Диклофенак 25мг/мл 3мл р-р д/ин.в/м. №5 амп. Озон ооо в Екатеринбурге

Диклофенак

М01АВ05

диклофенак

нестероидный противовоспалительный препарат.

В случае передозировки немедленно свяжитесь с врачом, или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Если есть возможность, возьмите с собой упаковку, чтобы показать врачу, какой препарат Вы приняли.

Противопоказано детям до 18 лет.

Отпускают по рецепту.

Не применяйте препарат после истечения срока годности (срока хранения), указанного на ампуле и картонной упаковке (пачке)., Датой истечения срока годности является последний день данного месяца., Организация, уполномоченная на принятие претензий в России, ООО «Озон», 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6., Тел.: +79874599991, +79874599992, E-mail: [email protected]

Действующим веществом является диклофенак., Каждый мл препарата содержит 25 мг диклофенака (в виде диклофенака натрия)., Каждая ампула объемом 3 мл содержит 75 мг диклофенака (в виде диклофенака натрия)., Вспомогательными веществами являются: пропиленгликоль, бензиловый спирт, маннитол, натрия метабисульфит (натрия дисульфит), натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость бесцветная или слегка желтоватого цвета со слабым запахом бензилового спирта.

Раствор для внутримышечного введения.

- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:       - ревматоидный артрит;       - анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;       - остеоартроз;       - подагрический артрит;       - бурсит, тендовагинит;       - болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит). - Почечная и желчная колики. - Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. - Тяжелые приступы мигрени.

Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике. Для оценки частоты развития НЯ использованы следующие критерии: «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥ 1/100, < 1/10), «нечасто» (≥1/1000, < 1/100), «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), включая отдельные случаи. НЯ сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НЯ перечислены в порядке убывания частоты встречаемости; в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко - абсцесс в месте инъекции. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:  очень редко  - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз. Нарушения со стороны иммунной системы:  редко - гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица). Нарушения психики: очень редко - дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность,   психические нарушения. Нарушения со стороны нервной системы:   часто - головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко - нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит. Нарушения со стороны органа зрения:  очень редко - нарушения зрения (затуманивание зрения, диплопия). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:  часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение артериального давления (АД), васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:  редко – бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит. Нарушения   со стороны желудочно-кишечного тракта:  часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко - гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации, с возможным развитием перитонита); очень редко - стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:  часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко -  молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:  часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко – буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, прупура Шенлейна-Геноха. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:   очень редко – острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз. Общие расстройства и нарушения в месте введения:  часто - боль, уплотнение в месте инъекции; редко - отеки, некроз в месте введения препарата. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг). Зрительные нарушения Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом., Беременность, Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Не следует назначать препарат женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным риском развития маловодия и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция). Назначать препарат в сроке беременности до 20 недель следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода)., Грудное вскармливание, Несмотря на то, что диклофенак, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует назначать кормящим женщинам для предотвращения нежелательного влияния на ребенка. При необходимости применения диклофенака кормящей женщиной необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания., Фертильность, Поскольку диклофенак, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется применять препарат. Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат не назначается.

Не применяйте препарат Диклофенак, если у Вас:, Аллергия (гиперчувствительность) на диклофенак натрия или любые другие компоненты препарата., Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ., Беременность в сроке более 20 недель., Как и другие НПВП препарат противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе)., Нарушение функции печени тяжелой степени., Почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 15 мл/мин/1,73 м2)., Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA)., Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца., Заболевания периферических артерий и сосудов головного мозга., Неконтролируемая артериальная гипертензия., Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений., Повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия)., Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период)., Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения., Активные заболевания печени., Период грудного вскармливания., Детский возраст до 18 лет.

