Валацикловир 500мг таб.п/об.пл. №40 Синтез оао [курган] в Екатеринбурге

Валацикловир

Синтез, Россия

Действующее вещество -Валацикловир

Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир
представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом,
пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в
ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы.
Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в
пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента
тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных
киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает
ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме
того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания
ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность
валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что
I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым
самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster,
цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster. Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Фертильность, В исследованиях на животных валацикловир не оказывал влияния на фертильность. Тем не менее, применение высоких доз ацикловира при парентеральном введении вызывало тестикулярные эффекты у крыс и собак., Исследования по влиянию валацикловира на фертильность у людей не проводились. Однако не было зарегистрировано изменений в количестве, подвижности и морфологии сперматозоидов у 20 пациентов через 6 месяцев ежедневного применения валацикловира в дозах от 400 мг до 1000 мг., Беременность, Имеются ограниченные данные о применении валацикловира при беременности. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода., В регистрах беременных были задокументированы исходы беременности у женщин, принимавших валацикловир или другие препараты, содержащие ацикловир (ацикловир является активным метаболитом валацикловира), 111 и 1246 наблюдений, соответственно (из которых 29 и 756 принимали препараты в первом триместре беременности), представляли собой исходы беременности, зарегистрированные проспективно. Анализ данных, представленных в регистре беременных, подвергавшихся воздействию ацикловира, не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией, ни по одному из пороков развития не выявлено специфичности или закономерности, указывающих на общую причину. Поскольку в регистр беременных было включено небольшое количество женщин, принимавших валацикловир во время беременности, то достоверных и определенных заключений о безопасности применения валацикловира при беременности сделать нельзя., Период грудного вскармливания, Ацикловир, основной метаболит валацикловира, проникает в грудное молоко. После приема валацикловира в дозе 500 мг внутрь Сmax в грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие концентрации ацикловира в плазме крови матери. Соотношение значений AUC ацикловира в грудном молоке к AUC в сыворотке крови матери варьировались от 1,4 до 2,6 (среднее значение 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке составляло 2,24 мкг/мл (9,95 мкмоль/л). При приеме матерью валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в сутки дети, находящиеся на грудном вскармливании, подвергаются такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/сутки. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови., Валацикловир в неизмененном виде не определялся в плазме крови матери, грудном молоке или моче ребенка., Валацикловир следует назначать с осторожностью женщинам в период грудного вскармливания., Тем не менее, ацикловир для внутривенного введения применяется для лечения ВПГ у младенцев в дозе 30 мг/кг/сутки.

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия;
редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания,
галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома
(обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими
предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек,
фотосенсибилизация.

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной
канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним
одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать
повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты,
блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира
в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный
клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата
мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось
увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими
функцию почек (в том числе циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции
почек.

