Прамипексол 0,25мг таб. №30 Озон ооо в Екатеринбурге

Прамипексол

N04BC05

Прамипексол.

Дофаминовых рецепторов агонист.

Случаи выраженной передозировки не описаны.
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД.
Лечение: специфического антидота не существует; симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ. Также необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут бьпь рекомендованы нейролептики.
Эффективность гемодиализа не установлена.

Отпускают по рецепту.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатые, плоские.Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 39.9 мг, маннитол 61 мг, повидон 1.17 мг, кремния диоксид коллоидный 1.17 мг, магния стеарат 1.52 мг.

Дозировки 0,25 мг и 1,5 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской. Дозировки 0,5 мг и 1,0 мг. Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета с крестообразной риской и фаской.

Таблетки 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 1,5 мг. По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Или по 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1, 2, 3, 4 ,5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Нежелательные реакции классифицированы в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития следующим образом:  очень часто  (≥1/10),  часто  (от ≥1/100 до <1/10),  нечасто  (от ≥1/1000 до <1/100),  редко  (от ≥1/10000 до <1/1000),  очень редко  (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы, выделенной в зависимости от частоты возникновения нежелательной реакции, нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. На основании анализа объединенных данных, полученных в рамках плацебо-контролируемых исследований с участием 1923 пациентов, принимавших прамипексол и 1354 принимавших плацебо, в обеих группах зафиксированы нежелательные реакции. У 63% пациентов, получавших прамипексол и у 52% получавших плацебо наблюдалось не менее одной реакции на препарат. В таблицах приведены сведения, о побочных реакциях, которые встречались у 0,1% и более пациентов, принимавших прамипексол в случае, если реакцию считали клинически значимой, большинство побочных эффектов были легкими или средней тяжести. Обычно побочные реакции появлялись в начале терапии и исчезали при продолжении приема препарата. У пациентов с болезнью Паркинсона при лечении прамипексолом по сравнению с плацебо частыми нежелательными реакциями (более 5 %) были тошнота, дискинезия, снижение артериального давления, головокружение, сонливость, бессонница, запор, галлюцинация, головная боль, слабость. Частота возникновения сонливости повышалась при применении доз свыше 1,5 мг в сутки. Самой частой нежелательной реакцией при приеме в комбинации с леводопой была дискинезия. Снижение артериального давления может возникнуть в начале лечения, особенно если доза прамипексола титруется слишком быстро.   Таблица 1. Болезнь Паркинсона Органы и системы органов частота  побочная реакция инфекционные и паразитарные заболевания нечасто пневмония нарушения со стороны эндокринной системы нечасто нарушение секреции антидиуретического гормона¹ нарушения психики часто аномальное поведение (симптомы импульсивных и компульсивных действий), аномальные сновидения, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница нечасто склонность к перееданию¹, патологический шопинг, бред, гиперфагия¹, гиперсексуальность, расстройство либидо (повышение/снижение либидо), паранойя, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство, делирий редко мания нарушение со стороны нервной системы   очень часто головокружение, дискинезия, сонливость часто головная боль нечасто амнезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок неизвестно² антероколлис нарушение со стороны органа зрения часто ухудшение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия) нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы часто снижение артериального давления нечасто сердечная недостаточность нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто одышка, икота нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь общие расстройства и нарушения в месте введения часто утомляемость, периферические отеки лабораторные и инструментальные данные часто снижение массы тела, включая снижение аппетита нечасто увеличение массы тела нарушения со стороны ЖКТ очень часто тошнота часто запор, рвота ¹ Данный побочный эффект был зафиксирован в пострегистрационных наблюдениях. С вероятностью 955 категория частоты не превышает «нечасто», но может быть ниже. Точная оценка категории частоты невозможна, поскольку данная побочная реакция не зафиксирована в базе данных клинических исследований, содержащей информацию по 2762 пациентам болезнью Паркинсона, принимавших прамипексол. ² Данные побочные эффекты не сообщались в клинических исследованиях как нежелательное явление, поэтому частота не может быть установлена.   