Тербинафин 250мг таб. №10 Вертекс ао_3 в Екатеринбурге

Регистрационный номер: ЛП-000653

Торговое название препарата: Тербинафин

Международное непатентованное название: тербинафин

Лекарственная форма: таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:

Активное вещество: тербинафина гидрохлорид в пересчете на тербинафин — 0,25 г.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 0,08 г, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 0,025г, кроскармеллоза натрия — 0,025 г, кремния диоксид коллоидный — 0,01 г, кальция стеарат — 0,005 г, лактозы моногидрат — до получения таблетки массой 0,5 г.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковое средство.

Код АТХ: D01BA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тербинафин представляет собой аллиламин, который обладает широким спектром действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в том числе дерматофитов. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие на дерматофиты Trychophyton spp. (Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, плесневые грибы (например, Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis), дрожжевые грибы, главным образом Candida albicans. В низких концентрациях тербинафин оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их вида, может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это ведет к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что

вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450. Тербинафин не оказывает влияния на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.

При приеме Тербинафина внутрь в коже, волосах и ногтях создаются концентрации препарата, обеспечивающие фунгицидное действие.

При пероральном применении не эффективен при лечении разноцветного лишая, вызванного Pityrosporum ovale, Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur).

Фармакокинетика

После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его максимальная концентрация в плазме достигается через 2 часа и составляет (Cmax) - 0,97 мкг/мл. Период полуабсорбции составляет 0,8 часа, период полураспределения — 4,6 часа. Связь с белками плазмы крови - 99 %. При одновременном приеме с пищей коррекция дозы препарата не требуется.

Тербинафин быстро проникает через кожу и накапливается в сальных железах. Высокие концентрации создаются в волосяных фолликулах и волосах, через несколько недель применения проникает в ногтевые пластинки. Накапливается в роговом слое кожи (концентрация возрастает в 10 раз на 2 день после приема 250 мг, в 70 раз — на 12 день) и ногтях (скорость диффузии превышает скорость роста ногтя) в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.

Тербинафин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 16-18 часов. Период полувыведения терминальной фазы — 200-400 часов. Выводится в основном почками (70 %) в виде метаболитов, а также через кожу. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется. Выделяется с грудным молоком. Не выявлено изменений равновесной концентрации тербинафина в плазме в зависимости от возраста, но у пациентов с нарушением функции почек или печени может быть замедленная скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.

Показания для применения

грибковые заболевания кожи и ногтей (онихомикозы), обусловленные Trychophyton spp.(Т. rubrum, Т. mentagrophytes, Т. verrucosum, T. tonsurans, T. violacium), Microsporum spp. (M. canis, M. gypseum) и Epidermophyton floccosum;

микозы волосистой части головы (трихофития, микроспория);

тяжелые, распространенные дерматомикозы гладкой кожи туловища и конечностей, требующие системного лечения;

кандидозы кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания

повышенная чувствительность к тербинафину или другим компонентам препарата;

хронические или активные заболевания печени;

хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);

детский возраст (до 3-х лет) и с массой тела до 20 кг (для данной лекарственной формы);

период лактации;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозогалактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при:

почечной недостаточности (с клиренсом креатинина более 50 мл/мин);

алкоголизме;

угнетении костномозгового кроветворения;

опухолях;

болезнях обмена веществ;

окклюзионных заболеваниях сосудов конечностей;

кожная красная волчанка или системная красная волчанка.

Применение при беременности и в период лактации

Поскольку исследования по безопасности применения Тербинафина у беременных женщин не проводились, препарат не следует назначать при беременности.

Тербинафин выделяется с грудным молоком, поэтому его назначение противопоказано в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Взрослым:

Внутрь, после еды. Обычная доза: 250 мг 1 раз в сутки.

Детям старше 3-х лет:

При массе тела от 20 до 40 кг — 125 мг 1 раз в сутки.

При массе тела более 40 кг — 250 мг 1 раз в сутки.

Длительность курса лечения и режим дозирования устанавливаются в индивидуальном порядке и зависят от локализации процесса и тяжести заболевания.

Онихомикоз: продолжительность терапии в среднем 6-12 недель. При поражении ногтей пальцев кистей и стоп (за исключением большого пальца стопы), или при молодом возрасте больного длительность лечения может быть менее 12 недель. При инфекции большого пальца стопы обычно достаточно 3-месячного курса лечения.

Некоторым больным, у которых снижена скорость роста ногтей, может потребоваться более длительный срок лечения.

