Метопролол 25мг таб. №60 Озон ооо в Екатеринбурге

Метопролол

С07АB02

метопролол

бета-адреноблокаторы; селективные бета- адреноблокаторы.

Симптомы Последствиями передозировки метопролола могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз. Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут-2-х часов после приема препарата. Лечение Принять активированный уголь, при необходимости выполнить промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например, добутамин или допамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного β1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, например, норэпинефрин (норадреналин). Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-адреномиметик. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Отпускают по рецепту.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

1 таблетка 25 мг содержит: Действующее вещество:  метопролола тартрат – 25,0 мг; Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат (сахар молочный) – 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4,0 мг, повидон-К25 - 4,0 мг, крахмал кукурузный – 3,0 мг, магния стеарат – 2,0 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,5 мг. 1 таблетка 50 мг содержит: Действующее вещество:  метопролола тартрат – 50,0 мг; Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат (сахар молочный) – 90,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 31,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 8,0 мг, повидон-К25 - 8,0 мг, крахмал кукурузный - 6,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 3,0 мг.

круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, допускается незначительная мраморность, с фаской и риской.

Таблетки 25 мг и 50 мг. По 10, 25, 30, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной, либо из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

- артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть); - стенокардия; - нарушение ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию; - в комплексной терапии после инфаркта миокарда; - функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; - профилактика приступов мигрени; - гипертиреоз (комплексная терапия).

Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приемом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии:  очень часто  (≥ 1/10);  часто  (≥ 1/100 до  < 1/10);  нечасто  (≥ 1/1000 до < 1/100);  редко (≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения. Нарушения метаболизма и питания Нечасто: увеличение массы тела. Психические нарушения Нечасто: депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность; Очень редко: амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: повышенная утомляемость; Часто: головокружение, головная боль; Нечасто: парестезия; Очень редко: нарушение вкусовых ощущений. Нарушения со стороны органа зрения Редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Очень редко: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца Часто: брадикардия, ощущение сердцебиения; Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей; Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: одышка при физической нагрузке; Нечасто: бронхоспазм; Редко: ринит. Желудочно-кишечные нарушения Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; Нечасто: рвота; Редко: сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: нарушение функции печени; Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; Редко: выпадение волос; Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Нечасто: судороги; Очень редко: артралгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.

Беременность Препарат Метопролол Альфактив не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В целом, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу и преждевременным родам. В связи с чем при применении метопролола у беременной женщины следует проводить соответствующее наблюдение за состоянием плода и матери. β-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию у плода, новорожденного или ребенка, находящегося на грудном вскармливании, что следует учитывать при назначении этих препаратов в последнем триместре беременности и непосредственно перед родами. Отмену препарата Метопролол Альфактив следует проводить постепенно за 48-72 часа до планируемых родов. Если это невозможно, следует проводить наблюдение за состоянием новорожденного в течение 48-72 часов после родов для выявления возможных признаков и симптомов блокады β-адренорецепторов (например, осложнений со стороны сердца и легких). Период грудного вскармливания Метопролол концентрируется в грудном молоке в количестве, которое примерно в три раза превышает количество, обнаруженное в плазме крови матери. Риск возникновения неблагоприятных эффектов у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, является низким при применении препарата в терапевтических дозах. Однако следует проводить наблюдение за ребенком, находящимся на грудном вскармливании, для выявления признаков блокады β-адренорецепторов. Фертильность Данные о влиянии метопролола на фертильность отсутствуют.

- гиперчувствительность к метопрололу или другим β-адреноблокаторам, или другим компонентам препарата; - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как β-адреномиметики; - клинически значимая синусовая брадикардия; - синдром слабости синусового узла (у пациентов без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора); - кардиогенный шок; - выраженные нарушения периферического кровообращения; - артериальная гипотензия; - метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим АД менее 100 мм.рт.ст.; - при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены; - пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Держатель регистрационного удостоверения ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, зд. 11.   Производитель ООО «Озон» Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.   Организация, принимающая претензии потребителей ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Тел.: +79874599991, +79874599992 E-mail: [email protected]

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика. При применении β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы. Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение проводимости (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной   недостаточностью,  при   метаболическом  ацидозе,  совместном  назначении  с сердечными гликозидами. Пациентам с феохромоцитомой параллельно с метопрололом следует назначать α-адреноблокатор. У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата ее следует производить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Препарат Метопролол Альфактив содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть по сути не содержит натрия.

С осторожностью Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легки, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

таблетки

Внутрь. Таблетки следует принимать натощак. Артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть) 100-200 мг препарата Метопролол Альфактив однократно утром или в два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство. Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол Альфактив в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат. В комплексной терапии после инфаркта миокарда Лечение в остром периоде При развитии симптомов, указывающих на острый инфаркт миокарда, следует как можно скорее начать внутривенное введение метопролола. Данную терапию следует начинать в отделении кардиореанимации или аналогичном незамедлительно после стабилизации показателей гемодинамики пациента. Следует провести три болюсные инъекции по 5 мг с 2-минутным интервалом в зависимости от гемодинамического состояния пациента (см. раздел «Противопоказания»). Если пациент хорошо перенес внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), через 15 минут после последней внутривенной инъекции следует назначать препарат Метопролол Альфактив в дозе 50 мг четыре раза в сутки и продолжать его применение в течение 48 часов. Если пациент не переносит внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), следует с осторожностью назначать препарат для приема внутрь, начиная с более низкой дозы. Поддерживающая терапия Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение препарата Метопролол Альфактив в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата Метопролол Альфактив один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Гипертиреоз (комплексная терапия) 150-200 мг в сутки в 3-4 приема. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции почек Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Пациенты с нарушением функции печени Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Дети Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Фармакодинамика Метопролол - β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным   мембраностабилизирующим   эффектов   и   не    проявляет   активности  частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламиов. Пациентам с симптомами обструктивных заболевания легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2-адреномиметиками. При совместном использовании с β2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние метопролола на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Клинические исследования показали, что метопролол может вызвать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных β-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течении нескольких лет. Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда. Фармакокинетика Абсорбция Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрации препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата. Распределение После приема внутрь первой дозы метопролола, системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает   до   70%.   Прием   препарата  вместе  с  пищей  может   повысить   системную биодоступность на 30-40 %. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10 %. Биотрансформация Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым     β-блокирующим эффектом. Элиминация Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально – 1 час, максимально – 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин. Особые группы пациентов Почечная недостаточность Система биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает β-блокирующий эффект. Печеночная недостаточность У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшается. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови – время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов. Лица пожилого возраста У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.

