Рисперидон 4мг таб.п/об.пл. №20 Озон фарм ооо в Екатеринбурге

Рисперидон

N05AX08

рисперидон

антипсихотическое средство (нейролептик).

Симптомы  сонливость, угнетение сознания, седация, тахикардия, снижение артериального давления, экстрапирамидные симптомы, редко - удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия (типа «пируэт») отмечалась в одновременном применении повышенной дозы рисперидона и пароксетина. В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приема нескольких препаратов. Лечение Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного поступления кислорода и вентиляции, сделать промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначить активированный уголь вместе со слабительным в течение часа после передозировки. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий и продолжать его до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Снижение артериального давления и коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или адреномиметиками. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует ввести м-холиноблокаторы (например, тригексифенидил). Постоянное медицинское наблюдение следует продолжать до исчезновения симптомов передозировки.

Противопоказано детям и подросткам до 18 лет (для данных дозировок)

Отпускают по рецепту.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

В 1 таблетке содержится активное вещество: рисперидон - 4 мг.
В упаковке 20 таблеток.

Дозировка 2 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. Дозировка 4 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой розового или бледно-розового цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг, 4 мг. По 10, 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥ 5 %) являлись: паркинсонизм, головная боль, бессонница, беспокойство, инфекции верхних дыхательных путей. Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия. Побочные эффекты препарата в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системно-органным классам. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом:  очень частые (≥1/10 случаев),  частые (≥1/100 и <1/10 случаев), нечастые (≥1/1000 и <1/100 случаев), редкие (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и  очень редкие  (<1/10000 случаев) и с  неизвестной частотой  (невозможно оценить частоту из доступных данных). Со стороны сердечно-сосудистой системы:  часто  - тахикардия, артериальная гипертензия;  нечасто  - атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, отклонения на ЭКГ, брадикардия, гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы;  редко  – синусовая аритмия, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен, легочная эмболия. Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы:  нечасто  – нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение числа эозинофилов, уменьшение уровня гемоглобина;  редко  - гранулоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы:  очень часто - сонливость, седация, головная боль, паркинсонизм²;  часто – акатизия², головокружение², тремор², дистония², летаргия, дискинезия²; нечасто  - отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, сниженный уровень сознания, обморок, нарушение сознания, транзиторная ишемическая атака, инсульт, дизартрия, нарушение внимания, гиперсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия,  поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, расстройство вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений, гипестезия, психомоторное возбуждение, парестезии;  редко  -  цереброваскулярные нарушения, злокачественный нейролептический синдром, тремор головы, диабетическая кома. Со стороны органа зрения:  часто  - конъюнктивит, нечеткое зрение;  нечасто  - гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, выделения из глаз, периорбитальный отек, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;  редко  – снижение остроты зрения, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краю века, глаукома, интраоперационный синдром «дряблой» радужки, окклюзия артерии сетчатки. Со стороны органа слуха и лабиринта:  нечасто  - боль в ухе, шум в ушах, вертиго. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:  часто  - заложенность носа, одышка, носовое кровотечение, кашель, боль в области гортани и глотки;  нечасто  - свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, дисфония, нарушение проходимости дыхательных путей, нарушение дыхания, влажные хрипы;  редко  - гипервентиляция, синдром апноэ во сне. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто  – рвота, диарея, тошнота, запор, боль в области живота, диспепсия, сухость во рту, дискомфорт в области живота, гиперсаливация, зубная боль;  нечасто  - дисфагия, гастрит, фекалома, метеоризм, недержание кала, гастроэнтерит;  редко  -  панкреатит, отек губ, отек языка, хейлит, непроходимость кишечника;  очень редко  – илеус. Со стороны почек и мочевыводящих путей:  часто  – энурез, недержание мочи;  нечасто  - задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия. Со стороны кожи и подкожных тканей : часто  – кожная сыпь, эритема;  нечасто  – крапивница, поражение кожи, нарушение целостности кожных покровов, зуд, акне, угревая сыпь, сухость кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, изменение цвета кожи, алопеция;  редко  – лекарственная сыпь, перхоть;  очень редко  - отек Квинке. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:  часто  – мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, боль в спине, артралгия, боль в ягодицах, боль в конечностях;  нечасто  – увеличение уровня креатинфосфокиназы, мышечные боли в груди, скованность в суставах, мышечная слабость, боль в шее, нарушение осанки, опухание суставов, миалгия;  редко  - рабдомиолиз. Со стороны эндокринной системы:  часто – увеличение уровня пролактина¹;  редко  - нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия. Нарушения метаболизма и питания : часто  -  снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела;  нечасто – уменьшение массы тела, полидипсия, анорексия, сахарный диабет³, гипергликемия, повышение концентрации холестерина;  редко  - водная интоксикация, гипогликемия, повышение инсулина, повышение концентрации триглицеридов;  очень редко  -  диабетический кетоацидоз. Инфекции :  часто  - пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха;  нечасто  – вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;  редко - хронический средний отит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции, подкожный абсцесс. Общие нарушения и явления обусловленные путем введения препарата : часто  – отек, пирексия, усталость, астения, боли в области грудной клетки, периферический отек, генерализованный отек, боли;  нечасто  — отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт;  редко  - синдром «отмены», гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей, индурация. Со стороны иммунной системы:  нечасто  - реакции гиперчувствительности;  редко  – лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция. Со стороны печени и желчевыводящих путей : нечасто  – увеличение уровня трансаминаз, увеличение уровня гамма-глутамилтрансферазы, увеличение печеночных ферментов;  редко  - желтуха. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:  нечасто  – аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища, боль в области молочной железы, дискомфорт в области молочной железы;  редко  – приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез. Влияние на течение беременности, послеродовые и перинатальные состояния: редко  – синдром «отмены» у новорожденных. Нарушения со стороны психики:  очень часто  - бессонница;  часто  - беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога, депрессия;  нечасто  – спутанность сознания, снижение либидо, мании, вялость, нервозность, кошмары;  редко  - аноргазмия, уплощение аффекта. Травмы, отравления, осложнения во время процедур:  часто  – падение,  нечасто  – боль во время процедур. ¹ – гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее. ² – экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезя и синдром «беспокойных» ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония. Термин «дистония» включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плевротонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает расстройство засыпания, интрасомническое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Расстройство менструального цикла включает нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек. ³ – в плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических исследований составила 0,43% всех пациентов, принимавших рисперидон. Класс-эффекты Как и при применении других антипсихотических препаратов, отмечались очень редкие случаи увеличения зубца QT. Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые увеличивают зубец QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию, внезапную смерть. Венозная тромбоэмболия Случаи венозной тромбоэмболии, включая эмболию легочной артерии и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна). Увеличение массы тела В ходе 6-8 недельных плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией, клинически значимое увеличение массы тела на 7 % и более отмечалось в группе рисперидона (18%), что выше, чем в группе плацебо (9%). В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов с маниакальными эпизодами число случаев увеличения массы тела на 7% и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей рисперидон (2,5%) и в группе, принимающей плацебо (2,4%), а в группе активного контроля было немного больше (3,5%).

