Эголанза 10мг таб.п/об.пл. №28 Egis pharmaceuticals plc_2 в Екатеринбурге

Оланзапин

N05AH

антипсихотическое средство (нейролептик)

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Отпускают по рецепту.

5 лет

При недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут. При почечной недостаточности тяжелой степени начальная доза составляет 5 мг/сут. Для пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 5 мг/сут.

— лечение шизофрении;— поддерживающая и длительная противорецедивная терапия у пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;— лечение маниакального эпизода средней и тяжелой степени;— предотвращение рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых препарат оказался эффективен при лечении маниакального эпизода;— в комбинации с флуоксетином для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии соответствующих данному эпизоду). Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии;— в комбинации с флуоксетином для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства. Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко - дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. Очень редко может развиться ЗНС. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровня КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин.При резкой отмене препарата очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто - брадикардия с коллапсом или без; очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть; очень редко - тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запор и сухость слизистой оболочки полости рта, транзиторное, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале терапии; редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко - панкреатит, повышение активности ЩФ и общего билирубина.Со стороны обмена веществ: очень часто - увеличение массы тела; часто - повышение аппетита, гипертриглицеридемия; очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая летальный исход; гиперхолестеринемия, гипотермия.Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия; редко - лейкопения; очень редко - тромбоцитопения, нейтропения; в единичных случаях - асимптоматическая эозинофилия.Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз.Со стороны мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм.Со стороны кожных покровов: нечасто - реакции фотосенсибилизации; очень редко - алопеция.Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница.Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко; у большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализуется без отмены терапии. Нечасто - повышение активности КФК; в единичных случаях наблюдалось повышение концентрации глюкозы в плазме крови, триглицеридов, холестерина.Прочие: часто - астения, периферические отеки; очень редко - синдром отмены.У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций.Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (более 10%) тремора, сухости слизистой оболочки полости рта, повышения аппетита или увеличение массы тела. Также регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%).

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина. При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином. Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина. У здоровых добровольцев после приема внутрь T 1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс - 26 л/ч (12-47 л/ч). Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов. Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению: Характеристики пациентов T 1/2 (ч) Плазменный клиренс (л/ч) Некурящие 38.6 18.6 Курящие 30.4 27.7 Женщины 36.7 18.9 Мужчины 32.3 27.3 Пожилые (65 лет и старше) 51.8 17.5 Моложе 65 лет 33.8 18.2 Однако степень изменений T 1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей. Достоверных различий между средними значениями T 1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено. У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

— риск развития закрытоугольной глаукомы;— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных);— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);— повышенная чувствительность к компонентам препарата.С осторожностьюПеченочная недостаточность, почечная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, миелосупрессия (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение интервала QTc на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация.

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы. С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств. С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями. При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин. При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии. Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом. Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

T=+(02-25)C

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно - 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина - 20 мг. Более низкая начальная доза (5 мг/сут) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний. Для пациентов с нарушениями функции печении/или почек может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг/сут). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью. Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам. Курящим пациентам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам. При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ 2A/C -, 5-НТ 3 -, 5-НТ 6 -рецепторам; допаминовым D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 -рецепторам; M 1-5 -холинорецепторам; α 1 -адренорецепторам и гистаминовым H 1 -рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов. В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ 2 -рецепторов, по сравнению с допаминовыми D 2 -рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста. При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие. Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина. Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%. При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови. Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

ЭГИС, Венгрия

1 таблетка содержит:активное вещество:10 мг оланзапина (в форме оланзапина дигидрохлорида тригидрата, соответственно, в каждой таблетке покрытой пленочной оболочкой).вспомогательные вещества: ядро:целлюлоза микрокристаллическая,лактозы моногидрат,гипролоза (гидроксинропилцеллюлоза),кросповидон,магния стеарат.оболочка:гипромеллоза, краситель хинолиновый желтый , опадрай Y-1-7000 белый: гипромеллоза (62,5 %), титана диоксид (31,25 %), макрогол 400 (6,25 % мг)

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/С, 5НТ3, 5НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5) рецепторам, адренорецепторам (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.Выявлен антагонизм к серотониновым (5НТ), допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

— лечение шизофрении;— поддерживающая и длительная противорецедивная терапия у пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;— лечение маниакального эпизода средней и тяжелой степени;— предотвращение рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых препарат оказался эффективен при лечении маниакального эпизода;— в комбинации с флуоксетином для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии соответствующих данному эпизоду). Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии;— в комбинации с флуоксетином для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства. Препарат Эголанза® в качестве монотерапии не показан для лечения депрессивного эпизода в структуре биполярного расстройства.

Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения). Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, астения, дискинезия; редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко - дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. Очень редко может развиться ЗНС. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни ЧСС и АД, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровня КФК, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в т.ч. оланзапин.При резкой отмене препарата очень редко отмечены такие симптомы, как повышенное потоотделение, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто - брадикардия с коллапсом или без; очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть; очень редко - тромбоэмболия (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запор и сухость слизистой оболочки полости рта, транзиторное, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале терапии; редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко - панкреатит, повышение активности ЩФ и общего билирубина. Со стороны обмена веществ: очень часто - увеличение массы тела; часто - повышение аппетита, гипертриглицеридемия; очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая летальный исход; гиперхолестеринемия, гипотермия. Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия; редко - лейкопения; очень редко - тромбоцитопения, нейтропения; в единичных случаях - асимптоматическая эозинофилия. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожных покровов: нечасто - реакции фотосенсибилизации; очень редко - алопеция. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) редко; у большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализуется без отмены терапии. Нечасто - повышение активности КФК; в единичных случаях наблюдалось повышение концентрации глюкозы в плазме крови, триглицеридов, холестерина. Прочие: часто - астения, периферические отеки; очень редко - синдром отмены.У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень частыми у этой категории пациентов были нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций.Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Одновременная терапия с вальпроевой кислотой или литием способствует увеличению частоты (более 10%) тремора, сухости слизистой оболочки полости рта, повышения аппетита или увеличение массы тела. Также регистрировались нарушения речи (от 1 до 10%).

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина. Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата. Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает Сшах оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно, поэтому у пациентов принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина., Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50-60% и его следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после оланзапина., Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина, не оказывали значительного влияния на фармакокинетику оланзапина., Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия)., Оланзанин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно., Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (амитриптилином, хлорпромазином. дроперидолом, тиоридазином, пимозидом, хинидином, прокаинамидом, соталолом, эфедрином, адреналином, тербуталином, эритромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом, кетоконазолом, флуконазолом и др.), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени., Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется., Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина., Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, ЗА4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавления метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющих в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19)., Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно - 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут. При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе)., Профилактика рецидивов биполярного расстройства: рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в день. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения., При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч., Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина 20 мг., Курильщикам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам. При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, угнетение сознания различной степени тяжести (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания.Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания. Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. норадреналин, допамин), которые являются агонистами β-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД). Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до выздоровления пациента.

