Лозартан 100мг таб.п/об.пл. №30 Гедеон рихтер-рус ао в Екатеринбурге

C09CA01

5 лет

ВсасываниеПри приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет приблизительно 33%. Средние значения Сmax лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана с пищей клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови выявлено не было.РаспределениеЛозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Vd лозартана составляет 34 л. Доклинические исследования показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.МетаболизмПримерно 14% дозы лозартана при в/в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в/в введения меченого радиоактивным углеродом лозартана (14С лозартана) радиоактивность циркулирующей плазмы крови прежде всего обусловлена наличием в ней лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов. Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в т.ч. два основных метаболита, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутиловой цепи, и один второстепенный - N-2-тетразол- глюкуронид.ВыведениеПлазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме внутрь лозартана в дозах до 200 мг. После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным Т1/2 приблизительно 2 и 6-9 ч соответственно. При режиме дозирования препарата 100 мг 1 раз/сут не происходит значимого накопления лозартана и его активного метаболита в плазме крови. Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь 14С лозартана у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% в кале. После в/в введения 14С лозартана у мужчин примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% в кале.Фармакокинетика у особых групп пациентовКонцентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) мужского пола с артериальной гипертензией значимо не отличаются от данных показателей у молодых пациентов мужского пола с артериальной гипертензией.Значения концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышали соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, тем не менее, не имеет клинического значения.При приеме лозартана внутрь пациентами с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови оказались соответственно в 5 и 1.7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.Концентрации лозартана в плазме крови у пациентов с КК выше 10 мл/мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, была примерно в 2 раза больше по сравнению с AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек. Концентрации активного метаболита в плазме крови не изменялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не выводятся с помощью процедуры гемодиализа.

Беременным и кормление грудью;непереносимостью лактозы;дети, подростки в возрасте до восемнадцати лет;синдромом нарушенного всасывания галактозы/глюкозы;гиперчувствительность к ингредиентам препарата;галактоземия.С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Сух., t не выше 25 °C

Лозартан-Рихтер

Лозартан

100 мг

таблетки

упаковка контурная ячейковая

30

Гедеон Рихтер

Россия

4605469003720

Антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип)

В начале терапии Лозартан-Рихтер принимают в один прием по 50 мг/день. В дальнейшем возможно добавление гидрохлоротиазида в низких дозах либо увеличение дозы лозартана до 100 мг/сут.

Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность при неэффективности лечения ингибиторами АПФ. Почечная недостаточность. Гипертрофия левого желудочка.

Таблетка - 1 таб.:Активное вещество: лозартан калия 100 мг;Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 20.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 74.55 мг, кроскармеллоза натрия - 3 мг, магния стеарат - 1.5 мг;состав пленочной оболочки: опадрай 33G28523 белый (триацетин - 0.3 мг, макрогол - 0.4 мг, лактозы моногидрат - 1.05 мг, титана диоксид (C.I.77891, Е171) - 1.25 мг, гипромеллоза - 2 мг).Таблетки по 100 мг, в блистерах, 30 штук в инд/упаковке.