Применение при беременности возможно в случае, если ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, период лактации.
С осторожностью:

• заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• обезвоживание и гиповолемия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезнь Паркинсона; судороги (в т.ч. в анамнезе);
• тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. рекомендации по дозированию);
• злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость (см. рекомендации по дозированию);
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа -пируэт- (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал QT);
• опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• беременность, детский возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, а также механизмами, работа с которыми связана с повышенной концентрацией внимания.

Держатель регистрационного удостоверения: ООО «Атолл» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6. Производитель: ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6. Организация, принимающая претензии: ООО «Озон» Россия, 445351, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д.6. Тел.: +79874599991, +79874599992. E-mail: [email protected]

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами.
При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано.
Если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то прием рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии противопаркинсоническими ЛС.
В связи с альфа-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении гипотонии следует рассмотреть вопрос об уменьшении дозы.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям (см. -Способ применения и дозы-).
Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии.
В случае возникновения признаков и симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.
При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза рисперидона должна быть уменьшена.
Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя.

С осторожностью  следует применять при следующих состояниях: - заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы); - обезвоживание и гиповолемия; - нарушения мозгового кровообращения; - болезнь Паркинсона; - судороги и эпилепсия (в том числе в анамнезе); - тяжелая почечная или печеночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»); - злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость; - состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT); - опухоль мозга; - кишечная непроходимость; - случаи острой передозировки лекарств; - синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний); - беременность; - пациенты, имеющие факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов; - болезнь диффузных телец Леви; - пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией; - применение в сочетании с фуросемидом; - гипергликемия; - сочетание с другими препаратами центрального действия.