Пациентам, у которых на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Производитель: ООО «Озон» Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Организация, принимающая претензии: ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6 Тел.: +79874599991, +79874599992 E-mail: [email protected]

Поражение желудочно-кишечного тракта При применении диклофенака отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препаратов у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов, получающих препарат Диклофенак, кровотечений или изъязвлений ЖКТ препарат следует отменить. Для снижения риска токсического действия на ЖКТ пациентам с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе. Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также пациентам, получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты, следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие медицинские препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах. Пациенты с бронхиальной астмой Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно   связанными   с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а так же у пациентов с аллергией на другие препараты (сыпь, зуд или крапивница) при применении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий). Кожные реакции Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациентов, получающих диклофенак, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить. В редких случаях у пациентов, не имеющих аллергии на диклофенак, при применении препарата могут развиваться анафилактические/анафилактоидные реакции. Воздействие на печень Поскольку в период применения диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов, при длительной терапии препаратом, в качестве меры предосторожности, показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), препарат необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений. Воздействие на почки На фоне терапии диклофенаком рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, нарушениями функции сердца или почек, пожилых, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии диклофенаком обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений. Воздействие на сердечно-сосудистую систему Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт). У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять диклофенак с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациента следует проинструктировать о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи). Воздействие на систему кроветворения Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. При длительном применении диклофенака, рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови. Маскирование признаков инфекционного процесса Противовоспалительное действие диклофенака может затруднять диагностику инфекционных процессов. Применение одновременно с другими НПВП Не следует применять диклофенак одновременно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска увеличения нежелательных явлений.

С осторожностью При применении диклофенака и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками указывающими на поражения/заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией  Helicobacter pylori  в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и упациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечногокровотечения возрастает при увеличение дозы НПВП или при наличие язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений:системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Осторожность необходима при применении диклофенака у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии. Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированных с аллергическими ринитоподобными симптомами). Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15‑60 мл/мин/1,73м²), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным; уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств. Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе. Особую осторожность следует соблюдать при внутримышечном введении диклофенака у пациентов с бронхиальной астмой из-за риска обострения заболевания.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в картонной упаковке (пачке). Не замораживать.

раствор для внутримышечного введения.

Доза препарата подбирается индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента. Диклофенак в ампулах особенно подходит для начального лечения воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также при боли вследствие воспаления неревматического происхождения. Препарат Диклофенак вводят путем глубокой инъекции в ягодичную мышцу. Не следует применять инъекции диклофенака более 2 дней подряд. При необходимости лечение можно продолжить диклофенаком в таблетках или ректальных суппозиториях. При проведении внутримышечной инъекции для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей в месте инъекции (что может привести к мышечной слабости, парезу или снижению чувствительности), рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области с соблюдением правил асептики. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с промежутком в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, одну инъекцию препарата в день (75 мг) можно комбинировать с приемом других лекарственных форм диклофенака (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени лечение начинают как можно раньше после начала приступа, внутримышечно в дозе 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно применение препарата в других лекарственных формах, при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. Раствор препарата должен быть прозрачным. Не следует применять раствор с кристаллическим или другим осадком. Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор должен быть введен немедленно после вскрытия ампулы. После однократного применения неиспользованные остатки раствора диклофенака подлежат утилизации в соответствии с локальными требованиями. Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций. Дети и подростки до 18 лет Диклофенак, раствор для внутримышечных инъекций, не следует применять у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата; при необходимости лечения у данной категории пациентов диклофенак можно применять в таблетках или суппозиториях. Пожилые пациенты (≥ 65 лет) Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела. Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг. Пациенты с нарушением функции почек Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек. Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м² площади поверхности тела) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с нарушениями функции печени Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов. Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Фармакодинамика Препарат Диклофенак содержит диклофенак натрия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки.  In vitro  диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующее свойства препарата обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких проявлений, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшение функционального состояния. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Отмечен выраженный анальгетический эффект диклофенака при умеренной и сильной боли неревматического происхождения. Облегчение боли наступает через 15-30 минут. Кроме того, диклофенак облегчает приступы мигрени. При применении в комбинации с опиоидами у пациентов с послеоперационной болью диклофенак достоверно снижает потребность в опиоидных анальгетиках. Фармакокинетика Всасывание После внутримышечного введения 75 мг диклофенака его всасывание начинается немедленно. Максимальная концентрация в плазме (Смах), среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 минут. Количество всасывающегося действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после внутримышечного введения диклофенака примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины количества диклофенака метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При последующих введениях фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями диклофенака кумуляции не отмечается. Распределение Связь с белками сыворотки крови – 99,7%, преимущественно с альбумином (99,4%). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови, концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени, до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низких концентрациях (100 нг/мл) в грудном молоке одной из кормящих матерей. Предполагаемое количество диклофенака, попадающее через грудное молоко в организм ребенка эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки. Метаболизм Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но, преимущественно, посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3‑гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуроновые конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Выведение Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, так же непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3-гидрокси-4-метоксидиклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Концентрация диклофенака в плазме крови линейно зависит от величины применяемой дозы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Всасывание, метаболизм и выведение препарата не зависят от возраста. У детей концентрации диклофенака в плазме крови при применении эквивалентных доз препарата (мг/кг массы тела) сходны с соответствующими показателями у взрослых. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста после 15-минутной внутривенной инфузии отмечено увеличение концентрации диклофенака в плазме крови на 50% по сравнению с таковым показателем у здоровых добровольцев более молодого возраста. У пациентов с нарушением функции почек при соблюдении рекомендованного режима дозирования кумуляции неизмененного действующего вещества не отмечается. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