Нежелательные явления (НЯ), указанные ниже, наблюдались в ходе клинических исследований. Частота НЯ приведена в соответствии со следующей классификацией: очень часто - 1/10 назначений (≥10%), часто - 1/100 назначений (≥1%, но <10%), нечасто - 1/1000 назначений (≥0.1%, но <1%), редко - 1/10 000 назначений (≥0.01%, но <0.1%), очень редко - менее 1/10 000 назначений (<0.01%), частота неизвестна - недостаточно данных для оценки частоты развития.В пределах каждой группы побочные реакции распределены в порядке уменьшения их значимости.Пациенты с артериальной гипертензиейСо стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - сонливость, головная боль, нарушения сна.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение (вертиго).Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, стенокардия, (ортостатическая) гипотензия (включая опосредованные дозой ортостатические эффекты, особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе, запор.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость, отеки.Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия; редко - повышение активности АЛТ (обычно возвращалась к норме после отмены терапии).Пациенты с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочкаСо стороны нервной системы: часто - головокружение.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - системное головокружение (вертиго).Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость.Пациенты с сахарным диабетом 2 типа и протеинуриейСо стороны нервной системы: часто - головокружение.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотензия (ортостатическая, включая опосредованные дозой ортостатические эффекты, особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков).Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость.Лабораторные и инструментальные данные: часто - гиперкалиемия, гипогликемия.Пациенты с хронической сердечной недостаточностьюСо стороны системы кроветворения: часто - анемия.Со стороны нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - парестезия.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - гипотензия (ортостатическая, включая опосредованные дозой ортостатические эффекты, особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности или пациентов, получающих лечение высокими дозами диуретиков); редко - обморок, фибрилляция предсердий, нарушение мозгового кровообращения.Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, кашель.Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея, тошнота, рвота.Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, кожный зуд, кожная сыпь.Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, почечная недостаточность.Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - слабость, повышенная утомляемость.Лабораторные и инструментальные данные: часто - увеличение концентрации креатинина, мочевины и концентрации калия в крови; нечасто - гиперкалиемия (чаще у пациентов, принимавших лозартан в дозе 150 мг/сут, чем у пациентов, принимавших лозартан в дозе 50 мг/сут).Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинической практике в пострегистрационном периодеСо стороны системы кроветворения: частота неизвестна - анемия, тромбоцитопения.Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая ангионевротический отек гортани, глотки, лица, губ, глотки и/или языка, вызывающие обструкцию дыхательных путей; у некоторых из этих пациентов в анамнезе были указания на перенесенный ангионевротический отек при приеме других лекарственных средств (включая ингибиторы АПФ), васкулит (включая пурпуру Шенлейна-Геноха).Нарушения психики: частота неизвестна - депрессия.Со стороны нервной системы: частота неизвестна - мигрень, дисгевзия.Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - шум в ушах.Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна - кашель.Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна - диарея, панкреатит.Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; частота неизвестна - нарушения функции печени.Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - крапивница, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация.Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна - эректильная дисфункция/импотенция.Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - общее недомогание.Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - гипонатриемия.

