Кларитросин 250мг таб.п/об.пл. №10 Синтез оао [курган] в Екатеринбурге

Кларитромицин

J01FA09 - Кларитромицин

антибиотик-макролид

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль, спутанность сознания. Лечение: необходимо немедленно промыть желудок и назначить симптоматическую терапию. Не удаляется при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Детям от 3 до 12 лет кларитромицин назначают в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной на 2 приема в течение 10 дней. Максимальная суточная доза - 1 г.

Препарат отпускается по рецепту.

Срок годности - 2 года.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. У пациентов с хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или с содержанием сывороточного креатинина более 290 мкмоль/л (3.3 мг/100 мл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: - инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхиты, внебольничная пневмония); - инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингиты, тонзиллиты, синуситы); - инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление); - одонтогенные инфекции; - для эрадикации Helicobacter pylori и снижения частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки; - распространенные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare; - профилактика распространения инфекции, вызванной Mycobacterium avium complex (MAC).

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха; псевдомембранозный колит; печеночная недостаточность с летальным исходом, в основном, на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, дезориентация, галлюцинации, деперсонализация, чувство страха, психоз, "кошмарные" сновидения, депрессия, судороги. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия. Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса, потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния), лейкопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в т.ч. типа "пируэт", трепетание и мерцание желудочков, удлинение интервала QT на ЭКГ. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (в т.ч. при одновременном приеме гипогликемических средств). Прочие: миалгия, вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Кларитромицин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Всасывание При приеме внутрь кларитромицин хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 50-55%. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. C max достигается менее чем через 3 ч. После однократного приема регистрируются два пика C max . Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением. Распределение Связывание с белками плазмы - не более 65-75%. При регулярном приеме по 250 мг/сут C ss кларитромицина и его основного метаболита - 1 мкг/мл и 0.6 мкг/мл соответственно; T 1/2 - 3-4 ч и 5-6 ч соответственно. При увеличении дозы до 500 мг/сут C ss кларитромицина и его метаболита в плазме - 2.7-2.9 мкг/мл и 0.83-0.88 мкг/мл соответственно; T 1/2 - 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч соответственно. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови). Метаболизм После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидролизуется в печени изоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP3А7 цитохрома Р450 с образованием основного активного метаболита - 14-гидроксикларитромицина. Выведение Выводится почками и кишечником (20-30% - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов). При однократном приеме 250 мг и 1.2 г почками выводится 37.9% и 46%, кишечником - 40.2% и 29.1% соответственно. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется, С ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. С ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых. У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C max и C min в плазме крови, T 1/2 , AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек. У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови выше, а выведение медленнее, чем у молодых людей. Изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов. С ss кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина у больных с ВИЧ-инфекцией, получавших кларитромицин в обычных дозах (500 мг 2 раза/сут), были сходными с таковыми у здоровых людей. Однако при применении кларитромицина в более высоких дозах, которые могут потребоваться для лечения микобактериальных инфекций, концентрации антибиотика могут значительно превышать обычные. У больных с ВИЧ-инфекцией, принимавших кларитромицин в дозе 1 г/сут и 2 г/сут в 2 приема, C ss max обычно составляли 2-4 мкг/мл и 5-10 мкг/мл соответственно. При применении препарата в более высоких дозах отмечалось удлинение T 1/2 по сравнению с таковым у здоровых людей, получавших кларитромицин в обычных дозах. Увеличение концентраций в плазме и длительности T 1/2 при назначении кларитромицина в более высоких дозах согласуется с известной нелинейностью фармакокинетики препарата. При назначении кларитромицина по 500 мг 3 раза/сут в комбинации с омепразолом в дозе 40 мг/сут происходит увеличение T 1/2 и AUC 0-24 омепразола. У всех пациентов, получавших комбинированную терапию, по сравнению с получавшими один омепразол, наблюдалось увеличение AUC 0-24 омепразола на 89% и T 1/2 омепразола на 34%. У кларитромицина C max , C min и AUC увеличивались соответственно на 10%, 27% и 15% по сравнению с данными, когда применялся только кларитромицин без омепразола. В равновесном состоянии концентрации кларитромицина в слизистой оболочке желудка через 6 ч после приема в группе, получавшей комбинацию препаратов, в 25 раз превосходили таковые, по сравнению с получавшими один кларитромицин. Концентрации кларитромицина в тканях желудка через 6 ч после приема двух препаратов в 2 раза превышали данные, полученные в группе пациентов, получавших один кларитромицин.

- порфирия; - одновременный прием астемизола, цизаприда, пимозида, терфенадина, эрготамина и других алкалоидов спорыньи, мидазолама для приема внутрь, алпразолама, триазолама; - тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); - дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; - период лактации; - детский возраст до 3 лет; - повышенная чувствительность к кларитромицину (в т.ч. к другим макролидам) и другим компонентам препарата. С осторожностью: почечная или печеночная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием лекарственных препаратов, метаболизирующихся печенью, одновременный прием колхицина, беременность.

При хронических заболеваниях печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов в сыворотке крови. С осторожностью назначают Кларитросин ® одновременно с препаратами, метаболизирующимися ферментами печени (рекомендуется контролировать концентрации препаратов в крови). В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время. При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия. При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении работ, требующих быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Взрослым и детям старше 12 лет и/или с массой тела более 33 кг назначают по 250 мг каждые 12 ч. Курс лечения составляет 7-14 дней. При фарингите и тонзиллите, вызванными Streptococcus pyogenes - по 250 мг каждые 12 ч в течение 10 дней. При остром гайморите - по 500 мг каждые 12 ч в течение 14 дней. При обострении хронического бронхита, вызванного Нaemoрhilus influenzae, - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней; вызванного Нaemoрhilus parainfluenzae - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванного Мoraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней. При внебольничной пневмонии, вызванной Нaemoрhilus influenzae, - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7 дней; вызванной Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniaе, Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней. При неосложненных инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes - по 250 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней. Для профилактики и лечения инфекций, вызванных MAC, рекомендуемая доза кларитромицина - по 500 мг 2 раза/сут. Длительность лечения составляет 6 месяцев и более. Максимальная суточная доза - 1 г. При одонтогенных инфекциях доза кларитромицина составляет по 250 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Для эрадикации Helicobacter pylori Комбинированное лечение тремя препаратами - кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + лансопразол по 30 мг 2 раза/cут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут в течение 10 дней; - кларитромицин по 500 мг 2 раза/сут + омепразол по 20 мг/сут 2 раза/cут + амоксициллин по 1000 мг 2 раза/сут в течение 10 дней. Комбинированное лечение двумя препаратами - кларитромицин по 500 мг 3 раза/сут + омепразол 40 мг/сут в течение 14 дней с назначением в течение следующих 14 дней омепразола в дозе 20 мг/сут. Детям от 3 до 12 лет кларитромицин назначают в суточной дозе 15 мг/кг, разделенной на 2 приема в течение 10 дней. Максимальная суточная доза - 1 г (1000 мг). У пациентов с хронической почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или с содержанием сывороточного креатинина более 290 мкмоль/л (3.3 мг/100 мл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней.

Кларитромицин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия из группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и подавляя синтез белка. Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Кларитромицин in vitro высокоэффективен в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Enterobacteriaceae и Pseudomonas, также как и другие не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии, устойчивы к кларитромицину. Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: грамположительные аэробные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes; грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni; внутриклеточные микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Borrelia burgorferi; анэробов: Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes, Bacteroides melaninogenicus; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC) - Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare. Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромнцина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): грамположительные аэробные микроорганизмы (Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы С, F, G, Viridans); грамотрицательные аэробные микроорганизмы - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; грамположительные анаэробные микроорганизмы - Clostridium perfringes, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы - Bacteroides melaninogenicus; спирохеты - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; а также Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

При совместном приеме кларитромицина и лекарственных препаратов, первично метаболизирущихся изоферментом СYР3А, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный прием с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином, эрготамином и другими алкалоидами спорыньи, алпразоламом, мидазоламом, триазоламом. С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, омепразолом, непрямыми антикоагулянтами (в т.ч. варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450). Необходима коррекция дозы препарата и контроль концентрации в крови. При совместном приеме с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, удлинение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию, в т.ч. типа "пируэт" и фибрилляцию желудочков. При совместном приеме с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и других тканей, ЦНС). Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и, вместе с тем, повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина. При совместном приеме флуконазола в дозе 200 мг/сут и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение С ss и AUC кларитромицина на 33% и 18% соответственно. Коррекции дозы кларитромицина не требуется. При совместном приеме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение C max на 31%, С ss на 182% и AUC на 77%), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина. У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при КК 30-60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50%, при КК менее 30 мл/мин на 75%. Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут. При совместном приеме с хннидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа "пируэт". Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QT), сывороточных концентраций этих лекарственных препаратов. Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин), поэтому увеличивается риск развития рабдомиолиза. При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение C max , AUC и Т 1/2 омепразола на 30%, 89% и 34% соответственно. Среднее значение рН в желудке в течение 24 ч составляло 5.2 при приеме только омепразола и 5.7 при приеме омепразола совместно с кларитромицином. При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних. При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на ФДЭ. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ5. При совместном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в системном кровотоке. При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с медленным метаболизмом через изофермент СYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина. При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC милазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приема кларитромицина и мидазолама и других бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментом CYP3A (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама (в/в) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы. Такие же меры предосторожности следует применять и к другим бензодиазепинам, которые метабилизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно. При приеме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с ХПН (сообщалось о случаях с летальным исходом). При совместном приеме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий). Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина. Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина с интервалом не менее 4 ч. При совместном приеме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (40 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28%, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70%. У пациентов с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина следует снизить на 50%. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз. При совместном приеме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов этих препаратов. При одновременном приеме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза/сут) возможно увеличение AUC и С ss саквинавира на 177% и 187% соответственно, а кларитромицина на 40%. При совместном назначении этих препаратов в течение ограниченного времени в дозах, указанных выше, коррекции дозы не требуется. При совместном приеме с верапамилом возможно снижение АД, брадиаритмия и лактацидоз.

