Цетиризин 10мг/мл 20мл капли д/пр.внутр. №1 фл.-кап. Озон фарм ооо в Екатеринбурге

Цетиризин

R06AE07

цетиризин

противоаллергическое средство - Н₁-гистаминовых рецепторов блокатор

Симптомы: При однократном приеме препарата в дозе 50 мг могут наблюдаться следующие симптомы: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи., Лечение: немедленно после приема препарата - промывание желудка или стимуляция рвоты. Рекомендуется прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Противопоказан детям до 6 месяцев. Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем Дети от 6 до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели. Дети от 6 до 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером). Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела

Отпускают без рецепта

3 года., Не применять по истечении срока годности.

На 1 мл:, Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,00 мг., Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат - 1,35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0,15 мг, глицерол - 250,00 мг, пропиленгликоль - 350,00 мг, натрия сахаринат - 10,00 мг, натрия ацетат тригидрат - 10,00 мг, уксусная кислота ледяная - 0,53 мг, вода - до 1 мл.

Прозрачный, бесцветный или слегка коричневатый раствор, с характерным запахом.

Капли для приема внутрь, 10 мг/мл., Упаковка:, По 10 мл или 20 мл раствора во флакон из стекломассы оранжевого стекла, или флакон полимерный, или флакон из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, снабженный пробкой-капельницей, укупоренный крышкой полимерной навинчиваемой с контролем первого вскрытия., На флакон наклеивают этикетку на основе самоклеящейся пленки или этикетку из бумаги этикеточной., Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона для потребительской тары.

Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения: - назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чихания, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы; - симптомов хронической идиопатической крапивницы Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем!

Данные, полученные в клинических исследованиях Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС. Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических -рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту. Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина. Перечень нежелательных побочных реакций Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности. Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0 % или выше Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n=3260) Плацебо (n=3061) Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость     1,63%     0,95% Нарушения со стороны нервной системы Головокружение Головная боль   1,10% 7,42%   0,98% 8,07% Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Боль в животе Сухость во рту Тошнота     0,98% 2,09% 1,07%     1,08% 0,82% 1,14% Нарушения психики Сонливость   9,63%   5,00% Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Фарингит       1,29%       1,34%   Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность. Дети В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше: Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг (n=1656) Плацебо (n=1294) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея     1,0%     0,6% Нарушения психики Сонливость   1,8%   1,4% Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Ринит       1,4%       1,1% Общие расстройства и нарушения в месте введения Утомляемость     1,0%     0,3%   Опыт пострегистрационного применения Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции. Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных) . Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок. Нарушение со строны обмена веществ и питания: частота неизвестна - повышение аппетита. Нарушения психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинаци; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота. Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм; частота неизвестна - васкулит. Со стороны органов слуха: частота неизвестна — вертиго. Со стороны сердца: редко — тахикардия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – печеночная недостаточность с изменение функциональных печеночных проб (повышение активности «печеночных трансаминаз», щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина); частота неизвестна – гепатит. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема); частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - артралгия. Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: редко - повышение массы тела. Описание отдельных нежелательных реакций После прекращения применения препарата цетиризина были отмечены случаи зуда, в том числе интенсивного зуда и/или крапивницы. Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указаные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Беременность, При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью., Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и постнатальное развитие., Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому препарат не следует применять при беременности., Грудное вскармливание, Цетиризин выделяется с грудным молоком в концентрации от 25% до 90% от концентрации препарата в плазме крови в зависимости от времени после назначения. В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка., Фертильность, Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено.

- Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или любым производным пиперазина, а также другим компонентам препарата;, - терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);, - детский возраст до 6 месяцев (ввиду ограниченности данных по эффективности и безопасности применения препарата);, - беременность., С осторожностью:, - Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);, - пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);, - эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;, - пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел "Особые указания");, - детский возраст до 1 года;, - период грудного вскармливания.