Следует избегать совместного назначения метопролола со следующими лекарственными средствами Производные барбитуровой кислоты Барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов. Пропафенон При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил Комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация метопролола со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы Антиаритмические средства I класса Сочетание антиаритмических средств I класса и β-адреноблокаторов может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Дилтиазем Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Дифенгидрамин Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Эпинефрин (адреналин) Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов. Хинидин Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует CYP2D6. Клонидин Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать брадикардию. Циметидин, гидралазин, алкоголь, селективные ингибиторы серотонина Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при совместном применении   с   циметидином,  гидралазином,  алкоголем,   селективными   ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Другие β-адреноблокаторы (глазные капли), ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением. Ингаляционные анестетики На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. Пероральные гипогликемические средства На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Озон ООО, Россия

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде., Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке., Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий., При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

- Артериальная гипертензия,, - профилактика приступов стенокардии,, - нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия),, - вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда,, - гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД)., - профилактика приступов мигрени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности., Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях - нарушения функции печени., Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения., Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения., Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом., Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции., Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

антиаритмических препаратов (хининоподобные средства и амиодарон) возможно усиление инотропного и дромотропного эффектов;, блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, нифедипин) или другими антиаритмиками происходит снижение мшгутного и ударного объема сердца, ЧСС, причем при в/в введении верапамила существует угроза остановки сердца;, барбитуратов ускоряется метаболизм Метопролола Органика, что приводит к уменьшению его эффективности;, индукторов или ингибиторов микросомальных ферментов возможно изменение концентрации Метопролола Органика в плазме - понижение при приеме рифампицина, - повышение при приеме циметидина, этанола, гидралазина, ингибиторов обратного захвата серотонина (пароксетина, флуоксетина, сертралина), пероральных противозачаточных средств;, индометацина и других НПВП, ингибиторов ЦОГ возможно снижение антигипертензивногодействия;, блокаторов кальциевых каналов, сердечных гликозидов, резерпина, нитратов повышается риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады, отрицательного инотропного действия;, инсулина и пероральных противодиабетических средств повышение риска развития гипогликемии;, наркотических средств, ингаляционных анестетиков и некоторых других препаратов, влияющих на ЦНС, в частности снотворных препаратов (бромазепам, лоразепам), транквилизаторов (хлордиазепоксид, триметоцин, тофизопам), три- и тетрациклических антидепрессантов взаимное потенцирование кардиодепрессивного эффекта;, аллергенов, используемых для иммунотерапии, или экстрактов аллергенов для кожных проб повышается риск развития тяжелых системных реакций и анафилаксии;, йодсодержащих рентгеноконтрастных лекарственных средств для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций;, норэпинефрина, эпинефрина и других симпатомиметиков повышается риск развития артериальной гипертензии;, фенилпропаноламина в высоких дозах - парадоксальное повышение АД (вплоть до гипертонического криза);, клонидина - риск выраженного повышения АД при резкой отмене клонидина на фоне одновременного приема Метопролола Органика, поэтому в случае отмены клонидина, постепенное прекращение приема Метопролола Органика необходимо начинать за несколько дней до его отмены;, симпатомиметических средств, ганглиоблокаторов, других блокаторов β-адренорецепторов (например, глазные капли), ингибиторов МАО типа В необходим тщательный мониторинг состояния пациента;, диазепама возможно снижение клиренса и увеличение AUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций;, лидокаина возможно нарушение выведения лидокаина;, флуоксетина приводит к угнетению метаболизма Метопролола Органика и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию, вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены;, флуоксетина. Описан случай развития летаргии;, ципрофлоксацина - уменьшение клиренса Метопролола Органика из организма;, эрготамина возможно усиление нарушений периферического кровообращения;, эстрогенов уменьшается антигипертензивное действие Метопролола Органика;, мибефрадила у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации Метопролола Органика в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов., При одновременном применении:

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза - 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин., Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза - 400 мг, при в/в введении разовая доза - 15-20 мг.

С осторожностью: сахарньй диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, энфизема, хронический обструктивный бронхит, нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин), миастения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. анамнезе), псориаз, нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность безопасность не определены), пожилой возраст, отягощенный аллергологический анамнез, AV-блокада I степени., Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и . АД (в начале приема - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин., Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина., У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес)., Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения., При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин., У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже., Метопролол Органика может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику., При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения., При необходимости применения у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой необходимо дополнительно применять бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы., При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о приеме Метопролола Органика (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется., В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функций печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение., Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов., Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение, АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией., Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости., Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту