Презартан 100мг таб.п/об.пл. №28 Ipca laboratories ltd._2 в Екатеринбурге

C09CA01

3 года

Презартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется путем первого прохождения через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболитов составляет 92-99%. Биодоступность - 33% (прием пищи не оказывает влияния). Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Он не накапливается в организме, выведение производится с мочой и желчью. Период полувыведения лозартана составляет 2 часа.

Абсолютные противопоказания: Тяжелая печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлда - Пью (для таблеток 100 мг); повышенная сенситивность к компонентам Презартана. Относительные противопоказания (для таблеток 100 мг): Подагра; гиперурикемия; аллергические реакции при проводимой ранее терапии ингибиторами АПФ или другими препаратами; бронхиальная астма; системные заболевания крови; сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК); артериальная гипотензия; совместный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); ишемическая болезнь сердца; пожилой возраст.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Презартан

Лозартан калия

100 мг

таблетки

блистер

28

Ипка Лабораториз Лтд

Индия

8901079007568

Дозирование по показаниям: Артериальная гипертензия: рекомендованная начальная доза - 25 мг/сут, средняя доза - 50 мг/сут, в случае необходимости она может быть увеличена до 100 мг/сут, при этом допускается прием препарата 2 раза в сутки; сердечная недостаточность: рекомендованная начальная доза - 12,5 мг/сут, титрование дозы производиться с недельным интервалом. Средняя поддерживающая доза - 50 мг/сут; профилактика сердечно-сосудистых патологий и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка: рекомендованная начальная доза - 50 мг/сут, далее ее увеличивают до 100 мг/сут, или назначают совместный прием гидрохлоротиазида; сахарный диабет II типа с протеинурией: рекомендованная начальная доза - 50 мг/сут, далее ее увеличивают до 100 мг/сут. Особые группы пациентов: печеночная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), прием высоких доз диуретиков, гемодиализ, возраст старше 75 лет: начальная доза препарата не должна превышать 25 мг/сут; нарушения функции печени: следует использовать более низкие дозы препарата.

Артериальная гипертензия и гипертрофия левого желудочка (для снижения риска развития сердечно-сосудистых патологий и смертности); сахарный диабет II типа с протеинурией (для снижения риска развития протеинурии и гиперкреатининемии); хроническая сердечная недостаточность [применяется в составе комбинированной терапии при невозможности использовать ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)].

Таблетки - 1 таб.: Активное вещество: лозартан калия - 100 мг; Вспомогательные компоненты: кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, тальк, макрогол.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ощущение сердцебиения, носовое кровотечение, дозависимая ортостатическая гипотензия, аритмии, брадикардия, васкулит, стенокардия, инфаркт миокарда; пищеварительная система: диарея, боль в животе, тошнота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, рвота, зубная боль, запор, гастрит, метеоризм, гепатит, нарушение функции печени. Опорно-двигательный аппарат: судороги икроножных мышц, боли в спине и ногах, артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия; кожные покровы: эритема, сухость кожи, экхимозы, фотосенсибилизация, алопеция, повышенное потоотделение; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек (в т. ч. отек гортани, языка). Гемопоэз: тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейна - Геноха, незначительное снижение гемоглобина и гематокрита; нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, сонливость, нарушения сна, нарушения памяти, парестезии, гипостезии, периферическая нейропатия, тремор, атаксия, депрессия, звон в ушах, обморок, нарушение вкуса, мигрень, конъюнктивит, нарушения зрения. Дыхательная система: кашель, фарингит, бронхит, заложенность носа, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Мочеполовая система: инфекции мочевыводящих путей, императивные позывы на мочеиспускание, нарушение функции почек, снижение либидо, импотенция. Прочее: астения, боли в груди, повышенная утомляемость, периферические отеки, обострение течения подагры; лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение концентрации мочевины, остаточного азота и креатинина в сыворотке крови, повышение активности печеночных трансаминаз (умеренное), гипербилирубинемия.

Симптомы передозировки Презартана: тахикардия и выраженное снижение АД, парасимпатическая стимуляция может вызвать брадикардию. Для лечения показан форсированный диурез и симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия: риск развития гиперкалиемии. Диуретики: риск выраженного резкого снижения АД; бета-адреноблокаторы и симпатолитики: усиливает их эффект; рифампицин, флуканазол: снижают концентрацию активного метаболита лозартана в крови. Литий: возможно увеличение его концентрации в крови; НПВП: снижается гипотензивный эффект препарата. Другие антигипертензивные препараты: усиливается их обоюдное гипотензивное действие.

Презартан является специфическим блокатором ангиотензина рецепторов (тип AT1). Не оказывает подавляющего действия на киназу II, фермент, разрушающий брадикинин. Лозартан понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), постнагрузку и давление в малом круге кровообращения. Снижает концентрацию альдостерона и норэпинефрина в крови. Обладает диуретическим действием. Оказывает тормозящее действие при гипертрофии миокарда. У больных с хронической сердечной недостаточностью повышает устойчивость к физической нагрузке. Гипотензивное действие достигает своего максимума в случае однократного приема препарата через 6 часов, и постепенно снижается в течение суток. После начала курса приема Презартана его максимальный эффект достигается в среднем через месяц.