Цетиризин может привести к повышенной сонливости, следовательно, препарата может оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Производитель: ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Организация, принимающая претензии: ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6. Тел.: +79874599991, +798745

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте от 6 месяцев до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома детской смерти, таких, как например (но не ограничиваясь этим списком): - синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры; - злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности; - молодой возраст матери (19 лет и моложе); - злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более); - дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину; - недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети; -  при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа. У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи. У пациентов с почечной недостаточную режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости. Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью. Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что Н₁-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций. Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохраните инструкцию, она может понадобится вновь. Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

С осторожностью: - хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина >10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования); - пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации); - эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью; - пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»); - детский возраст до 1 года; - беременность, период грудного вскармливания; - при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средстами»).

При температуре не выше 25 °С., Хранить в недоступном для детей месте.

капли для приема внутрь

Внутрь. Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером. При необходимости препарат Цетиризин можно запивать стаканом воды. Препарат Цетиризин можно принимать независимо от приема пищи. Взрослым 10 мг (20 капель) 1 раз в день. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером). Дети Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем Дети от 6 до 12 месяцев 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день Дети от 1 года до 6 лет 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день утром и вечером Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели. Дети от 6 до 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день Продолжительность лечения не должна превышать 4 недели. Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 10 капель утром и вечером). Дети старше 12 лет 10 мг (20 капель) 1 раз в день Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов. Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела Отдельные группы пациентов Пациенты пожилого возраста Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»). Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентов с почечной недостаточностью, режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина – КК). КК  для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:   КК (мл/мин) = 140 – возраст (годы) х масса тела (кг)                                         72 х КК сыворот (мг/дл)   КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.       Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью Почечная недостаточность Клиренс креатинина, мл/мин Режим дозирования Норма ≥80 10 мг (20 капель) 1 раз в день Легкая 50–79 10 мг (20 капель) 1 раз в день Средняя 30–49 5мг (10 капель) 1 раз в день Тяжелая 10-30 5 мг (10 капель) через день Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе <10 прием препарата противопоказан   Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек , рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше). Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Механизм действия Цетиризин – активное вещество препарата Цетиризин - является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов Н₁. Фармакодинамика В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-й час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции: - при дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже; - при дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения; - ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию; - подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1; - ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция P. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сₘₐₓ) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 300 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сₘₐₓ) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл. При преме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью. Распределение Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови – 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко. Метаболизм У взрослых 60: дозы выводится из организма в неизменном виде почками. Выведение После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т½) составляет примерно 10 часов. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня. Отдельные группы пациентов Пожилые пациенты У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т½ был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. Дети У детей в возрасте от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизменном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. Т½ у детей от 6 до 12 лет составляет 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 ч. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) >50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т½ удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК <7 мл/ мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т½ удлиняется в 3 раза. Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандарной процедуры гемодиалеза. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг Т½ увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниями i n vitro , цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина. Одновременный прием азитромицина эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличивались до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшался на – 16% а так же на – 10% в случае теофиддина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительно лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина. После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов. Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее, рекомендуется раздельный прием – глипизид утром и цетиризин вечером. Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час. В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (- 11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина. Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин проконсультируйтесь с врачом.

