Мефлохин 250мг таб. №10 Фармзащита нпц фгуп в Екатеринбурге

Мефлохин

P01BC02 - Мефлохин

противомалярийное средство

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет (опыт применения ограничен).

Отпускают по рецепту.

3 года

С осторожностью следует применять у больных с печеночной недостаточностью. С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. С осторожностью следует применять у пациентов старше 65 лет.

Профилактика и лечение малярии.

Со стороны системы кроветворения: часто - тромбоцитопения; нечасто - лейкопения, лейкоцитоз; частота неизвестна - агранулоцитоз и апластическая анемия. Со стороны обмена веществ: часто - анорексия. Со стороны психики: очень часто - нарушения сна (бессонница, кошмарные сновидения); часто - возбуждение, беспокойство, тревога, депрессия, агрессия, эмоциональная лабильность, панические атаки, спутанность сознания, галлюцинации, биполярное расстройство, психотические реакции, включая бредовое расстройство, деперсонализацию и манию, паранойя. Нечасто эти симптомы сохранялись в течение длительного времени после прекращения применения мефлохина. Сообщалось о случаях суицида, суицидальных мыслей, поведения с риском нанесения себе ущерба, например, суицидальные попытки. Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, потеря равновесия, головная боль, сонливость; часто - обмороки, нарушение памяти, сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии, тремор, атаксию), судороги; нечасто - энцефалопатия. Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения; частота неизвестна - затуманивание зрения, катаракта, поражения сетчатки и нейропатия зрительного нерва с возможностью отсроченного проявления, как во время, так и после окончания терапии. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто - вергиго, часто - нарушение слуха, вестибулярные нарушения, включая звон в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолы, другие транзиторные нарушения сердечной проводимости; нарушения кровообращения (снижение, повышение АД, приливы); нечасто: AV-блокада. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; очень редко - пневмония, пневмонит (возможно аллергической этиологии). Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, диарея, боль в животе, рвота; часто - диспепсия. Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции печени, связанные с применением мефлохина (от бессимптомного транзиторного повышения активности трансаминаз до печеночной недостаточности). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, алопеция, гипергидроз; нечасто - многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечная слабость, мышечные судороги, миалгия, артралгия. Со стороны лабораторных показателей: часто - транзиторное повышение активности трансаминаз. Общие реакции: часто - отек, боль в груди, слабость, плохое самочувствие, утомляемость, озноб, лихорадка.

При необходимости применения мефлохина при беременности и в период грудного вскармливания следует обращаться к действующим международным руководствам (например, ВОЗ). Применение мефлохина в I триместре беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего времени приема мефлохина и 3 месяцев после приема его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии мефлохином показаний к прерыванию беременности нет. Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. У детей на грудном вскармливании, матери которых принимали мефлохин, побочные реакции не отмечены. В экспериментальных исследованиях при применении мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако опыт клинического применения мефлохина не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов.

После приема внутрь мефлохин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40 %. Среднее время достижения C max мефлохина после разового приема - 17 ч (6-24 ч). C max в плазме в мкг/л примерно равны принятой дозе в мг (например, разовый прием 1000 мг дает C max около 1000 мкг/л). После приема 250 мг 1 раз в неделю равновесная C max в плазме, равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл. V d мефлохина 20 л/кг, что указывает на его проникновение во многие ткани. Накапливается в эритроцитах, внутри которых находятся малярийные паразиты, в концентрациях примерно вдвое превышающих плазменные. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Выведение с грудным молоком, по-видимому, минимальное. Связь с белками плазмы - 98 %. Метаболизм мефлохина большей частью осуществляется в печени при участии цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo было показано, что мефлохин метаболизируется в основном изоферментом CYP3A4 с образованием 2 метаболитов: основного метаболита - 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты и спирта. Основной метаболит неактивен в отношении Р. falciparum, появляется в плазме через 2-4 ч после разового перорального приема мефлохина, его C max в плазме на 50 % превышают таковые мефлохина и достигаются через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного мефлохина. Другой метаболит, спирт, присутствует в очень малых количествах. Средний T 1/2 мефлохина - 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита почками составляет около 9% и 4% соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются. При острой малярии могут наблюдаться изменения фармакокинетических параметров.

Для профилактики малярии:

• психические заболевания (включая депрессию);
• заболевания, сопровождающиеся судорогами;
• тяжелые заболевания печени.

Для лечения и профилактики: повышенная чувствительность к мефлохину.

