Мофлаксия 400мг таб.п/об.пл. №7 Krka d.d._2 в Екатеринбурге

Моксифлоксацин

J01MA14

моксифлоксацин

противомикробное средство - фторхинолон

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после приема внутрь может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случае передозировки.

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, так как эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Отпускают по рецепту.

5 лет. Не применять препарат по истечении срока годности.

Пациенты пожилого возраста Изменения режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется. Нарушение функции печени В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше верхней границы нормы. Пациентам с легкой и средней степенью нарушения функции печени (класс А или В по классификации Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Нарушение функции почек У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при почечной недостаточности тяжелой степени с КК ≤ 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, двояковыпуклые, капсуловидные. Вид на поперечном разрезе: ярко- желтая шероховатая масса с пленочной оболочкой темно-розового цвета.Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 186.05 мг, кроскармеллоза натрия - 32 мг, магния стеарат - 6 мг.
пленочная оболочка: гипромеллоза - 12.6 мг, макрогол-4000 - 4.2 мг, титана диоксид (E171) - 3.78 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 42 мг.
5 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета. Вид на изломе: ярко-желтая шероховатая масса с пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг. По 5, 7 или 10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ - алюминиевой фольги. По 1 или 2 блистера по 5 таблеток, или по 1 блистеру по 7 таблеток, или по 1 блистеру по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Для стационаров: По 5, 10, 14, 16 или 20 блистеров по 5 таблеток, или по 10 блистеров по 7 таблеток, или по 5, 7, 8 или 10 блистеров по 10 таблеток вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку картонную.

• Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:
• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам);
• неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;
• осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу);
• осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы;
• неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина 400 мг (внутрь, при ступенчатой терапии (в/в введение моксифлоксацина с последующим приемом внутрь) и только в/в), получены из клинических исследований и пострегистрационных наблюдений (выделены курсивом). Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «часто», встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи. Классификация частоты развития побочных эффектов, рекомендованная Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ): очень часто                                            ≥ 1/10 часто                                                  от ≥ 1/100 до < 1/10 нечасто                                              от ≥ 1/1000 до < 1/100 редко                                                  от ≥ 1/10000 до < 1/1000 очень редко                                            < 1/10000 частота неизвестна                            не может быть оценена на основе имеющихся данных. В каждой группе нежелательные эффекты перечислены в порядке убывания значимости. Системно-органные классы (MedDRA) Часто Нечасто Редко Очень редко Частота неизвест-на Инфекцион-ные и паразитар-ные заболевания Суперин-фекции, вызванные резистент-ными бактериями или грибами, к примеру, кандидоз полости рта или вагинальный кандидоз         Нарушения со стороны крови и лимфатичес-кой системы   Анемия Лейкопения Нейтропения Тромбоци-топения Тромбоцитемия Удлинение протромби-нового времени/ увеличение междуна-родного нормализо-ванного отношения (МНО) Изменение концентра-ции тромбопла-стина в плазме крови Повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО Агранулоци-тоз Панцитопения   Нарушения со стороны иммунной системы   Аллергичес-кие реакции Кожный зуд Кожная сыпь Крапивница Эозинофи-лия Анафилакти-ческие/ана-филактоид-ные реакции Ангионевро-тический отек, включая отек гортани (потенци-ально угрожающий жизни) Анафилакти-ческий/ана-филактоид-ный шок (в том числе потенциально угрожающий жизни)   Нарушения со стороны эндокрин-ной системы     Синдром неадекватной секреции антидиурети-ческого гормона     Нарушения со стороны обмена веществ и питания   Гиперлипи-демия Гипергли-кемия Гиперури-кемия Гипогликемия Гипогликеми-ческая кома Тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликеми-ческой комы, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликеми-ческие препараты или инсулин   Нарушения психики   Тревожность Психомоторная гиперактив-ность/ ажитация Эмоцио-нальная лабильность Депрессия ( в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самопов-реждению, такое как суицидаль-ные мысли или суицидаль-ные попытки ) Галлюцина-ции Нарушение памяти Делирий Деперсона-лизация Психотичес-кие реакции ( потенци-ально проявляю-щиеся в поведении с тенденцией к самопов-реждению, таком как суицидаль-ные мысли или суицидаль-ные попытки ) Нервоз-ность   Нарушения со стороны нервной системы* Головная боль Головокру-жение Парестезия/ дизестезия Нарушения вкусовой чувствитель-ности (включая в очень редких случаях агевзию) Спутанность сознания и дезориентация Нарушения сна Тремор Вертиго Сонливость Гипестезия Нарушения обоняния (включая аносмию) Атипичные сновидения Нарушение координации (включая нарушение походки вследствие головокру-жения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пациентов пожилого возраста ) Судороги с различными клиничес-кими проявления-ми (в том числе « grand mal » припадки) Нарушения внимания Нарушения речи Амнезия Перифериче-ская нейропатия и полинейро-патия Гиперестезия   Нарушения со стороны органа зрения*   Нарушения зрения, включая диплопию и нечеткость зрительного восприятия (особенно при реакциях со стороны ЦНС)   Преходящая  потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны ЦНС) Увеит и острая двусторонняя трансиллюми-нация радужной оболочки   Нарушения со стороны органа слуха и лабиринт-ные нарушения*     Шум в ушах Ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое)     Нарушения со стороны сердца и сосудов** Удлинение интервала QT у пациентов с сопутству-ющей гипокали-емией Удлинение интервала QT Ощущение сердцебиения Тахикардия Вазодилатация Желудочко-вые тахиаритмии Обморок Повышение артериально-го давления Снижение артериально-го давления Неспецифи-ческие аритмии Полиморфная желудочковая тахикардия Остановка сердца (преимущест-венно у лиц с предраспола-гающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда) Васкулит   Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения   Одышка (включая астматические состояния)       Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота Рвота Боли в области эпигастрия и боли в животе Диарея Сниженный аппетит и сниженное потребление пищи Запор Диспепсия Метеоризм Гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнте-рита) Повышение активности амилазы в плазме крови Дисфагия Стоматит Псевдомем-бранозный колит (в очень редких случаях ассоцииро-ванный с угрожающи-ми жизни осложнения-ми)     Нарушения со стороны печени и желчевыво-дящих путей Повышение активности «печеноч-ных» трансами-наз в плазме крови Нарушения функции печени (включая повышение активности лактатде-гидрогеназы в плазме крови) Повышение концентра-ции билирубина в плазме крови Повышение активности гамма-глутамил-трансферазы в плазме крови Повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови Желтуха Гепатит (преиму-щественно холестати-ческий) Фульминант-ный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугро-жающей печеночной недостаточ-ности (включая летальные исходы)   Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей   Сухость кожи   Буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермаль-ный некролиз (потенци-ально опасный для жизни)   Острый генерали-зованный экзанте-матозный пустулез (ОГЭП) Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соедини-тельной ткани*   Артралгия Миалгия Тендинит Повышение мышечного тонуса и судороги Мышечная слабость Разрывы сухожилий Артрит Нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы Усиление симптомов миастении gravis Ригидность мышц   Нарушения со стороны почек и мочевыво-дящих путей   Дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) Нарушение функции почек (включая повышение содержания азота мочевины в крови и креатинина) Почечная недостаточ-ность (в результате дегидрата-ции, что может привести к поврежде-нию почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существо-вавшими нарушения-ми функции почек)     Общие расстройства и нарушения в месте введения* Реакции в месте инъекции/ инфузии Общее недомогание Неспецифи-ческая боль Повышенное потоотделение Флебит/ тромбофлебит в месте инфузии Отек     * В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохраняющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушения сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния) (см. раздел «Особые указания»). ** У пациентов, получавших фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см. раздел «Особые указания»). Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто – повышение активности гамма-глутамилтрансферазы в плазме крови; нечасто – желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе «grand mal» припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек). После терапии другими фторхинолонами были отмечены следующие побочные эффекты, которые могут также возникать при лечении моксифлоксацином: повышенное внутричерепное давление (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль головного мозга), гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, реакции фоточувствительности.

Беременность Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена, и его применение противопоказано. В доклинических исследованиях была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Период грудного вскармливания Как и другие фторхинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин в период грудного вскармливания отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам; наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда; в доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшееся в удлинении интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорригированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой; моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT; в связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН; беременность, грудное вскармливание; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности; у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при myasthenia gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение моксифлоксацина при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени
Применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в 5 раз выше ВГН. С осторожностью следует применять при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 м2), а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.

Исследования влияния моксифлоксацина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Тем не менее, прием пациентами антибиотиков фторхинолонового ряда, включая моксифлоксацин, может приводить к снижению способности к управлению транспортными средствами или механизмами в связи с реакциями ЦНС (к примеру, головокружение), преходящей потерей зрения или кратковременной потерей сознания (обморок) (см. раздел «Побочное действие»). Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития подобных реакций при применении моксифлоксацина до того, как приступать к управлению транспортными средствами, механизмами.

Наименование юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение, адрес АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения   Производитель АО «КРКА, д.д., Ново место», Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения   Наименование и адрес организации, принимающей претензии потребителей ООО «КРКА-РУС», 125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1 Тел.: (495) 981-10-95, факс: (495) 981-10-91

В некоторых случаях уже после первого применения моксифлоксацина возможно развитие гиперчувствительности и аллергических реакций, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение моксифлоксацином следует прекратить и немедленно начать проводить необходимые лечебные мероприятия (в т.ч. противошоковые).
С осторожностью следует применять у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.
Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации моксифлоксацина, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.
Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности, симптомов поражений кожи или слизистых оболочек, симптомов невропатии, (боль, жжение, покалывание, онемение или слабость) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение пмоксифлоксацином.
Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи.
На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение моксифлоксацина следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.
В период лечения следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ излучения.
Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.
Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, получающих моксифлоксацин.
Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки. В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Следует соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина у пациентов с психозами и/или психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении больных с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорин).
На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

- При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; - у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе; - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца; - у пациентов с миастенией gravis; - у пациентов с циррозом печени; - при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия в крови; - у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; - у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии); - у пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий) (см. раздел «Особые указания»); - у пациентов с аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты, или регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена, инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).

T=+(02-25)C

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут.
Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и может составлять от 5 до 21 дня.

Фармакодинамика Механизм действия Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон. Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК). Механизмы резистентности Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим фторхинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину. Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам. Моксифлоксацин  in vitro  активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как  Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. , а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам. Влияние на кишечную микрофлору человека В двух исследованиях, проведенных с участием добровольцев, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина. Отмечалось снижение концентраций  Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp. , а также анаэробов  Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин  Clostridium difficile  не обнаружен. Тестирование чувствительности in vitro Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы: Чувствительные Умеренно-чувствительные Резистентные Грамположительные Gardnerella vaginalis     Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину, и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины, триметоприм/сульфаметоксазол + триметоприм     Streptococcus pyogenes (группа А)*     Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)     Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus )     Streptococcus agalactiae     Streptococcus dysgalactiae     Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину штаммы)*   Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы) + Коагулазонегативные стафилококки ( S. cohnii, S .  epidermidis , S . haemolyticus , S . h o minis , S . saprophyticus , S .  simu lans ), чувствительные к метициллину штаммы   Коагулазонегативные стафилококки ( S. cohnii , S .  epidermidis , S . haemolyticus , S . hominis , S . saprophyticus , S .  simulans ), резистентные к метициллину штаммы   Enterococcus faecalis * (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)     Enterococcus avium *     Enterococcus faecium*   Грамотрицательные Haemophilius influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β - лактамазы)*     Haemophillus parainfluenzae*     M oraxella саtarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β - лактамазы)*     Bordetella pertussis     Legionella pneumophila Escherichia coli*   Acinetobacter baumanii Klebsiella pneumoniae*     Klebsiella oxytoca     Citrobacter freundii*     Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)     Enterobacter cloacae*     Pantoea ag glomerans       Pseudomonas aeruginosa   Pseudomonas fluorescens     Burkholderia cepacia     Stenotrophomonas maltophilia     Proteus mirabilis*   Proteus vulgaris       Morganella morganii     Neisseria gonorrhoeae*     Providencia spp. (P.   rettgeri, P. stuartii)   Анаэробы   Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)   Fusobacterium spp.       Peptostreptococcus spp.*   Porphyromonas spp.     Prevotella spp.     Propionibacterium spp.       Clostridium spp . *   Атипичные Chlamydia pneumonia*     Chlamydia trachomatis*     Mycoplasma pneumoniae*     Mycoplasma hominis     Mycoplasma genitalium     Legionella pneumophila*     Coxiella burnetii     * Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. + Применение препарата Мофлаксия® не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами. Для определенных штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если у пациентов, проходящих лечение в стационаре, значение площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC)/МИК90, превышает 125, а максимальная концентрация в плазме крови (Cmax)/МИК90 находится в пределах 8-10, то это предполагает клиническое улучшение. У амбулаторных пациентов значения этих суррогатных параметров обычно меньше: AUC/MИK90 > 30-40. Параметр (среднее значение) AUIC * (ч) C max /МИК 90 МИК 90 0,125 мг/л 279 23,6 МИК 90 0,25 мг/л 140 11,8 МИК 90 0,5 мг/л 70 5,9 *AUIC – площадь под ингибирующей кривой (соотношение AUC/MИK 90 ) Фармакокинетика Всасывание При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 мг до 1200 мг однократно, а также по 600 мг в сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней. После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Cmax в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки максимальная и минимальная равновесные концентрации (Cssmax и Cssmin) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л соответственно. При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Cmax (на 2 часа) и незначительное снижение Cmax (примерно на 16 %), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи. Распределение Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в том числе в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в околоносовых пазухах (верхнечелюстная и решетчатый лабиринт), в полипах полости носа, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах. Метаболизм Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-й фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости. Выведение Период полувыведения (Т½) моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина. Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет приблизительно 96-98 %, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26 % – через кишечник. Фармакокинетика у различных групп пациентов Возраст, пол и этническая принадлежность При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33 % по показателям AUC и Cmax. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmax были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста. Дети Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась. Нарушение функции почек Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. Нарушение функции печени Не выявлено существенных различий в концентрации моксифлоксацина в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с нормальной функцией печени.

