Коронал 10мг таб.п/об.пл. №30 Saneca pharmaceuticals a.s._1 в Екатеринбурге

Бисопролол

С07АВ07.

бисопролол

бета-адреноблокаторы; селективные бетаадреноблокаторы.

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, снижение АД, острая сердечная недостаточность, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.Лечение: необходимо промыть желудок и назначить адсорбирующие препараты. Проводят симптоматическую терапию: при развившейся AV-блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - в/в лидокаин (препараты I А класса не применяются); при снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга; при отсутствии симптомов отека легких - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хроно- и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме - бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Отпускают по рецепту.

3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. 

Состав: Таблетки - 1 таб.:

Активное вещество: бисопролола фумарат 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 128 мг, крахмал кукурузный - 7.5 мг, натрия лаурилсульфат - 1 мг, кремния диоксид коллоидный - 2 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 6.4 мг, макрогол 400 - 1.28 мг, титана диоксид - 2.3 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 20 мкг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые светло-желтого цвета таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые светло-розового цвета таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 10 или 15 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ-алюминиевой фольги или в блистере из алюминиевой фольги (Алю/Алю). По 1, 3, 6 или 10 блистеров по 10 таблеток или 2 или 4 блистера по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещены в картонную пачку.

— артериальная гипертензия;— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения: очень частo (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить не представляется возможным). В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания согласно частоте их возникновения. Психические нарушения: нечасто – нарушения сна*, депрессия*, эмоциональная лабильность**; редко – галлюцинации, ночные «кошмары»*. Нарушения со стороны нервной системы: часто – головокружение*, головная боль*, парестезия; редко – синкопе, амнезия**. Нарушения со стороны органа зрения: редко – уменьшение секреции слезной жидкости (следует учитывать у пациентов, пользующихся контактными линзами); очень редко – конъюнктивит, нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко – нарушение слуха**, звон в ушах**. Нарушения со стороны сердца: очень часто – брадикардия (у пациентов с ХСН); часто - усугубление симптомов ХСН (у пациентов с ХСН); нечасто – нарушение АVпроводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); частота неизвестна – остановка синусового узла у пациентов с предрасполагающими факторами (например, пожилые пациенты или пациенты, имеющие в анамнезе брадикардию, дисфункцию синусового узла или AV-блокаду). Нарушения со стороны сосудов: часто – ощущение холода или онемения в конечностях, обострение синдрома «перемежающейся» хромоты и синдрома Рейно, выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН); нечасто – ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с наличием в анамнезе обструктивного заболевания дыхательных путей; редко – аллергический ринит**. Желудочно-кишечные нарушения: часто – тошнота, рвота, диарея, запор; нечасто - боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко – реакции гиперчувствительности (кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи), повышенное потоотделение, ангионевротический отек; очень редко – псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция**; частота неизвестна – волчаночноподобный синдром. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – артропатия; нечасто – мышечная слабость, судороги мышц. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко – эректильная дисфункция, фибропластическая индурация полового члена**. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто - увеличение массы тела, нарушение толерантности к глюкозе. Лабораторные и инструментальные данные: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, АСТ), гипертриглицеридемия; частота неизвестна – тромбоцитопения. * У пациентов с артериальной гипертензией и стенокардией данные симптомы появляются часто в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и, как правило, проходят в течение 1-2 недель после начала лечения. ** Нежелательные реакции, которые отмечались при применении бета-адреноблокаторов.

Беременность Фармакологические эффекты бисопролола могут оказать неблагоприятное воздействие на течение беременности и организм плода и/или новорожденного. В целом, бетаадреноблокаторы снижают кровоток в плаценте, что может приводить к задержке роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу или преждевременным родам. У плода и новорожденного могут развиваться нежелательные явления (например, гипогликемия и брадикардия). При необходимости лечения бета-адреноблокаторами предпочтение следует отдавать селективным бета₁-адреноблокаторам. При беременности бисопролол следует применять только в случае абсолютной необходимости, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск развития побочных эффектов у плода и/или новорожденного. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода рекомендуется применять альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни у новорожденного могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Период грудного вскармливания По данным доклинических исследований бисопролол и/или его метаболиты экскретируются в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, экскретируется ли бисопролол в грудное молоко у человека. Поэтому прием бисопролола не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием бисопролола в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