Частота и проявления побочных эффектов являются дозозависимыми и обратимыми. Идиопатический синдром «беспокойных ног», наиболее частые побочные эффекты У пациентов с синдромом «беспокойных ног», принимающих прамипексол, наиболее часто (≥5%) регистрируются следующие побочные эффекты: тошнота, головная боль, головокружение, утомляемость. Тошнота и утомляемость более часто фиксировалась у пациентов – женщин, принимавших прамипексол (20,8% и 10,5% соответственно) по сравнению с мужчинами (6,7% и 7,3% соответственно).   Таблица 2. Синдром «беспокойных ног» Органы и системы органов частота побочная реакция инфекционные и паразитарные заболевания нечасто пневмония¹ нарушения со стороны эндокринной системы нечасто нарушение секреции антидиуретического гормона¹ нарушения психики часто аномальные сновидения, бессонница нечасто нарушение поведения (симптомы импульсивных и компульсивных действий), такое как склонность к перееданию¹, патологический шопинг, бред, гиперфагия¹, гиперсексуальность, расстройство либидо (повышение/снижение либидо), паранойя, патологическая тяга к азартным играм, беспокойство, делирий, мания нарушение со стороны нервной системы часто головная боль, сонливость, головокружение нечасто амнезия, дискинезия, гиперкинезия, внезапное засыпание, обморок нарушение со стороны органа зрения нечасто нарушение зрения (включая диплопию, снижение остроты зрения и четкости восприятия) нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы нечасто сердечная недостаточность, снижение артериального давления нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения нечасто одышка, икота   нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто симптомы гиперчувствительности, в том числе зуд, сыпь общие расстройства и нарушения в месте введения часто утомляемость нечасто периферические отеки лабораторные и инструментальные данные нечасто   увеличение массы тела, снижение массы тела, включая снижение аппетита нарушения со стороны ЖКТ очень часто тошнота часто запор, рвота   Резкое снижение дозы или отмена приема препарата, у пациентов с болезнью Паркинсона, может вызывать возникновение и развитие нейролептического злокачественного синдрома. Побочным эффектом при одновременном приеме с леводопой зафиксирована дискинезия. Частота побочных эффектов носит дозозависимый характер. Сонливость Прием прамипексола часто сопровождается сонливостью и нечасто чрезмерной сонливостью. Зафиксированы эпизоды внезапного засыпания во время дневной активности. Расстройство полового влечения На фоне приема препарата нечасто могут наблюдаться нарушения либидо (повышение (0,1%) или уменьшение (0,4%)). Симптомы импульсивных и компульсивных действий У пациентов, получающих терапию агонистами дофамина, включая прамипексол, может наблюдаться патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, патологический шопинг, компульсивное переедание. В межгрупповом, ретроспективном скрининговом исследовании методом «случай - контроль», включавшем 3090 пациентов с болезнью Паркинсона, у 13,6% из всех пациентов, получавших дофаминергическую или недофаминергическую терапию, наблюдались симптомы расстройств контроля над побуждениями на протяжении последних шести месяцев. Наблюдаемые проявления включали патологическую страсть к азартным играм, непреодолимую тягу к покупкам, компульсивное переедание и компульсивное сексуальное поведение (гиперсексуальность). Возможные независимые факторы риска развития расстройств контроля над побуждениями включали дофаминергическую терапию и большую дозу дофаминергических препаратов, более молодой возраст (менее 65 лет), непребывание в браке и наличие в семье случаев патологического влечения к азартным играм, о которых сообщал пациент. Сердечная недостаточность В клинических исследованиях и в процессе пострегистрационного наблюдения зафиксирован повышенный риск возникновения сердечной недостаточности, связанной с применением пациентами прамипексола. В двух фармакоэпидемиологических исследованиях с использованием прамипексола также был зафиксирован повышенный риск сердечной недостаточности по сравнению с использованием плацебо.