Синтез, Россия

Активное вещество:, Кларитромицин - 250 мг., Вспомогательные вещества:, целлюлоза микрокристаллическая,, поливинилпирролидон (повидон),, сахар молочный (лактоза),, крахмал картофельный,, аэросил ( кремния диоксид коллоидный),, магния стеарат,, тальк;, оболочка:, оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) или гидроксипропилметилцеллюлоза, титана двуокись (титана диоксид) полиэтиленоксид 4000 (полиэтиленгликоль 4000), треопелин О.

Антибиотик, макролид

Макролидный бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Активен в отношении: Streptococcus agalactiae (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae), Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Haemophilus ducreyi , Neisseria donorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chamidia pneumoniae (trachomastis), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Bordetella pertussis, Propionibacterium acnes, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Staphylococcus aureus, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurlla multocida, некоторых анаэробов (Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus) и всех микобактерий, кроме M.tuberculosis., Фармакокинетика, Абсорбция - быстрая. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность., Биодоступность кларитромицина в форме суспензии эквивалентна или несколько выше, чем при приёме в виде таблеток. Связь с белками плазмы - не более 90 %. После однократного приёма регистрируются 2 пика максимальной концентрации. Второй пик обусловлен способностью препарата концентрироваться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым высвобождением., Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме 250 мг - 1 - 3 ч.После приёма внутрь 20 % от принятой дозы быстро гидролизуется в печени ферментами цитохрома Р450 с образованием основного метаболита - 14-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenzae.При регулярном приёме по 250 мг/сут равновесные концентрации неизменённого препарата и его основного метаболита - 1 и 0,6 мкг/мл, соответственно; период полувыведения - 3-4 ч и 5-6 ч, соответственно., При увеличении дозы до 500 мг/сут равновесная концентрация неизменённого препарата и его метаболита в плазме - 2.7-2,9 и 0.83-0.88 мкг/мл, соответственно; период полувыведения - 4.8-5 ч и 6.9-8.7 ч, соответственно., В терапевтических концентрациях накапливается в лёгких, коже и мягких тканях (в них концентрация в 10 раз превышает уровень в сыворотке крови).Выделяется почками и с каловыми массами (20-30 % - в неизменённой форме, остальное - в виде метаболитов). При однократном приёме 250 мг и 1,2 г почками выделяется 37.9 и 46 %, с каловыми массами - 40.2 и 29.1 %, соответственно.