— шок (в т.ч. кардиогенный);— острая сердечная недостаточность;— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);— синоатриальная блокада;— СССУ;— выраженная брадикардия;— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);— бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);— сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;— поздние стадии нарушения периферического кровообращения;— болезнь Рейно;— период лактации;— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), метаболическом ацидозе, феохромоцитоме (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов), сахарном диабете в стадии декомпенсации, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, рестриктивной кардиомиопатии, врожденных пороках сердца или пороках клапанов сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, хронической сердечной недостаточности с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), тяжелых аллергических реакциях в анамнезе, при беременности, при соблюдении строгой диеты, проведении десенсибилизирующей иммунотерапии аллергенами и экстрактами аллергенов, а также пациентам пожилого возраста.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. 

Владелец регистрационного удостоверения АО «Санофи Россия», Россия. Производитель Санека Фармасьютикалс а.с., Словацкая Республика. Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика. Организация, принимающая претензии потребителей Все претензии потребителей следует направлять представителю держателя регистрационного удостоверения: АО «Санофи Россия», Россия. адрес: 125375, г. Москва, ул. Тверская, д. 22. тел.: +7 (495) 721-14-00. адрес электронной почты: [email protected]

При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес).Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток.У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается.Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном применении с клонидином прием последнего может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Коронал.Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии. Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).Использование в педиатрииПрименение препарата Коронал у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано, т.к. эффективность и безопасность не установлены.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью - проведение десенсибилизирующей терапии; - стенокардия Принцметала; - гипертиреоз; - сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; - АV блокада I степени; - выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин); - выраженные нарушения функции печени; - псориаз; - рестриктивная кардиомиопатия; - врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; - ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; - нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени; - тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); - нетяжелые формы бронхиальной астмы; - бронхоспазм (в анамнезе); - аллергические реакции (в анамнезе); - обширные хирургические вмешательства и общая анестезия; - строгая диета; - беременность; - период грудного вскармливания.

T=+(02-25)C

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.У пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.Таблетки следует принимать внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Фармакодинамика Селективный бета₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Бисопролол в терапевтических дозах обладает незначительным сродством к бета₂-адренорецепторам внутренних органов (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), а также к бета₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол (в отличие от неселективньrх бета­ адреноблокаторов) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы, и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия бисопролола не отличается от действия пропранолола. В терапевтических дозах бисопролол блокирует бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и не явно выраженное инотропное действие. Бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при нагрузке, замедляет атриовентрикулярную проводимость, уменьшает возбудимость миокарда. Снижает сердечный выброс, в незначительной степени снижает ударный объем. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, снижает активность ренина плазмы крови. В начале лечения в первые 24 ч после приема бисопролола общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) несколько увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов). Через 1-3 суток ОПСС возвращается к исходному. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Максимальный гемодинамический эффект достигается через 3-4 ч после приема внутрь. При применении 1 раз в сутки терапевтический эффект бисопролола сохраняется в течение 24 ч благодаря 10-12-часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Бисопролол обладает такими же электрофизиологическими эффектами, как и другие бетаадреноблокаторы. В электрофизиологических исследованиях бисопролол урежал ЧСС, увеличивал время проведения и рефрактерные периоды синоатриального и атриовентрикулярного узлов. Отмечается удлинение интервалов RR и PQ, а также корригированного интервала QT (QTc) на ЭКГ (в пределах нормальных значений). Бисопролол оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Механизм антигипертензивного действия бисопролола изучен не полностью. Антигипертензивный эффект может быть связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением содержания ренина в плазме крови и активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, максимальное снижение АД достигается, как правило, через 2 недели после начала лечения. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС, незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. При однократном применении у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового узла и эктопического водителя ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел) и по дополнительным путям. Фармакокинетика Всасывание Бисопролол почти полностью (> 90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность бисопролола вследствие незначительной метаболизации «при первом прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-3 ч. Бисопролол демонстрирует линейную фармакокинетику, которая не зависит от возраста пациента, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Распределение Объем распределения составляет 3,5 л/кг, связь с белками плазмы крови составляет около 30 %. Метаболизм Метаболизируется в печени по окислительному пути без последующей конъюгации с образованием неактивных метаболитов. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента СYР3А4 (около 95%), а изофермент СYР2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Период полувыведения (Т½) составляет 10-12 ч. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек В исследовании у пациентов с почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина КК 28 мл/мин) было показано, что снижение КК сопровождается увеличением Сmах, AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и Т½ бисопролола. Поскольку клиренс бисопролола в равной степени осуществляется почками и печенью, существенной кумуляции бисопролола у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести не отмечается. В случае почечной недостаточности тяжелой степени (КК<20 мл/мин) кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с циррозом печени отмечается высокая вариабельность и значительное замедление элиминации по сравнению со здоровыми людьми (Т½ бисопролола составляет от 8,3 до 21,7 ч). Клинически значимые различия фармакокинетики между пациентами с нормальной и нарушенной функцией печени не выявлены. В случае выраженной печеночной недостаточности кумуляция может происходить, и доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Пациенты с ХСН У пациентов с ХСН III функционального класса по классификации NYHA были отмечены более высокое содержание бисопролола в плазме крови и увеличенный Т½ по сравнению со здоровыми добровольцами. Сmах бисопролола в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64±21 нг/мл при суточной дозе 10 мг; Т½ составляет 17±5 ч. Фармакокинетика бисопролола у пациентов с ХСН и сопутствующим нарушением функции печени или почек не изучалась. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста отмечается незначительное увеличение некоторых фармакокинетических показателей (Т½, AUC, Cmax) бисопролола по сравнению с молодыми пациентами, предположительно в связи с возрастным снижением почечного клиренса. Однако эти различия не являются клинически значимыми и не требуют коррекции дозы бисопролола.