Влияние препарата на беременность и лактацию у человека не исследовано. Действие прамипексола на репродуктивную функцию исследовалось в экспериментах на животных. Прамипексол не оказывал тератогенного воздействия в экспериментах на крысах и кроликах, однако при введении токсичных доз для беременных крыс, прамипексол оказывал эмбриотоксическое действие. Препарат Прамипексол не следует применять при беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери существенно превосходит потенциальный риск для плода. Так как прамипексол ингибирует секрецию пролактина у людей, предположительно, что препарат ингибирует лактацию. В исследованиях на животных выявлено, что прамипексол может проникать в грудное молоко. Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости терапии, грудное вскармливание следует прекратить. Фертильность Влияние на фертильность у человека не изучали. В исследованиях на животных прамипексол оказывал влияние на эстральный цикл и снижал фертильность у самок, что ожидаемо для агониста дофамина. Результаты исследований, проводившихся на животных, не указывают на наличие прямых или косвенных признаков неблагоприятных влияний на фертильность у самцов.

• Повышенная чувствительность к прамипексолу.

Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения прамипексола при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.

Применение у детей
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Препарат Прамипексол может оказывать значительное влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты, принимающие препарат, должны отказаться на время лечения или до исчезновения рецидивных эпизодов и признаков сонливости, от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций. Пациенты, принимающие прамипексол, у которых развивается сонливость или приступы сна, должны быть проинформированы о необходимости избегать управления автомобилем и работы с техническими устройствами, при которой они могут подвергать себя или других опасности получения серьезной травмы или смерти, до исчезновения указанных симптомов.

Держатель регистрационного удостоверения:   ООО «Атолл» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Производитель: ООО «Озон» Россия, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Организация, принимающая претензии: ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г.о. Жигулевск, г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Тел.: +79874599991, +79874599992 E-mail: [email protected]

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен.
Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

С осторожностью Почечная недостаточность, артериальная гипотензия, одновременный прием антагонистов дофаминовых рецепторов, седативных препаратов, этанола, заболевания сердечно - сосудистой системы.

T=+(02-25)C

Таблетки.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК.
Максимальные дозы: разовая доза - 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин - 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин - 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин - 1.5 мг в 1 прием.
Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

Фармакодинамика Прамипексол - агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и специфичностью, связывается с D₂ - дофаминовыми рецепторами, обладая наиболее выраженным сродством к D₃ - дофаминовым рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол  in vitro  защищает дофаминергические нейроны от дегенерации, возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность. Снижает секрецию пролактина (дозозависимо). Точный механизм действия препарата при лечении синдрома «беспокойных ног» в настоящее время неизвестен. Несмотря на то, что патофизиология синдрома «беспокойных ног» до конца не изучена, имеются нейрофармакологические сведения о первичном вовлечении в процесс дофаминергической системы. Исследования, выполненные с использованием позитронно-эмиссионной томографии показали, что в патогенез синдрома «беспокойных ног» может быть вовлечена умеренная пресинаптическая дофаминергическая дисфункция в полосатом теле. Прамипексол  in vitro  защищает нейроны от нейротоксичности леводопы. При длительном применении (более 3 лет) прамипексола у пациентов с болезнью Паркинсона признаков снижения эффективности не было. При применении прамипексола у пациентов с синдромом «беспокойных ног» в течение 1 года эффективность препарата сохранялась.   Фармакокинетика Абсорбция Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Распределение Абсолютная биодоступность составляет более 90%, а максимальная концентрация в плазме крови (С ) достигается через 1-3 часа. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами. Прамипексол в очень незначительной степени связывается с белками плазмы крови (менее 20%) и подвергается биотрансформации, имеет большой объем распределения (400 л). У крыс наблюдались высокие концентрации в тканях головного мозга (приблизительно в 8 раз выше концентраций в плазме крови). Метаболизм и экскреция Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится через кишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (Т½) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.

