Спиронолактон 25мг таб. №20 Уралбиофарм оао в Екатеринбурге

С03DA01

спиронолактон

диуретическое калийсберегающее средство

Симптомы
Сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение, диарея, макулопапулезная или эритематозная сыпь. Реже может возникать гиперкалиемия и гипонатриемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.
Лечение
Специфический антидот отсутствует. Проводится промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и восстановление кислотно-щелочного равновесия. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы с инсулином. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Противопоказан детям до 3 лет. При отеках у детей: Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м²/сут. в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Отпускают по рецепту.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: Препарат назначают ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза - 200 мг/сут. Отеки на фоне цирроза печени: Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na ⁺ /K ⁺ ) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Тяжелая хроническая сердечная недостаточность ( III - IV функционального класса по классификации NYHA ) на фоне стандартной терапии: Лечение начинают с 25 мг 1 раз в сутки, если калий сыворотки крови менее 5,0 мг-экв/л и креатинин крови - менее 2,5 мг/л. Пациентам, которые хорошо переносят дозу 25 мг 1 раз/сутки, дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз/сутки. Лечение проводят под контролем содержания калия и креатинина крови через одну неделю после начала терапии или увеличения дозы, затем ежемесячно в течение первых 3-х месяцев, затем ежеквартально в течение года, а затем каждые 6 месяцев. Применение у пожилых пациентов: Рекомендуется начинать лечение с минимальной дозы и титровать ее до достижения максимально необходимой дозы под контролем функции печени/почек.

Состав на одну таблетку
Действующее вещество: спиронолактон - 25 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, коповидон (коллидон VA-64), кальция стеарат, тальк, кросповидон (коллидон ЦЛ, коллидон CL-M), целлюлоза микрокристаллическая.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, без запаха или со специфическим запахом.

Таблетки 25 мг. 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 10, 20, 30, 40, 50, 60 таблеток в банку полимерную из полипропилена, полиэтилена низкого давления. Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН):
- лечение отеков при ХСН (в монотерапии и в составе комбинированной терапии);
- лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка менее 35 %) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу ХСН.
- Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии).
- Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками.
- Нефротический синдром, сопровождающийся отеками.
- Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона).
- Гипокалиемия:
- лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови;
- профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз. Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница. Нарушения со стороны эндокринной системы: огрубение голоса,нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм. Нарушения со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гипертрихоз, кожный зуд, макулопапулёзная и эритематозная сыпь, токсический эпидермальныйнекролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц, мышечный спазм. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), у женщин – боль в области молочных желез, рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена), сексуальная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: лекарственная лихорадка, алопеция. Лабораторные и инструментальные данные: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гипохлоремический ацидоз или алкалоз).

Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или какому-либо из компонентов препарата.
- Болезнь Аддисона.
- Гиперкалиемия, гипонатриемия.
- Тяжёлая почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин/1,73 м2), острая почечная недостаточность, анурия.
- ХСН при СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2 и (или) концентрации креатинина в сыворотке крови более 220 мкмоль/л (более 2,5 мг/дл).
- Совместное применение с эплереноном или другими калийсберегающими диуретиками.
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
- Беременность, период грудного вскармливания.
С осторожностью
- Гиперкальциемия.
- Метаболический ацидоз.
- Атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению).
- Почечная недостаточность.
- Диабетическая нефропатия.
- Сахарный диабет (у пациентов с подтвержденной или предполагаемой почечной недостаточностью).
- Одновременный прием лекарственных средств, вызывающих гиперкалиемию.
- Местная и общая анестезия.
- Пожилой возраст.
- Печеночная недостаточность.
- Цирроз печени.
- Порфирия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер. Применение спиронолактона при беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Метаболиты спиронолактона проникают в грудное молоко. При необходимости применения спиронолактона грудное вскармливание следует прекратить и перейти на альтернативные методы кормления ребенка.

В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия 125373, г. Москва, бульвар Яна Райниса, д. 43, корп. 1, пом. II, комн. 4, этаж 2 Производитель/ Организация, принимающая претензии Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия г. Курган, проспект Конституции, д. 11 Тел./факс: (3522) 48-60-00 е-mail: [email protected]