Нерекомендуемые комбинации Лечение ХСН Антиаритмические средства класса I (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать АV-проводимость и снижать сократительную способность миокарда. Все показания к применению бисопролола Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) группы верапамила и в меньшей степени группы дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к нарушению АV-проводимости и снижать сократительную способность миокарда. Внутривенное введение верапамила пациентам, получающим лечение бетаадреноблокаторами, может привести к значительному снижению АД и АV-блокаде. Гипотензивные лекарственные средства центрального действия (например, клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) при совместном применении с бисопрололом могут снижать ЧСС и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена бета-адреноблокаторов может повысить риск развития синдрома «отмены» («рикошетного» подъема АД). При одновременном применении бисопролола с лекарственными средствами, которые могут вызвать остановку синусового узла (амиодарон, дигоксин, дилтиазем, верапамил, флекаинид, ивабрадин), возможна остановка синусового узла. Финголимод может усилить отрицательный хронотропный эффект бета-адреноблокаторов и привести к выраженной брадикардии. Одновременное применение финголимода и бисопролола не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения финголимода и бисопролола требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента. Рекомендуется начинать комбинированную терапию в условиях стационара и осуществлять соответствующий мониторинг (показан длительный контроль ЧСС, по меньшей мере, до утра следующего дня после первого одновременного приема финголимода и бисопролола). Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать АV-проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению бисопролола БМКК дигидропиридинового ряда, такие как нифедипин, фелодипин, амлодипин, при одновременном применении с бисопрололом могут повысить риск резкого снижения АД. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск дальнейшего последующего ухудшения сократительной функции миокарда. Одновременное применение антиаритмических средств III класса (например, амиодарона) и бисопролола могут усиливать нарушение AV-проводимости. Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД и ЧСС). Одновременное применение бисопролола и парасимпатомиметических средств (например, пилокарпина, холина альфосцерата) может повышать риск развития брадикардии и нарушений АV-проводимости. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при совместном применении с бисопрололом. Симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД) у пациентов с сахарным диабетом могут маскироваться за счет блокады бета-адренорецепторов. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Фенитоин при внутривенном введении и лекарственные средства для ингаляционной анестезии повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность значительного снижения АД (см. раздел «Особые указания»). Применение сердечных гликозидов совместно с бисопрололом может приводить к снижению ЧСС и повышать риск развития брадикардии и/или AV-блокады. Антигипертензивное действие бисопролола ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Бисопролол в комбинации с бета-симпатомиметическими средствами (изопреналин и добутамин) может ослаблять терапевтический эффект обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа­адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа­адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. При одновременном применении бисопролола с дилтиаземом увеличивается риск развития депрессии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Комбuнацuu, которые следует прuиuмать во внимание Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Фармакокинетические взаимодействия В фармакокинетических исследованиях не выявлены взаимодействия бисопролола с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид и циметидин. Бисопролол не оказывал эффекта на фармакокинетику теофиллина Рифампин увеличивает метаболический клиренс и укорачивает период полувыведения бисопролола, однако коррекции дозы препарата не требуется. Бисопролол не влияет на протромбиновое время у пациентов, получающих стабильную дозу варфарина.  

