролола Органика обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме Метопролола Органика участвует изофермент CYP2D6. T 1/2 из плазмы составляет около 3.5 ч. Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет приблизительно 1 л/мин. Выводится в основном почками (95%), около 3% - в неизмененном виде, остальное - в виде метаболитов. При нарушении функции почек снижается выведение метаболитов и практически не меняется выведение неизмененного Метопролола Органика. При циррозе печени биодоступность Метопролола Органика увеличивается. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительного изменения в фармакокинетике Метопролола Органика по сравнению с пациентами молодого возраста. Нарушение функции почек не требует снижения дозы препарата, а при нарушений функции печени доза препарата должна быть снижена.

• Повышенная чувствительность к метопрололу, другим β-адреноблокаторам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
• Атриовентрикулярная блокада II - III степени.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как β-адреномиметики.
• Клинически значимая синусовая брадикардия.
• Синдром слабости синусового узла (у пациентов без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора).
• Кардиогенный шок.
• Выраженные нарушения периферического кровообращения.
• Артериальная гипотензия.
• Препарат Метопролол Органика противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм. рт. ст.
• При серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены.
• Пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Метопролол Органика не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В целом β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу и преждевременным родам. В связи с чем при применении метопролола у беременной женщины следует проводить соответствующее наблюдение за состоянием плода и матери. β-адреноблокаторы могут вызвать брадикардию у плода, новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании, что следует учитывать при назначении этих препаратов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами.
Отмену препарата Метопролол Органика следует проводить постепенно за 48 - 72 часа до планируемых родов. Если это невозможно, следует проводить наблюдение за состоянием новорожденного в течение 48 - 72 часов после родов для выявления возможных признаков и симптомов блокады β-адренорецепторов (например, осложнений со стороны сердца и легких).
Период грудного вскармливания
Метопролол концентрируется в грудном молоке в количестве, которое примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови матери. Риск возникновения неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, является низким при применении препарата в терапевтических дозах. Однако следует проводить наблюдение за ребенком, находящимся на грудном вскармливании, для выявления признаков блокады β-адренорецепторов.
Фертильность
Данные о влиянии метопролола на фертильность отсутствуют.

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.
При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Метопролол Органика необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном, вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
Пациентам с феохромоцитомой параллельно с препаратом Метопролол Органика следует назначать α-адреноблокатор.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата ее следует производить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.
У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Вспомогательные вещества
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

T=+(02-25)C

Внутрь
Таблетки можно принимать натощак. Таблетки можно делить на две равные части.
Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть)
100 - 200 мг препарата Метопролол Органика однократно утром или в два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.
Длительная антигипертензивная терапия 100 - 200 мг препарата Метопролол Органика в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия
100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию
100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
В комплексной терапии после инфаркта миокарда
Лечение в остром периоде
При развитии симптомов, указывающих на острый инфаркт миокарда, следует как можно скорее начать внутривенное введение метопролола.
Данную терапию следует начинать в отделении кардиореанимации или аналогичном незамедлительно после стабилизации показателей гемодинамики пациента. Следует провести три болюсные инъекции по 5 мг с 2-минутным интервалом в зависимости от гемодинамического состояния пациента (см. раздел "Противопоказания").
Если пациент хорошо перенес внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), через 15 минут после последней внутривенной инъекции следует назначать препарата Метопролол Органика в дозе 50 мг четыре раза в сутки и продолжать его применение в течение 48 часов.
Если пациент не переносит внутривенное вливание полной дозы препарат (15 мг), следует с осторожностью назначать препарат для приема внутрь, начиная с более низкой дозы.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение препарата Метопролол Органика в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата Метопролол Органика один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг.
Профилактика приступов мигрени
100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Гипертиреоз
150 - 200 мг в сутки в 3 - 4 приема.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Метопролол Органика относится к кардиоселективным блокаторам β 1 -адренорецепторов, не обладающих внутренней симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами. Обладает антигипертензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) – увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении – снижается. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина в почках, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) иЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинения диастолы и улучшения перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает толерантность к физической нагрузке. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма. Предупреждает развитие мигрени. При применении в средних терапевтических дозах, в отличии от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

