Розукард 40мг таб.п/об.пл. №30 Zentiva k.s. в Екатеринбурге

Розувастатин

Зентива к.с, Чешская Республика

1 таб. - розувастатин кальция 41.6 мг, что соответствует содержанию розувастатина 40 мг, Вспомогательные вещества:, лактозы моногидрат - 240 мг, , целлюлоза микрокристаллическая - 181.6 мг, , кроскармеллоза натрия - 4.8 мг, , кремния диоксид коллоидный - 2.4 мг,, магния стеарат - 9.6 мг., Состав пленочной оболочки:, гипромеллоза 2910/5 - 10 мг,, макрогол 6000 - 1.6 мг, , титана диоксид - 1.3 мг, , тальк - 1.9 мг,, краситель железа оксид красный - 200 мкг.

Розукард - гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор З-гидрокси-З-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы - фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС)., Увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации ХС-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (ХС-неЛПВП), ХС-ЛПОНП, общего ХС, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП, ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-I), повышает концентрации ХС-ЛПВП и АпоА-I., Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед после начала терапии, через 2 нед достигает 90 % от максимального, к 4 нед достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %., Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (не менее 1 г/сут) (в отношении снижения концентрации ХС-ЛПВП).

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа IIЬ по Фредриксону), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий;, Гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринеми и при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения не подходят пациенту., Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете., Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС - ЛПНП., Профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Препарат противопоказан при беременности, лактации и в возрасте до 18 лет

Гиперчувствительность;, Заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность (степень тяжести от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);, Повышение концентрации креатининфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН);, Наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);, Выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);, Миопатия;, Пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений;, Одновременный прием циклоспорина;, Совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;, Женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методами контрацепции.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко - периферическая нейропатия, снижение памяти., Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, боль в животе; нечасто - рвота; редко - панкреатит; очень редко - гепатит, желтуха; не уточненной частоты - диарея., Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель, диспноэ., Со стороны эндокринной системы: часто - сахарный диабет 2 типа., Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто -миалгия; очень редко - артралгия; редко - миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз., Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, крапивница, сыпь; редко - ангионевротический отек., Кожа и подкожная клетчатка: не уточненной частоты - синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки., Со стороны мочевыделительной системы: часто - протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих дозу 40 мг), уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей; очень редко - гематурия., Лабораторные показатели: нечасто - преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (КФК), при повышении более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы терапия должна быть временно приостановлена; редко - транзи- торное повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы., Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения носит дозозависимый характер, побочные эффекты обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. , При применении РОЗУКАРДА® отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы., При применении других статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, бессонница, снижение потенции., При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, Сmах - в 11 раз)., Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20 % и Сmах на 30 %)., У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин) рекомендуется мониторинг международного нормализованного отношения (МНО), поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению МНО, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатина (увеличивает Сmах и AUC в 2 раза). Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина., Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 % соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при использовании данного сочетания., Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, связанных метаболизмом с системой цитохрома Р450., Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином или фено- фибратом, Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (не менее 1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии., Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Сmax обоих лекарственных препаратов., Применение ингибиторов протеазы ВИЧ (вирус иммунодифицита человека) с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. Фармакокинетическое исследование совместного применения здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) приводил к приблизительно двух- и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах, соответственно., Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ, совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывать целиком, запивая водой, в любое время суток независимо от приема пищи., До начала терапии препаратом РОЗУКАРД® пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске., Рекомендуемая начальная доза препарата РОЗУКАРД® для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена., В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие») окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут целевой уровень холестерина, и которые будут находиться под врачебным наблюдением., Пациенты с печеночной недостаточностью, У пациентов с печеночной недостаточностью со значениями по шкале Чайлд-Пью ниже 7 баллов коррекции дозы РОЗУКАРДА® не требуется., Пациенты с почечной недостаточностью, У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекции дозы не требуется. Рекомендуется начальная доза РОЗУКАРДА® - 5 мг в сутки., У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) применение РОЗУКАРДА® противопоказано., У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30 - 60 мл/мин) применение РОЗУКАРДА® в дозе 40 мг в сутки противопоказано., Особые популяции. , Пожилые пациенты, У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется., Пациенты с предрасположенностью к миопатии, Применение РОЗУКАРДА® в дозе 40 мг в сутки противопоказано у пациентов с предрасположенностью к миопатии. При назначении доз 10 мг и 20 мг в сутки рекомендуемая начальная доза РОЗУКАРДА® для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки., Этнические группы, При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении РОЗУКАРДА® пациентам монголоидной расы. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза РОЗУКАРДА®для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки. Применение РОЗУКАРДА® в дозе 40 мг в сутки у представителей монголоидной расы противопоказано., При назначении РОЗУКАРДА® с гемфиброзилом доза не должна превышать 10 мг в сутки.

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются., Лечение: специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата Pозукард®, каждые 2–4 нед следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата., Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата Pозукард® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН., При применении препарата Pозукард® в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек., У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения препаратом Pозукард®., У пациентов с имеющимися факторами риска рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения., Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой., У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФКзначительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Pозукард® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом., Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения ее, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае, если исходная активность КФК существенно повышена, через 5–7 дней следует провести повторное измерение — нельзя начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы)., Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии вышеописанных симптомов нецелесообразен., Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с фибратами (включая гемфиброзил), циклоспорином, никотиновой кислотой, азольными противогрибковыми препаратами, ингибиторами протеаз и макролидными антибиотиками. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Pозукард® и фибратов или никотиновой кислоты (в липидоснижающих дозах — 1 г/сут), не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила., В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновение острого или обострения существующего заболевания почек. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг., Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5,6–6,9 ммоль/л, ИМТ >30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров., Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ., При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Pозукард®., При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы (см. «Фармакокинетика»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Pозукард® этим пациентам., Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

При температуре не выше 25 oС в оригинальной упаковке.

