1 таб. валацикловир 500 мг валацикловира гидрохлорид 556.275 мг Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая РН101 109.425 мг, кросполивидон 7 мг, краситель индигокармин (Е132) 0.3 мг, повидон (К-30) 18 мг, повидон К 90D 2 мг, магния стеарат 7 мг, вода очищенная q.s.*. Состав пленочной оболочки: краситель Опадрай 02C50740 синий 21 мг (гипромеллоза 5 cP (E464) 13.02 мг, титана диоксид (Е171) 5.46 мг, макрогол/ПЭГ 400 1.05 мг, макрогол/ПЭГ 6000 0.63 мг, краситель индигокармин (Е132) 0.42 мг, полисорбат 80 (Е433) 0.42 мг), вода очищенная q.s.* *испаряется в процессе производства

Фармакологическое действие

Противовирусное средство гуппы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством. После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом. Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.

Показания

Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster. Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб. Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами). Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс. При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила. При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.

Передозировка

Симптоматика Возникновениеострой почечной недостаточности и неврологических симптомов, включаяспутанность сознания, галлюцинации, ажитацию, потерю сознания и кому упациентов при передозировке валацикловира, тошноту и рвоту. Для предупрежденияпередозировки нужно придерживаться осторожности при применении препарата.Многие из описанных случаев повторной передозировки у пациентов с нарушениямифункции почек и у больных пожилого возраста были вызваны недостаточнымснижением дозы препарата. Лечение Пациентыподлежат тщательному наблюдению для своевременной диагностики токсическихпроявлений. Гемодиализ значительно ускоряет выведение ацикловира из крови иможет считаться оптимальным способом лечения в случае симптоматичнойпередозировки.

Специальные указания

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости. Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира. С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Клинический опыт применения у детей отсутствует.

Форма выпуска

таблетки

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C

Срок годности

3 года

Торговое название

Вайрова

Действующее вещество (МНН)

Валацикловир

Дозировка

500 мг

Первичная упаковка

блистер

Количество в упаковке

Страна

Индия

GTIN (штрих-код)

4601764005414

ФТГ

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Код АТХ

J05AB11

Способ применения

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Фармакокинетика

После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы. После однократного приема 0.25-2 г валацикловира C max ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч. Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. C max валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень C max остается прежним или снижается. Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%. У пациентов с нормальной функцией почек T 1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T 1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, C max ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

Фармакодинамика

Механизмдействия Валацикловирявляется противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфирацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина). В организмечеловека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир ивалин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью invitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, варицелла-зостервируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра(ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа. Ацикловир ингибирует синтез вируснойДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму —ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активностивирус-специфических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом являетсявирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в пораженных вирусомклетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается уцитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Этанеобходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом взначительной степени объясняет его селективность. Процессфосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершаетсяклеточными киназами. Ацикловиртрифосфатконкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида,встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи,прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, чтоприводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редкихслучаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммоввируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК‑полимеразы.Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикогоштамма. По результатамобширного исследования штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавшихтерапию ацикловиром или применивших его в целях профилактики, установлено, чтовирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко,но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжелым нарушениемиммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа,пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, иу ВИЧ-инфицированных. Валацикловирспособствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность исокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включаяострую постгерпетическую невралгию.

При беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или гудного ребенка. Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с гудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T 1/2 ацикловира из гудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T 1/2 из плазмы крови.

Формы выпуска

Вайрова 500мг таб.п/об.пл. №10

САН ФАРМА

Нет в наличии

Отзывы

Пока еще никто не оставил отзыв

Оставить отзыв

Написать отзыв

Ваш отзыв поможет другим покупателям сделать выбор. Спасибо, что делитесь опытом!

Имя

Плюсы

Минусы

Отзыв

Перед отправкой отзыва убедитесь, что он не нарушает правил модерации: не содержит ссылок на сторонние ресурсы и оскорблений.

Я соглашаюсь с политикой конфиденциальности и правилами работы сервиса интернет-заказа

Клуб друзей «Фармленд»

Еженедельные акции, бонусы, накопительные скидки!

Как вступить в клуб?

*0393

звонок бесплатный

[email protected]

Все услуги, требующие лицензирования, лицензированы, все товары, подлежащие обязательной сертификации (декларированию), сертифицированы (задекларированы). Имеются противопоказания, проконсультируйтесь со специалистом.

Лицензия №: ЛО–02-02-002470 от 28 марта 2017г. - СКАЧАТЬ
Разрешение № ДТ-02-000049 от 15 июня 2020г. - СКАЧАТЬ
АО "Фармленд" Республика Башкортостан
ИНН 0273028277 ОГРН 1020202392121
Чувилин Дмитрий Юрьевич
+7 (347) 264-70-17 доб. 4035
[email protected]
Уфа, ул.Буревестника, д.12, офис 4

МОБИЛЬНОЕ ПРИЛОЖЕНИЕ —
БОЛЬШЕ ВЫГОДЫ

МОБИЛЬНОЕ ПРИЛОЖЕНИЕ — БОЛЬШЕ ВЫГОДЫ

Привяжите бонусную карту, используйте промокоды, получайте доступ к уникальным предложениям

Скачать

Смотреть

Свернуть