При одновременном применении: - антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов; - блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или другими антиаритмиками происходит снижение мшгутного и ударного объема сердца, ЧСС, причем при в/в введении верапамила существует угроза остановки сердца; - барбитуратов ускоряется метаболизм Метопролола Органика, что приводит к уменьшению его эффективности; - индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрации Метопролола Органика в плазме - понижение при приеме рифампицина, - повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств; - индометацина и других НПВП, ингибиторов ЦОГ возможно снижение антигипертензивногодействия; - блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады, отрицательного инотропного действия; - инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии; - наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на ЦНС, в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта; - аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии; - йодсодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций; - норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии; - фенилпропаноламина в высоких дозах - парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза); - клонидина - риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема Метопролола Органика, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема Метопролола Органика необходимо начинать за несколько дней до его отмены; - симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов β-адренорецепторов (например, глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента; - диазепама возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций; - лидокаина возможно нарушение выведения лидокаина; - флуоксетина приводит к угнетению метаболизма Метопролола Органика и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены; - флуоксетина. Описан случай развития летаргии; - ципрофлоксацина - уменьшение клиренса Метопролола Органика из организма; - эрготамина возможно усиление нарушений периферического кровообращения; - эстрогенов уменьшается антигипертензивное действие Метопролола Органика; - мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации Метопролола Органика в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

Бета1-адреноблокатор.

- артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть); - стенокардия; - нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию; - в комплексной терапии после инфаркта миокарда; - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; - профилактика приступов мигрени; - гипертиреоз (комплексная терапия).

Фармакодинамика
Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-адренорецепторы в дозах, значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном применении с β2-адреномиметиками Метопролол Органика в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем не селективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Метопролол Органика на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипокалиемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Клинические исследования показали, что метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.
Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Фармакокинетика
Всасывание
Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.
После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30 - 40 %.
Распределение
Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10 %.
Метаболизм
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β-блокирующим эффектом.
Выведение
Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально - 1 час, максимально - 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
Особые группы пациентов
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает β-блокирующий эффект.
У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако, у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастамозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастамозом общий клиренс составляет приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой "концентрация в плазме крови - время" (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Внутрь Таблетки можно принимать натощак. Таблетки можно делить на две равные части. Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть) 100 - 200 мг препарата Метопролол Органика однократно утром или в два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство. Длительная антигипертензивная терапия 100 - 200 мг препарата Метопролол Органика в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия 100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию 100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат. В комплексной терапии после инфаркта миокарда Лечение в остром периоде При развитии симптомов, указывающих на острый инфаркт миокарда, следует как можно скорее начать внутривенное введение метопролола. Данную терапию следует начинать в отделении кардиореанимации или аналогичном незамедлительно после стабилизации показателей гемодинамики пациента. Следует провести три болюсные инъекции по 5 мг с 2-минутным интервалом в зависимости от гемодинамического состояния пациента (см. раздел "Противопоказания"). Если пациент хорошо перенес внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), через 15 минут после последней внутривенной инъекции следует назначать препарата Метопролол Органика в дозе 50 мг четыре раза в сутки и продолжать его применение в течение 48 часов. Если пациент не переносит внутривенное вливание полной дозы препарат (15 мг), следует с осторожностью назначать препарат для приема внутрь, начиная с более низкой дозы. Поддерживающая терапия Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение препарата Метопролол Органика в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата Метопролол Органика один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг. Профилактика приступов мигрени 100 - 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Гипертиреоз 150 - 200 мг в сутки в 3 - 4 приема. Особые группы пациентов Нарушение функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени Обычно из-за низкой связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол Органика со следующими лекарственными средствами: Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. Пропафенон : при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2 - 5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Метопролол Органика со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы: Антиаритмические средства I класса: сочетание антиаритмических средств I класса и β-адреноблокаторов может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушениям атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон : совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Дилтиазем : дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярной проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) : НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Дифенгидрамии : дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов. Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром CYP2D6. Клонидин : гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин : рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Сердечные гликозиды: сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать брадикардию. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при совместном применении с циметидином, гидралазином, алкоголем, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Метопролол хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции, в основном, являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные эффекты. Во многих случаях причинно-следственная связь с приемом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие категории: очень часто (> 10%) часто (> 1 % и < 10 %), нечасто (> 0,1 % и < 1 %), редко (> 0,01 % и < 0,1 %), очень редко (< 0,01 %).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
нечасто - увеличение массы тела.
Нарушения психики:
Нечасто: депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;
Очень редко: амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто - повышенная утомляемость;
часто - головокружение, головная боль;
нечасто - парестезия;
очень редко - нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
очень редко - звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
часто - брадикардия, ощущение сердцебиения;
нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.
Нарушения со стороны сосудов:
часто - ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей;
очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - одышка при физической нагрузке;
нечасто - бронхоспазм;
редко - ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
нечасто - рвота;
редко - сухость во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - нарушение функции печени;
очень редко - гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;
редко - выпадение волос;
очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: судороги;
Очень редко: артралгия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

