Аллапинин 25мг таб. №30
Аллапинин 25мг таб. №30 Фармцентр вилар ао в Екатеринбурге
Bнешний вид товара может отличаться
Артикул
328867
Владелец рег. уд.
(дан справочно, в аптеках может отличаться от приведенного)
ФАРМЦЕНТР ВИЛАР АО
Действующее вещество
В наличии
Самовывоз, бесплатно. Бронь действительна в течение 24 часов
Цены на Аллапинин 25мг таб. №30 указаны в таблице ниже
Купить Аллапинин 25мг таб. №30 можно в аптеках Екатеринбурга, забронировать на сайте и в приложении
Заказанные товары хранятся в аптеке в течение 24 часов
Цены действительны только при заказе на сайте
Специальная цена, может отличаться от цены в аптеке
Предложение не является публичной офертой
Предложение не является публичной офертой
Loading...
Подождите...
Инструкция по применению
Перед применением Аллапинин 25мг таб. №30 рекомендуется изучить инструкцию.
Проконсультируйтесь у специалиста перед использованием.
Действующее вещество
Лаппаконитина гидробромид
Код АТХ
C01BG - Антиаритмические препараты I класса другие
Фармако-терапевтическая группа
антиаритмическое средство
Передозировка
Сравнительно небольшая терапевтическая широта препарата может способствовать интоксикации, особенно при сочетании с другими антиаритмическими средствами.
Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно- кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA или 1C класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Симптомы: удлинение интервалов PR и QT, расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, выраженное снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, желудочно- кишечные расстройства.
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости - искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IA или 1C класса; натрия гидрокарбонат (внутривенно капельно) способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.
Условия отпуска
Препарат отпускается по рецепту.
Срок годности
Срок годности - 5 лет.
Применения при хронических заболеваниях
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. При хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы Аллапинина.
Показания к применению
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
- пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)
- пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия, диплопия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны нарушения AV- и внутрижелудочковой проводимости, появление синусовой тахикардии (при длительном применении), аритмогенное действие, изменения на ЭКГ (удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS). Прочие: возможны гиперемия кожных покровов, аллергические реакции.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Аллапинин ® при беременности не рекомендуется. Возможно применение препарата только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Данных о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко нет. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания. Если применение препарата в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Фармакокинетика
Всасывание Биодоступность составляет 40%. Препарат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Распределение и метаболизм При приеме внутрь V d составляет 690 л. Проникает через ГЭБ. Выведение T 1/2 составляет 1-1.2 ч. Выводится почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях При длительном применении возможно увеличение T 1/2 . При хронической почечной недостаточности T 1/2 увеличивается в 2-3 раза, при циррозе печени - в 3-10 раз.
Противопоказания
- гиперчувствительность к лаппаконитина гидробромиду или к любому другому компоненту препарата;
- синоатриальная блокада;
- AV блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора);
- кардиогенный шок;
- блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1,4 см);
- постинфарктный кардиосклероз;
- синдром Бругада;
- острый инфаркт миокарда;
- тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу (сахар белый));
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водноэлектролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение препарата при беременности не рекомендуется ввиду отсутствия контролируемых исследований.
По данным доклинических исследований лаппаконитина гидробромид в дозах 1-5 мг/кг не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием.
Применение препарата при беременности возможно только по жизненным показаниям, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода/ребенка.
Период грудного вскармливания
Данные о выделении лаппаконитина гидробромида в грудное молоко отсутствуют. Применение препарата не рекомендуется в период грудного вскармливания.
Если применение препарата Аллапинин в период лактации необходимо, грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
С осторожностью применять пациентам с электрокардиостимулятором, при AV блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности I-II функционального класса по классификации NYHA, нарушении внутрижелудочковой проводимости, синдроме слабости синусового узла (СССУ), брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, нарушении проводимости по волокнам Пуркинье, блокаде одной из ножек пучка Гиса, нарушении водноэлектролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме других антиаритмических средств.
Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Аллапинин, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Аллапинин у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Аллапинин у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая частота сердечных сокращений (ЧСС).
Препарат Аллапинин следует с осторожностью применять совместно с другими ангиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском аритмогенного действия.
Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1C класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата Аллапинин у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат Аллапинин предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата Аллапинин внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Вспомогательные вещества
Одна таблетка препарата Аллапинин содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).
Препарат Аллапинин содержит сахарозу.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы- изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).
Препарат применяют по назначению врача.
Перед началом применения препарата Аллапинин необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса крови.
Каждый пациент, который принимает препарат Аллапинин, должен проходить электрокардиографическое и клиническое обследование до начала терапии и в период ее проведения для раннего выявления побочного действия, оценки эффективности препарата и необходимости продолжения терапии.
У пациентов с установленным электрокардиостимулятором может повышаться порог стимуляции. Электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать.
При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата.
При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного применения препарата показано применение бета-адреноблокаторов (в индивидуально подобранных дозах).
При применении антиаритмических средств 1C класса у пациентов с тяжелыми органическими изменениями миокарда могут возникать серьезные нежелательные реакции. Применение препарата Аллапинин у таких пациентов возможно только после тщательной оценки ожидаемой пользы и возможного риска для пациентов, и должно осуществляться под наблюдением врача-кардиолога, имеющего опыт лечения соответствующих нарушений сердечного ритма. С особой осторожностью следует применять препарат Аллапинин у пациентов с ишемической болезнью сердца и стабильной стенокардией напряжения, поскольку одним из предрасполагающих факторов аритмогенного действия антиаритмических препаратов 1C класса является преходящая ишемия миокарда и высокая частота сердечных сокращений (ЧСС).
Препарат Аллапинин следует с осторожностью применять совместно с другими ангиаритмическими препаратами в связи с повышенным риском аритмогенного действия.
Установлено неблагоприятное влияние других антиаритмических препаратов 1C класса на электрофизиологические показатели и клинические проявления при синдроме Бругада. Опыт применения лаппаконитина гидробромида при синдроме Бругада отсутствует, в связи с чем применение препарата Аллапинин у пациентов с синдромом Бругада противопоказано.
Препарат Аллапинин предназначен для длительной профилактической антиаритмической терапии. Имеющийся ограниченный клинический опыт не позволяет рекомендовать применение препарата Аллапинин внутрь для купирования пароксизмов наджелудочковой и желудочковой тахикардии.
Вспомогательные вещества
Одна таблетка препарата Аллапинин содержит 0,074 г углеводов, что соответствует 0,01 ХЕ (хлебных единиц).
Препарат Аллапинин содержит сахарозу.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или дефицитом сахаразы- изомальтазы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортными средствами и работа с движущимися механизмами).
Условия хранения
T=+(02-25)C
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Препарат применяют внутрь по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Высшая разовая доза - 50 мг (2 таблетки), суточная - 300 мг (12 таблеток).
Действия при пропуске препарата
Принять пропущенную дозу сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы.
Недопустимо принимать удвоенную дозу препарата.
Особые группы пациентов
При применении у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек и у пожилых пациентов следует уменьшить суточную дозу препарата.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать. Таблетки следует проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая.
Препарат применяют внутрь по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов.
Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом.
Высшая разовая доза - 50 мг (2 таблетки), суточная - 300 мг (12 таблеток).
Действия при пропуске препарата
Принять пропущенную дозу сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы.
Недопустимо принимать удвоенную дозу препарата.
Особые группы пациентов
При применении у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек и у пожилых пациентов следует уменьшить суточную дозу препарата.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Способ применения
Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать. Таблетки следует проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая.
Фармакологические свойства
Антиаритмический препарат класса I С. Блокирует быстрые натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV- и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV-узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала QT, проводимость по AV-узлу в антероградном направлении, ЧСС, АД, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла. Не вызывает отрицательного инотропного и гипотензивного эффекта. Аллапинин ® оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 80 мин и продолжается 8 ч и более.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени эффективность лаппаконитин гидробромида снижается, повышается риск развития токсических эффектов. Антиаритмические средства других классов повышают риск развития аритмогенного действия. Лаппаконитина гидробромид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.