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек, нарушениями сердечной проводимости, с порфирией.
Поскольку мефлохин имеет длительный период полувыведения (в среднем 21 сут) побочные эффекты могут сохраняться в течение нескольких недель после приема последней дозы.

T=+(02-25)C

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям - 25 мг/кг массы тела.
С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом.
Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные эритроцитарные формы возбудителей малярии человека Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, на циркулирующие шизонты Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Неактивен в отношении печеночных стадий паразитов. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами. Для Р. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину в основном в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином. Для получения актуальной информации о резистентности в различных географических регионах необходимо проконсультироваться с национальными экспертными организациями.

Одновременный прием мефлохина и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог. Применение галофантрина одновременно с мефлохином, а также в течение 15 недель после последней принятой его дозы, приводит к существенному удлинению интервала QTc. Одновременный прием мефлохина и кетоконазола увеличивает концентрации мефлохина в плазме и его T 1/2 . Назначение кетоконазола одновременно с мефлохином, а также в течение 15 недель после последней принятой дозы мефлохина, может привести к удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QTc не бывает. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, антигистаминных средств, в частности блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также теоретически может играть роль в удлинении интервала QTc. Влияние одновременного применения мефлохина и вышеперечисленных препаратов на сердечную функцию окончательно не установлено. Мефлохин снижает эффективность противосудорожных препаратов (вальпроевой кислоты, карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина) , уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов. Мефлохин может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных вакцин при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами следует завершать не менее чем за 3 дня до первого приема мефлохина. Другие лекарственные взаимодействия мефлохина неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или гипогликемические средства , перед отъездом в эндемичный регион должны пройти медицинский контроль. Мефлохин не является ингибитором или индуктором цитохрома Р450. Следовательно, можно ожидать, что метаболизм препаратов, назначаемых одновременно с мефлохином, останется неизменным. Однако ингибиторы изофермента CYP3A4 могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к увеличению концентрации мефлохина в плазме и возможному развитию нежелательных реакций. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении мефлохина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Индукторы изофермента CYP3A4 также могут изменять фармакокинетику и метаболизм мефлохина, что может привести к уменьшению концентраций мефлохина в плазме. Имеются данные, что одновременный прием кетоконазола, сильного ингибитора изофермента CYP3A4, и мефлохина приводил к увеличению концентраций последнего в плазме и его T 1/2 . Длительное применение рифампицина, мощного индуктора изофермента CYP3A4, приводило к уменьшению концентрации мефлохина в плазме и его T 1/2 . Мефлохин является ингибитором Р-гликопротеина согласно исследованиям in vitro. Поэтому нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия мефлохина с препаратами, являющимися субстратами Р-гликопротеина или имеющими способность изменять экспрессию этого транспортера. Клиническая значимость этого взаимодействия на настоящий момент неизвестна.

ФГУП Фармзащита НПЦ, Россия

1 таб. мефлохина гидрохлорида 274.09 мг, что соответствует содержанию мефлохина основания 250 мг.
Вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая - 193.41 мг,
повидон К-25 - 25 мг,
кросповидон - 2.5 мг,
магния стеарат - 2.5 мг,
кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг.

Противомалярийное средство, производное 4-метанолхинолина.
Мефлохин эффективен при всех формах малярии, включая штаммы Plasmodium falciparum, устойчивые к хлорохину и другим препаратам.
Однако некоторые штаммы обладают естественной устойчивостью к мефлохину.

Профилактика и лечение малярии.