Во время приема антипсихотических препаратов улучшение клинического состояния пациентов может произойти в течение нескольких дней или недель. На протяжении этого периода пациенты нуждаются в тщательном наблюдении., Психоз и/или нарушения поведения, связанные с деменцией , Оланзапин не разрешен к применению для лечения психоза и/или нарушений поведения, связанных с деменцией, и этот препарат не рекомендуется применять у таких пациентов из-за повышенной смертности и риска нарушения мозгового кровообращения. При приеме оланзапина у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались цереброваскулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (цереброваскулярные нарушения (в анамнезе), транзиторные ишемические атаки, артериальную гипертензию, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями., Применение оланзапина не рекомендуется для лечения психозов, связанных с приемом агонистов дофамина, у пациентов с болезнью Паркинсона., Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) , При лечении нейролептиками (в т.ч. оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром. Клиническими проявлениями ЗНС являются повышение температуры, ригидность мышц, изменение психического состояния, нестабильность вегетативных функций (непостоянные уровни частоты сердечных сокращений и артериального давления, тахикардия, потливость, сердечная аритмия). Дополнительными признаками могут быть повышение уровней креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При развитии у пациента симптомов и признаков ЗНС или появлении необъяснимой лихорадки без дополнительных клинических проявлений ЗНС следует отменить все антипсихотические средства, в том числе оланзапин., Гипергликемия и сахарный диабет , Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития., Изменения уровня липидов , При изменении уровней липидов на фоне приема оланзапина следует назначать соответствующее лечение, особенно у пациентов с дислипидемией или факторами риска развития нарушений жирового обмена., Антихолинергическая активность , Несмотря на то, что оланзапин in vitro имеет антихолинергическую активность, вследствие ограниченности клинического опыта применения оланзапина у пациентов с сопутствующими заболеваниями, рекомендуется осторожность при назначении этого препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью и другими аналогичными состояниями., Функция печени , Особая осторожность необходима при повышении активности печеночных трансаминаз, АЛТ и/или ACT у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы. При выявлении гепатита (в том числе гепатоцеллюлярного, холестатического или смешанного поражения печени) прием оланзапина следует прекратить., Нейтропения , Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов в том числе нейтрофилов; с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе); с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. Нейтропения часто наблюдается при сочетанном применении оланзапина и вальпроата. Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтроиенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений., Прекращение приема препарата , При резком прекращении приема оланзапина в очень редких случаях (, Интервал ОТ , Как и в случае применения других антипсихотических препаратов, во время курса лечения оланзапином следует соблюдать осторожность, если этот препарат назначается одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, особенно у пожилых пациентов, пациентов с синдромом врожденного удлинения QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией сердца, гипокалиемией, гипомагнезиемией или удлинением QT в семейном анамнезе., Следует избегать одновременного применения других нейролептиков или лекарственных средств, также удлиняющих интервал QT или вызывающих гипокалиемию., Тромбоэмболия , Совпадение во времени приема оланзапина и тромбоэмболии вен зарегистрировано в редких случаях (менее 0,01%). Причинная связь симптомов тромбоэмболии вен и приемом оланзапина не установлена. Однако поскольку больные шизофренией часто имеют приобретенные факторы риска тромбоэмболии вен, следует выявлять все возможные факторы риска тромбоэмболии вен, например, неподвижность пациентов, и принимать профилактические меры., Судорожные припадки , Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе судорожные припадки или подвергающихся воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности. Судорожные припадки у пациентов, получающих оланзапин, наблюдаются редко. В большинстве этих случаев зарегистрированы судорожные припадки в анамнезе или факторы риска судорожных припадков., Поздняя дискинезия , При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата., Ортпостатическая гипотензия , В клинических испытаниях оланзапина ортостатическая гипотензия нечасто наблюдалась у пожилых пациентов. Как и в случае приема других антипсихотических препаратов, рекомендуется периодически измерять АД пациентам старше 65 лет., Применение в педиатрии , Оланзапин не рекомендуется применять при лечении детей и подростков. Исследования, проведенные у пациентов в возрасте 13-17 лет, выявили различные нежелательные реакции, в том числе увеличение массы тела, изменение параметров метаболизма и повышение уровня пролактина. Долгосрочные исходы этих явлений не были изучены и остаются неизвестными., Лактоза , Этот препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями толерантности к галактозе, наследственным дефицитом лактазы саами или глюкозо-галактозная мальабсорбции. Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