Производитель
Фармцентр ВИЛАР АО, Россия
Состав
1 таблетка препарата Аллапинин содержит в качестве действующего вещества Лаппаконитина гидробромид 25 мг.
Состав на 1 таблетку 25 мг:
Действующее вещество:
Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин) (в пересчете на 100 % вещество) или Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100 % вещество) - 25 мг.
Вспомогательные вещества:
сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
Состав на 1 таблетку 25 мг:
Действующее вещество:
Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Аллапинин) (в пересчете на 100 % вещество) или Лаппаконитина гидробромид с сопутствующими алкалоидами (Лаппаконитина гидробромид) (в пересчете на 100 % вещество) - 25 мг.
Вспомогательные вещества:
сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.
Фармакологическое действие
Антиаритмический препарат 1C класса.
Аллапинин представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Коеlle (A. excelsum Reichenb.), сем. лютиковые - Ranunculaceae.
Фармакодинамика
В основе механизма антиаритмического действия лежит блокировка "быстрых" натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Лаппаконитина гидробромид вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием.
Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.
Клиническая эффективность и безопасность
В результате терапии препаратом Аллапинин в дозе 25 мг/4 раза в сутки, частота пациентов с зарегистрированным снижением одиночных желудочковых экстраcистол (ЖЭС) на 70 % составила 93,3 % пациента, частота пациентов с зарегистрированным снижением парных ЖЭС на 90 % составила 95,0 %. Частота пациентов с полным устранением пробежек желудочковой тахикардии по итогам терапии препаратом Аллапинин в дозе 25 мг/4 раза в сутки, составила 90 %. Частота пациентов, получавших терапию препаратом Аллапинин в дозе 25 мг/4 раза в сутки, с зарегистрированным снижением ЖЭС ниже 10 % от общего ЧСС составила 93,3 %.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарата Аллапинин лаппаконигин гидробромид умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лаппаконитина (Сmах = 28,43 ± 17,34 нг/мл) достигается через Тmах = 0,90 ± 0,40 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для препарата Аллапинин составляют 55,48 ± 33,84 нг*ч/мл и 53,09 ± 33,74 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,54 ± 0,17 ч-1.
Распределение
Биодоступность лаппаконитина составляет 83,61 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения лаппаконитина гидробромида при приеме препарата Аллапинин составляет 1,5-2 часа (в среднем 1,93 ± 0,40 часа). Время удерживания лаппаконитина гидробромида в крови составляет 2-3,5 часа (в среднем 3,00 ± 0,62 часа).
Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является N-дезацетиллаппаконитин. Максимальная концентрация N-дезацетил лаппаконитина (Сmах = 54,21 ± 34,46 нг/мл) достигается через Tmax = 1,25 ± 0,63 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для N- дезацетиллаппаконитина препарата Аллапинин составляют 183,06 ± 105,97 нг*ч/мл и 175,59 ± 103,37 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,32 ± 0,12 ч. Биодоступность N-дезацетиллаппаконитина составляет 99,19 %. Период полувыведения N-дезацетиллаппаконитина составляет 2,5-7 часов (в среднем 5,00 ± 2,30 часа). Время удерживания N-дезацетиллаппаконитина в крови составляет 4-8 часов (в среднем 6,18 ± 2,12 часа).
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено и повышается роль почечной экскреции.
Аллапинин представляет собой бромистоводородную соль алкалоида лаппаконитина с сопутствующими алкалоидами, получаемую из травы борца белоустого - Aconitum leucostomum Worosch. и корневищ с корнями борца северного (борца высокого) - Aconitum septentrionale Коеlle (A. excelsum Reichenb.), сем. лютиковые - Ranunculaceae.