T=+(02-25)C

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Внутрь.
Шизофрения: взрослым и детям старше 15 лет: 1 или 2 раза в сутки.
Начальная доза - 2 мг/сут, на второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальная доза - 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов.
В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя.
Сведения по использованию для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.
Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза - 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.
Злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость: рекомендуемая суточная доза - 2-4 мг.
Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза - по 0,25 мг на прием 2 раза в день.
Дозировку при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза - 0,5 мг 2 раза в день.Одна ко некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день. При достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз в день.
Мании при биполярных расстройствах: рекомендованная начальная доза - 2 мг в день за 1 прием. При необходимости эта доза может быть увеличена на 2 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза - 2-6 мг/сут.
Расстройства поведения у пациентов с задержкой умственного развития: пациентам с массой тела 50 кг и более - рекомендованная начальная доза - 0,5 мг 1 раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза - 1 мг в день. Однако одним пациентам предпочтительней прием по 0,5 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.
Пациентам с массой тела менее 50 кг : рекомендованная начальная доза - 0,25 мг 1 раз в день.
При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день.
Для большинства пациентов оптимальная доза - 0,5 мг в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в день, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.
Длительный прием препарата у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.
Применение у детей младше 15 лет не рекомендуется.

Фармакодинамика Рисперидон – это селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким аффинитетом к серотонинергическим 5-НТ₂ и дофаминергическим D₂-рецепторам. Рисперидон связывается также с α₁-адренергическими рецепторами и, несколько слабее с Н₁- гистаминергическими и α₂-адренергическими рецепторами. Рисперидон не обладает тропностью к холинергическим рецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой D₂-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D₂-рецепторов триггерной зоны рвотного центра;  гипотермическое действие  – блокадой дофаминовыхрецептoров гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, он вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении. Фармакокинетика   Всасывание Рисперидон после перорального приема полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Распределение Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 90% связывается белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77%. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается через 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме крови пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизм и выведение Рисперидон метаболизируется изоферментом цитохрома P-450 CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Изофермент CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP2D6 рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом данная трансформация происходит гораздо медленнее. Пациенты с интенсивным метаболизмом имеют более низкую концентрацию рисперидона и более высокую концентрацию 9-гидроксирисперидона, чем пациенты со слабым метаболизмом, однако суммарная фармакокинетикарисперидона и 9-гидроксирисперидона (активная антипсихотическая фракция) после приема одной или нескольких доз схожа у пациентов с интенсивным и со слабым метаболизмом CYP2D6. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рисперидон в клинически значимых концентрациях, в целом, не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, подвергающихся биотрансформации изоферментами системы цитохрома Р450, включая CYP 1А2, CYP 2А6, CYP 2с8/9/10, CYP 2D6, CYP 2Е1, CYP 3А4 и CYP 3А5. После перорального приема у пациентов с психозом период полувыведения рисперидона (Т½) около 3 часов. Т½ метаболита 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 часа. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% – с калом. В моче рисперидон совместно с 9-гидроксирисперидоном составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Линейность Концентрация рисперидона в плазме прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз. Пожилые пациенты и пациенты с печеночной и почечной недостаточностью После однократного приема рисперидона у пожилых пациентов концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови были в среднем на 43% больше, период полувыведения длился на 38% дольше, а клиренс уменьшался на 30%. При нарушении функции почек средней и тяжелой степени наблюдалось повышение плазменной концентрации и снижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60 %. Концентрации рисперидона в плазме у пациентов с печеночной недостаточностью были нормальными,однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивалась на 35%.  Дети Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов. Влияние пола, расы и курения Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетикурисперидона и активной фармакокинетической фракции.