Лозартанподавляет повышение систолического и диастолического артериального давления(АД) при инфузии ангиотензина II. В момент достижения максимальной концентрациилозартана в плазме крови (Cmax) после приемалозартана в дозе 100 мг вышеуказанный эффект ангиотензина II подавляетсяприблизительно на 85%, а через 24 ч после однократного илимногократного приемов — на 26–39%.В период приемалозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавленииангиотензином II секреции ренина, ведет к увеличению активности ренина плазмыкрови (АРП). Увеличение АРП приводит к увеличению концентрации ангиотензина IIв плазме крови. При длительном (6‑недельном) лечении пациентов с АГлозартаном в дозе 100 мг/сут наблюдалось 2–3‑кратное увеличениеконцентрации ангиотензина II в плазме крови в момент достижения Cmax лозартана. Унекоторых пациентов наблюдалось еще большее увеличение концентрацииангиотензина II, особенно при небольшой длительности лечения (2 недели).Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижениеконцентрации альдостерона в плазме крови проявлялись через 2 и 6 недельтерапии, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Послеотмены лозартана АРП и концентрация ангиотензина II снижались в течение 3 сутокдо значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана. Поскольку лозартанявляется специфическим антагонистом АТ1-рецепторов ангиотензина II,он не ингибирует АПФ (кининазу II) — фермент, который инактивирует брадикинин.Концентрациилозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также антигипертензивныйэффект лозартана возрастают с увеличением дозы препарата. Так как лозартан иего активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII), они оба вносят вклад в антигипертензивный эффект.Прием препаратавнутрь в условиях высоко- и малосолевой диеты не влиял на скорость клубочковойфильтрации (СКФ), эффективный почечный плазмоток и фильтрационную фракцию.Лозартан обладал натрийуретическим эффектом, который был более выражен прималосолевой диете и, по‑видимому, не был связан с подавлением раннейреабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах. Лозартан также вызывалпреходящее увеличение выделения мочевой кислоты почками.У пациентов сАГ, протеинурией (не менее 2 г/24 ч), безсахарного диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг спостепенным увеличением до 100 мг, наблюдалось достоверное снижениепротеинурии (на 42%), фракционной экскреции альбумина и иммуноглобулинов (IgG).У данных пациентов лозартан стабилизировал СКФ и уменьшал фильтрационнуюфракцию.У женщин впостменопаузальном периоде с АГ, принимавших лозартан в дозе 50 мг втечение 4 недель, не было выявлено влияния терапии на почечный и системныйуровень простагландинов.Лозартан не влияетна вегетативные рефлексы и не обладает длительным эффектом в отношенииконцентрации норадреналина в плазме крови.У пациентов с АГлозартан в дозах до 150 мг/сут не вызывал клинически значимых измененийконцентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и холестериналипопротеинов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не оказывал влияния наконцентрацию глюкозы в крови натощак.В целом лозартанвызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (как правило,менее 0,4 мг/дл), сохранявшееся при длительном лечении.Лозартан в дозе150 мг/сут значительно снижал риск смертности от всех причин илигоспитализации по поводу сердечной недостаточности по сравнению с дозой50 мг/сут (отношение рисков [ОР] 0,899, p = 0,027).Лозартанувеличивал сердечный индекс и снижал давление заклинивания в легочныхкапиллярах, а также снижал общее периферическое сосудистое сопротивление,среднее системное АД и частоту сердечных сокращений. Частота возникновенияартериальной гипотензии имела дозозависимый характер.