Санека Фармасьютикалс а.с., Словакия

Селективный бета1-адреноблокатор. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч после приема внутрь, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект - через 1-2 мес.Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. При применении в высоких дозах (200 мг и более) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудов.

— артериальная гипертензия;— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Частота встречаемости побочных эффектов определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).Со стороны ЦНС: нечасто - повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия; редко - галлюцинации, ночные кошмары, судороги.Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, нарушение слуха; очень редко - конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - синусовая брадикардия; часто - снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии); нечасто - нарушение AV-проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация хронической сердечной недостаточности, периферические отеки.Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко - гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны дыхательной системы: нечасто - затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм; редко - заложенность носа, аллергический ринит.Со стороны эндокринной системы: редко - гипергликемия (у больных сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко - псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.Со стороны органов кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз.Прочие: очень редко - нарушение потенции; редко - гипертриглицеридемия, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивный эффект Коронала.При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает Т1/2 бисопролола.Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.

Препарат назначают внутрь по 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг., Таблетки следует принимать утром натощак, не разжевывая., Применение при нарушении функции почек: или печени У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.

При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом., Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается., Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания. При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня., При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием., Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин ), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма., Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня). Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител., В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение., В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

По рецепту

Гипотензивное, антиаритмическое, антиангинальное.

При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 2.5-5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг.У пациентов с нарушением функции почек при КК < 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.Таблетки следует принимать внутрь, утром натощак, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.При одновременном применении с Короналом йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.При одновременном применении с Короналом фенитоин для в/в введения, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.При одновременном применении Коронал изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).При одновременном применении Коронал снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.НПВС (за счет задержки ионов натрия и блокады синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (за счет задержки ионов натрия) ослабляют антигипертензивный эффект Коронала.При одновременном применении с Короналом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.При одновременном применении с Короналом нифедипин может приводить к значительному снижению АД.При одновременном применении с Короналом диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.Коронал удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.При одновременном применении с Короналом трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС, могут провоцировать нарушения сердечного ритма, брадикардию и ортостатическую гипотензию.Не рекомендуется одновременное применение Коронала с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и Коронала должен составлять не менее 14 дней.При одновременном применении с Короналом негидрированные алкалоиды спорыньи, эрготамин повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.При одновременном применении с Короналом сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.При одновременном применении с Короналом рифампицин укорачивает Т1/2 бисопролола.Существует потенциальная опасность аддитивного эффекта с развитием гипотензии и/или значительной брадикардии, при совместном использовании с бета-адреноблокаторами для местного применения (глазные капли).Отмечается снижение антигипертензивного действия препарата на фоне применения адреналина и норадреналина.Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне терапии хинидиновыми препаратами (мефлохин, хлорохин).В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, при совместном применении возможно снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.При одновременном применении с баклофеном или амифостином также отмечается усиление антигипертензивного действия.

C07AB

2011/04/04 00:00:00

2061/04/04 00:00:00

2021/06/16 00:00:00

ЛС-000943

Лекарственное средство

https://grls.minzdrav.gov.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=c5d16432-55c0-40a8-9778-0bb9c7cd4084

C07AB

03664798052763

Коронал