1 таблетка содержит
действующее вещество:
метопролола тартрат 25,0 мг,
вспомогательные вещества:
кальция гидрофосфата дигидрат - 19,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия тип А - 8,9 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 - 34,7 мг, Повидон К-90 - 0,3 мг, магния стеарат - 0,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,1 мг.

C07AB

2011/09/29 00:00:00

2061/09/29 00:00:00

2016/12/13 00:00:00

ЛП-000754

Лекарственное средство

https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=3b43c584-e1bf-4c13-87b3-a9591b9ee34f

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол Органика со следующими лекарственными средствами:Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2 - 5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.Комбинация препарата Метопролол Органика со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы:Антиаритмические средства I класса: сочетание антиаритмических средств I класса и β-адреноблокаторов может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушениям атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярной проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.Дифенгидрамии: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром CYP2D6.Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.Сердечные гликозиды: сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать брадикардию.Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при совместном применении с циметидином, гидралазином, алкоголем, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

04602424005430

Метопролол

[{'code': 'I49.9', 'desc': 'Нарушение сердечного ритма неуточненное'}, {'code': 'I49.4', 'desc': 'Другая и неуточненная преждевременная деполяризация'}, {'code': 'I48', 'desc': 'Фибрилляция и трепетание предсердий'}, {'code': 'I47.9', 'desc': 'Пароксизмальная тахикардия неуточненная'}, {'code': 'I47.2', 'desc': 'Желудочковая тахикардия'}, {'code': 'I47.1', 'desc': 'Наджелудочковая тахикардия'}, {'code': 'I42', 'desc': 'Кардиомиопатия'}, {'code': 'I34.1', 'desc': 'Пролапс [пролабирование] митрального клапана'}, {'code': 'I25.2', 'desc': 'Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда'}, {'code': 'I25', 'desc': 'Хроническая ишемическая болезнь сердца'}, {'code': 'I21', 'desc': 'Острый инфаркт миокарда'}, {'code': 'I20', 'desc': 'Стенокардия [грудная жаба]'}, {'code': 'I15', 'desc': 'Вторичная гипертензия'}, {'code': 'I10', 'desc': 'Эссенциальная (первичная) гипертензия'}, {'code': 'G43', 'desc': 'Мигрень'}, {'code': 'E05.9', 'desc': 'Тиреотоксикоз неуточненный'}]

Следует избегать совместного назначения препарата Метопролол Органика со следующими лекарственными средствами:
Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2 - 5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация препарата Метопролол Органика со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы:
Антиаритмические средства I класса: сочетание антиаритмических средств I класса и β-адреноблокаторов может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушениям атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
Амиодарон: совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
Дилтиазем: дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярной проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
Дифенгидрамии: дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.
Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром CYP2D6.
Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Сердечные гликозиды: сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать брадикардию.
Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при совместном применении с циметидином, гидралазином, алкоголем, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

C07AB

04602424005430