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с классами систем органов и абсолютной частотой встречаемости по MedDRA., Частоту встречаемости определяли следующим образом: очень часто (>1/10) часто (>1/100 и < 1/10) нечасто (>1/1000 и < 1/100) редко (>1/10000 и < 1/1000) очень редко (< 1/10000) частота неизвестна (невозможно определить частоту исходя из имеющихся данных)., В связи с длительным присутствием препарата на рынке данные представленные в указанном ниже списке нежелательных реакций отражают частоту встречаемости по частоте полученных сообщений а не по частоте случаев наблюдавшихся в контролируемых исследованиях., Нарушения со стороны крови и лимфатической системы, Часто: тромбоцитопения., Нечасто: лейкопения лейкоцитоз., Частота неизвестна: агранулоцитоз и апластическая анемия., Нарушения со стороны обмена веществ и питания, Часто: анорексия., Нарушения психики, Очень часто: нарушения сна (бессонница кошмарные сновидения)., Часто: возбуждение беспокойство тревога депрессия агрессия эмоциональная лабильность панические атаки спутанность сознания галлюцинации биполярное расстройство психотические реакции включая бредовое расстройство деперсонализацию и манию паранойя. Нечасто эти симптомы сохранялись в течение длительного времени после прекращения применения мефлохина., Сообщалось о случаях суицида суицидальных мыслей поведения с риском нанесения себе ущерба например суицидальные попытки., Нарушения со стороны нервной системы, Очень часто: головокружение потеря равновесия головная боль сонливость., Часто: обмороки нарушение памяти сенсорные и моторные невропатии (включая парестезии тремор атаксию) судороги., Нечасто: энцефалопатия., Нарушения со стороны органа зрения, Часто: нарушения зрения., Частота неизвестна: затуманивание зрения катаракта поражения сетчатки и нейропатия зрительного нерва с возможностью отсроченного проявления как во время так и после окончания терапии., Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения, Очень часто: вергиго., Часто: нарушение слуха вестибулярные нарушения включая звон в ушах., Нарушения со стороны сердца, Часто: тахикардия ощущение сердцебиения брадикардия аритмия экстрасистолы другие транзиторные нарушения сердечной проводимости., Нечасто: AV-блокада., Нарушения со стороны сосудов, Часто: нарушения кровообращения (снижение повышение артериального давления приливы)., Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения, Часто: одышка., Очень редко: пневмония пневмонит (возможно аллергической этиологии)., Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, Очень часто: тошнота диарея боль в животе рвота., Часто: диспепсия., Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, Частота неизвестна: нарушения функции печени связанные с применением препарата (от бессимптомного транзиторного повышения активности трансаминаз до печеночной недостаточности)., Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, Часто: кожная сыпь экзантема эритема крапивница зуд алопеция гипергидроз., Нечасто: мультиформная эритема синдром Стивенса-Джонсона., Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани, Часто: мышечная слабость мышечные судороги миалгия артралгия., Лабораторные и инструментальные данные, Часто: транзиторное повышение активности трансаминаз., Общие расстройства и нарушения в месте введения, Часто: отек боль в груди слабость плохое самочувствие утомляемость озноб лихорадка.

При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог.
При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.

Внутрь после приема пищи запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл) в 2-3 приема., Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам которые не могут проглотить таблетку целиком ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды молока или другого напитка., Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера поскольку они чувствительны к влаге., Профилактика, Стандартный режим дозирования, Взрослым и детям с массой тела более 45 кг - 5 мг/кг (250 мг 1 таблетка) 1 раз в неделю., Взрослым и детям с массой тела 30-45 кг - 3/4 таблетки; 20- 30 кг - 1/2 таблетки; 10-20 кг - 1/4 таблетки и при массе тела 5-10 кг - 1/8 таблетки (приблизительная часть таблетки из расчета 5 мг/кг массы тела)., Точные дозы препарата для детей с массой тела менее 10 кг по возможности должны готовиться и выдаваться фармацевтами., Еженедельные дозы препарата Мефлохин следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион., Дозирование в особых случаях, В случае если прием препарата для профилактики не был начат как минимум за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион необходимо назначить ударную дозу препарата равную недельной дозе препарата Мефлохин принимаемой ежедневно в течение 3 дней а затем перейти на стандартный режим дозирования., Применение ударных доз препарата повышает вероятность возникновения нежелательных явлений., Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона профилактику продолжают еще в течение 4 недель., Если пациент принимает другие лекарственные средства желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")., Если в ходе профилактики проводимой с помощью препарата Мефлохин развивается малярия врач должен тщательно продумать какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"., Лечение, Стандартный режим дозирования, Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина составляет 20- 25 мг/кг., Масса тела (кг), , Суммарная доза, , Распределение дозы на приемы*, , 5-10, , ½ -1 таблетка, , 10-20, , 1 -2 таблетки, , 20-30, , 2-3 таблетки, , 2+1 таблетки, , 30-45, , 3-4 таблетки, , 2+2 таблетки, , 45-60, , 5 таблеток, , 3+2 таблетки, , >60, , 6 таблеток, , 3+2+1 таблетки, , * Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом 6-8 часов может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий., Опыта применения суммарных доз превышающих 6 таблеток у лиц с избыточной массой тела нет., Дозирование в особых случаях, Мефлохин предназначен для лечения неосложненной малярии вызванной Р. falciparum. Общепринятой практикой является применение комбинированной терапии при неосложненной малярии вызванной Р. falciparum. Так как чувствительность возбудителя может варьироваться с течением времени и в зависимости от географического района рекомендуется соблюдать указания национальных и международных руководств в ходе терапии., Для лиц с частичным иммунитетом против малярии например жителей эндемичных по малярии регионов может оказаться достаточной меньшая суммарная доза., Если в пределах 30 минут после приема препарата у больного возникла рвота следует повторно принять полную дозу препарата Мефлохин. Если рвота возникает через 30-60 минут после приема дополнительно назначают половину дозы., После лечения малярии вызванной Р. vivax для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов являющихся производными 8-аминохинолина (например примахина)., Если полный курс лечения препаратом Мефлохин через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики проводимой с помощью препарата Мефлохин развивается малярия врач должен тщательно продумать какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами"., При тяжелой острой малярии препарат Мефлохин можно назначать после начального внутривенного курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий приводящих к развитию побочных реакций можно предотвратить если принимать препарат Мефлохин не менее чем через 12 часов после введения последней дозы хинина., В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемисинином или его производными за которым следует по возможности терапия препаратом Мефлохин., Самостоятельная неотложная терапия, Самостоятельную неотложную терапию препаратом Мефлохин проводят в том случае если получить срочную медицинскую помощь в течение 24 часов после возникновения симптомов не представляется возможным., Начальная доза препарата Мефлохин - 15 мг/кг., Таким образом для больных с массой тела 45 кг и более - 3 таблетки (750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 часов и отсутствуют тяжелые побочные реакции то через 6-8 часов можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более - 2 таблетки 500 мг)., Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 часов после повторного приема должны принять еще одну таблетку. Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Симптомы: см. раздел "Побочное действие" однако более выраженные.Лечение: в случае передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

