Янувия 100мг таб.п/об.пл. №28
Янувия 100мг таб.п/об.пл. №28 Акрихин хфк оао в Екатеринбурге
Bнешний вид товара может отличаться
Артикул
264688
Владелец рег. уд.
(дан справочно, в аптеках может отличаться от приведенного)
МЕРК ШАРП ЭНД ДОУМ
Действующее вещество
Цены на Янувия 100мг таб.п/об.пл. №28 указаны в таблице ниже
Купить Янувия 100мг таб.п/об.пл. №28 можно в аптеках Екатеринбурга, забронировать на сайте и в приложении
Заказанные товары хранятся в аптеке в течение 24 часов
Цены действительны только при заказе на сайте
Специальная цена, может отличаться от цены в аптеке
Предложение не является публичной офертой
Предложение не является публичной офертой
Извините, этот товар недоступен.
Инструкция по применению
Перед применением Янувия 100мг таб.п/об.пл. №28 рекомендуется изучить инструкцию.
Проконсультируйтесь у специалиста перед использованием.
Действующее вещество
Ситаглиптин
Код АТХ
A10BH01 - Ситаглиптин
Фармако-терапевтическая группа
гипогликемическое средство - дипептидилпептидазы-4 ингибитор
Применение детьми
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Срок годности
3 года
Применения при хронических заболеваниях
Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Показания к применению
Монотерапия:
- в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2.
- сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-y (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
Побочное действие
Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг – 6.8%, 200 мг – 6.1%, плацебо – 6.7%), назофарингит (100 мг – 4.5%, 200 мг – 4.4%, плацебо – 3.3%). Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг – 3.6%, 200 мг – 3.9%, плацебо – 3.6%). Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%), боли в животе (100 мг – 2.3%, 200 мг – 1.3%, плацебо – 2.1%), тошнота (100 мг – 1.4%, 200 мг – 2.9%, плацебо – 0.6%), рвота (100 мг – 0.8%, 200 мг – 0.7%, плацебо – 0.9%), диарея (100 мг – 3%, 200 мг – 2.6%, плацебо – 2.3%). Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг – 2.1%, 200 мг – 3.3%, плацебо – 1.8%). Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг – 1.2%, 200 мг – 0.9%, плацебо – 0.9%). Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 мг/сут и 200 мг/сут - увеличение мочевой кислоты приблизительно на 0.2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5.5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 мг/сут и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Фармакокинетика
Фармакокинетика ситаглиптина изучена у здоровых лиц и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. После приема внутрь препарата в дозе 100 мг у здоровых лиц отмечается быстрая абсорбция ситаглиптина с достижением C max через 1-4 ч. AUC увеличивается пропорционально дозе и составляет у здоровых субъектов 8.52 мкмоль × ч при приеме внутрь в дозе 100 мг, C max составляла 950 нмоль. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Внутри- и межиндивидуальные коэффициенты вариабельности AUC ситаглиптина незначительны. Одновременный прием жирной пищи не влияет на фармакокинетику ситаглиптина. Плазменная AUC ситаглиптина увеличивалась приблизительно на 14% после следующего приема препарата в дозе 100 мг по достижению равновесного состояния после приема первой дозы. После однократного приема препарата в дозе 100 мг средний V d ситаглиптина у здоровых добровольцев составлял приблизительно 198 л. Связывание ситаглиптина с белками плазмы составляет 38%. Метаболизируется лишь незначительная часть поступившего в организм препарата. После введения 14 С-меченного ситаглиптина внутрь приблизительно 16% радиоактивного препарата экскретировалось в виде его метаболитов. Были обнаружены следы 6 метаболитов ситаглиптина, вероятно не обладающие ДПП-4-ингибирующей активностью. В исследованиях in vitro было выявлено, что первичным ферментом, участвующем в ограниченном метаболизме ситаглиптина, является CYP3A4 с участием CYP2C8. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой. В течение 1 недели после приема препарата здоровыми добровольцами 14 С-меченный ситаглиптин выводился: с мочой - 87% и калом -13%. T 1/2 ситаглиптина при приеме внутрь в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 ч. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин. Выведение ситаглиптина осуществляется первично путем экскреции почками по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), который и может быть вовлечен в процесс выведения ситаглиптина почками. Ситаглиптин также является субстратом р-гликопротеина, который также может участвовать в процессе почечной элиминации ситаглиптина.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- сахарный диабет типа 1;
- диабетический кетоацидоз;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания).