2 года

По рецепту

Гиполипидемический препарат.

Влияние на почки У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Влияние на опорно-двигательный аппарат При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение активности КФК Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (более чем в 5 раз выше ВГН). До начала терапии При применении препарата Розукард, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения. Во время терапии Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз выше ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена менее чем в 5 раз по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розукард или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в т.ч. розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розукард и гемфиброзила. Следует тщательно взвешивать соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розукард и фибратов или гиполипидемических доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Розукард в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розукард необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Печень Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розукард следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность печеночных трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розукард. Ингибиторы протеазы ВИЧ Не рекомендуется совместное применение препарата Розукард с ингибиторами протеазы ВИЧ. Интерстициальное заболевание легких При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Розукард. Сахарный диабет 2 типа Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТболее 30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров. Лактоза Препарат Розукард не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Этнические группы В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Розукард пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При необходимости приема препарата Розукард в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена. В связи с возможным развитием побочных эффектов окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме препарата в дозе 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розукард необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется; рекомендуемая начальная доза препарата Розукард - 5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано. Особые популяции Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розукард пациентам монголоидной расы. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут. Применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут у представителей монголоидной расы противопоказано. Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или c.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розукард составляет 20 мг/сут. У пациентов с предрасположенностью к миопатии. Применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано у пациентов с предрасположенностью к миопатии. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут. Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розукард с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розукард. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розукард, оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Розукард.

Влияние применения других препаратов на розувастатин Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития миопатии. Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розукард противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин. Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместное применение ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. таблицу). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению розувастатина в дозе 20 мг и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием препарата Розукард и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении их в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах пациентам рекомендуется начальная доза препарата Розукард 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами.. Фузидовая кислота: конкретных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фузидовой кислоты и розувастатина не проводилось, но были отмечены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза. Эзетимиб: одновременное применение препарата Розукард в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между препаратом Розукард и эзетимибом. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты системы цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитор изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 1) Дозу препарата Розукард следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата Розукард должна составлять 5 мг 1 раз/сут. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата Розукард так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза препарата Розукард при одновременном применении с гемфиброзилом составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1.9 раза), с ритонавиром/атазанавиром - 10 мг (увеличение экспозиции в 3.1 раза). Таблица 1. Влияние сопутствующей терапии на экспозицию розувастатина (AUC, данные приведены в порядке убывания) - результаты опубликованных клинических исследований Режим сопутствующей терапии Режим приема розувастатина Изменение AUC розувастатина Циклоспорин 75-200 мг 2 раза/сут, 6 мес 10 мг 1 раз/сут, 10 дней Увеличение в 7.1 раза Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг 1 раз/сут, 8 дней 10 мг однократно Увеличение в 3.1 раза Симепревир 150 мг 1 раз/сут, 7 дней 10 мг однократно Увеличение в 2.8 раза Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 17 дней 20 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 2.1 раза Клопидогрел 300 мг, затем 75 мг в течение 24 ч 20 мг однократно Увеличение в 2 раза Гемфиброзил 600 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Увеличение в 1.9 раза Элтромбопаг 75 мг 1 раз/сут, 10 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.6 раза Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 7 дней 10 мг 1 раз/сут, 7 дней Увеличение в 1.5 раза Типранавир 500 мг/ритонавир 200 мг 2 раза/сут, 11 дней 10 мг однократно Увеличение в 1.4 раза Дронедарон 400 мг 2 раза/сут Нет данных Увеличение в 1.4 раза Итраконазол 200 мг 1 раз/сут, 5 дней 10 мг или 80 мг однократно Увеличение в 1.4 раза Эзетимиб 10 мг 1 раз/сут, 14 дней 10 мг 1 раз/сут, 14 дней Увеличение в 1.2 раза Фосампренавир 700 мг/ритонавир 100 мг 2 раза/сут, 8 дней 10 мг однократно Без изменений Алеглитазар 0.3 мг, 7 дней 40 мг, 7 дней Без изменений Силимарин 140 мг 3 раза/сут, 5 дней 10 мг однократно Без изменений Фенофибрат 67 мг 3 раза/сут, 7 дней 10 мг, 7 дней Без изменений Рифампин 450 мг 1 раз/сут, 7 дней 20 мг однократно Без изменений Кетоконазол 200 мг 2 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Без изменений Флуконазол 200 мг 1 раз/сут, 11 дней 80 мг однократно Без изменений Эритромицин 500 мг 4 раза/сут, 7 дней 80 мг однократно Снижение на 28% Байкалин 50 мг 3 раза/сут, 14 дней 20 мг однократно Снижение на 47% Влияние применения розувастатина на другие препараты Антагонисты витамина К: начало терапии или увеличение дозы препарата Розукард у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может привести к увеличению МНО. Отмена или снижение дозы препарата Розукард может вызвать уменьшение МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению препарата Розукард и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичный эффект при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

C10AA

2012/05/18 00:00:00

2062/05/18 00:00:00

2017/08/25 00:00:00

ЛП-001704

Лекарственное средство

https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=8fcbcb02-f86c-44af-80f0-036a0408fbc3