По рецепту

Острая форма шизофрении и др. психозов, сопровождающиеся выраженными позитивными (бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативными (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отгороженность, бедность речевой деятельности) симптомами. Вторичные аффективные симптомы на фоне шизофрении и сопутствующие расстройства.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, однократно - 5-20 мг/сут. При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1 раз) в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе). Профилактика рецидивов биполярного расстройства : рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. Пациентам, ранее получавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, следует продолжать лечение в той же дозе для профилактики рецидива. При наличии нового маниакального, смешанного или депрессивного эпизода прием оланзапина следует продолжать (при необходимости уточняя дозу); при наличии клинических показаний следует дополнительно назначить препараты для устранения расстройств настроения.При лечении шизофрении, маниакального эпизода, а также для профилактики рецидивов биполярного расстройства, суточную дозу можно впоследствии корректировать в пределах от 5 до 20 мг с учетом клинического состояния конкретного пациента. Коррекция дозы сверх значения, рекомендованного в качестве начальной дозы, рекомендуется только после тщательного клинического анализа, и должно, как правило, происходить с интервалами не менее 24 ч.Перед прекращением приема оланзапина следует постепенно снижать дозу. Максимальная суточная доза оланзапина - 20 мг. Более низкая начальная доза (5 мг/сут) не обязательна для всех пациентов, но возможна для пациентов в возрасте 65 лет и старше при наличии клинических показаний. Для пациентов с нарушениями функции печении/или почек может потребоваться снижение начальной дозы (до 5 мг/сут). При умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс А или В по Чайлд-Пью) следует назначать начальную дозу 5 мг и повышать ее с осторожностью. Женщинам следует назначать препарат в тех же дозах, что и мужчинам. Курящим пациентам следует назначать препарат в тех же дозах, что и некурящим пациентам. При наличии более чем одного фактора, способного вызвать замедление метаболизма (женский пол, пожилой возраст, некурящие пациенты), следует рассмотреть необходимость снижения начальной дозы до 5 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее увеличение дозы с осторожностью.

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина. Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата. Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно, поэтому у пациентов принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина.Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50-60% и его следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после оланзапина.Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина, не оказывали значительного влияния на фармакокинетику оланзапина.Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (амитриптилином, хлорпромазином, дроперидолом, тиоридазином, пимозидом, хинидином, прокаинамидом, соталолом, эфедрином, адреналином, тербутатином, эритромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом, кетоконазолом, флуконазолом и другими), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени.Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавления метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющих в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19).Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

N05AH

2011/10/18 00:00:00

2061/10/18 00:00:00

2021/04/01 00:00:00

ЛП-000897

Лекарственное средство

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1А2 могут изменять метаболизм оланзапина. Индукторы изофермента CYP1A2: клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепина, что приводит к снижению концентрации оланзапина в плазме крови. Может потребоваться повышение дозы препарата. Ингибиторы изофермента CYP1A2: флувоксамин значительно подавляет метаболизм оланзапина. Снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% - у курящих мужчин, AUC - на 52% и 108% соответственно, поэтому у пациентов принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор изофермента CYP1A2 (например, ципрофлоксацин) следует рассмотреть возможность применения более низкой начальной дозы оланзапина.Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина на 50-60% и его следует принимать не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после оланзапина.Флуоксетин (ингибитор CYP2D6), а также однократный прием антацидных препаратов (алюминия или магния) или циметидина, не оказывали значительного влияния на фармакокинетику оланзапина.Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.Необходима осторожность при применении оланзапина с препаратами, удлиняющими интервал QTc (амитриптилином, хлорпромазином, дроперидолом, тиоридазином, пимозидом, хинидином, прокаинамидом, соталолом, эфедрином, адреналином, тербутатином, эритромицином, триметопримом/сульфаметоксазолом, кетоконазолом, флуконазолом и другими), нарушающими электролитный баланс или тормозящими метаболизм оланзапина в печени.Одновременное применение оланзапина и антипаркинсонических препаратов у пациентов с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.Оланзапин проявляет антагонизм в отношении допамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов допамина.Оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP in vitro (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4), клинически значимое взаимодействие маловероятно. Не обнаружено подавления метаболизма следующих активных веществ: трициклических антидепрессантов (представляющих в основном путь CYP2D6), варфарина (CYP2C9), теофиллина (CYP1A2) или диазепама (CYP3A4 и 2С19).Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом.

05995327134444

Эголанза

[{'code': 'F60', 'desc': 'Специфические расстройства личности'}, {'code': 'F32', 'desc': 'Депрессивный эпизод'}, {'code': 'F31', 'desc': 'Биполярное аффективное расстройство'}, {'code': 'F29', 'desc': 'Неорганический психоз неуточненный'}, {'code': 'F25', 'desc': 'Шизоаффективные расстройства'}, {'code': 'F22', 'desc': 'Хронические бредовые расстройства'}, {'code': 'F20', 'desc': 'Шизофрения'}, {'code': 'F11', 'desc': 'Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов'}, {'code': 'F06.2', 'desc': 'Органическое бредовое [шизофреноподобное] расстройство'}]