Прамипексол в очень незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы крови и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы крови или выведение за счёт биотрансформации маловероятно. Препараты, которые ингибируют активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы (например, циметидин) или сами выводятся за счет активной секреции через почечные канальцы, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов. В случае одновременного применения таких препаратов (в т.ч. амантадина) и прамипексола необходимо обращать внимание на такие признаки избыточной дофаминовой стимуляции, как дискинезия, возбуждение или галлюцинации. В подобных случаях необходимо снизить дозу. Селегилин и леводопа - не влияют на фармакокинетику прамипексола. Прамипексол не влияет на общую величину абсорбции или элиминации леводопы. Прамипексол повышает C леводопы на 40% и снижает время ее достижения с 2,5 до 0,5 часов. При увеличении дозы прамипексола рекомендуется снижение дозы леводопы, при этом дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне. При комбинации препарата Прамипексол с леводопой - рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы прамипексола (см. раздел «Способ применения и дозы», раздел «Побочное действие»). Антихолинергические средства - взаимодействие с антихолинергическими лекарственными средствами не изучалось. Поскольку антихолинергические средства элиминируются преимущественно путем метаболизма в печени, фармакокинетическое взаимодействие между лекарственными препаратами маловероятно. Ингибиторы/конкуренты активного почечного пути выведения - уменьшают почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, в основном, за счёт угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин, амантадин, мексилетин, зидовудин, цисплатин, хинин, прокаинамид), или которые сами выводятся таким путём, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. Увеличивает концентрацию прамипексола в плазме. В случае одновременного применения таких препаратов, необходимо контролировать появление признаков допаминовой гиперстимуляции и снизить дозу прамипексола. Седативные препараты и алкоголь  - необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект (см. раздел «Побочное действие»). Нейролептики - следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие). Блокаторы дофаминовых рецепторов - производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена и метоклопрамид снижают эффективность лечения.

Озон, Россия

Противопаркинсоническое средство, агонист допаминовых рецепторов.
Полагают, что механизм действия связан со способностью прамипексола стимулировать допаминовые рецепторы в полосатом теле. Это подтверждается влиянием на уровень импульсации в нейронах полосатого тела за счет активации допаминовых рецепторов в полосатом теле и черном веществе. Нельзя исключить, что прамипексол ингибирует секрецию пролактина у человека.

Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях - бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене возможно развитие ЗНС.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения - артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях - периферические отеки.

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови.
При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином - уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут., У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК., Максимальные дозы: разовая доза – 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин – 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин – 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин – 1.5 мг в 1 прием., Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. У пациентов с КК менее 15 мл/мин опыт применения прамипексола недостаточен., Безопасность и эффективность применения прамипексола у детей не установлена., Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.

По рецепту

Противопаркинсонический препарат - стимулятор допаминергической передачи в ЦНС.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 375 мкг/сут в 3 приема. Дозу следует повышать каждые 5-7 дней до достижения максимального терапевтического эффекта, который наблюдается при приеме 1.5-4.5 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 125 мкг/сут, частота приема 1-3 раза/сут в зависимости от значений КК. Максимальные дозы: разовая доза - 1.5 мг; суточная доза при КК более 60 мл/мин - 4.5 мг в 3 приема, при КК 35-59 мл/мин - 3 мг в 2 приема, при КК 15-34 мл/мин - 1.5 мг в 1 прием. Прекращать лечение рекомендуется в течение 1 недели.

При одновременном применении с лекарственными средствами, которые выводятся катионной транспортной системой почек, возможно повышение концентрации прамипексола в плазме крови. При одновременном применении с леводопой возможно развитие дискинезии; с циметидином - уменьшение клиренса прамипексола и увеличение его концентрации в плазме крови.

N04BC

2020/06/10 00:00:00

2025/06/10 00:00:00

ЛП-006248

Лекарственное средство

https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=b267b3df-b7cd-4fb8-a35a-0bdee18531e7

N04BC

04680020186227

Прамипексол