Грибковые инфекции кожи: продолжительность лечения при межпальцевой, подошвенной или по типу «носков» локализации инфекции составляет 2-6 недель; при микозах других участков тела: голеней — 2-4 недели, туловища — 2-4 недели; при микозах, вызванных грибами рода Candida — 2-4 недели; при микозах волосистой части головы, вызванных грибами рода Microsporum — более 4 недель.

Продолжительность лечения микозов волосистой части головы составляет около 4-х недель, при заражении Microsporum canis — может быть более длительной.

Пожилым больным препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью — 125 мг 1 раз в день.

Побочное действие

Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10000, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — чувство переполнения желудка, сни-жение аппетита, диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко — нарушение функ-ции печени; очень редко — печеночная недостаточность, вплоть до летального исхода.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — нейтропения, агранулоцитоз, тромбо-цитопения, панцитопения.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактоидные реакции (включая ангионевроти-ческий отек).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — нарушение вкуса, включая агевзию.

Со стороны кожных покровов: очень часто — кожные реакции (в т.ч. сыпь, крапивница); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, псо-риазоподобная сыпь, обострение имеющегося псориаза, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — артралгия, миалгия.

Прочие: очень редко — усталость; кожная красная волчанка, СКВ или их обострение.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, учащенное мочеиспускание, сыпь.

Лечение: мероприятия по выведению препарата (промывание желудка, прием активированного угля); при необходимости — симптоматическая поддерживающая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибирует изофермент СYP2D6 и нарушает метаболизм таких препаратов, как трициклические антидепрессанты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, дезипрамин, флувоксамин), бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол), противоаритмические средства (флекаинид, пропафенон), ингибиторы моноаминоксидазы В (например, селегилин) и антипсихотические (например, хлорпромазин, галоперидол) средства.

Лекарственные препараты-индукторы изоферментов цитохрома Р450 (например, рифампицин) могут ускорять метаболизм и выведение тербинафина из организма. Лекарственные препараты-ингибиторы изоферментов цитохрома P450 (например, циметидин) могут замедлить метаболизм и выведение тербинафина из организма. При одновременном применении этих препартов может потребоваться коррекция дозы тербинафина.

Возможно нарушение менструального цикла при одновременном приеме тербинафина и пероральных контрацептивов.

Тербинафин снижает клиренс кофеина на 21 % и продлевает время его полувыведения на 31 %. Не влияет на клиренс феназона, дигоксина, варфарина.

При совместном применении с этанолом или препаратами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск развития лекарственного поражения печени.

Особые указания

Нерегулярное применение или досрочное окончание лечения повышает риск развития рецидива.

На длительность терапии могут влиять и такие факторы, как наличие сопутствующих заболеваний, состояние ногтей при онихомикозах в начале курса лечения.

Если через 2 недели лечения кожной инфекции не отмечается улучшения состояния, необходимо повторно определить возбудителя заболевания и его чувствительность к препарату.

Системное применение при онихомикозе оправдано только в случае тотального поражения большинства ногтей, наличия выраженного подногтевого гиперкератоза, неэффективности предшествующей местной терапии.

При лечении онихомикоза клинический ответ, подтвержденный лабораторно, обычно наблюдается через несколько месяцев после микологического излечения и прекращения курса лечения, что обусловлено скоростью отрастания здорового ногтя.

Удаления ногтевых пластинок при лечении онихомикоза кистей в течение 3 недель и онихомикоза стоп в течение 6 недель не требуется.

При наличии заболевания печени клиренс тербинафина может быть снижен.

Во время лечения необходимо проводить контроль показателей активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови.

В редких случаях через 3 месяца лечения возникает холестаз и гепатит. При появлении признаков нарушения функции печени (слабость, персистирующая тошнота, снижение аппетита, чрезмерная боль в животе, желтуха, потемнение мочи или обесцвеченный стул) препарат следует отменить.

Назначение тербинафина больным псориазом требует осторожности, т.к. в очень редких случаях тербинафин может спровоцировать обострение псориаза.

При лечении тербинафином следует соблюдать общие правила гигиены для предотвращения возможности повторного инфицирования через белье и обувь. В процессе лечения (через 2 недели) и в конце его необходимо производить противогрибковую обработку обуви, носков и чулок.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии Тербинафина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки по 250 мг.

По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток или 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/организация, принимающая претензии:

ЗАО "Вертекс", Россия

Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Производство/адрес для направления претензий потребителей:

199026, г. Санкт-Петербург, В.О., 24 линия, д. 27-а.

Тел./факс: (812) 322-76-38