Декскетопрофен 25мг/мл 2мл р-р д/ин.в/в.,в/м. №10 амп. Биохимик ао в Екатеринбурге

Декскетопрофен

M01AE17 - Декскетопрофен

НПВП

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Отпускают по рецепту.

2 года; после приготовления - 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2-8 град.)

Противопоказан при печеночной недостаточности. Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - не более 50 мг/сут. Противопоказан при почечной недостаточности. Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза - не более 50 мг/сут. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста начальная доза - не более 50 мг/сут.

Для приема внутрь: болевой синдром легкой и средней интенсивности при следующих заболеваниях и состояниях: острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); дисменорея; зубная боль. Для парентерального введения: купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматическая боль, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль); симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

Со стороны пищеварительной системы: изжога, боли в животе; редко - эрозивно-язвенные поражения ЖКТ. Со стороны нервной системы: головные боли, головокружение, нервозность, нарушение сна, парестезии. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД. Аллергические реакции: кожная сыпь, бронхоспазм. Прочие: озноб, отеки конечностей, фотосенсибилизация; редко - изменение картины периферической крови, нарушения функции почек.

Применение при беременности и в период лактации противопоказано.

После приема препарата внутрь C max декскетопрофена у человека достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Связывание с белками плазмы - 99%. Средний V d - менее 0.25 л/кг. T 1/2 составляет 1.65 ч. Подвергается метаболизму. Выводится главным образом почками в виде метаболитов.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, активные кровотечения различного генеза, повышенная кровоточивость, терапия антикоагулянтами, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВС.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, пациентам с аллергическими реакциями, с системными заболеваниями соединительной ткани и пациентам с нарушением кроветворения. Следует проинформировать пациентов, что в случае появления побочных эффектов, а также при отсутствии клинического эффекта в течение 3-5 дней лечения необходимо сообщить об этом лечащему врачу. Требуется особая осторожность при одновременном применении декскетопрофена с фенитоином, сульфонамидами и препаратами, снижающими свертываемость крови. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Поскольку декскетопрофен может вызвать снижение способности к концентрации внимания, следует с осторожностью применять у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При температуре не выше 25 град., в оригинальной упаковке (пачка или коробка картонная)

Для приема внутрь средняя разовая доза составляет 12.5 мг - 1-6 раз/сут каждые 4-6 ч по мере необходимости или 25 мг 1-3 раза/сут каждые 8 ч. Максимальная суточная доза составляет 75 мг. Длительность применения - не более 3-5 дней. При парентеральном введении (в/м или в/в) рекомендуемая доза для взрослых составляет 50 мг каждые 8-12 ч. Для пациентов с нарушениями функции печени или почек, пациентов пожилого возраста начальная доза - не более 50 мг/сут.

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Механизм действия основывается на угнетении синтеза простагландинов вследствие подавления ЦОГ. Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после приема, длительность действия - 4-6 ч.

При одновременном применении декскетопрофена с другими НПВС возможно повышение риска развития побочных эффектов. При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме крови. С осторожностью применять декскетопрофен менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. концентрация последнего в плазме крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении НПВС и антикоагулянтов.

Биохимик АО, Россия

На 1 мл:, Действующее вещество:, декскетопрофена трометамол — 36,9 мг (эквивалентно декскетопрофену - 25,0 мг);, Вспомогательные вещества:, натрия хлорид — 4,0 мг,, этиловый спирт 95 % (этанол) - 100,0 мг,, 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,5-8,5,, вода для инъекций - до 1,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), Код ATX: М01АЕ17, Фармакодинамика, Декскетопрофена трометамол - действующее вещество препарата Декскетопрофен - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действия. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы-1 и 2., Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч., При комбинированной терапии с анальгетиками опиоидного ряда декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45 %) снижает потребность в опиоидах., Фирмакокинетика, Всасывание, Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата., Распределение, Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч., Выведение, Метаболизм декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (Т1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях, У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.

Купирование болевого синдрома различного генеза (в т. ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);, Симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т. ч. ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилоартриты: анкилозирующий спондилит, реактивный артрит, псориатический артрит).