Противопоказано.

Диуретическое, гипотензивное.

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Выраженное снижение АД, изменение частоты сердечных сокращений (ЧСС) (тахикардия или брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя - ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка.

Реакции гиперчувствительностиПри применении препарата у пациентов с ангионевротическим отеком (отек лица, губ, глотки/гортани и/или языка) в анамнезе необходимо тщательное наблюдение.Артериальная гипотензия и нарушение водно-электролитного баланса или снижение ОЦКУ пациентов со сниженным ОЦК (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Коррекцию таких состояний необходимо проводить до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы лозартана.Нарушение водно-электролитного баланса является характерным для пациентов с нарушением функции почек с сахарным диабетом или без сахарного диабета, поэтому необходимо тщательное наблюдение за данными пациентами. В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией количество случаев развития гиперкалиемии было больше в группе, принимавшей лозартан, чем в группе, принимавшей плацебо. Несколько пациентов прекратили терапию в связи с возникшей гиперкалиемией.Во время лечения лозартаном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики, препараты калия или содержащие калий заменители пищевой соли.Аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатияКак и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует с особой осторожностью применять у пациентов с митральным стенозом, аортальным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.ИБС и цереброваскулярные заболеванияКак и все лекарственные средства, обладающие вазодилатирующим действием, АРА II следует назначать с осторожностью пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, поскольку чрезмерное снижение АД у данной группы пациентов может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.Хроническая сердечная недостаточностьКак и при применении других лекарственных средств, оказывающих действие на РААС, у пациентов с ХСН и с нарушением функции почек или без него, существует риск развития тяжелой артериальной гипотензии или острого нарушения функции почек. Т.к. отсутствует достаточный опыт применения лозартана у пациентов с ХСН и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой ХСН (IV функционального класса по классификации NYHA), а также у пациентов с ХСН и симптоматическими угрожающими жизни аритмиями, у данных групп пациентов лозартан следует применять с осторожностью.Нарушение функции печениДанные фармакокинетических исследований указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у пациентов с циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с нарушением функции печени в анамнезе следует назначать лозартан в более низкой дозе. Отсутствует опыт применения лозартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат не следует применять у данной группы пациентов.Нарушение функции почекВследствие ингибирования РААС у некоторых предрасположенных пациентов наблюдались изменения функции почек, включая развитие почечной недостаточности. Данные изменения почечной функции могут возвращаться к норме после прекращения лечения.Некоторые лекарственные средства, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Сообщалось о возникновении подобных эффектов при приеме лозартана. Подобные нарушения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Лозартан следует применять с осторожностью у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки.Трансплантация почкиДанные о применении препаратов лозартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки, отсутствуют.Первичный гиперальдостеронизмТ.к. у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, как правило, не наблюдается положительный ответ на терапию гипотензивными средствами, которые действуют путем ингибирования РААС, применение лозартана не рекомендуется у данной группы пациентов.Этнические различияКак и ингибиторы АПФ, лозартан и другие АРА II оказывают менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, что может объясняться более высокой распространенностью состояний с низкой активностью ренина плазмы крови у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией. Анализ данных всей популяции пациентов, включенных в исследование LIFE по изучению влияния лозартана на снижение частоты развития основного составного критерия оценки исследования у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (n=9193), показал, что способность лозартана по сравнению с атенололом снижать риск развития инсульта и инфаркта миокарда, а также уменьшать показатель сердечно-сосудистой смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (на 13.0%, р=0.021) не распространяется на пациентов негроидной расы, хотя оба режима терапии эффективно снижали уровень АД у данных пациентов. В данном исследовании лозартан по сравнению с атенололом уменьшал показатель сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка всех рас кроме негроидной (n=8660, р=0.003). Однако в данном исследовании пациенты негроидной расы, получавшие атенолол, имели меньший риск развития основного составного критерия оценки исследования (т.е. меньшую комбинированную частоту развития сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда) по сравнению с пациентами той же расы, принимавшими лозартан (р=0.03).Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)Клинические исследования не выявили каких-либо особенностей в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).Дети и подростки до 18 летЭффективность и безопасность применения лозартана у детей и подростков до 18 лет не установлены.Если у новорожденных, чьи матери принимали лозартан во время беременности, наблюдается развитие олигурии или артериальной гипотензии, необходимо проведение симптоматической терапии, направленной на поддержание АД и почечной перфузии. Может потребоваться переливание крови или проведение диализа для предотвращения развития артериальной гипотензии и/или поддержания функции почек.ЭмбриотоксичностьПрименение лекарственных средств, воздействующих на РААС, во II и III триместрах беременности снижает функцию почек плода и увеличивает заболеваемость и смертность плода и новорожденных. Развитие олигогидрамниона может быть ассоциировано с гипоплазией легких плода и деформациями скелета. Возможные нежелательные явления у новорожденных включают гипоплазию костей черепа, анурию, артериальную гипотензию, почечную недостаточность и летальный исход. При выявлении беременности лозартан следует немедленно отменить.Двойная блокада РААССообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия лекарственными средствами, влияющими на РААС.Одновременное применение АРА II (в т.ч. лозартана) с алискиреном и лекарственными средствами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.Одновременное применение АРА II (в т.ч. лозартана) с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.В тех случаях, когда одновременное назначение двух лекарственных средств, воздействующих на РААС, является абсолютно необходимым, их применение должно проводиться под контролем врача с особой осторожностью и с регулярным мониторингом функции почек, показателей АД и содержания электролитов в плазме крови.ЛактозаПри непереносимости лактозы следует учесть, что 1 таблетка препарата Лозартан-Рихтер 50 мг содержит 1.05 мг лактозы моногидрата, таблетка 100 мг - 2.10 мг лактозы моногидрата. В связи с этим пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется принимать данный препарат.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиНе проводилось исследований для оценки влияния на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами, однако необходимо соблюдать осторожность при применении гипотензивной терапии и управлении транспортными средствами или работе с механизмами, поскольку возможно развитие головокружения и сонливости, особенно в начале терапии или при увеличении дозы.

1. Государственный реестр лекарственных средств; 2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX); 3. Международная классификация болезней 10-го пересмотра; 4. Официальная инструкция производителя