Выявленные взаимодействия Ингибиторы изофермента CYP2C9 Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции. Литий, дигоксин Диклофенак может повышать содержание лития и концентрацию дигоксина в плазме крови. Ррекомендуется контроль содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови. Диуретические и гипотензивные средства При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными  препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента - АПФ) диклофенак, может снижать их гипотензивное действие. Поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять артериальное давление, контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности). Циклоспорин и такролимус Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов, получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию Одновременное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать). Антибактериальные средства - производные хинолона Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак. Предполагаемые взаимодействия НПВП и глюкокортикостероиды Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны желудочно- кишечного тракта). Антикоагулянты и антиагреганты Необходимо с осторожностью применять диклофенак одновременно с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений. Гипогликемические препараты В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных гипогликемических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с вышесказанным во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы крови. Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек. Метотрексат Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака, менее, чем за 24 часа до или через 24 ч после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Фенитоин При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия. Индукторы изофермента CYP2C9 Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и индукторов изофермента CYP2C9 (таких, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

НПВП

Препарат Диклофенак показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для кратковременного симптоматического лечения болей различного генеза:, воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:, - ревматоидный артрит,, - анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии,, - остеоартроз,, - подагрический артрит,, - бурсит, тендовагинит,, - болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);, почечная и желчная колики;, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением;, тяжелые приступы мигрени., Если улучшение не наступило, или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к врачу.

Диклофенак относится к числу нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)., Диклофенак обладает выраженными анальгезирующими, жаропонижающими и, противовоспалительными свойствами. При ревматических заболеваниях, противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует, значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости, суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в, послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный, отек.

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака. В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

Мощные ингибиторы CYP2C9 - при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака. Литий, дигоксин - возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сыворотке крови. Диуретические и гипотензивные средства - при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторам, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие. Циклоспорин - влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Препараты, способные вызывать гиперкалиемию - совместное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться). Антибактериальные средства производные хинолона - имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак. НПВС и ГКС - при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ). Антикоагулянты и антиагреганты - нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина - возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений. Гипогликемические препараты - нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. Метотрексат - при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия. Фенитоин - возможно усиление действия фенитоина.

