Азитрал макс 500мг капс. №3 Shreya life sciences pvt. ltd. в Екатеринбурге

Азитромицин

J01FA10 - Азитромицин

антибиотик-азалид

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Противопоказание: детский возраст до 12 месяцев.

Препарат отпускается по рецепту.

Срок годности – 3 года.

Препарат противопоказан к применению при печеночной недостаточности. Препарат противопоказан к применению при почечной недостаточности.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
- Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
- Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (Erythema migrans);
- Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота (3%), диарея (5%), боль в животе (3%); диспепсия, рвота, метеоризм, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (1% и менее). У детей - запоры, анорексия, гастрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее). Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1% и менее). Со стороны мочеполовой системы: нефрит, вагинальный кандидоз (1% и менее). Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке. Прочие: повышенная утомляемость, кандидомикоз полости рта; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.

При беременности Азитрал можно применять, когда предполагаемая польза такой терапии существенно превышает риск, существующий при применении лекарственных средств во время беременности. При назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует приостановить на время лечения.

Всасывание Азитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема Азитрала внутрь в дозе 500 мг C max азитромицина в плазме крови достигается через 2.5-2.96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37%. Распределение Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой V d =31.1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью выраженности воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. Метаболизм В печени деметилируется с образованием неактивных метаболитов. Выведение Выведение азитромицина из плазмы крови происходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 ч до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 ч до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

- Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата Азитрал Макс;
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью);
- детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;
- одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью
- миастения;
- нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести;
- терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;
- у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста): с врожденным или приобретенным удлиненным интервалом QT;
- у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид); антидепрессантами (циталопрам); фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин);
- одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина;
- при нарушениях водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Как и в случае, применении эритромицина и других макролидов, отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения. При развитии аллергической реакции препарат Азитрал Макс следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитрал Макс пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 часа.
Препарат Азитрал Макс следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Препарат Азитрал Макс следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азитрал Макс следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется, у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33 %. Терапию препаратом Азитрал Макс следует проводить с осторожностью, под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитрал Макс следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат Азитрал Макс не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме препарата Азитрал Макс возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитрал Макс, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрал Макс у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IА (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата Азитрал Макс может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата
Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
При температуре не выше +25 С, в оригинальной упаковке (блистер в пачке).
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности: 3 года.
Не применять по истечении срока годности.

T=+(02-25)C

Внутрь. За 1 час до или через 2 часа после приема пищи, один раз в сутки.
Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела выше 45 кг:
- при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - по 500 мг (1 капсула) один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г);
- при болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (Erythema migrans): 1 раз в сутки в течение пяти дней: в первый день - 1000 мг (2 капсулы), затем со второго по пятый день - по 500 мг (1 капсула). Курсовая доза - 3,0 г.
- при инфекциях мочеполовых путей, вызванных, Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - однократно 1000 мг (2 капсулы).
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ менее 10 мл/мин следует принимать с осторожностью.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется, поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрал Макс, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".

Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов, производное азалида. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Staphylococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; активен также в отношении других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол, пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. При совместном применении варфарина и Азитрала в рекомендуемых дозах изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта необходим контроль протромбинового времени. При совместном применении азитромицин повышает концентрацию дигоксина. При одновременном применении азитромицин усиливает токсическое действие эрготамина и дигидроэрготамина (вазоспазм и дизестезия). При совместном применении азитромицин замедляет выведение и усиливает фармакологические эффекты триазолама. При совместном применении азитромицин замедляет выведение, повышает концентрацию в плазме крови и усиливает токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина. Азитромицин, ингибируя микросомальное окисление в гепатоцитах, замедляет выведение, повышает концентрацию в сыворотке крови и усиливает токсичность карбамазепина, терфенадина, циклоспорина, гексобарбитала, алкалоидов спорыньи, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, бромокриптина, теофиллина (и других ксантиновых производных), пероральных гипогликемических средств. При совместном применении линкозамины ослабляют эффективность азитромицина, а тетрациклины и хлорамфеникол усиливают.

Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд, Индия

1 капсула содержит:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат - 525,0 мг, в пересчете на азитромицин - 500,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат - 3,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг.
Оболочка капсулы (крышечка и корпус): титана диоксид (Е171) - 1,1999 %; вода - 14,5 + 1,5 %; натрия лаурилсульфат - 0,08 %; метилпарагидроксибензоат - от 0,64 до 0,8 %; пропилпарагидроксибензоат - от 0,16 до 0,2 %; желатин - до 100 %.

Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1. Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный
Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный
Streptococcus pyogenes,
2. Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Legionella pneumophila
Moraxella catarrhalis
Pasteurella multocida
Neisseria gonorrhoeae
3. Анаэробы
Clostridium perfringens
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Porphyriomonas spp.
4. Другие микроорганизмы
Chlamydia trachomatis
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia psittaci
Mycoplasma pneumoniae
Mycoplasma hominis
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcus faecalis
Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)
Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину
Анаэробы
Bacteroides fragilis

Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37 % (эффект «первичного прохождения»), максимальная концентрация (Cmax) - 0,4 мг/мл в плазме крови достигается через 2-3 часа (TCmax). Кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками крови обратно пропорционально сывороточной концентрации и составляет 7-50 %. Азитромицин проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде - 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: - Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит); - Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями; - Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; - Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (Erythema migrans); - Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Частота возникновения нежелательных реакций классифицирована в соответствие с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (более 1/10); часто (более 1/100 и менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000 и менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена, на основании имеющихся данных).
Инфекции и инвазии
нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит;
частота неизвестна - псевдомембранозный колит.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
нечасто - лейкопения, нейтропения, эозинофилия;
очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности;
частота неизвестна - анафилактическая реакция.
Нарушения метаболизма и питания
нечасто - анорексия.
Нарушения со стороны нервной системы
часто - головная боль;
нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность;
редко - ажитация;
частота неизвестна - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Нарушения со стороны органа зрения
нечасто - нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
нечасто - расстройства слуха, вертиго;
частота неизвестна - нарушения слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
нечасто - ощущение сердцебиения;
частота неизвестна - увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
нечасто - "приливы" крови к лицу;
частота неизвестна: понижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Желудочно-кишечные нарушения
очень часто - диарея;
часто - тошнота, рвота, боль в животе;
нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез;
очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто - гепатит;
редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха;
частота неизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени); некроз печени, фульминантный гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто - кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость;
редко - реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП);
частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;
частота неизвестна - артралгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто - дизурия, боль в области почек;
частота неизвестна - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
нечасто - метроррагия, нарушение функции яичек.
Общие нарушения и реакции в месте введения
нечасто - отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные и инструментальные данные
часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов; снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови;
нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) в плазме крови; повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат Азитрал Макс следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов и пищи.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у шести ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и субстратов Р-гликопротеина, таких, как и дигоксин и колхицин, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе, выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако, применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получающих одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до приема азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применении азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако, при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного метаболита, циркулирующего в плазме крови.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым концентрациям в других исследованиях.

при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей – по 500 мг (1 капсула) один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г);, при болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) – мигрирующей эритеме (Erythema migrans): 1 раз в сутки в течение пяти дней: в первый день – 1000 мг (2 капсулы), затем со второго по пятый день – по 500 мг (1 капсула). Курсовая доза – 3,0 г., при инфекциях мочеполовых путей, вызванных, Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - однократно 1000 мг (2 капсулы)., Внутрь. За 1 час до или через 2 часа после приема пищи, один раз в сутки., Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела выше 45 кг:, При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ < 10 мл/мин следует принимать с осторожностью., При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется., Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется, поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрал Макс®, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Твердые желатиновые капсулы, размер «0». Корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – белый порошок.

Как и в случае, применении эритромицина и других макролидов, отмечены единичные случаи серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему, лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). (См. раздел «Побочное действие»). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения. При развитии аллергической реакции препарат Азитрал Макс® следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции., В случае пропуска приема одной дозы препарата Азитрал Макс® пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа., Препарат Азитрал Макс® следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов., Препарат Азитрал Макс® следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени., При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом Азитрал Макс® следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени., При нарушениях функции почек у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется, у пациентов с СКФ < 10 мл/мин наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33 %. Терапию препаратом Азитрал Макс® следует проводить с осторожностью, под контролем состояния функции почек., Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом Азитрал Макс® следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых., Препарат Азитрал Макс® не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования., Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована., При длительном приеме препарата Азитрал Макс® возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата Азитрал Макс®, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника., При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт»., Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрал Макс® у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IА (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью., Применение препарата Азитрал Макс® может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении., Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата, Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата., Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами, При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 500 мг., По 3 капсулы в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги., По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По рецепту

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалид.
Антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов.
Лекарственная форма: капсулы.
Описание
Твердые желатиновые капсулы, размер "0". Корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул - белый порошок.

Внутрь. За 1 час до или через 2 часа после приема пищи, один раз в сутки. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела выше 45 кг: - при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей - по 500 мг (1 капсула) один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г); - при болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме (Erythema migrans): 1 раз в сутки в течение пяти дней: в первый день - 1000 мг (2 капсулы), затем со второго по пятый день - по 500 мг (1 капсула). Курсовая доза - 3,0 г. - при инфекциях мочеполовых путей, вызванных, Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - однократно 1000 мг (2 капсулы). При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется. Пациентам с СКФ менее 10 мл/мин следует принимать с осторожностью. При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется, поскольку пожилые люди уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитрал Макс, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".

Антацидные препараты Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат Азитрал Макс следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема этих препаратов и пищи. Цетиризин Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин) Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у шести ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо. Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и субстратов Р-гликопротеина, таких, как и дигоксин и колхицин, необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Зидовудин Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе, выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако, применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получающих одновременно азитромицин. Циметидин В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до приема азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Несмотря на то, что причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и, соответственно, корректировать дозу. Эфавиренз Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол Одновременное применении азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако, при этом наблюдали снижение Cmax азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения. Индинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, и коррекция дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного метаболита, циркулирующего в плазме крови. Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызывать аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым концентрациям в других исследованиях.

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=7068f76d-5945-42c7-9c4a-14f2019fc1d9

С 12 лет

08906000573341

С 12 лет

Азитрал