- детский и подростковый возраст до 18 лет (данных о применении препарата в педиатрической практике не имеется).
Особые указания
В клинических исследованиях препарата в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном частота развития гипогликемии при применении препарата была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо. Совместное применение препарата в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось.
Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата у пациентов пожилого возраста (>65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.
Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется. Препарат не исследован у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата у пациентов пожилого возраста (>65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется. Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению автотранспорта. Тем не менее, не ожидается отрицательного влияния препарата на способность управлять автомобилем или сложными механизмами.
Условия хранения
T=+(02-25)C
Способ применения и дозы
Внутрь.
При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-y (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза - 100 мг 1 раз в сутки.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием препарата, то его следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина <1,7 мг/дл у мужчин, <1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (Cl креатинина >30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1,7 мг/дл, но <3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но <2,5 мг/дл у женщин) доза - 50 мг 1 раз в сутки.
При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза - 25 мг 1 раз в сутки. Препарат можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-y (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза - 100 мг 1 раз в сутки.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием препарата, то его следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина <1,7 мг/дл у мужчин, <1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется.
При почечной недостаточности средней степени тяжести (Cl креатинина >30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1,7 мг/дл, но <3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но <2,5 мг/дл у женщин) доза - 50 мг 1 раз в сутки.
При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза - 25 мг 1 раз в сутки. Препарат можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Фармакологические свойства
Пероральное гипогликемическое средство, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов γ-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-γ), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозо-зависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции β-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ. ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона α-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов. Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина HbA 1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа прием одной дозы ситаглиптина приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней С max (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Было отмечено увеличение AUC и С max ситаглиптина на 29% и 68% соответственно у пациентов при совместном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми.
Производитель
Акрихин АО, Россия
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество:
Ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) - 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая;
Кальция гидрофосфат;
Натрия кроскармеллоза;
Магния стеарат;
Натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки:
Opadry II бежевый 85 F17438;
Поливиниловый спирт;
Титана диоксид;
Макрогол (полиэтиленгликоль) 3350;
Тальк;
Железа оксид желтый;
Железа оксид красный.
Активное вещество:
Ситаглиптин (в форме фосфата моногидрата) - 100 мг.
Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая;
Кальция гидрофосфат;
Натрия кроскармеллоза;
Магния стеарат;
Натрия стеарилфумарат.
Состав оболочки:
Opadry II бежевый 85 F17438;
Поливиниловый спирт;
Титана диоксид;
Макрогол (полиэтиленгликоль) 3350;
Тальк;
Железа оксид желтый;
Железа оксид красный.
Фармакологическое действие
Пероральный гипогликемический препарат, высоко селективный ингибитор дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4).
Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов y-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бетта-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона бетта-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), инсулина, производных сульфонилмочевины, бигуанидов, агонистов y-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-y), ингибиторов альфа-гликозидазы, аналогов амилина. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию 2 известных гормонов семейства инкретинов: ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП). Гормоны семейства инкретинов секретируются в кишечнике в течение суток, их уровень повышается в ответ на прием пищи. Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови гормоны семейства инкретинов способствуют увеличению синтеза инсулина, а также его секреции бетта-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим АМФ.
ГПП-1 также способствует подавлению повышенной секреции глюкагона бетта-клетками поджелудочной железы. Снижение концентрации глюкагона на фоне повышения уровня инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии.
При низкой концентрации глюкозы крови перечисленные эффекты инкретинов на выброс инсулина и уменьшение секреции глюкагона не наблюдаются. ГПП-1 и ГИП не влияют на выброс глюкагона в ответ на гипогликемию. В физиологических условиях активность инкретинов ограничивается ферментом ДПП-4, который быстро гидролизует инкретины с образованием неактивных продуктов.
Ситаглиптин предотвращает гидролиз инкретинов ферментом ДПП-4, тем самым увеличивая плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. Повышая уровень инкретинов, ситаглиптин увеличивает глюкозозависимый выброс инсулина и способствует уменьшению секреции глюкагона. У пациентов с сахарным диабетом типа 2 с гипергликемией эти изменения секреции инсулина и глюкагона приводят к снижению уровня гликированного гемоглобина НbА1С и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы.