Подобно всем лекарственным препаратам, препарат Диклофенак может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех., При применении данного препарата возможны следующие нежелательные реакции:, Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:, головная боль;, головокружение;, чувство отклонения или вращения собственного тела или окружающих предметов (вертиго);, тошнота;, рвота;, понос (диарея);, ощущение боли или дискомфорта в верхнем отделе живота (диспепсия);, боль в животе (абдоминальная боль);, вздутие живота;, отсутствие аппетита (анорексия);, повышение активности «печеночных» трансаминаз;, сыпь;, реакция в месте инъекции;, боль в месте инъекции;, инфильтрат в месте инъекции., Редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 1000:, гиперчувствительность;, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок);, сонливость;, усталость;, бронхиальная астма (включая одышку);, воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит);, желудочно-кишечное кровотечение;, кровавая рвота;, черный полужидкий стул с характерным неприятным запахом (мелена);, понос (диарея) с примесью крови;, язвы желудка и/или кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением или нарушением целостности (перфорацией) (в ряде случаев с фатальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста);, воспаление печени (гепатит);, желтушное окрашивание кожи и видимых слизистых оболочек, обусловленное повышенным содержанием билирубина в крови, тканях и моче (желтуха);, нарушение функции печени;, зудящие высыпания на коже аллергического характера (крапивница);, отек, некроз в месте введения., Очень редко - могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000:, снижение числа тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);, снижение числа лейкоцитов в крови (лейкопения);, снижение уровня гемоглобина в крови (анемия);, усиленное разрушение эритроцитов (гемолитическая анемия);, общая слабость, утомляемость, бледность кожи, шум в ушах, головокружение, покалывание в груди, одышка при нагрузке (апластическая анемия);, аномальное снижение лейкоцитов (агранулоцитоз);, аллергическая реакция, которая может сопровождаться отеком лица, век, губ, языка и/или горла, что может вызывать затруднение дыхания (ангионевротический отек);, нарушение связности и ясности мышления (дезориентация);, психическое расстройство, проявляющееся устойчивым снижением настроения, двигательной заторможенностью и нарушением мышления (депрессия);, бессонница;, кошмарные сновидения;, раздражительность;, психические нарушения;, ощущение жжения, покалывания, ползания мурашек (парестезии);, расстройства памяти;, непроизвольные сокращения мышц (судороги);, ощущение тревоги;, непроизвольное дрожание отдельных частей либо всего тела (тремор);, воспаление мозговых оболочек (асептический менингит);, расстройства вкуса;, нарушение мозгового кровообращения (цереброваскулярные нарушения);, зрительные нарушения, нечеткость зрения;, двоение в глазах (диплопия);, шум в ушах;, расстройства слуха;, ощущение сердцебиения;, боль в груди;, снижение функции сердца (сердечная недостаточность);, нарушение поступления крови к сердцу из-за полной или частичной блокировки артерии, питающей сердце (инфаркт миокарда);, повышенное артериальное давление (артериальная гипертензия);, пониженное артериального давления (артериальная гипотензия);, воспаление кровеносных сосудов (васкулит);, поражение ткани легких, сопровождающееся одышкой, кашлем, болью в грудной клетке (пневмонит);, воспаление слизистой оболочки толстого кишечника (колит) (включая геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона);, запор;, воспаление слизистой оболочки полости рта (стоматит) (включая язвенный стоматит);, воспаление языка (глоссит);, поражение пищевода;, диафрагмоподобный стеноз кишечника;, воспаление поджелудочной железы (панкреатит);, острая печеночная недостаточность, сопровождающаяся спутанностью сознания или комой (молниеносный гепатит);, некроз печени, печеночная недостаточность;, воспалительное поражение кожи с образованием на ней заполненных жидкостью пузырей (буллезная сыпь);, воспаление кожи, сопровождающееся зудом, покраснением и высыпаниями (экзема);, покраснение кожи (эритема);, многоформная эритема;, сильная сыпь с шелушением кожи, которая может сопровождаться лихорадкой, гриппоподобными симптомами, образованием волдырей во рту, на глазах и/или гениталиях (синдром Стивенса-Джонсона);, тяжелое поражение кожи с образованием пузырей (синдром Лайелла/токсический эпидермальный некролиз);, тяжелое инфекционное поражение кожи, которое характеризуется покраснением кожи с образованием вялых пузырей, трансформирующихся в эрозии (эксфолиативный дерматит);, выпадение волос (алопеция);, повышенная чувствительность кожи к солнечному свету (реакции фоточувствительности);, мелкие пятнистые капиллярные кровоизлияния в слизистые оболочки или под кожу (пурпура);, аллергическая пурпура;, зуд;, острая почечная недостаточность;, кровь в моче (гематурия);, наличие в моче белка (протеинурия);, воспалительный процесс в почках (интерстициальный нефрит);, совокупность симптомов, обусловленных повреждением почек (нефротический синдром);, разрушение сосочков почек (папиллярный некроз);, импотенция., Частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных):, спутанность сознания;, возникновение образов, видений, звуков, запахов, которые кажутся реальными, но таковыми не являются (галлюцинации);, нарушение чувствительности;, слабость;, воспаление (неврит) зрительного нерва;, аллергический острый коронарный синдром (синдром Коуниса);, хроническое воспаление толстого кишечника, обусловленное его ишемией (ишемический колит)., Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что диклофенак, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении, может приводить к повышению риска возникновения артериальной тромбоэмболии (например, инфаркта миокарда или инсульта).