Фармакодинамика
В основе механизма антиаритмического действия лежит блокировка "быстрых" натриевых каналов мембран кардиомиоцитов. Лаппаконитина гидробромид вызывает замедление атриовентрикулярной (AV) и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений (ЧСС), сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусового узла, не оказывает отрицательного инотропного действия, не обладает антигипертензивным и М-холинолитическим действием.
Лаппаконитина гидробромид оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, местноанестезирующее и седативное действие.
При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 минут, достигает максимума через 4-5 часов и продолжается 8 часов и более.
Клиническая эффективность и безопасность
В результате терапии препаратом Аллапинин в дозе 25 мг/4 раза в сутки, частота пациентов с зарегистрированным снижением одиночных желудочковых экстраcистол (ЖЭС) на 70 % составила 93,3 % пациента, частота пациентов с зарегистрированным снижением парных ЖЭС на 90 % составила 95,0 %. Частота пациентов с полным устранением пробежек желудочковой тахикардии по итогам терапии препаратом Аллапинин в дозе 25 мг/4 раза в сутки, составила 90 %. Частота пациентов, получавших терапию препаратом Аллапинин в дозе 25 мг/4 раза в сутки, с зарегистрированным снижением ЖЭС ниже 10 % от общего ЧСС составила 93,3 %.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарата Аллапинин лаппаконигин гидробромид умеренно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация лаппаконитина (Сmах = 28,43 ± 17,34 нг/мл) достигается через Тmах = 0,90 ± 0,40 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для препарата Аллапинин составляют 55,48 ± 33,84 нг*ч/мл и 53,09 ± 33,74 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,54 ± 0,17 ч-1.
Распределение
Биодоступность лаппаконитина составляет 83,61 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм и выведение
Период полувыведения лаппаконитина гидробромида при приеме препарата Аллапинин составляет 1,5-2 часа (в среднем 1,93 ± 0,40 часа). Время удерживания лаппаконитина гидробромида в крови составляет 2-3,5 часа (в среднем 3,00 ± 0,62 часа).
Среди образующихся метаболитов основным фармакологически активным метаболитом является N-дезацетиллаппаконитин. Максимальная концентрация N-дезацетил лаппаконитина (Сmах = 54,21 ± 34,46 нг/мл) достигается через Tmax = 1,25 ± 0,63 часа. Значения AUC0-∞ и AUC0-t для N- дезацетиллаппаконитина препарата Аллапинин составляют 183,06 ± 105,97 нг*ч/мл и 175,59 ± 103,37 нг*ч/мл, соответственно. Относительная скорость всасывания составляет Cmax/AUC0-t = 0,32 ± 0,12 ч. Биодоступность N-дезацетиллаппаконитина составляет 99,19 %. Период полувыведения N-дезацетиллаппаконитина составляет 2,5-7 часов (в среднем 5,00 ± 2,30 часа). Время удерживания N-дезацетиллаппаконитина в крови составляет 4-8 часов (в среднем 6,18 ± 2,12 часа).
При хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса по классификации NYHA всасывание лаппаконитина гидробромида замедлено и повышается роль почечной экскреции.
Показания
- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия
- пароксизмальная форма фибрилляции и трепетания предсердий
- пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW)
- пароксизмальная желудочковая тахикардия (при отсутствии органических изменений миокарда).
Побочные действия
По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1 % и <10%); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).
Нарушения со стороны нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия;
Нарушения со стороны органа зрения
очень часто: диплопия
Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости;
часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;
нечасто: аритмогенное действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд);
Лабораторные и инструментальные данные
очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Нарушения со стороны нервной системы
очень часто: головокружение, головная боль, ощущение тяжести в голове, атаксия;
Нарушения со стороны органа зрения
очень часто: диплопия
Нарушения со стороны сердца
очень часто: нарушения внутрижелудочковой и AV проводимости;
часто: синусовая тахикардия (при длительном применении), повышение АД;
нечасто: аритмогенное действие.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
часто: аллергические реакции (гиперемия кожных покровов, кожный зуд);
Лабораторные и инструментальные данные
очень часто: изменения на ЭКГ: удлинение интервала PQ, расширение комплекса QRS.
Взаимодействие
- При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
- Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
- При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
- В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидро бромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
- Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
- Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Как принимать, курс приема и дозировка
Аллапинин назначают внутрь по 25 мг (1 таблетка) каждые 8 ч, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 ч., Возможно увеличение разовой дозы до 50 мг (2 таблетки) каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза - 300 мг (12 таблеток)., Продолжительность лечения и изменение режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом., Препарат принимают внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, таблетки не измельчать.
Специальные указания
Перед началом применения препарата Аллапинин® необходимо устранить нарушения водно-электролитного обмена, в период терапии необходим контроль водно-электролитного баланса воды., У пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, или у пациентов с сердечной недостаточностью, а также у пациентов с установленным искусственным водителем ритма сердца может повышаться порог его стимуляции., При развитии головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу препарата Аллапинин®., При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема препарата показано применение бета-адреноблокаторов в низких дозах. 1 таблетка содержит 74 мг углеводов, что соответствует 0.01 ХЕ., Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, При применении препарата следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление транспортом, работа с движущимися механизмами).
Форма выпуска
Таблетки Аллапинин белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Краткое описание
Средства для лечения заболеваний сердца; антиаритмические средства, классы I и III; антиаритмические средства, класс IC.
Способ применения и дозировка
Режим дозирования Препарат применяют внутрь по 1 таблетке (25 мг) каждые 8 часов, при отсутствии терапевтического эффекта - через каждые 6 часов. Возможно увеличение разовой дозы до 2 таблеток (50 мг) каждые 6-8 часов. Продолжительность лечения и коррекция режима дозирования (увеличение дозы) определяется врачом. Высшая разовая доза - 50 мг (2 таблетки), суточная - 300 мг (12 таблеток). Действия при пропуске препарата Принять пропущенную дозу сразу после того, как пациент об этом вспомнил, если только это не произошло незадолго до времени приема следующей дозы. Недопустимо принимать удвоенную дозу препарата. Особые группы пациентов При применении у пациентов с нарушением функции печени, нарушением функции почек и у пожилых пациентов следует уменьшить суточную дозу препарата. Дети Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Способ применения Внутрь, после приема пищи, запивая небольшим количеством воды комнатной температуры, не измельчать. Таблетки следует проглатывать целиком, не рассасывая и не разжевывая.
Взаимодействие с другими препаратами
- При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия.
- Лаппаконитина гидробромид усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов.
- При одновременном применении лаппаконитина гидробромида с другими антиаритмическими средствами повышается риск развития побочных эффектов, связанных с влиянием на функцию синусового узла и предсердно-желудочковую проводимость. Требуется индивидуальный подбор доз каждого из этих препаратов.
- В клиническом исследовании при применении лаппаконитина гидро бромида на фоне стандартной гипотензивной терапии ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами рецепторов к ангиотензину II, блокаторами "медленных" кальциевых каналов производных дигидропиридина, бета-адреноблокаторами не наблюдалось усиления или ослабления антигипертензивного действия.
- Индукторы микросомальных ферментов печени не влияют на эффективность лаппаконитина гидробромида.
- Не имеется данных о неблагоприятном влиянии лаппаконитина гидробромида на эффективность и безопасность непрямых антикоагулянтов.
Код АТС
C01BC
Дата начала регистрации
2007/08/15 00:00:00
Дата окончания регистрации
2057/08/15 00:00:00
Дата перерегистрации
2021/10/14 00:00:00
Номер регистрации
Р N000405/02
Зарегистрирован как
Лекарственное средство
Ссылка на реестр
https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=b8f14ff8-0aef-4082-813a-d164c135cd56
Код ATX
C01BC
Штрих-код
04602329001643
Торговое наименование
Аллапинин
Аналоги
Отзывы
Пока еще никто не оставил отзыв
Написать отзыв
Ваш отзыв поможет другим покупателям сделать выбор. Спасибо, что делитесь опытом!