Водно-электролитные нарушения
При применении спиронолактона у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
С особой осторожностью следует применять спиронолактон у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии (в т.ч. у пациентов с диабетической нефропатией, которые имеют повышенный риск развития гиперкалиемии).
Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Помимо гиперкалиемии, спиронолактон может вызывать гипонатриемию, гипомагниемию, гипокальциемию, гипохлоремический алкалоз и гипергликемию.
При применении спиронолактона может возникнуть бессимптомная гиперурикемия, и - редко - обострение подагры.
Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови, особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек.
Следует периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке крови, мочевой кислоты и глюкозы в крови.
Гиперкалиемия у пациентов с ХСН
У пациентов с ХСН III-IV класса по классификации NYHA гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л (4 мг/дл) следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона.
Гиперхлоремический метаболический ацидоз
Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно в сочетании с гиперкалиемией, у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени, даже при наличии нормальной функции почек. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с острыми или тяжелыми нарушениями функции печени, так как интенсивная мочегонная терапия может привести к развитию печеночной энцефалопатии.
Гинекомастия
Спиронолактон может вызвать гинекомастию. В клиническом исследовании RALES у пациентов с ХСН, получавших спиронолактон в средней дозе 26 мг один раз в сутки, примерно у 10 % мужчин развилась гинекомастия. Риск гинекомастии увеличивается пропорционально дозе; время от начала лечения до появления гинекомастии варьирует от 1-2 месяцев до более чем одного года. Гинекомастия обычно обратима при отмене препарата.
Прочее
У пациентов с порфирией спиронолактон следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты стероидной структуры могут провоцировать обострение порфирии.
Во время приема препарата спиронолактон запрещается употребление алкоголя.
Дети
Калийсберегающие диуретики следует с осторожностью применять у детей с артериальной гипертензией и легкой почечной недостаточностью, в связи с риском развития гиперкалиемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
У некоторых пациентов наблюдались сонливость и головокружение при применении спиронолактона. В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

гиперкальциемия; метаболический ацидоз; атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; нарушение менструального цикла; печеночная недостаточность; цирроз печени; пожилой возраст.

T=+(02-25)C

таблетки

Внутрь. После еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром. Риска не предназначена для разламывания таблетки.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии.
Дети и подростки
Начальная доза спиронолактона у детей старше 3 лет составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.

Фармакодинамика Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонизмом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон – конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения. Фармакокинетика При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность - почти 100 %, а прием пищи увеличивает ее до 100 %, связь с белками плазмы крови - около 98 %. Максимальная концентрация при ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней – 80 нг/мл, время, необходимое для достижения максимальной концентрации после очередного утреннего приема – 2-6 ч. В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты – 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает максимальной концентрации через 2-4 ч после приема внутрь, его связь с белками плазмы крови - 90 %. Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. Объем распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения – 13-24 ч. Выводится почками (50 % - в виде метаболитов, 10 % - в неизмененном виде), частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, период полувыведения в первой фазе – 2-3 ч, во второй – 12-96 ч. При циррозе печени и сердечной недостаточности период полувыведения возрастает без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности). С другой стороны, спиронолактон увеличивает период полувыведения дигоксина за счет снижения его клиренса. Это может привести к увеличению сывороточных концентраций дигоксина и к последующей токсичности. Возможно потребуется коррекция дозы дигоксина при одновременном применении со спиронолактоном, а также тщательное наблюдение за пациентом. Усиливает метаболизм феназола (антипирина). Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии). Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса. Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном. Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные препараты снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии. Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффекты при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии. Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензинаII, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином. Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект. Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза. Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия. Снижает эффект митотана. Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина. Этанол, барбитураты, наркотические лекарственные препараты усиливают ортостатическую гипотензию. Возможно повышение чувствительности к недеполяризующим миорелаксантам (например, тубокурарину); может потребоваться коррекция дозировки.

Фармакотерапевтическая группа: диуретики; антагонисты альдостерона и другие калийсберегающие диуретики; антагонисты альдостерона.
Лекарственная форма: таблетки.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской, без запаха или со специфическим запахом.

- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): - лечение отеков при ХСН (в монотерапии и в составе комбинированной терапии); - лечение тяжелой ХСН (класс III-IV по классификации NYHA и фракция выброса левого желудочка менее 35 %) в дополнение к стандартной терапии для снижения смертности и потребности в госпитализациях по поводу ХСН. - Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии, преимущественно при гипокалиемии). - Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками. - Нефротический синдром, сопровождающийся отеками. - Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона). - Гипокалиемия: - лечение гипокалиемии при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови; - профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, при неэффективности или невозможности применения других способов коррекции содержания калия в крови.

Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах канальца спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона.
Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление и оказывает антигипертензивное действие. Почечная активность спиронолактона после однократного приема внутрь достигает максимума через 7 часов и сохраняется не менее 24 часов.
Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) - двойное слепое многоцентровое исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35 %, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97 % пациентов принимали ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), 78 % пациентов принимали дигоксин (на момент проведения исследования бета-адреноблокаторы не имели широкого распространения, только 15 % пациентов получали бета-адреноблокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25 % по сравнению с исходным показателем.
Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин.
После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30 % по сравнению с плацебо (р менее 0,001; 95 % доверительный интервал от 18 % до 40 %). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной сердечной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10 % мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1 % у мужчин в группе плацебо (р менее 0,001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов.
Фармакокинетика
Абсорбция
Спиронолактон быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. При пероральном применении подвергается выраженному эффекту "первого прохождения" с образованием фармакологически активных метаболитов. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность спиронолактона.
При приеме в дозе 100 мг в сутки в течение 15 дней здоровыми добровольцами после еды время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (Tmax) и максимальная концентрация (Cmax) спиронолактона составили соответственно 2,6 ч и 80 нг/мл. Для метаболитов 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона Tmax составило 3,2 ч и 4,3 ч, Cmax - 391 нг/мл и 181 нг/мл, соответственно.
Распределение
Спиронолактон и его метаболиты активно связываются с белками плазмы крови (более чем на 90 %). Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.
Биотрансформация
Спиронолактон быстро метаболизируется в организме человека с образованием серосодержащих метаболитов (7-альфа-тиометилспиронолактон, 6-бета-гидрокси-7-альфа-тиометилспиронолактон) и метаболитов, не содержащих серу (канренон). Относительная антиминералокортикоидная активность метаболитов по сравнению с исходным веществом составляет 68 %, 33 % и 26 %, соответственно.
Выведение
У здоровых добровольцев после приема 100 мг спиронолактона в сутки в течение 15 дней период полувыведения (T1/2) неизменного спиронолактона, 7-альфа-тиометилспиронолактона и канренона составил примерно 1,4 ч, 13,8 ч и 16,5 ч, соответственно.
Метаболиты выводятся в основном почками, в незначительном количестве (14-36 %) выводятся с желчью через кишечник.
Линейность (нелинейность)
В диапазоне от 25 до 200 мг существует приблизительно линейная зависимость между однократной дозой спиронолактона и концентрацией канренона в плазме крови. При приеме более высоких доз концентрация канренона становится менее пропорциональная дозе (вероятно, вследствие замедления ферментативного метаболизма спиронолактона).
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика спиронолактона у пациентов пожилого возраста не изучалась.
Пациенты с нарушением функции почек
Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась.
Пациенты с нарушением функции печени
Фармакокинетика спиронолактона у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. Сообщалось об увеличении терминального Т1/2 спиронолактона у пациентов с циррозом печени и асцитом.

Внутрь. После еды, 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром. Риска не предназначена для разламывания таблетки. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии. Дети и подростки Начальная доза спиронолактона у детей старше 3 лет составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.

Одновременный прием спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Эплеренон: описаны случаи развития тяжелой гиперкалиемии при применении блокаторов альдостерона в комбинации со спиронолактоном. Одновременное применение спиронолактона с эплереноном и другими калийсберегающими диуретиками противопоказано. Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии. Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза. Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном. Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза. Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона. Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек. Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона. Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию. Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата. Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия. Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации. Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна. При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин). Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина. Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития. Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона. Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию. Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии. Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов. Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГиРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами и с указанием частоты возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность.
Эндокринные нарушения
Очень редко: гирсутизм.
Нарушения метаболизма и питания
Очень часто: гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препарат калия);
Часто: гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ);
Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
Частота неизвестна: гиперхлоремический ацидоз.
Психические нарушения
Нечасто: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль;
Очень редко: паралич, параплегия.
Нарушения со стороны сердца
Очень часто: аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном).
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: васкулит;
Частота неизвестна: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: изменение тональности голоса.
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: тошнота, рвота;
Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь, крапивница;
Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи;
Частота неизвестна: буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Очень редко: остеомаляция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин);
Часто: бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)).
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто: астения, усталость.
Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови;
Частота неизвестна: повышение содержания гликированного гемоглобина (HbAlc).

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=4d5588fa-f1c5-4416-a544-136b77a8f161

С 3 лет

Одновременный прием спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, АРА II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты, или употребление калийсодержащих заменителей соли, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Эплеренон: описаны случаи развития тяжелой гиперкалиемии при применении блокаторов альдостерона в комбинации со спиронолактоном. Одновременное применение спиронолактона с эплереноном и другими калийсберегающими диуретиками противопоказано.
Помимо лекарственных средств, достоверно вызывающих гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.
Одновременный прием других диуретиков: усиление диуреза.
Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызываемой спиронолактоном. Колестирамин, аммония хлорид могут также повышать риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Гипотензивные средства: спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.
Одновременный прием с нитроглицерином, иными нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.
Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.
Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норэпинефрин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например, ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенамовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.
Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.
Глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: может увеличиваться скорость выведения электролитов, в частности, может наблюдаться гипокалиемия.
Дигоксин: спиронолактон может увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к увеличению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации.
Влияние препарата на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость данного взаимодействия пока неясна.
При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например, кортизол, эпинефрин).
Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.
Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять совместно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.
Карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.
Карбамазепин: при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.
Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.
Производные кумарина: спиронолактон снижает эффективность данной группы препаратов.
Спиронолактон может усиливать действие аналогов ГиРГ (гонадотропин-рилизинг-гормона): трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

04603179006024

С 3 лет

Спиронолактон