Частота нежелательных реакций, которые наблюдались во время проведения вышеуказанных исследований представлена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ≥ 10 %, часто ≥1 % и < 10 %, нечасто ≥0,1 % и < 1 %, редко ≥ 0,01 % и < 0,1 %, очень редко < 0,01 %, частота неизвестна - определить частоту возникновения нежелательных реакции по имеющимся данным не представляется возможным., Нарушения со стороны крови и лимфатической системы, Редко: анемия;, Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения., Нарушения со стороны обмена веществ, Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия., Нарушения со стороны нервной системы, Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость;, Редко: парестезия., Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения, Нечасто: нечеткость зрения;, Редко: шум в ушах., Нарушения со стороны сердца, Редко: экстрасистолия, тахикардия., Нарушения со стороны сосудов, Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных, покровов;, Редко: артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит., Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения, Редко: брадипноэ;, Очень редко: бронхоспазм, диспноэ., Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, Часто: тошнота, рвота;, Нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту;, Редко: эрозивно-язвенные поражения органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), включая кровотечения и перфорации, анорексия., Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха;, Очень редко: поражение поджелудочной железы, поражение печени., Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, Нечасто: дерматит, сыпь, потливость;, Редко: угревая сыпь, крапивница;, Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация., Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани, Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах., Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, Редко: полиурия, почечная колика;, Очень редко: нефрит или нефротический синдром., Нарушения со стороны половых органов и молочной железы, Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - нарушение, функции предстательной железы., Общие расстройства и нарушения в месте введения, Часто: боль в месте инъекции;, Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление;, Редко: боль в спине, обморок, лихорадка;, Очень редко: анафилактический шок, отек лица., Лабораторные и инструментальные данные, Редко: кетонурия, протеинурия., Прочие, Асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Нежелательные комбинации, С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут), Одновременное применение нескольких НПВП повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язв., С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином, Повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки пищеварительного тракта., С препаратами лития, НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови (снижение почечной экскреции лития), которая может достичь токсического уровня, поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, изменении дозы и отмене декскетопрофена., С метотрексатом в высоких дозах (не менее 15 мг/нед), Повышается токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП., С глюкокортикостероидами, Повышается риск развития язвы желудка и желудочно-кишечного кровотечения., Производные гидантоина и сульфаниламиды, Может увеличиться выраженность их токсичных проявлений., Комбинации, требующие осторожности, С диуретиками, ингибиторами АПФ, антибактериальными препаратами из группы аминогликозидов и антагонистов рецепторов ангиотензина II, Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. Лечение НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией (снижение клубочковой фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). При комбинированном применении декскетопрофена и диуретиков следует убедиться в адекватной гидратации пациента и проконтролировать функцию почек перед назначением., С метотрексатом в низких (менее 15 мг/нед) дозах, Повышается гематологическая токсичность метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при применении НПВП. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже незначительных нарушений почечной функции, а также у лиц пожилого возраста необходим тщательный контроль., С пентоксифиллином, Повышается риск развития кровотечений. Необходим активный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения или времени свертывания крови., С зидовудином, Возможно проявление токсического действия зидовудина на ретикулоциты, которое после первой недели применения НПВП может привести к развитию тяжелой анемии. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ре- тикулоцитов через 1-2 нед от начала комбинированного лечения., С пероральными гипогликемическими препаратами, Ввиду возможного повышения гипогликемического действия в связи со способностью НПВП вытеснять их из мест связывания с белками плазмы крови., С гепаринами (низкомолекулярными), Повышение риска развития кровотечений., Комбинации, которые необходимо принимать во внимание, С бета-блокаторами, Возможно уменьшение их антигипертензивного действия в связи с угнетением НПВП синтеза простагландинов., С циклоспорином и такролимусом, Возможно усиление их нефротоксичности за счет воздействия НПВП на почечные простагландины. При проведении комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек., С тромболитическими препаратами, Повышается риск развития кровотечений., С пробенецидом, Возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим влиянием на канальцевую секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена., С сердечными гликозидами, НПВП могут приводить к повышению их концентрации в плазме крови., С мифепристоном, В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП следует назначать через 8-12 дней после приема мифепристона., С антибиотиками хинолинового ряда, Высокий риск развития судорог при применении НПВП в комбинации с высокими дозами хинолонов., Фармацевтическое взаимодействие, Декскетопрофен нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок). Декскетопрофен можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина., Разведенный раствор препарата для в/в капельного введения нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином., Разведенный раствор препарата совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

Внутривенно (медленно не менее 15 сек) и внутримышечно (вводят глубоко, медленно)., Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза 150 мг., Декскетопрофен показан для кратковременного применения (не более 2 суток) в период острого болевого синдрома., Нарушение функции печени, У пациентов с легкими и умеренно выраженным нарушением функции печени (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) суммарную суточную дозу следует снизить до 50 мг и проводить частый контроль функциональных показателей печени. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени., Нарушение функции почек, Для пациентов с легким нарушением функции почек (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) суточную дозу следует снижают до 50 мг. Декскетопрофен не следует назначать пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)., Пациенты пожилого возраста, Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста обычно не требуется, однако в связи с физиологическим снижением функции почек рекомендуется снизить дозу препарата: общая суточная доза 50 мг при легких нарушениях функций почек у пациентов пожилого возраста., Пpиготовление растворов, Для приготовления раствора препарата для в/в инфузии содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора глюкозы или раствора Рингера. Раствор следует готовить в асептических условиях, защищая от воздействия дневного света. Разбавленный раствор должен быть прозрачным и бесцветным, вводят путем медленной внутривенной инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница., Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.

У лиц с симптомами желудочно-кишечных нарушений или с заболеваниями ЖКТ в анамнезе требуется наблюдение врача, особенно при желудочно-кишечных кровотечениях. В случаях развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, принимающих декскетопрофен, препарат немедленно отменяют., Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (в том числе, ацетилсалициловая кислота)., Декскетопрофен может вызывать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов и увеличивать время кровотечения., Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью I-II функционального класса по NYHA., Декскетопрофен может обусловить повышение уровня креатинина и азота в плазме крови, оказывать негативное действие на мочевыделительную систему, приводя к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности., Как и при применении других НПВП, возможно незначительное преходящее повышение показателей некоторых печеночных проб, значительное повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ) в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей препарат Декскетопрофен следует отменить., Декскетопрофен следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворения, пациентам с системной красной волчанкой или другими заболеваниями соединительной ткани., Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось о единичных случаях обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВП. Поэтому требуется врачебное наблюдение пациентов с признаками бактериальной инфекции или ухудшением состояния во время лечения декскетопрофеном., Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции печени, почек, сердца или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. У этих пациентов применение НПВП может привести к ухудшению состояния и задержке жидкости в opганизме. Необходимо соблюдать осторожность также при назначении декскетопрофена пациентам, применяющим диуретики или предрасположенным к гиповолемии, поскольку у них повышается риск развития нефротоксичности., Осторожность необходима при назначении препарата лицам пожилого возраста, поскольку у них чаще выявляют нарушения функции почек, печени ими сердечно-сосудистой системы, а также возникновение нежелательных реакций, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорация кишечника., В каждой ампуле препарата содержится 200 мг этанола., Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами, Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами (риск развития головокружения и сонливости).

По рецепту