Препарат Мефлохин может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Следовательно таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению (см. также раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами")., После приема хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше чем через 12 часов., У пациентов с нарушениями функции печени возможно замедленное выведение мефлохина что может привести к увеличению концентраций последнего в плазме крови и повышению риска развития нежелательных реакций., При профилактическом назначении в течение длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование., Профиль безопасности мефлохина при профилактическом применении характеризуется преобладанием нейропсихических реакций таких как: тревога депрессия беспокойство или спутанность сознания. В случае возникновения данных нежелательных явлений терапию препаратом Мефлохин следует отменить и назначить другой препарат., Из-за большого периода полувыведения мефлохина нежелательные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата. У небольшого числа пациентов были описаны случаи психоневротических нарушений (включая депрессию головокружение и вертиго а также потерю равновесия) которые наблюдались в течение нескольких месяцев или более после прекращения приема продолжавшиеся в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата., При применении мефлохина сообщалось о случаях нарушений со стороны органа зрения в том числе о нейропатии зрительного нерва и поражении сетчатки (включая макулопатию). При возникновении нарушений зрения следует обратиться к лечащему врачу для рассмотрения вопроса о возможности продолжения лечения препаратом Мефлохин., В случае развития симптомов полинейропатии включая боль жжение покалывание онемение и/или слабость лечение препаратом должно быть прекращено. Выбор препарата для профилактики малярии зависит от резистентности к нему Р. falciparum в конкретном регионе (см. раздел "Фармакологическое действие")., При применении препарата сообщалось о случаях агранулоцитоза и апластической анемии (см. раздел "Побочное действие")., Попадание лекарственных препаратов в окружающую среду должно быть сведено к минимуму. Не допускается утилизация препарата Мефлохин с помощью сточных вод или вместе с бытовыми отходами. По возможности необходимо использовать специальные системы для утилизации лекарственных препаратов., Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:, Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту

ФГУП Фармзащита НПЦ, Российская Федерация, противомалярийное средство

С лечебной целью применяют однократно: взрослым в дозе 1.25-1.5 г, детям - 25 мг/кг массы тела. С профилактической целью применяют у взрослых в дозе 250 мг 1 раз в неделю, у детей дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Первую профилактическую дозу мефлохина следует принимать за 1 неделю до поездки в эндемичный район, после отъезда из эндемичного района прием мефлохина продолжают еще 4 недели.

При одновременном применении мефлохина с хлорохином и хинином повышается риск развития судорог. При одновременном применении мефлохина с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, препаратами дигиталиса повышается риск кардиотоксического действия.

P01BC

2017/10/20 00:00:00

2022/10/20 00:00:00

ЛП-004502

Лекарственное средство

P01BC

04602779004652

Мефлохин