При одновременном применении с  атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, контрацептивными средствами для приема внутрь, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом  (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, получающим препараты, которые снижают концентрацию калия в плазме крови (к примеру, петлевые и тиазидные диуретики, слабительные, кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, прием которых может вызывать клинически значимую брадикардию. Препараты, удлиняющие интервал QT Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие одновременного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Противопоказано одновременное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.); антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.); нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.); трициклические антидепрессанты; антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин (в/в), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин, саквинавир); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин (в/в), бепридил, дифеманил). Антацидные средства, поливитамины и минералы Прием моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой. В связи с этим антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует применять не менее чем за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина. Варфарин При одновременном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Изменение значения МНО У пациентов, получавших антикоагулянты одновременно с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих одновременно эти препараты, необходимо проводить мониторинг МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Дигоксин Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина Cmax дигоксина в плазме крови увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение AUC и минимальная концентрация дигоксина не изменялись. Активированный уголь При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина в дозе 400 мг внутрь системная биодоступность моксифлоксацина снижается более чем на 80 % в результате снижения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

КРКА дд Ново место, Словения

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно.
Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие beta;-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие beta;-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.
Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая.
Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

- Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: - острый синусит; - обострение хронического бронхита; - внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам); - неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; - осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); - осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы; - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты). Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных средств.