Взаимодействия, связанные с фармакодинамикой препарата Препараты, увеличивающие интервал QT Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с препаратами, увеличивающими интервал QT, например, с антиаритмическими средствами (хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол и др.), трициклическими антидепрессантами (амитриптилин и др.), тетрациклическими антидепрессантами (мапротилин и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, мефлохин и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим. Препараты центрального действия и алкоголь Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации. Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов Рисперидон может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. В случае если необходимо прием данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов. Гипотензивные препараты При применении рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами наблюдалась клинически значимая гипотензия. Палиперидон Не рекомендуется одновременно применять рисперидон и палиперидон, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона. Совместное применение комбинации рисперидона и палиперидона может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции. Взаимодействия, связанные с фармакокинетикой препарата Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона. Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом CYP2D6 и в меньшей степени изоферментом CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами З-гликопротеина (P-gp). Препараты, влияющие на активность изофермента CYP2D6, и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP3A4 и/или P-gp, могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Мощные ингибиторы изофермента CYP2D6 При одновременном применении рисперидона и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 может повышаться плазменная концентрация рисперидона и в меньшей степени активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракциирисперидона (например, пароксетин, см. ниже). Ожидается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как хинидин, могут оказывать подобное влияние на концентрацию рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и пароксетина, хинидина или другого мощного ингибитора изофермента CYP2D6, особенно в более высоких дозах, следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Ингибиторы изоферментаCYP3A4 и/или P-gp Совместное применение рисперидона и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и/или P-gp может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и итраконазола или другого мощного ингибитора изофермента CYP3A4 и/или P-gp следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Индукторы изофермента CYP3A4 и/или P-gp Совместное применение рисперидона с мощным индуктором изофермента CYP3A4 и/или P-gp может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и карбамазепина или другого мощного индуктора изофермента CYP3A4 и/или P-gp, следует скорректировать дозу препарата Рисперидон. Действие индукторов изофермента CYP3A4 проявляется с течением времени, поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта после начала приема. Соответственно, при отмене индуктора изофермента CYP3A4 может потребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта. Препараты, прочно связывающиеся с белками плазмы При совместном применении рисперидона с препаратами, обладающими высокой связью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы. При применении сопутствующего лечения следует обратиться к инструкции по применению соответствующего лекарственного препарата и при необходимости скорректировать дозы принимаемых препаратов. Влияние других препаратов на фармакокинетикурисперидона Антибактериальные препараты - Эритромицин, умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, не влияет на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции. - Рифампицин, мощный индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp, вызывает снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. Антихолинэстеразные препараты Донепезил и галантамин, являющиеся субстратами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции. Противоэпилептические препараты - Карбамазепин, мощный индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Подобные эффекты наблюдались при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp. - Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым. Противогрибковые препараты - Итраконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70% при применении рисперидона в дозе от 2 до 8 мг/сут. - Кетоконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг/сут увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме. Нейролептики - Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции. Противовирусные препараты - Ингибиторы протеазы: данные официальных исследований отсутствуют. Так как ритонавир является мощным ингибитором изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут привести к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Бета-адреноблокаторы - Некоторые бета-адреноблокаторы могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не активной антипсихотической фракции. Блокаторы кальциевых каналов - Верапамил, умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, увеличивает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме. Желудочно-кишечные препараты - Антагонисты Н₂-рецпторов: циметидин и ранитидин, являющиеся слабыми ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты - Флуоксетин, мощный ингибитор изофермента CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. - Пароксетин, мощный ингибитор изофермента CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но в дозах до 20 мг/сут в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако, более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. - Трициклические антидепрессанты могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетикурисперидона или активной антипсихотической фракции. - Сертралин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, а флувоксамин – слабым ингибитором изофермента CYP3A4. В дозах до 100 мг/сутсертралин и флувоксамин не оказывают клинически значимого влияния на концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако применение сертралина или флувоксамина в дозах выше 100 мг/сут может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Влияние рисперидона на фармакокинетику других препаратов Противоэпилептические препараты - Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетикувальпроевой кислоты или топирамата. Нейролептики - Арипипразол, субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6: рисперидон не оказывает влияния на фармакокинетикуарипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола. Сердечные гликозиды - Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетикудигоксина. Препараты лития - Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику препаратов лития. Одновременное применение с фуросемидом См. информацию о повышенной смертности у пожилых пациентов с деменцией, одновременно принимающих фуросемид, в разделе «Особые указания».

Озон Фарм ООО, Россия

Гипотермическое, седативное, противорвотное, антипсихотическое.

Лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения); психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой; для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией; профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении; лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах; лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня креатинфосфокиназы), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.
Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия и обострение существовавшего ранее сахарного диабета.
Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.
Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
Прочие: артралгия.

С учетом того, что препарат оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия, в т.ч. с этанолом и этанолосодержащими препаратами .
Препарат при одновременном применении уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина .
Клозапин при совместном применении с препаратом снижает клиренс рисперидона.
При одновременном применении препарата и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.
Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.
При одновременном применении с препаратом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
При одновременном применении с препаратом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции (требуется коррекция дозы препарата).
При применении препарата вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.
Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема препарата.

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 0.25-2 мг/сут, на 2-й день - 4 мг/сут. Далее дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо, при необходимости, скорректировать. Обычно оптимальная терапевтическая доза, в зависимости от показаний, находится в диапазоне 0.5-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы., При шизофрении для пациентов пожилого возраста, а также при сопутствующих заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут., Максимальная доза: при применении рисперидона в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. Безопасность применения рисперидона в дозах более 16 мг/сут не изучена, поэтому дальнейшее превышение дозы не допускается., Применение при нарушениях функции печени, При шизофрении при сопутствующих заболеваниях печени рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут., Применение при нарушениях функции почек, При шизофрении при сопутствующих заболеваниях почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут., Применение у детей, Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют., Применение у пожилых пациентов, При шизофрении для пациентов пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно., Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы., Рисперидон следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия., При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить., В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела., Данные о безопасности применения рисперидона у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют., Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами, В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к рисперидону, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

По рецепту

N05AX

2025-03-31 00:00:00 +0300 +0300

2075-03-31 00:00:00 +0300 +0300

2023-11-09 00:00:00 +0300 +0300

ЛП-№(009501)-(РГ-RU)

04630015112274

С 13 лет

Рисперидон