Противопоказано детям до 18 лет, в период беременности и лактации.

Гипотония у пациентов с уменьшенным объемом межклеточной жидкости или пониженным содержанием натрия У пациентов с активированной РААС, таких как пациенты с уменьшенным объемом межклеточной жидкости или пониженным содержанием натрия (например, получающие высокие дозы диуретиков), симптоматическая гипотензия может возникать после начала лечения лозартаном. Следует корректировать объем жидкости или восполнять надостаток натрия до назначения лозартана. Ухудшение функции почек Изменения функции почек, включая острую почечную недостаточность, могут быть вызваны ЛС, подавляющими РААС, и диуретиками. Пациенты, функция почек которых может частично зависеть от активности РААС (например, пациенты со стенозом почечной артерии, хроническим заболеванием почек, тяжелой ХСН или уменьшенным объемом межклеточной жидкости), могут подвергаться особому риску развития острой почечной недостаточности при применении лозартана. У этих пациентов необходимо периодически контролировать функцию почек. Следует рассмотреть возможность приостановки или прекращения терапии при развитии клинически значимого снижения функции почек (см. «Взаимодействие»). Гиперкалиемия Необходимо периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови и проводить соответствующее лечение. Может потребоваться уменьшение дозировки или прекращение приема лозартана (см. «Побочные реакции»). Одновременное применение других ЛС, которые могут увеличить уровень калия в сыворотке крови, может привести к развитию гиперкалиемии (см. «Взаимодействие»). Пациентам, получающим лозартан, не рекомендуется использовать добавки калия или заменители соли, содержащие калий, без консультации с врачом. Особые группы пациентов Дети. У новорожденных, имеющих историю внутриутробного воздействия лозартана, необходимо обращать внимание на поддержание АД и почечной перфузии при возникновении олигурии или гипотензии. Заместительное переливание крови или диализ могут потребоваться для возвращения гипотензии к исходному состоянию и/или возмещения нарушенной функции почек. Антигипертензивный эффект лозартана был установлен у детей с гипертонической болезнью в возрасте от 6 до 16 лет. Безопасность и эффективность не были установлены у детей в возрасте до 6 лет или педиатрических пациентов с СКФ <30 мл/мин/1,73 м 2 . Пожилой возраст. Из общего числа пациентов, получавших лозартан в контролируемых клинических исследованиях для лечения артериальной гипертензии, 391 пациент (19%) был в возрасте 65 лет и старше, а 37 пациентов (2%) — в возрасте 75 лет и старше. В контролируемом клиническом исследовании по защите почек у пациентов с диабетом типа 2 с протеинурией 248 пациентов (33%) были в возрасте 65 лет и старше. В контролируемом клиническом исследовании по снижению комбинированного риска смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка 2857 пациентов (62%) были в возрасте 65 лет и старше, а 808 пациентов (18%) — в возрасте 75 лет и более. В целом не обнаружено различий в эффективности или безопасности применения лозартана у этих пациентов и пациентов более молодого возраста, но нельзя исключить более высокую чувствительность некоторых пожилых людей. Раса. В исследовании LIFE у афроамериканцев с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, получавших атенолол, наблюдался более низкий риск наступления основной комбинированной конечной точки по сравнению с афроамериканцами, получавшими лозартан (в обеих группах большинство пациентов получали гидрохлоротиазид). Первичной конечной точкой было первое возникновение инсульта, инфаркта миокарда или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний, которые анализировались с использованием подхода «в зависимости от назначенного лечения». В подгруппе афроамериканцев (n=533, 6% пациентов исследования LIFE ) было 29 первичных конечных точек у 263 пациентов, получавших атенолол (11%, 26 на 1000 пациенто-лет), и 46 первичных конечных точек у 270 пациентов (17%, 42 на 1000 пациенто-лет), получавших лозартан. Этот результат нельзя объяснить различиями в популяциях, кроме расы, или какими-либо дисбалансами между группами лечения. Кроме того, снижение АД в обеих группах лечения было постоянным у афроамериканцев и представителей других рас. Учитывая сложность интерпретации различий в подмножествах в крупных исследованиях, нельзя исключить случайность в наблюдаемых различиях, однако исследование LIFE не показало того, что преимущества лозартана по снижению риска сердечно-сосудистых событий у гипертоников с гипертрофией левого желудочка применимы к афроамериканцам. Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью наблюдается повышенная концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется, до тех пор пока не отмечается уменьшение объема межклеточной жидкости. Печеночная недостаточность. Рекомендуемая начальная доза лозартана составляет 25 мг для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. После перорального приема у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита были соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Лозартан не изучался у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.