Озон Фарм ООО, Россия

Фармакотерапевтическая группа, противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор, Код АТХ, R06AE07, Фармакодинамика:, Цетиризин - активное вещество препарата, является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций: в дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов, подверженных атопии., Клиническая эффективность и безопасность, Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг значительно ингибирует реакцию в виде сыпи и покраснения на введение в кожу гистамина в высокой концентрации, однако корреляция с эффективностью не установлена. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 186 пациентов с аллергическим ринитом и сопутствующей бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения, показано, что прием цетиризина в дозе 10 мг один раз в сутки уменьшает симптомы ринита и не влияет на функцию легких., Результаты данного исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у пациентов, страдающих аллергией и бронхиальной астмой легкого и средне-тяжелого течения., В плацебо-контролируемом исследовании показано, что прием цетиризина в дозе 60 мг в сутки в течение 7 дней не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT., Прием цетиризина в рекомендуемой дозе показал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическими ринитами., Дети, В 35-дневном исследовании с участием пациентов в возрасте 5-12 лет не выявлено признаков невосприимчивости к антигистаминному эффекту цетиризина. Нормальная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение трех дней после отмены препарата при его неоднократном применении., В 7-дневном плацебо-контролируемом исследовании цетиризина в лекарственной форме сироп с участием 42 пациентов в возрасте от 6 до II месяцев продемонстрирована безопасность его применения. Цетиризин назначался в дозе 0.25 мг/кг два раза в день, что приблизительно соответствовало 4,5 мг в день (диапазон доз составлял от 3,4 до 6,2 мг в день)., Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем., Фармакокинетика:, Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно., Всасывание, Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 ± 0,5 часа и составляет 300 нг/мл., Различные фармакокинетические параметры, такие как максимальная концентрация в плазме крови и площадь под кривой "концентрация-время" имеют однородный характер., Прием пищи не влияет на полноту абсорбции цетиризина, хотя скорость ее уменьшится. Биодоступность различных лекарственных форм цетиризина (раствор, капсулы, таблетки) сопоставима., Распределение, Цетиризин на 93 ± 0,3% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,5 л/кг. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками., Метаболизм, Цетиризин не подвергается экстенсивному первичному метаболизму., Выведение, Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов., При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось., Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде., Пожилые пациенты, У 16 пожилых лиц при однократном приеме цетиризина в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а клиренс был ниже на 40% по сравнению с лицами не пожилого возраста., Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов., Пациенты с почечной недостаточностью, У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек., У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек., Для пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени требуется соответствующее изменение режима дозирования (см. раздел "Способ применения и дозы")., Цетиризин плохо удаляется из организма при гемодиализе., Пациенты с печеночной недостаточностью, У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность., Дети, Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов, от 6 месяцев до 2 лет - снижено до 3,1 часа.

Цетиризина дигидрохлорид, капли для приема внутрь 10 мг/мл, показан у взрослых и детей с 6 месяцев и старше для облегчения:, - назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;, - симптомов хронической идиопатической крапивницы., Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем.

Данные, полученные в клинических исследованиях, Обзор, Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на центральную нервную систему (ЦНС), включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС., Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту., Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением уровня печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина., Перечень нежелательных побочных реакций, Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности., Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше, Нежелательные реакции (терминология ВОЗ), Цетиризин 10 мг (n = 3260), Плацебо (n = 3061), Общие нарушения и нарушения в месте введения, , Утомляемость, , 1,63%, , 0,95%, , Нарушения со стороны нервной системы, Головокружение, , 1,10%, , 0,98%, , Головная боль, , 7,42 %, , 8,07%, , Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, Боль в животе, , 0,98 %, , 1,08%, , Сухость во рту, , 2,09 %, , 0,82%, , Тошнота, , 1,07%, , 1,14%, , Нарушение психики, Сонливость, , 9,63 %, , 5,00 %, , Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения, Фарингит, , 1,29%, , 1,34%, , Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность., Дети, В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:, Нежелательные реакции (терминология ВОЗ), Цетиризин (n =1656), Плацебо (n =1294), Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, Диарея, , 1,0%, , 0,6%, , Нарушение психики, , , , , Сонливость, , 1,8%, , 1,4%, , Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения, Ринит, , 1,4%, , 1,1%, , Общие нарушения и нарушения в месте введения, , Утомляемость, , 1,0%, , 0,3%, , Опыт пострегистрационного применения, Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следующие нежелательные реакции., Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата. Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, < 1/10); нечасто (≥1/1000, < 1/100); редко (≥1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1 /10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных)., Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения., Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактический шок., Нарушение метаболизма и расстройства питания: частота неизвестна - повышение аппетита., Расстройства со стороны психики: нечасто - возбуждение; редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, нарушение сна; очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи., Со стороны нервной системы: нечасто - парестезии; редко - судороги; очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор; частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия., Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм., Со стороны органов слуха: частота неизвестна - вертиго., Со стороны пищеварительной системы: нечасто - диарея., Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия., Гепатобилиарные расстройства: редко - изменение функциональный печеночных проб (повышение активности трансаминаз. щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина)., Со стороны кожи: нечасто - сыпь, зуд; редко - крапивница; очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема., Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - дизурия, энурез; частота неизвестна - задержка мочи., Общие расстройства: нечасто - астения, недомогание; редко - периферические отеки., Исследования: редко - повышение массы тела., Оповещение о побочных реакциях, Большое значение имеет система оповещения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного препарата., Это позволяет вести непрерывный мониторинг соотношения польза/риск лекарственного препарата.