У пациентов с сахарным диабетом типа 2 прием одной дозы препарата приводит к ингибированию активности фермента ДПП-4 в течение 24 ч, что приводит к увеличению уровня циркулирующих инкретинов ГПП-1 и ГИП в 2-3 раза, нарастанию плазменной концентрации инсулина и С-пептида, снижению концентрации глюкагона в плазме крови, уменьшению гликемии натощак, а также уменьшению гликемии после нагрузки глюкозой или пищевой нагрузки.
Показания
Монотерапия:
- в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2. Комбинированная терапия:
- сахарный диабет типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR-y (например тиазолидиндионом), когда диета и физическая нагрузка в сочетании с монотерапией перечисленными средствами не приводят к адекватному контролю над гликемией.
Побочные действия
Представлены побочные реакции, встречавшиеся при приеме препарата в дозах 100 и 200 мг/сут чаще чем при приеме плацебо (причинная связь с приемом препарата не установлена).
Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.
Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.
На фоне применения препарата не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).
Препарат в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных эффектов были схожи с таковыми при приеме плацебо.
- Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (100 мг - 6,8%, 200 мг - 6,1%, плацебо - 6,7%), назофарингит (100 мг - 4,5%, 200 мг - 4,4%, плацебо - 3,3%).
- Со стороны ЦНС: головная боль (100 мг - 3,6%, 200 мг - 3,9%, плацебо - 3,6%).
- Со стороны пищеварительной системы: диарея (100 мг - 3%, 200 мг - 2,6%, плацебо - 2,3%), боли в животе (100 мг - 2,3%, 200 мг - 1,3%, плацебо - 2,1%), тошнота (100 мг - 1,4%, 200 мг - 2,9%, плацебо - 0,6%), рвота (100 мг - 0,8%, 200 мг - 0,7%, плацебо - 0,9%), диарея (100 мг - 3%, 200 мг - 2,6%, плацебо - 2,3%).
- Со стороны костно-мышечной системы: артралгия (100 мг - 2,1%, 200 мг - 3,3%, плацебо - 1,8%).
- Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (100 мг - 1,2%, 200 мг - 0,9%, плацебо - 0,9%).
- Со стороны лабораторных показателей: при дозах 100 и 200 мг/сут - увеличение уровня мочевой кислоты приблизительно на 0,2 мг/дл по сравнению с плацебо (средний уровень 5-5,5 мг/дл) у пациентов, получавших препарат в дозе 100 и 200 мг/сут. Случаев развития подагры не зарегистрировано.
Небольшое увеличение содержания лейкоцитов (приблизительно на 200/мкл по сравнению с плацебо, средний уровень 6600/мкл), обусловленное увеличением количества нейтрофилов. Это наблюдение отмечалось в большинстве, но не во всех исследованиях.
Перечисленные изменения лабораторных показателей не считаются клинически значимыми.
На фоне применения препарата не отмечалось клинически значимых изменений жизненных показателей и ЭКГ (включая интервал QTc).
Препарат в целом хорошо переносится как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами. В клинических исследованиях общая частота встречаемости побочных эффектов, а также частота отмены препарата из-за побочных эффектов были схожи с таковыми при приеме плацебо.
Взаимодействие
В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4.
Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении.
Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении препарата в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом).
Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.
Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении.
Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении препарата в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом).
Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.
Как принимать, курс приема и дозировка
При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-γ (например, тиазолидиндионом) рекомендуемая доза препарата Янувия составляет 100 мг 1 раз/сут., Янувию можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием Янувии, то препарат следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата Янувия., При почечной недостаточности легкой степени тяжести (КК ≥50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина ≤1.7 мг/дл у мужчин, ≤1.5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется., При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК ≥30 мл/мин, но 1.7 мг/дл, но ≤3 мг/дл у мужчин, >1.5 мг/дл, но ≤2.5 мг/дл у женщин) доза Янувии составляет 50 мг 1 раз/сут., При почечной недостаточности тяжелой степени (КК3 мг/дл у мужчин, >2.5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза препарата Янувия составляет 25 мг 1 раз/сут Янувию можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Передозировка
Симптомы: во время клинических исследований на здоровых добровольцах наблюдалась хорошая переносимость при приеме препарата в разовой дозе 800 мг. Минимальные изменения интервала QTc, не считающиеся клинически значимыми, отмечались в одном из исследований препарата в указанной дозе. Клинических исследований препарата в дозе более 800 мг/сут не проводилось.
Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости - проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.
Лечение: удаление неабсорбированного препарата из ЖКТ, мониторирование показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, при необходимости - проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Ситаглиптин слабо диализируется. В клинических исследованиях только 13,5% дозы удалялось из организма в течение 3-4-часового сеанса диализа. Пролонгированный диализ можно назначить в случае клинической необходимости. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.
Специальные указания
В клинических исследованиях препарата Янувия в качестве монотерапии или как части комбинированной терапии с метформином или пиоглитазоном, частота развития гипогликемии при применении препарата Янувия была сходной с частотой развития гипогликемии при использовании плацебо., Совместное применение препарата Янувия в комбинации с препаратами, способными вызывать гипогликемию, такими как инсулин, производные сульфонилмочевины, не исследовалось., Пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата Янувия не требуется. В клинических исследованиях эффективность и безопасность препарата Янувия у пациентов пожилого возраста (≥65 лет, 409 пациентов) были сравнимы с этими показателями у пациентов моложе 65 лет. Коррекции дозы по возрасту не требуется., Пациенты пожилого возраста чаще склонны к развитию почечной недостаточности. Соответственно, как и в других возрастных группах необходима коррекция дозы у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Краткое описание
Гипогликемическое средство. В качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения контроля над гликемией при сахарном диабете типа 2. При сахарном диабете типа 2 для улучшения контроля над гликемией в комбинации с метформином или агонистами PPAR.
Способ применения и дозировка
Внутрь. При применении в качестве монотерапии или в комбинации с метформином или агонистом PPAR-y (например тиазолидиндионом) рекомендуемая доза - 100 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. В случае если пациент пропустил прием препарата, то его следует принять как можно быстрее. Недопустим прием двойной дозы препарата. При почечной недостаточности легкой степени тяжести (Cl креатинина >50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина <1,7 мг/дл у мужчин, <1,5 мг/дл у женщин) коррекции дозы препарата не требуется. При почечной недостаточности средней степени тяжести (Cl креатинина >30 мл/мин, но <50 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >1,7 мг/дл, но <3 мг/дл у мужчин, >1,5 мг/дл, но <2,5 мг/дл у женщин) доза - 50 мг 1 раз в сутки. При почечной недостаточности тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин, приблизительно соответствующий содержанию сывороточного креатинина >3 мг/дл у мужчин, >2,5 мг/дл у женщин), для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и необходимости проведения гемодиализа доза - 25 мг 1 раз в сутки. Препарат можно применять вне зависимости от расписания процедуры гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
В исследованиях взаимодействия с другими ЛС ситаглиптин не оказывал клинически значимого действия на фармакокинетику следующих препаратов: метформина, росиглитазона, глибенкламида, симвастатина, варфарина, пероральных контрацептивов. Поэтому ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С8 или 2С9. Основываясь на данных, полученных in vitro, ситаглиптин также вероятно не ингибирует CYP2D6, 1А2, 2С19 или 2В6, а также не индуцирует СYP3А4. Было отмечено небольшое увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при совместном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым. Не рекомендуется изменение дозы ни дигоксина, ни препарата при их одновременном применении. Было отмечено увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно у пациентов при совместном применении препарата в разовой дозе 100 мг и циклоспорина (мощного ингибитора P-гликопротеина) в разовой дозе 600 мг. Данные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не считаются клинически значимыми. Не рекомендуется изменение дозы препарата при совместном применении с циклоспорином и другими ингибиторами P-гликопротеина (например кетоконазолом). Популяционный фармакокинетический анализ у пациентов и здоровых добровольцев (n=858), получавших широкий спектр сопутствующих препаратов (n=83, приблизительно половина из которых выводится почками), не выявил какого-либо клинически значимого воздействия ЛС на фармакокинетику ситаглиптина.
Код АТС
A10BX
Дата начала регистрации
2007/10/15 00:00:00
Дата окончания регистрации
2057/10/15 00:00:00
Дата перерегистрации
2021/03/22 00:00:00
Номер регистрации
ЛСР-003200/07
Зарегистрирован как
Лекарственное средство
Код ATX
A10BX
Штрих-код
04601969007596
Торговое наименование
Янувия
Аналоги
Отзывы
Пока еще никто не оставил отзыв
Написать отзыв
Ваш отзыв поможет другим покупателям сделать выбор. Спасибо, что делитесь опытом!
