Ацикловир 400мг таб. №20 Велфарм-м ооо в Екатеринбурге

Действующее вещество: ацикловир 200,0 мг, 400,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофель-ный, магния стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 126002700, пласдон К-17), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).

лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

• - профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• - профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммуно-дефицитом;
• - лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего гер-песа ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возник-новения постгерпетической невралгии).

повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- детский возраст до 3 лет.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью

T=+(02-25)C

Внутрь, применение следует начинать как можно скорее при постановке диагнозов «ветряная оспа» или «опоясывающий герпес» либо при первых признаках или симптомах вспышки генитального герпеса. Рекомендуемая доза и продолжительность применения зависят от показаний.

противовирусное средство

Фармакология
Механизм действия
Ацикловир, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, является высокоспецифичным субстратом тимидинкиназы вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типа, а также вируса ветряной оспы. При применении ацикловир под действием тимидинкиназы преобразуется в монофосфат, который затем превращается  с участием  ряда клеточных ферментов в ацикловира дифосфат и  ацикловира трифосфат. Ацикловира трифосфат является как ингибитором, так и субстратом для герпесвирусной ДНК-полимеразы. Хотя клеточная α-ДНК-полимераза в инфицированных клетках может также ингибироваться ацикловира трифосфатом, однако это происходит только при более высокой концентрации, чем концентрация, ингибирующая герпесвирусную специфичную ДНК-полимеразу. Ацикловир избирательно преобразуется в свою активную форму в герпесвирусных клетках и таким образом предпочтительно поглощается этими клетками. Ацикловир продемонстрировал очень низкий токсический потенциал in vitro в отношении нормальных неинфицированных клеток из-за меньшего поглощения его этими клетками, меньшего превращения в активную форму и более низкой чувствительности клеточной α-ДНК-полимеразы к действию активной формы ацикловира. Сочетание специфичности к тимидинкиназе, ингибирования ДНК-полимеразы и преждевременного прекращения синтеза ДНК приводит к ингибированию репликации вируса герпеса. В исследованиях не было продемонстрировано никакого эффекта при действии на латентный нереплицирующийся вирус. Ингибирование вируса сокращает период выделения вируса, ограничивает степень распространения и уровень токсичности, тем самым облегчая выздоровление. Не получено доказательств, что ацикловир предотвращает миграцию вируса по нервным волокнам. Он прерывает эпизоды рецидивирующего герпеса из-за ингибирования репликации вируса после реактивации.

Фармакокинетика
Фармакокинетика ацикловира после перорального приема была оценена в 6 клинических исследованиях с участием 110 взрослых пациентов.
Всасывание
В одном исследовании с участием 35 пациентов с ослабленным иммунитетом и инфекцией ВПГ или ветряной оспы, получавших ацикловир в дозах от 200 до 1000 мг каждые 4 ч 6 раз в день в течение 5 дней, биодоступность ацикловира составила 15–20%. В этом исследовании равновесные уровни в плазме крови были достигнуты ко второму дню дозирования. Средние Css и Cmin после приема последней дозы 200 мг составляли 0,49 (0,47–0,54) и 0,31 (0,18–0,41) мкг/мл соответственно, а после последней дозы 800 мг — 2,8 (2,3–3,1) и 1,8 (1,3–2,5) мкг/мл. В другом исследовании, в котором 20 иммунокомпетентных пациентов с рецидивирующим генитальным герпесом получали ацикловир в дозе 800 мг каждые 6 ч 4 раза в сутки в течение 5 дней, средние Css и Cmin составляли 1,4 (0,66–1,8) и 0,55 (0,14–1,1) мкг/мл.
В перекрестном исследовании с многократным введением, в котором 23 добровольца получали ацикловир в дозе 200, 400 мг и 800 мг 6 раз в день, абсорбция уменьшалась с увеличением дозы, а биодоступность ацикловира составила 20, 15 и 10% соответственно. Считается, что снижение биодоступности зависит от дозы и не определяется выбором пероральной лекарственной формы. В исследовании показано, что действие ацикловира не пропорционально выбранной дозе в диапазоне доз от 200 до 800 мг. В этом исследовании в состоянии равновесия Cmax и Cmin ацикловира составляли 0,83 и 0,46, 1,21 и 0,63 и 1,61, и 0,83 мкг/мл для режимов дозирования 200, 400 и 800 мг соответственно.
В другом исследовании с участием 6 добровольцев влияние пищи на всасывание ацикловира не было очевидным.
Однократное исследование пероральной биодоступности ацикловира с участием 23 здоровых добровольцев показало, что капсулы ацикловира 200 мг являются биоэквивалентными ацикловиру 200 мг в водном растворе. В отдельном исследовании с участием 20 добровольцев было показано, что суспензия ацикловира и капсулы ацикловира являются биоэквивалентными. В другом исследовании биодоступности/биоэквивалентности с однократным введением с участием 24 добровольцев была продемонстрирована биоэквивалентность одной таблетки ацикловира 800 мг и четырех капсул ацикловира 200 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы относительно низкое (от 9 до 33%), в связи с чем не предполагается лекарственного взаимодействия, связанного с вытеснением ацикловира из участка связывания.
Элиминация
После перорального приема среднее  Т1/2 ацикловира в плазме крови у добровольцев и пациентов с нормальной функцией почек составляло от 2,5 до 3,3 ч. Средняя почечная экскреция неизмененного ацикловира составляет 14,4% (от 8,6 до 19,8%) после приема внутрь. Единственным метаболитом (идентифицированным высокоэффективной жидкостной хроматографией), выделенным из мочи, является 9-[(карбоксиметокси)метил]гуанин.
Особые группы пациентов
Дети. В целом фармакокинетика ацикловира у детей аналогична таковой у взрослых. Среднее Т1/2 после перорального применения в дозах 300 и 600 мг/м2 у детей в возрасте от 7 мес до 7 лет составил 2,6 ч (диапазон 1,59–3,74 ч).
Пероральное введение ацикловира детям в возрасте до 2 лет полностью не изучено.
Пожилой возраст (≥65 лет). В пожилом возрасте общий клиренс снижается пропорционально с увеличением возраста, что связано с уменьшением Cl креатинина, хотя в терминальном периоде наблюдается незначительное изменение Т1/2 из плазмы. У пожилых пациентов со сниженной функцией почек может потребоваться снижение дозы.
Почечная недостаточность. Т1/2 и общий клиренс ацикловира в организме зависят от функции почек. Для пациентов со сниженной функцией почек рекомендуется коррекция дозы.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата не отмеча-лось.

Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность со-знания).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.

J05AB

2025-01-13 00:00:00 +0300 +0300

2075-01-13 00:00:00 +0300 +0300

ЛП-№(008381)-(РГ-RU)

04610226800498

Ацикловир

2025-01-13 00:00:00 +0300 +0300