Кларитромицин показан для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами. К этим заболеваниям относятся:, - Инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхиты, пневмония)., - Инфекции верхнего отдела дыхательных путей (фарингиты, синуситы), отиты., - Инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, рожистое воспаление)., - Распространённые или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare., Локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii.Кларитромицин показан для ликвидации H.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Наиболее часто отмечаются жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диспепсия, боли в животе, рвота и диарея). Имеются сообщения о развитии псевдомембранозного колита от среднего до угрожающего жизни., К другим побочным реакциям относятся головные боли, нарушения вкуса и переходящее повышение активности ферментов печени. Имеются сообщения о редких случаях развития парастезии., Имеются сообщения о редких случаях гепатита с повышением уровня ферментов печени в крови и развитием холестаза и желтухи.Эти повреждения печени в некоторых случаях были тяжелыми и, как правило, обратимыми. В исключительных случаях наблюдалась печеночная недостаточность с летальным исходом.Имеются сообщения о редких случаях увеличения концентрации креатинина в сыворотке, развитии интерстициальных нефритов, развитии почечной недостаточности., При приеме кларитромицина перорально наблюдались аллергические реакции, интенсивность, которых варьировала от крапивницы и кожной сыпи, до анафилаксии и синдрома Стивенса - Джонсона., Имеются сообщения о потере слуха в период лечения кларитромицином, который в большинстве случаев восстанавливался после отмены препарата., Также сообщается об изменениях восприятия вкуса, как правило, возникающих вместе с нарушением вкуса., Имеются сообщения о развитии глосситов, стоматитов, кандидоза слизистой оболочки полости рта и изменения цвета языка в период лечения кларитромицином., Сообщается также об изменении цвета зубов у получавших кларитромицин больных. Изменение цвета зубов в большинстве случаев было обратимым., В редких случаях отмечалась гипогликамия; в ряде этих случаев гипогликамия развивалась у больных, принимавших в период лечения кларитромицином гипогликемические средства для перорального приема или инсулин., Сообщается об отдельных случаях тромбоцитопении и лейкопении., При приеме кларитромицина наблюдалось транзиторное побочное действие на центральную нервную систему: головокружение, тревога, страх, боязнь, бессоница, ночные кошмары, шум в ушах, спутанность сознания, дезоринтация, галлюцинации, психозы и деперсонализация., При лечении кларитромицином, как и при использовании других макролидов, крайне редко наблюдалось удлинение интервала QТ, желудочковая аритмия, в том числе желудочковая пароксизмальная тахикардия и трепетание или мерцание желудочков.

При одновременном приеме увеличивает концентрацию в крови препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома Р450, - непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, астемизола, цизаприда, терфенадина ( в 2-3 раза), триазолама, мидазолама, циклоспорина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, ловастатина, дигоксина, алколоидов спорыньи и др.Сообщается о редких случаях острого некроза скелетных мышц, совпадающих по времени с одновременным назначением кларитромицина и ингибиторов гидроксиметилглутарил - СоА-редуктазы - ловастатина и симвастатина., Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме больных, получавших одновременно дигоксин и таблетки кларитромицина. У таких больных необходимо постоянно контролировать содержание дигоксина в сыворотке, чтобы избежать дигиталисной интоксикации.Кларитромицин может уменьшать клиренс триазолама и, таким образом, повышать его фармакологические эффекты с развитием сонливости и спутанности сознания.Одновременное использование кларитромицина и эрготамина (дериваты спорыньи) может привести к острой эрготоминовой интоксикации, проявляющейся тяжелыми периферическим вазоспазмом и извращенной чувствительностью.Одновременное назначение ВИЧ-инфицированным взрослым зидовудина перорально и таблеток кларитромицина может привести к уменьшению равновесных концентраций зидовудина., Учитывая то, что кларитромицин, вероятно, изменяет всасывание назначаемого одновременно перорально зидовудина, этого взаимодействия в значительной степени удается избежать при приеме кларитромицина и зидовудина в различные часы суток ( с интервалом не менее 4 часов).При одновременном назначении кларитромицина и ритонавира возрастают значения сывороточной концентрации кларитромицина., Коррекция дозы кларитромицина в этих случаях для больных с нормальной функцией почек не требуется. Однако у больных с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин. дозу кларитромицина следует снизить на 50%. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин. Дозу кларитромицина следует снизить на 75%.При одновременном лечении ритонавиром не следует назначать кларитромицин в дозах свыше 1 г/сутки.

Для взрослых средняя доза для приема внутрь составляет 250 мг 2 раза/сут.При необходимости можно назначать по 500 мг 2 раза/сут. Длительность курса лечения 6-14 дней., Детям препарат назначают в дозе 7.5 мг/кг массы тела/сут. Максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность курса лечения 7-10 дней., Для лечения инфекций, вызванных Mycobacterium avium , Кларитромицин назначают внутрь - по 1 г 2 раза /сут. Длительность лечения может составлять 6 месяцев и более., У больных с почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин, дозу препарата следует снизить в 2 раза. Максимальная длительность курса у пациентов этой группы должна составлять не более 14 дней.

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.С осторожностью назначают на фоне препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).В случае совместного назначения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время., При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный прием с терфенадином, цизапридом, астемизолом.Необходимо обратить внимание на возможность перекрестной устойчивости между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином., При длительном или повторном применении препарата возможно развитие суперинфекции (рост нечувствительных бактерий и грибов).

Таблетки, покрытые оболочкой, по 250 мг., По 10 таблеток в контурную упаковку. Контурная ячейковая упаковка с инструкцией по применению - в пачку из картона.

По рецепту