Препарат Валацикловир-АКОС принимается вне зависимости от приема пищи, таблетки следует запивать водой., Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis), Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет, Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки., В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 или 5 дней. В случае первичного герпеса, который может протекать в более тяжелой форме, лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность должна быть увеличена с 5 до 10 дней. При рецидивах ВПГ наиболее верным считается назначение препарата Валацикловир-АКОС в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Применение валацикловира может предотвратить развитие поражения, если его применять при первых признаках и симптомах рецидива, вызванного ВПГ., В качестве альтернативного лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валацикловир-АКОС в дозе 2000 мг 2 раза в сутки в течение 1 суток. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения не должна превышать 1 сутки, так как превышение продолжительности этого курса лечения не приводит к дополнительной клинической пользе., Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение)., Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая генитальный герпес, в том числе у взрослых с иммунодефицитом, Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет, У иммунокомпетентных пациентов рекомендуемая доза составляет 500 мг 1 раз в сутки., Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии., Взрослые с иммунодефицитом, У взрослых пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки., Через 6-12 месяцев лечения необходимо оценить эффективность терапии., Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов, Взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет, Рекомендуемая доза составляет 2000 мг 4 раза в сутки, назначается как можно раньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина., Продолжительность лечения обычно составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен., Лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса, Взрослые, Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней., Особые группы пациентов, Дети, Эффективность лечения препаратом Валацикловир-АКОС у детей не исследовали., Пациенты пожилого возраста, Необходимо учитывать возможное нарушение функции почек у пациентов пожилого возраста, доза препарата Валацикловир-АКОС должна быть соответствующим образом скорректирована., Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс., Пациенты с нарушением функции почек, Дозу препарата Валацикловир-АКОС рекомендуется уменьшать у пациентов с выраженным нарушением функции почек (см. режим дозирования в Таблице 2). У таких пациентов необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс., Таблица 2. Коррекция дозы препарата Валацикловир-АКОС для применения у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет с нарушением функции почек, Показания, , Клиренс креатинина, мл/мин, , Доза препарата Валацикловир-АКОС, , Опоясывающий герпес и офтальмический опоясывающий герпес у иммунокомпетентных взрослых (лечение), , не менее 50, , от 30 до 49, , от 10 до 29, , менее 10, , 1000 мг 3 раза в сутки, , 1000 мг 2 раза в сутки, , 1000 мг 1 раз в сутки, , 500 мг 1 раз в сутки, , ВПГ (лечение), , Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет, , , , не менее 30, , менее 30, , 500 мг 2 раза в сутки, , 500 мг 1 раз в сутки, , Лабиальный герпес у иммунокомпетентных взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет (лечение), , не менее 50, , от 30 до 49, , от 10 до 29, , менее 10, , 2000 мг 2 раза в сутки, , 1000 мг 2 раза в сутки, , 500 мг 2 раза в сутки, , 500 мг 1 раз в сутки, , ВПГ (профилактика (супрессия)), , Иммунокомпетентные взрослые и подростки в возрасте от 12 до 18 лет, , не менее 30, , менее 30, , 500 мг 1 раз в сутки, , 500 мг 1 раз в двое суток, , Взрослые с иммунодефицитом, , не менее 30, , менее 30, , 500 мг 2 раза в сутки, , 500 мг 1 раз в сутки, , Профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет, , не менее 75, , от 50 до 75, , от 25 до 50, , от 10 до 25, , менее 10 или у пациентов на гемодиализе, , 2000 мг 4 раза в сутки, , 1500 мг 4 раза в сутки, , 1500 мг 3 раза в сутки, , 1500 мг 2 раза в сутки, , 1500 мг 1 раз в сутки, , Дополнительная информация для показания: лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных ВПГ, включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес (Herpes genitalis), а также лабиальный герпес (Herpes labialis), Опыт применения препарата Валацикловир-АКОС у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл/мин/1,73 м2, отсутствует., Дополнительная информация для показания: профилактика инфекций, вызванных ЦМВ, и заболеваний после трансплантации паренхиматозных органов, Необходимо часто определять клиренс креатинина, особенно в период, когда функция почек быстро меняется, например, сразу после трансплантации или приживления трансплантата, при этом доза препарата Валацикловир-АКОС корректируется в соответствии с показателями клиренса креатинина., Дополнительная информация для показания: лечение опоясывающего герпеса (Herpes zoster) и офтальмического опоясывающего герпеса, Препарат Валацикловир-АКОС следует применять после гемодиализа у пациентов, которым проводят периодический гемодиализ., Пациенты с нарушением функции печени, На основании исследования с применением однократной дозы валацикловира 1000 мг у взрослых пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести (при сохраненной синтетической функции печени) коррекции дозы препарата Валацикловир-АКОС не требуется., Фармакокинетические данные у взрослых пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени (декомпенсированным циррозом), с нарушением синтетической функции печени и наличием портокавальных анастомозов также не свидетельствуют о необходимости коррекции дозы препарата Валацикловир-АКОС, однако клинический опыт при данных патологиях ограничен., Информация о дозах более 4000 мг в сутки для пациентов с инфекциями, вызванными ВПГ и ЦМВ, указана в разделе «Особые указания».

Симптомы: возможно отложение ацикловира в почечных канальцах, с развитием острой почечной недостаточности и анурии.
Лечение: гемодиализ.

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

Гидратация, У пациентов с риском дегидратации, особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо обеспечить адекватный водно-электролитный баланс., Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста, Поскольку ацикловир выводится почками, необходимо уменьшить дозу препарата Валацикловир-АКОС у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому следует рассмотреть уменьшение дозы для этой группы пациентов. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек входят в группу повышенного риска развития неврологических осложнений, таким пациентам необходимо обеспечить тщательный врачебный контроль. Как правило, эти реакции в основном носят обратимый характер в случае отмены препарата., Лечение лабиального герпеса и профилактика ЦМВ-инфекций и заболеваний, Применение высоких доз препарата Валацикловир-АКОС при нарушении функции печени и после пересадки печени, Нет данных о применении препарата Валацикловир-АКОС в высоких дозах (4000 мг в сутки и выше) у пациентов с заболеванием печени, поэтому таким пациентам высокие дозы препарата Валацикловир-АКОС должны назначаться с осторожностью. Специальные исследования по изучению действия препарата Валацикловир-АКОС при пересадке печени не проводились. Однако было установлено, что профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах уменьшает проявления ЦМВ-инфекции и заболевания., Использование при генитальном герпесе, Пациентам следует рекомендовать воздерживаться от половых контактов при наличии симптомов, даже если лечение противовирусным препаратом Валацикловир-АКОС уже было начато. Супрессивная терапия препаратом Валацикловир-АКОС снижает риск передачи генитального герпеса, но полностью не исключает риск инфицирования и не приводит к полному излечению. Терапия препаратом Валацикловир-АКОС рекомендуется в сочетании с надежными средствами барьерной контрацепции., Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами, Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности., Специальных исследований не проводилось. Необходимо учитывать клиническое состояние пациента и профиль побочных реакций валацикловира при оценке способности пациента управлять транспортными средствами, механизмами.

T=+(02-25)C

3 года., Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем
потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития
неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс. При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила. При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в том числе циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

J05AB

2016/04/11 00:00:00

2025/12/31 00:00:00

2021/05/24 00:00:00

ЛП-003553

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=59a182dc-2b3b-4bbf-a2b5-f2d36881a53c

С 12 лет

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации
органов.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

J05AB

04602565034603

С 12 лет

Валацикловир