M01AB

2015/01/13 00:00:00

2025/12/31 00:00:00

2020/01/14 00:00:00

ЛП-002813

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=eeae21a5-dc2e-4c79-9868-a9a0a5c3d031

Озон ООО, Россия

По рецепту

Сообщите лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие лекарственные препараты., Особенно важно сообщить врачу о применении следующих лекарственных препаратов:, Ингибиторы изофермента CYP2C9;, Препараты лития (психотропные лекарственные средства);, Дигоксин (сердечный гликозид);, Диуретические (мочегонные) средства;, Гипотензивные средства (средства, для лечения, повышенного АД);, Такролимус (применяется при трансплантации органов);, Триметоприм (антибактериальное средство);, Препараты, способные вызывать повышение калия в крови (гиперкалиемию);, Антибактериальные средства - производные хинолона, НПВП и глюкокортикостероиды, Антикоагулянты (например, варфарин) и антиагреганты (например, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота);, Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;, Гипогликемические препараты (снижающие концентрацию глюкозы в крови);, Метотрексат (противоопухолевое средство);, Фенитоин (препарат для лечения эпилепсии);, Индукторы изофермента CYP2C9.

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача., При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом., Рекомендуемая доза, Рекомендуемая доза составляет 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 часов. Вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область., Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата Диклофенак раствор для внутримышечного введения составляет 150 мг. Длительность использования не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака., С целью снижения риска развития нежелательных явлений препарат рекомендуется применять в минимальной эффективной дозе в течение самого короткого периода времени, необходимого для облегчения симптомов., Одну ампулу 75 мг препарата можно комбинировать с другими лекарственными формами диклофенака (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, суппозитории ректальные), при этом следует обратить внимание на то, что суммарная суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг., Путь и/или способ введения, Внутримышечно., Для того, чтобы избежать повреждения нерва или других тканей в месте введения следует точно соблюдать инструкцию по проведению внутримышечной инъекции., Инъекционный раствор вводится глубоко внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодичной области)., Ампулу препарата следует использовать только один раз. Раствор следует вводить немедленно после вскрытия ампулы., Не следует смешивать раствор диклофенака, содержащийся в ампулах, с растворами других лекарственных средств для инъекций., Если Вы прекратили применение препарата Диклофенак, Не прекращайте применение препарата, не посоветовавшись с Вашим врачом., При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или работнику аптеки.

Перед применением препарата Диклофенак проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:, Вы пациент с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; у пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного анамнеза, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов. Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в ЖКТ. При применении препарата Диклофенак после оперативного вмешательства на ЖКТ рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность., Вы получаете препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т. ч. преднизолон), антикоагулянты (в т. ч. варфарин), антиагреганты (в т. ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)., Вы пациент с легкими и умеренными нарушениями функции печени, с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии., Вы пациент с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированных с аллергическими ринитоподобными симптомами)., Вы пациент с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, гипертонической болезнью. , Вы курите, злоупотребляете алкоголем., У Вас пожилой возраст, Вы получаете диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей. У пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе., У Вас значительное уменьшение объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств., У Вас дефекты системы гемостаза., У Вас риск развития сердечно-сосудистых тромбозов., У Вас бронхиальная астма из-за риска обострения заболевания, так как натрия метабисульфит, содержащийся в препарате, способен вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности., Дети и подростки, Препарат Диклофенак противопоказан детям до 18 лет., Управление транспортными средствами и работа с механизмами, Если у Вас на фоне применения диклофенака возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, Вам не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами., Препарат Диклофенак содержит бензиловый спирт, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, 1 ампула препарата Диклофенак содержит 120 мг бензилового спирта. Бензиловый спирт может вызывать аллергические реакции., Натрия метабисульфит может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм., Препарат Диклофенак содержит пропиленгликоль, который может вызывать симптомы, схожие с приемом алкоголя.