На основании анализа фармакодинамики, фармакокинетики цетиризина взаимодействие с другими лекарственными препаратами маловероятно., Не было отмечено значимых взаимодействий с псевдоэфедрином или теофиллином (в дозе 400 мг в сутки) в специальных исследованиях лекарственного взаимодействия., Одновременное применение цетиризина с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС, может способствовать дальнейшему снижению концентрации внимания и быстроты реакций, хотя цетиризин не усиливает эффект алкоголя (при его концентрации в крови 0,5 г/л).

Внутрь, накапать в ложку или растворить в воде., Количество воды для растворения препарата должно соответствовать количеству жидкости, которое пациент (особенно ребенок) в состоянии проглотить., Раствор следует принимать сразу после приготовления., Взрослым, 10 мг (20 капель) 1 раз в день., Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов., Пациенты пожилого возраста, Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена., Пациенты с почечной недостаточностью, Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел "Фармакокинетика"), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина - КК)., Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:, КК (мл/мин) = 1140 - возраст (годы)1 х масса тела (кг) /72 х ККсыворот (мг/дл), Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85., Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью, Почечная недостаточность, Клиренс креатинина, мл/мин, Доза и кратность приема, Норма, , >80, , 10 мг/сут, , Легкая, , 50-79, , 10 мг/сут, , Средняя, , 30-49, , 5 мг/сут, , Тяжелая, , 10-29, , 5 мг через день, , Терминальная стадия - пациенты на гемодиализе, , < 10, , прием препарата противопоказан, , Пациенты с нарушением функции печени, У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется., У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше)., Дети, Применение у детей от 6 до 12 месяцев возможно только по назначению врача и под строгим медицинским контролем., Дети от 6 до 12 месяцев, 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день, Дети от 1 года до 6 лет, 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день, Дети от 6 до 12 лет, 5 мг (10 капель) 2 раза в день, Дети старше 12 лет, 10 мг (20 капель) 1 раз в день, Иногда начальной дозы 5 мг (10 капель) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов., Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учётом КК и массы тела.

Ввиду потенциального угнетающего влияния на центральную нервную систему следует соблюдать осторожность при назначении препарата детям в возрасте до 1 года при наличии следующих факторов риска возникновения синдрома внезапной детской смерти, таких как (но не ограничиваясь этим списком):, - синдром апноэ во сне или синдром внезапной детской смерти детей грудного возраста у брата или сестры;, - злоупотребление матери наркотиками или курением во время беременности;, - молодой возраст матери (19 лет и моложе);, - злоупотребление курением няни, ухаживающей за ребенком (одна пачка сигарет в день или более);, - дети, регулярно засыпающие лицом вниз и которых не укладывают на спину;, - недоношенные (гестационный возраст менее 37 недель) или рожденные с недостаточной массой тела (ниже 10-го перцентиля от гестационного возраста) дети;, - при совместном приеме препаратов, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему., В состав препарата входят вспомогательные вещества метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции, в том числе замедленного типа., У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи., Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, хотя в терапевтических дозах не отмечено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л)., Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью., Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный "отмывочный" период ввиду того, что H1-гистаминовых рецепторов блокаторы ингибируют развитие кожных аллергических реакций., Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:, При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Однако пациентам с проявлениями сонливости на фоне приема препарата целесообразно воздерживаться от управления автомобилем, занятий потенциально опасными видами деятельности или управлением механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Всасывание После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл. При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью. Распределение Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови – 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров. Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко. Метаболизм У взрослых 60 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. Выведение После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (T1/2) составляет примерно 10 часов. Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня. Отдельные группы пациентов Пожилые пациенты У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой. Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов. Дети У детей в возрасте от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг. T1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, у детей от 2 до 6 лет – 5 часов, у детей в возрасте от 6 месяцев до 2 лет – снижен до 3,1 часа. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек. У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин) при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а T1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг T1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоровыми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.

Без рецепта