Инфекционные заболевания: часто - грибковые суперинфекции.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение МНО.
Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (в т.ч. потенциально угрожающий жизни).
Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперлипидемия; редко - гипергликемия, гиперурикемия; очень редко - гипогликемия.
Со стороны психики: нечасто - тревожность, психомоторная гиперреактивность, ажитация; редко - эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации; очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или суицидальные попытки).
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, дизестезии, нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень редких случаях агевзию), спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость; редко - гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), атипичные сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. *grand mal* припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая невропатия, полиневропатия; очень редко - гиперестезия.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС); очень редко - преходящая потеря зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС).
Со стороны органа слуха: редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимое).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - удлинение интервала QT у пациентов с сопутствующей гипокалиемией; нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилатация; редко - повышение АД, снижение АД, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (типа *пируэт*), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, астматическое состояние.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея; нечасто - сниженный аппетит и сниженное потребление пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - нарушения функции печени (включая повышение активности ЛДГ), повышение концентрации билирубина, повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; редко - тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость; очень редко - артрит, разрывы сухожилий, нарушение походки вследствие повреждения опорно-двигательного аппарата, усиление симптомов миастении.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пациентов пожилого возраста с ранее существовавшими нарушениями функции почек.
Местные реакции: часто - реакции в месте инъекции/инфузии.
Общие реакции: нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость.
Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию: часто - повышение активности ГГТ; нечасто - желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в т.ч. *grand mal* припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа *пируэт*. Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил).
При одновременном приеме внутрь антацидов, поливитаминов и минералов возможно нарушение всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина.
У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и Cmin дигоксина не изменяются.
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность моксифлоксацина снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Внутрь, 1 табл. (400 мг) 1 раз в сутки при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от времени приема пищи., Продолжительность лечения. Определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом:, - обострение хронического бронхита 5–10 дней;, - острый синусит 7 дней;, - неосложненные инфекции кожи и подкожных структур 7 дней;, - внебольничная пневмония общая продолжительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–14 дней;, - осложненные инфекции кожи и подкожных структур — общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 7–21 день;, - осложненные интраабдоминальные инфекции — общая длительность ступенчатой терапии (в/в введение с последующим приемом внутрь) составляет 5–14 дней;, - неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза 14 дней., Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения. По данным клинических исследований, продолжительность лечения препаратом Мофлаксия в таблетках может достигать 21 дня., Особые группы пациентов, Пожилой возраст. Изменение режима дозирования у пациентов пожилого возраста не требуется., Дети. Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена., Нарушение функции печени. Пациентам с нарушением функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) изменение режима дозирования не требуется (применение у пациентов с циррозом печени см. «Особые указания»)., Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой почечной недостаточности с Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменение режима дозирования не требуется., Этническая принадлежность. Изменение режима дозирования у пациентов различных этнических групп не требуется.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко даже после первого применения препарата анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока. В этих случаях лечение препаратом Мофлаксия следует прекратить и немедленно начать проведение необходимых лечебных мероприятий (в т.ч. противошоковых)., При применении препарата Мофлаксия у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат Мофлаксия следует применять с осторожностью женщинам и пациентам пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим этот интервал. Пациенты пожилого возраста также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT., Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию., Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации моксифлоксацина в плазме крови, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT. При применении препарата Мофлаксия может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями., В связи с этим препарат Мофлаксия противопоказан при изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT (врожденных или приобретенных документированных удлинениях интервала QT); электролитных нарушениях, особенно при некоррегированной гипокалиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой; в сочетании с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. «Взаимодействие»)., Препарат Мофлаксия следует применять с осторожностью:, - у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;, - у пациентов с циррозом печени (т.к. у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT)., При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. «Побочные действия»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Мофлаксия., При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. «Побочные действия»). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом Мофлаксия., Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Мофлаксия следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности., Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Мофлаксия, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Мофлаксия развилась тяжелая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи., Препарат Мофлаксия следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания., На фоне терапии хинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов, получающих ГКС. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах (боль или воспаление в месте повреждения) прием препарата Мофлаксия следует прекратить и разгрузить пораженную конечность., При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в клинической практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты, получающие препарат Мофлаксия, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ-облучения., Применение препарата Мофлаксия в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами)., Не рекомендуется применять моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину. В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует применять для терапии соответствующие антибактериальные препараты (см. «Фармакодинамика»). Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия в условиях in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., что приводит к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение препаратом Мофлаксия., У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Мофлаксия, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. «Побочное действие»). Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. «Побочные действия»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Мофлаксия и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Мофлаксия у пациентов с психозами и психическими заболеваниями в анамнезе., Вследствие широкого распространения и ростом заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например цефалоспорин)., Дисгликемия, Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении препарата Мофлаксия отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию гипогликемическими препаратами для приема внутрь (например препараты сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. «Побочные действия»)., Влияние на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, требующие особого внимания и быстроты реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

По рецепту

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Внутрь назначают в дозе 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекции и клиническим эффектом и может составлять от 5 до 21 дня.

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа *пируэт*. Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT: антиаритмические препараты класса IA (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические препараты класса III (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); нейролептики (в т.ч. фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд); трициклические антидепрессанты; противомикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин в/в, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин); антигистаминные препараты (терфенадин, астемизол, мизоластин); другие (цизаприд, винкамин в/в, бепридил, дифеманил). При одновременном приеме внутрь антацидов, поливитаминов и минералов возможно нарушение всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже терапевтической. В связи с этим антацидные, антриретровирусные (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк следует принимать как минимум за 4 ч до или через 4 ч после приема внутрь моксифлоксацина. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При повторном назначении моксифлоксацина Cmax дигоксина увеличивалась приблизительно на 30%. При этом значение AUC и Cmin дигоксина не изменяются. При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность моксифлоксацина снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

J01MA

2016/04/25 00:00:00

2025/12/31 00:00:00

2021/04/26 00:00:00

ЛП-003587

Лекарственное средство

https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=f1f212d6-6479-41dc-980c-39ad33fd1d8c

J01MA

03838989665029

Мофлаксия